Lozol 1.5mg, 2.5mg Indapamide Zastosowanie, skutki uboczne i dawkowanie. Cena w aptece internetowej. Leki generyczne bez recepty.

Co to jest Lozol i jak się go stosuje?

Lozol (indapamid) to doustny lek przeciwnadciśnieniowy / moczopędny (pigułka na wodę) stosowany w leczeniu retencji płynów (obrzęku) u osób z zastoinową niewydolnością serca. Lozol stosuje się również w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi (nadciśnienia). Lozol 1,5 mg jest wycofaną marką i jest dostępny jako generyczny indapamid.

Jakie są skutki uboczne Lozolu 2,5 mg?

Częste działania niepożądane Lozolu (indapamidu) obejmują:

• zawroty głowy,
• ból głowy lub
• wysypka na skórze.

Lozol (indapamid) może powodować odwodnienie. Należy poinformować lekarza, jeśli wystąpią objawy odwodnienia, w tym szybkie lub nieregularne bicie serca, nietypowa suchość w ustach, pragnienie, skurcze lub bóle mięśni, nietypowe zmniejszone oddawanie moczu lub osłabienie.

OPIS

Lozol® (indapamid) jest doustnym lekiem przeciwnadciśnieniowym/moczopędnym. Jego cząsteczka zawiera zarówno polarne ugrupowanie sulfamoilochlorobenzamidowe, jak i rozpuszczalne w tłuszczach ugrupowanie metyloindolinowe. Różni się chemicznie od tiazydów tym, że nie posiada tiazydowego układu pierścieniowego i zawiera tylko jedną grupę sulfonamidową. Nazwa chemiczna Lozolu (indapamidu) to 1-(4-chloro-3sulfamoilobenzamido)-2-metyloindolina, a jego masa cząsteczkowa wynosi 365,84. Związek jest słabym kwasem, pKa=8,8 i jest rozpuszczalny w wodnych roztworach mocnych zasad. Jest to krystaliczny (czterokątny) proszek o barwie od białej do żółtobiałej.

Tabletki zawierają również celulozę mikrokrystaliczną, środek barwiący, skrobię kukurydzianą, wstępnie żelowaną skrobię, hypromelozę, laktozę, stearynian magnezu, glikol polietylenowy i talk.

WSKAZANIA

Lozol jest wskazany w leczeniu nadciśnienia tętniczego samodzielnie lub w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi.

Lozol 2,5 mg jest również wskazany w leczeniu retencji soli i płynów związanych z zastoinową niewydolnością serca.

Stosowanie w ciąży

Rutynowe stosowanie leków moczopędnych u zdrowej kobiety jest niewłaściwe i naraża matkę i płód na niepotrzebne niebezpieczeństwo (patrz ŚRODKI OSTROŻNOŚCI poniżej).

Diuretyki nie zapobiegają rozwojowi zatrucia ciążowego i nie ma zadowalających dowodów na ich przydatność w leczeniu zatrucia ciążowego.

Obrzęki w czasie ciąży mogą wynikać z przyczyn patologicznych lub z fizjologicznych i mechanicznych konsekwencji ciąży. Indapamid jest wskazany w ciąży, gdy obrzęk jest spowodowany przyczynami patologicznymi, podobnie jak w przypadku braku ciąży (patrz jednak ŚRODKI OSTROŻNOŚCI poniżej). Obrzęki zależne w ciąży, wynikające z ograniczenia powrotu żylnego przez poszerzoną macicę, leczy się prawidłowo poprzez uniesienie kończyn dolnych i zastosowanie węża podtrzymującego; stosowanie diuretyków w celu zmniejszenia objętości wewnątrznaczyniowej jest w tym przypadku nielogiczne i niepotrzebne. Podczas normalnej ciąży występuje hiperwolemia, która nie jest szkodliwa ani dla płodu, ani dla matki (przy braku chorób sercowo-naczyniowych), ale jest związana z obrzękiem, w tym u większości ciężarnych, z obrzękiem uogólnionym. Jeśli ten obrzęk powoduje dyskomfort, zwiększona pozycja leżąca często przynosi ulgę. W rzadkich przypadkach obrzęk ten może powodować skrajny dyskomfort, którego nie łagodzi odpoczynek. W takich przypadkach krótki kurs leków moczopędnych może przynieść ulgę i może być odpowiedni.

DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA

Nadciśnienie

Dawka początkowa indapamidu w leczeniu nadciśnienia u dorosłych wynosi 1,25 mg jako pojedyncza dawka dobowa przyjmowana rano. Jeśli odpowiedź na 1,25 mg nie jest zadowalająca po czterech tygodniach, dawkę dobową można zwiększyć do 2,5 mg raz na dobę. Jeśli odpowiedź na 2,5 mg nie jest zadowalająca po czterech tygodniach, dawkę dobową można zwiększyć do 5,0 mg raz na dobę, ale należy rozważyć dodanie kolejnego leku przeciwnadciśnieniowego.

Obrzęk zastoinowej niewydolności serca

Dawka początkowa indapamidu dla dorosłych w przypadku obrzęku zastoinowej niewydolności serca wynosi 2,5 mg jako pojedyncza dawka dobowa przyjmowana rano. Jeśli odpowiedź na 2,5 mg po tygodniu nie jest zadowalająca, dawkę dobową można zwiększyć do 5,0 mg raz na dobę.

Jeśli odpowiedź hipotensyjna na indapamid jest niewystarczająca, Lozol można łączyć z innymi lekami hipotensyjnymi, uważnie monitorując ciśnienie krwi. Zaleca się zmniejszenie zwykłej dawki innych leków o 50% podczas początkowej terapii skojarzonej. Ponieważ odpowiedź na ciśnienie krwi staje się wyraźna, może być konieczne dalsze dostosowanie dawki.

Ogólnie rzecz biorąc, wydaje się, że dawki 5,0 mg i większe nie wywierają dodatkowego wpływu na ciśnienie krwi lub niewydolność serca, ale są związane z większym stopniem hipokaliemii. Doświadczenie z badań klinicznych u pacjentów z dawkami większymi niż 5,0 mg raz na dobę jest minimalne.

JAK DOSTARCZONE

Trzymać z dala od dzieci.

Przechowywać szczelnie zamknięte. Przechowywać w kontrolowanej temperaturze pokojowej 20 do 25°C (68 do 77°F) [patrz USP ]. Unikaj nadmiernego ciepła. Ten produkt powinien być dozowany w pojemniku z zakrętką zabezpieczającą przed dostępem dzieci.

Sanofi- Aventis US LLC Bridgewater, NJ 08807 A SANOFI COMPANY. Poprawiono: marzec 2021

SKUTKI UBOCZNE

Większość działań niepożądanych była łagodna i przemijająca.

Kliniczne działania niepożądane wymienione w Tabeli 1 przedstawiają dane z kontrolowanych placebo badań fazy II/III (306 pacjentów, którym podawano 1,25 mg indapamidu). Kliniczne działania niepożądane wymienione w Tabeli 2 reprezentują dane z kontrolowanych placebo badań fazy II i długoterminowych kontrolowanych badań klinicznych (426 pacjentów, którym podawano Lozol 2,5 mg lub 5,0 mg). Reakcje są podzielone na dwie grupy: 1) skumulowana częstość występowania równa lub większa niż 5%; 2) skumulowana zapadalność poniżej 5%. Reakcje są liczone niezależnie od związku z lekiem.

TABELA 1: Działania niepożądane z badań 1,25 mg

Wszystkie inne kliniczne działania niepożądane występowały z częstością

Około 4% pacjentów otrzymujących 1,25 mg indapamidu w porównaniu z 5% pacjentów otrzymujących placebo przerwało leczenie w badaniach trwających do ośmiu tygodni z powodu działań niepożądanych. W kontrolowanych badaniach klinicznych trwających od sześciu do ośmiu tygodni 20% pacjentów otrzymujących 1,25 mg indapamidu, 61% pacjentów otrzymujących 5,0 mg indapamidu i 80% pacjentów otrzymujących 10,0 mg indapamidu miało co najmniej jedną wartość potasu poniżej 3,4 mEq/l . W grupie indapamidu w dawce 1,25 mg około 40% pacjentów, którzy zgłaszali hipokaliemię jako niepożądane zdarzenie laboratoryjne, powróciło do normalnych wartości potasu w surowicy bez interwencji. Hipokaliemia z towarzyszącymi objawami klinicznymi wystąpiła u 2% pacjentów otrzymujących 1,25 mg indapamidu.

TABELA 2: Działania niepożądane z badań 2,5 mg i 5,0 mg

Ponieważ większość tych danych pochodzi z badań długoterminowych (do 40 tygodni leczenia), prawdopodobne jest, że wiele zgłoszonych działań niepożądanych jest spowodowanych przyczynami innymi niż lek. Około 10% pacjentów otrzymujących indapamid przerwało leczenie w badaniach długoterminowych z powodu reakcji związanych lub niezwiązanych z lekiem.

Hipokaliemia z towarzyszącymi objawami klinicznymi wystąpiła u 3% pacjentów otrzymujących indapamid 2,5 mg raz na dobę i 7% pacjentów otrzymujących indapamid 5 mg raz na dobę W długoterminowych kontrolowanych badaniach klinicznych porównujących hipokaliemiczne działanie dobowych dawek indapamidu i hydrochlorotiazydu, 47 % pacjentów otrzymujących indapamid 2,5 mg, 72% pacjentów otrzymujących indapamid 5 mg i 44% pacjentów otrzymujących 50 mg hydrochlorotiazydu miało co najmniej jedną wartość potasu (z łącznej liczby 11 pobranych podczas badania) poniżej 3,5 mEq/l. W grupie indapamidu 2,5 mg ponad 50% tych pacjentów powróciło do prawidłowych wartości potasu w surowicy bez interwencji.

badaniach klinicznych trwających od sześciu do ośmiu tygodni średnie zmiany wybranych wartości przedstawiono w poniższych tabelach.

Średnie zmiany w stosunku do wartości wyjściowych po 8 tygodniach leczenia – 1,25 mg

U żadnego pacjenta otrzymującego indapamid w dawce 1,25 mg nie wystąpiła hiponatremia uznana za potencjalnie klinicznie istotną (

Indapamid nie miał niekorzystnego wpływu na lipidy.

Średnie zmiany w stosunku do wartości wyjściowych po 40 tygodniach leczenia – 2,5 mg i 5,0 mg

Podczas klinicznego stosowania produktu Lozol zgłaszano następujące reakcje: żółtaczka (wewnątrzwątrobowa żółtaczka cholestatyczna), zapalenie wątroby, zapalenie trzustki i nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby. Reakcje te były odwracalne po odstawieniu leku.

Zgłaszano również rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, wykwity pęcherzowe, plamicę, nadwrażliwość na światło, gorączkę, zapalenie płuc, reakcje anafilaktyczne, agranulocytozę, leukopenię, małopłytkowość i niedokrwistość aplastyczną. Inne działania niepożądane zgłaszane podczas stosowania leków przeciwnadciśnieniowych/diuretycznych to martwicze zapalenie naczyń, niewydolność oddechowa, zapalenie sialadenitis, ksantopsja.

Doświadczenie postmarketingowe

Zaburzenia oka

Wysięk naczyniówkowy, ostra krótkowzroczność i jaskra zamykającego się kąta (częstość nieznana).1

INTERAKCJE Z LEKAMI

Inne leki przeciwnadciśnieniowe

Lozol może nasilać lub nasilać działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych. W ograniczonych kontrolowanych badaniach, w których porównywano działanie indapamidu w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi z działaniem innych leków podawanych w monoterapii, nie stwierdzono zauważalnej zmiany charakteru ani częstości działań niepożądanych związanych z terapią skojarzoną.

Lit

Widzieć OSTRZEŻENIA .

Pacjent po sympatektomii

Działanie przeciwnadciśnieniowe leku może być wzmocnione u pacjenta po sympatektomii.

Noradrenalina

Indapamid, podobnie jak tiazydy, może zmniejszać reaktywność tętnic na norepinefrynę, ale to zmniejszenie nie jest wystarczające, aby wykluczyć skuteczność środka presyjnego w zastosowaniu terapeutycznym.

1 Moduł 2.5 SER-indapamid-wysięk naczyniówkowy-ostra krótkowzroczność i jaskra zamykającego się kąta

Lipiec 2020

OSTRZEŻENIA

Po podaniu zalecanych dawek indapamidu zgłaszano ciężkie przypadki hiponatremii z towarzyszącą hipokaliemią. Miało to miejsce głównie u starszych kobiet. (Widzieć ŚRODKI OSTROŻNOŚCI , Zastosowanie geriatryczne .) To wydaje się być związane z dawką. Również duże, kontrolowane klinicznie badanie farmakoepidemiologiczne wskazuje, że istnieje zwiększone ryzyko hiponatremii przy stosowaniu indapamidu w dawkach 2,5 mg i 5 mg. W badaniach klinicznych z dawką 1,25 mg nie obserwowano hiponatremii uznanej za potencjalnie istotną klinicznie ( ŚRODKI OSTROŻNOŚCI ). Dlatego pacjenci powinni rozpoczynać leczenie od dawki 1,25 mg i utrzymywać możliwie najmniejszą dawkę. (Widzieć DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA .)

Hipokaliemia występuje często podczas stosowania leków moczopędnych (patrz DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE , hipokaliemia ).

Ogólnie rzecz biorąc, diuretyków nie należy podawać jednocześnie z litem, ponieważ zmniejszają one jego klirens nerkowy i zwiększają ryzyko toksyczności litu. Przed zastosowaniem takiej terapii skojarzonej należy przeczytać informacje dotyczące przepisywania preparatów litu.

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI

Ogólny

Hipokaliemia, hiponatremia i inne zaburzenia równowagi płynów i elektrolitów

Okresowe oznaczenia elektrolitów w surowicy należy wykonywać w odpowiednich odstępach czasu. Ponadto pacjentów należy obserwować pod kątem klinicznych objawów zaburzeń równowagi wodno-elektrolitowej, takich jak hiponatremia, zasadowica hipochloremiczna lub hipokaliemia. Objawy ostrzegawcze to suchość w ustach, pragnienie, osłabienie, zmęczenie, letarg, senność, niepokój, bóle lub skurcze mięśni, niedociśnienie, skąpomocz, tachykardia i zaburzenia żołądkowo-jelitowe. Oznaczenia elektrolitów są szczególnie ważne u pacjentów z nadmiernymi wymiotami lub otrzymujących płyny pozajelitowe, u pacjentów z zaburzeniami równowagi elektrolitowej (w tym z niewydolnością serca, chorobami nerek i marskością wątroby) oraz u pacjentów na diecie niskosolnej.

Ryzyko hipokaliemii wtórnej do diurezy i natriurezy zwiększa się w przypadku stosowania większych dawek, szybkiego diurezy, ciężkiej marskości wątroby oraz jednoczesnego stosowania kortykosteroidów lub ACTH. Ingerencja w odpowiednie doustne przyjmowanie elektrolitów również przyczyni się do hipokaliemii. Hipokaliemia może uczulać lub wyolbrzymiać reakcję serca na toksyczne działanie naparstnicy, takie jak zwiększona drażliwość komór.

Hiponatremia z rozcieńczenia może wystąpić u pacjentów z obrzękami; właściwym leczeniem jest ograniczenie podaży wody, a nie podawanie soli, z wyjątkiem rzadkich przypadków, gdy hiponatremia zagraża życiu. Jednak w przypadku rzeczywistego ubytku soli leczeniem z wyboru jest odpowiednia substytucja. Każdy niedobór chlorków, który może wystąpić podczas leczenia, jest na ogół łagodny i zwykle nie wymaga specjalnego leczenia, z wyjątkiem nadzwyczajnych okoliczności, takich jak choroba wątroby lub nerek. Wykazano, że diuretyki tiazydopodobne zwiększają wydalanie magnezu z moczem; może to spowodować hipomagnezemię.

Hiperurykemia i dna moczanowa

Stężenie kwasu moczowego w surowicy zwiększyło się średnio o 0,69 mg/100 ml u pacjentów leczonych indapamidem 1,25 mg i średnio o 1,0 mg/100 ml u pacjentów leczonych indapamidem 2,5 mg i 5,0 mg i może wystąpić dna moczanowa u niektórych pacjentów otrzymujących indapamid (patrz DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE poniżej). Dlatego podczas leczenia należy okresowo kontrolować stężenie kwasu moczowego w surowicy.

Zaburzenia czynności nerek

Indapamid, podobnie jak tiazydy, należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężką chorobą nerek, ponieważ zmniejszona objętość osocza może zaostrzyć lub przyspieszyć azotemię. Jeśli u pacjenta otrzymującego indapamid obserwuje się postępujące zaburzenia czynności nerek, należy rozważyć wstrzymanie lub zaprzestanie stosowania leków moczopędnych. Podczas leczenia indapamidem należy okresowo wykonywać badania czynności nerek.

Upośledzona funkcja wątroby

Indapamid, podobnie jak tiazydy, należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub postępującą chorobą wątroby, ponieważ niewielkie zmiany równowagi wodno-elektrolitowej mogą wywołać śpiączkę wątrobową.

Tolerancja glukozy

Utajona cukrzyca może ujawnić się, a zapotrzebowanie na insulinę u pacjentów z cukrzycą może ulec zmianie podczas podawania tiazydu. U pacjentów leczonych indapamidem 1,25 mg obserwowano średni wzrost stężenia glukozy o 6,47 mg/dl, czego nie uznano za klinicznie istotny w tych badaniach. Podczas leczenia produktem Lozol należy rutynowo monitorować stężenie glukozy w surowicy.

Wydalanie wapnia

Wydalanie wapnia jest zmniejszane przez leki moczopędne farmakologicznie podobne do indapamidu. Jednak po sześciu do ośmiu tygodniach leczenia indapamidem w dawce 1,25 mg oraz w długoterminowych badaniach pacjentów z nadciśnieniem, którym podawano większe dawki indapamidu, stężenie wapnia w surowicy zwiększało się tylko nieznacznie po podaniu indapamidu. Długotrwałe leczenie lekami farmakologicznie podobnymi do indapamidu może w rzadkich przypadkach wiązać się z hiperkalcemią i hipofosfatemią wtórną do zmian fizjologicznych w przytarczycach; jednak nie zaobserwowano powszechnych powikłań nadczynności przytarczyc, takich jak kamica nerkowa, resorpcja kości i wrzód trawienny. Leczenie należy przerwać przed wykonaniem badań czynności przytarczyc. Podobnie jak tiazydy, indapamid może zmniejszać stężenie PBI w surowicy bez objawów zaburzeń czynności tarczycy.

Interakcja z toczniem rumieniowatym układowym

Tiazydy spowodowały zaostrzenie lub aktywację tocznia rumieniowatego układowego i taką możliwość należy rozważyć również w przypadku indapamidu.

Ostra jaskra zamykającego się kąta, ostra krótkowzroczność i wysięk naczyniówkowy

Leki sulfonamidowe lub pochodne sulfonamidów, takie jak indapamid, mogą powodować idiosynkratyczne reakcje prowadzące do ostrej jaskry zamykającego się kąta i podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego z lub bez zauważalnego ostrego przesunięcia krótkowzroczności i/lub wysięku naczyniówkowego. Objawy mogą obejmować ostry początek zmniejszonej ostrości wzroku lub ból oczu i zwykle pojawiają się w ciągu kilku godzin lub tygodni od rozpoczęcia leczenia. Nieleczona jaskra zamykającego się kąta może spowodować trwałą utratę pola widzenia. Podstawowym leczeniem jest jak najszybsze odstawienie indapamidu. Konieczne może być rozważenie natychmiastowego leczenia medycznego lub chirurgicznego, jeśli ciśnienie wewnątrzgałkowe pozostaje niekontrolowane. Czynniki ryzyka rozwoju ostrej jaskry zamykającego się kąta mogą obejmować alergię na sulfonamidy lub penicylinę w wywiadzie.

Toksykologia niekliniczna

rakotwórczość, mutageneza, upośledzenie płodności

Przeprowadzono badania rakotwórczości u myszy i szczurów dożywotnio. Nie było znaczącej różnicy w częstości występowania nowotworów między zwierzętami leczonymi indapamidem a grupami kontrolnymi.

Ciąża

Efekty teratogenne

Badania dotyczące reprodukcji przeprowadzono na szczurach, myszach i królikach przy dawkach do 6250 razy większych od dawek terapeutycznych stosowanych u ludzi i nie wykazały dowodów na zaburzenia płodności lub uszkodzenia płodu spowodowane przez Lozol (indapamid). Wstępne leczenie zwierząt rodzicielskich podczas ciąży nie miało wpływu na rozwój pourodzeniowy szczurów i myszy. Nie ma jednak odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży. Ponadto wiadomo, że diuretyki przenikają przez barierę łożyskową i pojawiają się we krwi pępowinowej. Ponieważ badania reprodukcji na zwierzętach nie zawsze pozwalają przewidzieć reakcję człowieka, lek ten powinien być stosowany w czasie ciąży tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Mogą wystąpić zagrożenia związane z takim stosowaniem, takie jak żółtaczka płodowa lub noworodkowa, małopłytkowość i prawdopodobnie inne działania niepożądane, które wystąpiły u dorosłych.

Matki karmiące

Nie wiadomo, czy lek ten przenika do mleka ludzkiego. Ponieważ większość leków przenika do mleka ludzkiego, jeśli stosowanie tego leku zostanie uznane za niezbędne, pacjentka powinna przerwać karmienie piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Bezpieczeństwo i skuteczność indapamidu u dzieci nie zostały ustalone.

Zastosowanie geriatryczne

Badania kliniczne indapamidu nie obejmowały wystarczającej liczby osób w wieku 65 lat i starszych, aby ustalić, czy reagują oni inaczej niż osoby młodsze. Inne zgłoszone doświadczenia kliniczne nie wykazały różnic w odpowiedziach między pacjentami w podeszłym wieku i młodszymi. Ogólnie rzecz biorąc, dobór dawki u pacjentów w podeszłym wieku powinien być ostrożny, zwykle zaczynając od dolnej granicy zakresu dawkowania, co odzwierciedla większą częstość pogorszenia czynności wątroby, nerek lub serca oraz współistniejących chorób lub innych leków.

Po podaniu zalecanych dawek indapamidu u kobiet w podeszłym wieku zgłaszano ciężkie przypadki hiponatremii z towarzyszącą hipokaliemią (patrz OSTRZEŻENIA ).

PRZEDAWKOWAĆ

Do objawów przedawkowania należą nudności, wymioty, osłabienie, zaburzenia żołądkowo-jelitowe i zaburzenia równowagi elektrolitowej. W ciężkich przypadkach można zaobserwować niedociśnienie i depresję oddechową. W takim przypadku należy wdrożyć wspomaganie oddychania i krążenia sercowego. Nie ma swoistego antidotum. Zaleca się opróżnienie żołądka przez wymioty i płukanie żołądka, po czym należy dokładnie ocenić bilans elektrolitów i płynów.

PRZECIWWSKAZANIA

Bezmocz.

Znana nadwrażliwość na indapamid lub inne leki będące pochodnymi sulfonamidów.

FARMAKOLOGIA KLINICZNA

Indapamid jest pierwszym z nowej klasy leków przeciwnadciśnieniowych/diuretyków, indolin. Doustne podanie 2,5 mg (dwie tabletki 1,25 mg) indapamidu mężczyznom spowodowało maksymalne stężenie leku we krwi około 115 ng/ml w ciągu dwóch godzin. Doustne podanie 5 mg (dwie tabletki 2,5 mg) indapamidu zdrowym mężczyznom powodowało maksymalne stężenie leku we krwi około 260 ng/ml w ciągu dwóch godzin. Co najmniej 70% pojedynczej dawki doustnej jest wydalane przez nerki, a dodatkowe 23% przez przewód pokarmowy, prawdopodobnie z drogami żółciowymi. Okres półtrwania produktu Lozol 1,5 mg we krwi pełnej wynosi około 14 godzin.

Lozol jest preferencyjnie i odwracalnie wychwytywany przez erytrocyty we krwi obwodowej. Stosunek krew pełna/osocze wynosi około 6:1 w momencie maksymalnego stężenia i spada do 3,5:1 po ośmiu godzinach. Od 71 do 79% Lozolu w osoczu wiąże się w sposób odwracalny z białkami osocza.

Lozol 2,5 mg jest lekiem intensywnie metabolizowanym, którego tylko około 7% całkowitej podanej dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej w ciągu pierwszych 48 godzin po podaniu. Wydalanie z moczem indapamidu znakowanego węglem 14C i jego metabolitów jest dwufazowe, z końcowym okresem półtrwania całkowitej radioaktywności wynoszącym 26 godzin.

W równoległym, podwójnie zaślepionym, kontrolowanym placebo badaniu dotyczącym nadciśnienia tętniczego, dzienne dawki indapamidu od 1,25 mg do 10,0 mg wywoływały zależne od dawki działanie przeciwnadciśnieniowe. Dawki 5,0 i 10,0 mg nie różniły się od siebie, chociaż każda różniła się od placebo i 1,25 mg indapamidu. Przy dawkach dobowych 1,25 mg, 5,0 mg i 10,0 mg zaobserwowano średni spadek potasu w surowicy odpowiednio o 0,28, 0,61 i 0,76 mEq/l, a stężenie kwasu moczowego zwiększyło się o około 0,69 mg/100 ml.

innym równoległym projekcie, badaniach klinicznych z różnymi dawkami w nadciśnieniu i obrzękach, dobowe dawki indapamidu od 0,5 do 5,0 mg wywoływały efekty zależne od dawki. Ogólnie dawki 2,5 i 5,0 mg nie różniły się od siebie, chociaż każda była odróżniona od placebo i od 0,5 lub 1,0 mg indapamidu. Przy dawkach dobowych 2,5 i 5,0 mg zaobserwowano średni spadek potasu w surowicy odpowiednio o 0,5 i 0,6 mEq/litr, a stężenie kwasu moczowego zwiększyło się o około 1,0 mg/100 ml.

W tych dawkach wpływ indapamidu na ciśnienie krwi i obrzęki jest w przybliżeniu taki sam jak w przypadku konwencjonalnych dawek innych leków przeciwnadciśnieniowych/diuretyków.

pacjentów z nadciśnieniem dawki dobowe 1,25, 2,5 i 5,0 mg indapamidu nie wywierają znaczącego działania inotropowego lub chronotropowego na serce. Lek zmniejsza opór obwodowy z niewielkim lub żadnym wpływem na rzut serca, częstość lub rytm. Przewlekłe podawanie indapamidu pacjentom z nadciśnieniem ma niewielki lub żaden wpływ na szybkość przesączania kłębuszkowego lub nerkowy przepływ osocza.

Lozol wykazywał działanie przeciwnadciśnieniowe u pacjentów z różnym stopniem niewydolności nerek, chociaż na ogół działanie moczopędne zmniejszało się wraz z pogorszeniem czynności nerek.

W niewielkiej liczbie kontrolowanych badań indapamid przyjmowany z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, takimi jak hydralazyna, propranolol, guanetydyna i metylodopa, wykazywał działanie addytywne typowe dla diuretyków tiazydowych.

INFORMACJA O PACJENCIE

Brak informacji. Proszę odnieść się do OSTRZEŻENIA I ŚRODKI Sekcja.