Leczenie hormonalne: Synthroid 25mcg, 50mcg, 100mcg, 200mcg, 125mcg, 75mcg Levothyroxine Zastosowanie, skutki uboczne i dawkowanie. Cena w aptece internetowej. Leki generyczne bez recepty.

Co to jest Synthroid 200mcg i jak się go stosuje?

Synthroid 125mcg to lek na receptę stosowany w leczeniu objawów niedoczynności tarczycy i powiększenia tarczycy (wole). Synthroid 75mcg może być stosowany samodzielnie lub z innymi lekami.

• Synthroid 100mcg to lek na tarczycę.
• Nie wiadomo, czy Synthroid 200mcg jest bezpieczny i skuteczny u dzieci poniżej 1 miesiąca życia.

Jakie są możliwe skutki uboczne Synthroid 25mcg?

Synthroid 25mcg może powodować poważne skutki uboczne, w tym:

• szybkie lub nieregularne bicie serca,
• ból w klatce piersiowej,
• duszność,
• gorączka,
• uderzenia gorąca,
• wyzysk,
• drżenia,
• uczucie zimna,
• słabość,
• zmęczenie,
• problemy ze snem (bezsenność),
• problemy z pamięcią,
• uczucie depresji, nerwowości lub rozdrażnienia,
• ból głowy,
• kurcze nóg,
• bóle mięśni,
• suchość skóry lub włosów,
• wypadanie włosów,
• zmiany w Twoich okresach menstruacyjnych,
• wymioty,
• biegunka,
• zmiany apetytu,
• zmiany wagi

Natychmiast uzyskaj pomoc medyczną, jeśli wystąpi którykolwiek z wymienionych powyżej objawów.

Najczęstsze skutki uboczne Synthroid to:

• słabe mięśnie,
• ból głowy,
• kurcze nóg,
• nerwowość,
• problemy ze snem,
• biegunka,
• wysypka na skórze,
• częściowe wypadanie włosów

Poinformuj lekarza, jeśli wystąpią jakiekolwiek skutki uboczne, które Ci przeszkadzają lub które nie ustępują.

To nie wszystkie możliwe skutki uboczne Synthroidu. Aby uzyskać więcej informacji, skontaktuj się z lekarzem lub farmaceutą.

Zadzwoń do lekarza, aby uzyskać poradę medyczną na temat skutków ubocznych. Możesz zgłosić skutki uboczne do FDA pod numerem 1-800-FDA-1088.

OPIS

SYNTHROID (tabletki lewotyroksyny sodowej, USP) zawierają syntetyczną krystaliczną sól sodową L-3,3',5,5'-tetrajodotyroniny [lewotyroksyna (T4) sodu]. Syntetyczny T4 jest identyczny z wytwarzanym w ludzkiej tarczycy. Lewotyroksyna (T4 ) sodu ma wzór empiryczny C15H10I4N NaO4 • H2O, masę cząsteczkową 798,86 g/mol (bezwodny) i wzór strukturalny, jak pokazano:

Nieaktywne składniki

Akacja, cukier cukierniczy (zawiera skrobię kukurydzianą), monohydrat laktozy, stearynian magnezu, powidon i talk. Poniżej znajdują się dodatki barwiące według siły tabletu:

Synthroid

WSKAZANIA

Niedoczynność tarczycy

SYNTHROID jest wskazany jako terapia zastępcza w pierwotnej (tarczycowej), wtórnej (przysadka) i trzeciorzędowej (podwzgórze) wrodzonej lub nabytej niedoczynności tarczycy.

Supresja tyreotropiny przysadkowej (hormon stymulujący tarczycę, TSH)

SYNTHROID jest wskazany jako uzupełnienie leczenia chirurgicznego i radiojodu w leczeniu wysokozróżnicowanego raka tarczycy zależnego od tyreotropiny.

Ograniczenia użytkowania

• SYNTHROID nie jest wskazany do hamowania łagodnych guzków tarczycy i nietoksycznego wola rozlanego u pacjentów z niedoborem jodu, ponieważ nie ma korzyści klinicznych, a nadmierne leczenie SYNTHROID 125mcg może wywołać nadczynność tarczycy [patrz OSTRZEŻENIA I ŚRODKI ].
• SYNTHROID nie jest wskazany w leczeniu niedoczynności tarczycy w fazie zdrowienia podostrego zapalenia tarczycy.

DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA

Ogólne informacje administracyjne

Podawać SYNTHROID 25mcg w pojedynczej dawce dziennej, na pusty żołądek, pół do godziny przed śniadaniem.

Podawać SYNTHROID co najmniej 4 godziny przed lub po lekach, o których wiadomo, że wpływają na wchłanianie SYNTHROID [patrz INTERAKCJE Z LEKAMI ].

Oceń potrzebę dostosowania dawki w przypadku regularnego podawania w ciągu godziny niektórych pokarmów, które mogą wpływać na wchłanianie SYNTHROID 50mcg [patrz INTERAKCJE Z LEKAMI oraz FARMAKOLOGIA KLINICZNA ].

SYNTHROID podawać niemowlętom i dzieciom, które nie mogą połknąć nienaruszonych tabletek, rozkruszając tabletkę, zawieszając świeżo rozkruszoną tabletkę w małej ilości (5 do 10 ml lub 1 do 2 łyżeczek) wody i natychmiast podając zawiesinę łyżką lub zakraplaczem. Nie przechowywać zawiesiny. Nie podawać w pokarmach, które zmniejszają wchłanianie SYNTHROID, takich jak mieszanka dla niemowląt na bazie soi [patrz INTERAKCJE Z LEKAMI ].

Ogólne zasady dawkowania

Dawka SYNTHROID 75mcg w przypadku niedoczynności tarczycy lub supresji TSH przysadki zależy od wielu czynników, w tym: wieku pacjenta, masy ciała, stanu układu sercowo-naczyniowego, współistniejących schorzeń (w tym ciąży), przyjmowanych jednocześnie leków, przyjmowanego pokarmu i specyficzny charakter leczonego stanu [patrz Dawkowanie w określonych populacjach pacjentów , OSTRZEŻENIA I ŚRODKI , oraz INTERAKCJE Z LEKAMI ]. Dawkowanie musi być zindywidualizowane, aby uwzględnić te czynniki i dostosowania dawki dokonywane na podstawie okresowej oceny odpowiedzi klinicznej pacjenta i parametrów laboratoryjnych [patrz Monitorowanie poziomów TSH i/lub tyroksyny (T4) ].

Szczytowe działanie terapeutyczne danej dawki leku SYNTHROID może nie zostać osiągnięte przez 4 do 6 tygodni.

Dawkowanie w określonych populacjach pacjentów

Pierwotna niedoczynność tarczycy u dorosłych i młodzieży, u których wzrost i dojrzewanie są zakończone

Rozpocznij stosowanie SYNTHROID w pełnej dawce zastępczej u zdrowych, nie w podeszłym wieku osób z niedoczynnością tarczycy tylko przez krótki czas (np. kilka miesięcy). Średnia pełna dawka zastępcza SYNTHROID 125mcg wynosi około 1,6 mcg na kg dziennie (na przykład: 100 do 125 mcg dziennie dla osoby dorosłej o wadze 70 kg).

Dostosować dawkę o 12,5 do 25 mcg przyrostów co 4 do 6 tygodni, aż do uzyskania klinicznej eutyreozy u pacjenta i powrotu TSH w surowicy do normy. Dawki większe niż 200 mcg dziennie są rzadko wymagane. Nieodpowiednia reakcja na dawki dobowe większe niż 300 mcg na dobę jest rzadka i może wskazywać na słabą podatność, złe wchłanianie, interakcje lekowe lub połączenie tych czynników.

W przypadku pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów z podstawową chorobą serca należy rozpocząć od dawki od 12,5 do 25 mcg na dobę. W razie potrzeby należy zwiększać dawkę co 6 do 8 tygodni, aż do uzyskania klinicznej eutyreozy u pacjenta i powrotu TSH w surowicy do normy. Pełna dawka zastępcza SYNTHROID 75 mcg może być mniejsza niż 1 mcg na kg na dobę u pacjentów w podeszłym wieku.

U pacjentów z ciężką długotrwałą niedoczynnością tarczycy należy rozpocząć od dawki od 12,5 do 25 mcg na dobę. Dostosować dawkę w odstępach od 12,5 do 25 mcg co 2 do 4 tygodni, aż do uzyskania klinicznej eutyreozy u pacjenta i normalizacji poziomu TSH w surowicy.

Wtórna lub trzeciorzędowa niedoczynność tarczycy

Rozpocznij SYNTHROID w pełnej dawce zastępczej u zdrowych osób, które nie są w podeszłym wieku. Rozpocznij od mniejszej dawki u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z podstawową chorobą sercowo-naczyniową lub pacjentów z ciężką, długotrwałą niedoczynnością tarczycy, jak opisano powyżej. TSH w surowicy nie jest wiarygodną miarą adekwatności dawki SYNTHROID 125 µg u pacjentów z wtórną lub trzeciorzędową niedoczynnością tarczycy i nie powinno być stosowane do monitorowania leczenia. Do monitorowania adekwatności terapii w tej populacji pacjentów należy stosować poziom T4 wolny od surowicy. Miareczkować dawkowanie produktu SYNTHROID zgodnie z powyższymi instrukcjami, aż pacjent będzie w stanie klinicznej eutyreozy, a poziom wolnej T4 w surowicy powróci do górnej połowy prawidłowego zakresu.

Dawkowanie pediatryczne – wrodzona lub nabyta niedoczynność tarczycy

Zalecana dawka dobowa produktu SYNTHROID u dzieci i młodzieży z niedoczynnością tarczycy opiera się na masie ciała i zmianach wraz z wiekiem, jak opisano w Tabeli 1. U większości dzieci i młodzieży należy rozpocząć od pełnej dawki dobowej produktu SYNTHROID. Rozpocznij od niższej dawki początkowej u noworodków (0-3 miesięcy) z ryzykiem niewydolności serca i u dzieci z ryzykiem nadpobudliwości (patrz poniżej). Monitoruj odpowiedź kliniczną i laboratoryjną [patrz DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA ].

Noworodki (0-3 miesiące) zagrożone niewydolnością serca

Rozważ niższą dawkę początkową u noworodków z ryzykiem niewydolności serca.

Zwiększaj dawkę co 4 do 6 tygodni w razie potrzeby na podstawie odpowiedzi klinicznej i laboratoryjnej.

Dzieci zagrożone nadpobudliwością

Aby zminimalizować ryzyko nadpobudliwości u dzieci, należy rozpocząć od jednej czwartej zalecanej pełnej dawki zastępczej i zwiększać co tydzień o jedną czwartą pełnej zalecanej dawki zastępczej, aż do osiągnięcia pełnej zalecanej dawki zastępczej.

Ciąża

Wcześniej istniejąca niedoczynność tarczycy

Zapotrzebowanie na dawkę SYNTHROID 200mcg może wzrosnąć w czasie ciąży. Zmierz stężenie TSH i wolnej T4 w surowicy zaraz po potwierdzeniu ciąży, a przynajmniej w każdym trymestrze ciąży. W przypadku pacjentów z TSH w surowicy powyżej normalnego zakresu specyficznego dla trymestru, należy zwiększyć dawkę SYNTHROID 200 µg o 12,5 do 25 µg/dobę i mierzyć TSH co 4 tygodnie, aż do osiągnięcia stabilnej dawki SYNTHROID, a stężenie TSH w surowicy będzie w normalnym zakresie specyficznym dla trymestru . Natychmiast po porodzie zmniejsz dawkę SYNTHROID 25 mcg do poziomu sprzed ciąży i zmierz poziom TSH w surowicy 4 do 8 tygodni po porodzie, aby upewnić się, że dawka SYNTHROID jest odpowiednia.

Nowy początek niedoczynności tarczycy

Znormalizuj czynność tarczycy tak szybko, jak to możliwe. U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi objawami niedoczynności tarczycy, SYNTHROID należy rozpocząć od pełnej dawki zastępczej (1,6 mcg na kg masy ciała na dobę). U pacjentów z łagodną niedoczynnością tarczycy (TSH Używaj w określonych populacjach ].

Supresja TSH w wysokozróżnicowanym raku tarczycy

Ogólnie TSH jest obniżone do poziomu poniżej 0,1 jm na litr, a to zwykle wymaga dawki 125 mcg SYNTHROID większej niż 2 mcg na kg dziennie. Jednak u pacjentów z guzami wysokiego ryzyka docelowy poziom supresji TSH może być niższy.

Monitorowanie poziomu TSH i/lub tyroksyny (T4)

Oceń adekwatność terapii poprzez okresową ocenę badań laboratoryjnych i ocenę kliniczną. Utrzymujące się kliniczne i laboratoryjne dowody niedoczynności tarczycy pomimo pozornie odpowiedniej dawki zastępczej SYNTHROID 100 mcg mogą świadczyć o niewystarczającej absorpcji, słabej podatności, interakcji leków lub kombinacji tych czynników.

Dorośli ludzie

U dorosłych pacjentów z pierwotną niedoczynnością tarczycy należy monitorować stężenie TSH w surowicy co 6 do 8 tygodni po każdej zmianie dawki. U pacjentów otrzymujących stabilną i odpowiednią dawkę zastępczą należy oceniać odpowiedź kliniczną i biochemiczną co 6 do 12 miesięcy oraz za każdym razem, gdy następuje zmiana stanu klinicznego pacjenta.

Pediatria

pacjentów z wrodzoną niedoczynnością tarczycy należy ocenić adekwatność terapii zastępczej, mierząc zarówno TSH w surowicy, jak i całkowitą lub wolną T4. Monitoruj TSH i całkowitą lub wolną T4 u dzieci w następujący sposób: 2 i 4 tygodnie po rozpoczęciu leczenia, 2 tygodnie po każdej zmianie dawkowania, a następnie co 3 do 12 miesięcy po stabilizacji dawki aż do zakończenia wzrostu. Słaba zgodność lub nieprawidłowe wartości mogą wymagać częstszego monitorowania. Regularnie przeprowadzaj rutynowe badania kliniczne, w tym ocenę rozwoju, wzrostu psychicznego i fizycznego oraz dojrzewania kości.

Podczas gdy ogólnym celem terapii jest normalizacja poziomu TSH w surowicy, u niektórych pacjentów TSH może się nie normalizować z powodu niedoczynności tarczycy in utero, powodującej reset sprzężenia zwrotnego przysadkowo-tarczycowego. Niemożność zwiększenia stężenia T4 w surowicy do górnej połowy normy w ciągu 2 tygodni od rozpoczęcia leczenia SYNTHROID i/lub spadku stężenia TSH w surowicy poniżej 20 jm na litr w ciągu 4 tygodni może wskazywać, że dziecko nie otrzymuje odpowiedniej terapii. Oceń przestrzeganie zaleceń, dawkę podawanego leku i sposób podawania przed zwiększeniem dawki SYNTHROID [patrz OSTRZEŻENIA I ŚRODKI oraz Używaj w określonych populacjach ].

Wtórna i trzecia niedoczynność tarczycy

Monitoruj poziomy wolnej T4 w surowicy i utrzymuj u tych pacjentów górną połowę normy.

JAK DOSTARCZONE

Formy dawkowania i mocne strony

Tabletki SYNTHROID są dostępne w następujący sposób:

Składowania i stosowania

Tabletki SYNTHROID (lewotyroksyna sodowa, USP) są dostarczane w następujący sposób:

Warunki przechowywania

Przechowywać w 25°C (77°F); wycieczki dozwolone do 15 ° do 30 ° C (59 ° do 86 ° F) [patrz Temperatura pokojowa kontrolowana przez USP ]. Tabletki SYNTHROID 75mcg należy chronić przed światłem i wilgocią.

AbbVie Inc., North Chicago, IL 60064, USA Poprawiono: lipiec 2020 r.

SKUTKI UBOCZNE

Działania niepożądane związane z terapią SYNTHROID 50mcg to przede wszystkim nadczynność tarczycy spowodowana przedawkowaniem terapeutycznym [patrz OSTRZEŻENIA I ŚRODKI , PRZEDAWKOWANIE ]. Należą do nich:

• Ogólny: zmęczenie, zwiększony apetyt, utrata masy ciała, nietolerancja ciepła, gorączka, nadmierne pocenie się
• Ośrodkowy układ nerwowy: ból głowy, nadpobudliwość, nerwowość, lęk, drażliwość, labilność emocjonalna, bezsenność
• Układ mięśniowo-szkieletowy: drżenie, osłabienie mięśni, skurcze mięśni
• Układ sercowo-naczyniowy: kołatanie serca, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, podwyższone tętno i ciśnienie krwi, niewydolność serca, dusznica bolesna, zawał mięśnia sercowego, zatrzymanie akcji serca
• Oddechowy: duszność
• Przewód pokarmowy: biegunka, wymioty, skurcze brzucha, podwyższone wyniki testów czynności wątroby
• Dermatologiczne: wypadanie włosów, zaczerwienienie, wysypka
• Wewnątrzwydzielniczy: zmniejszona gęstość mineralna kości
• Rozrodczy: nieregularne miesiączki, zaburzenia płodności

Rzadko zgłaszano napady drgawek po wdrożeniu terapii lewotyroksyną.

Działania niepożądane u dzieci

dzieci leczonych lewotyroksyną opisywano guz rzekomy mózgu i zsuwanie się nasady głowy kości udowej. Nadmierne leczenie może skutkować kraniosynostozą u niemowląt i przedwczesnym zamknięciem nasad kości długich u dzieci, co może skutkować obniżonym wzrostem osoby dorosłej.

Reakcje nadwrażliwości

U pacjentów leczonych produktami zawierającymi hormony tarczycy występowały reakcje nadwrażliwości na składniki nieaktywne. Należą do nich pokrzywka, świąd, wysypka skórna, uderzenia gorąca, obrzęk naczynioruchowy, różne objawy żołądkowo-jelitowe (ból brzucha, nudności, wymioty i biegunka), gorączka, bóle stawów, choroba posurowicza i świszczący oddech. Nie jest znana nadwrażliwość na samą lewotyroksynę.

INTERAKCJE Z LEKAMI

Leki, o których wiadomo, że wpływają na farmakokinetykę hormonów tarczycy

Wiele leków może wywierać wpływ na farmakokinetykę i metabolizm hormonów tarczycy (np. wchłanianie, syntezę, sekrecję, katabolizm, wiązanie białek i odpowiedź tkanek docelowych) i może zmieniać odpowiedź terapeutyczną na SYNTHROID (patrz Tabele 2-5 poniżej).

Terapia przeciwcukrzycowa

Dodanie terapii SYNTHROID 125mcg u pacjentów z cukrzycą może pogorszyć kontrolę glikemii i spowodować zwiększone zapotrzebowanie na leki przeciwcukrzycowe lub insulinę. Uważnie monitoruj kontrolę glikemii, zwłaszcza gdy rozpoczyna się, zmienia lub przerywa leczenie tarczycy [patrz OSTRZEŻENIA I ŚRODKI ].

Doustne antykoagulanty

SYNTHROID zwiększa odpowiedź na doustne leczenie przeciwzakrzepowe. Dlatego zmniejszenie dawki leku przeciwzakrzepowego może być uzasadnione przy korekcji stanu niedoczynności tarczycy lub przy zwiększeniu dawki SYNTHROID 25mcg. Uważnie monitoruj testy krzepnięcia, aby umożliwić odpowiednie i terminowe dostosowanie dawki.

Glikozydy naparstnicy

SYNTHROID 125mcg może zmniejszać terapeutyczne działanie glikozydów naparstnicy. Stężenie glikozydów naparstnicy w surowicy może się zmniejszyć, gdy pacjent z niedoczynnością tarczycy osiągnie stan eutyreozy, co wymaga zwiększenia dawki glikozydów naparstnicy.

Terapia antydepresyjna

Jednoczesne stosowanie trójpierścieniowych (np. amitryptylina) lub tetracyklicznych (np. maprotylina) leków przeciwdepresyjnych i SYNTHROID 25mcg może nasilać działanie terapeutyczne i toksyczne obu leków, prawdopodobnie z powodu zwiększonej wrażliwości receptorów na katecholaminy. Działania toksyczne mogą obejmować zwiększone ryzyko zaburzeń rytmu serca i stymulację ośrodkowego układu nerwowego. SYNTHROID 200mcg może przyspieszyć początek działania tricyklicznych. Podawanie sertraliny pacjentom ustabilizowanym na SYNTHROID 100 mcg może spowodować zwiększenie zapotrzebowania na SYNTHROID.

Ketamina

Jednoczesne stosowanie ketaminy i SYNTHROID 50mcg może powodować znaczne nadciśnienie i tachykardię. U tych pacjentów należy ściśle monitorować ciśnienie krwi i tętno.

Sympatykomimetyki

Jednoczesne stosowanie sympatykomimetyków i SYNTHROID może nasilać działanie sympatykomimetyków lub hormonu tarczycy. Hormony tarczycy mogą zwiększać ryzyko niewydolności wieńcowej, gdy leki sympatykomimetyczne są podawane pacjentom z chorobą wieńcową.

Inhibitory kinazy tyrozynowej

Jednoczesne stosowanie inhibitorów kinazy tyrozynowej, takich jak imatynib, może powodować niedoczynność tarczycy. Ściśle monitoruj poziom TSH u takich pacjentów.

Interakcje lek-pożywienie

Spożywanie niektórych pokarmów może wpływać na wchłanianie SYNTHROID 25mcg, powodując konieczność dostosowania dawkowania [patrz DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA ]. Mąka sojowa, mączka z nasion bawełny, orzechy włoskie i błonnik pokarmowy mogą wiązać i zmniejszać wchłanianie SYNTHROID 200mcg z przewodu pokarmowego. Sok grejpfrutowy może opóźniać wchłanianie lewotyroksyny i zmniejszać jej biodostępność.

Interakcje lekowo-laboratoryjne

Rozważ zmiany stężenia TBG podczas interpretacji wartości T4 i T3. Zmierz i oceń niezwiązany (wolny) hormon i/lub określ wskaźnik wolnego T4 (FT4I) w tej sytuacji. Ciąża, zakaźne zapalenie wątroby, estrogeny, doustne środki antykoncepcyjne zawierające estrogeny i ostra przerywana porfiria zwiększają stężenie TBG. Nefroza, ciężka hipoproteinemia, ciężka choroba wątroby, akromegalia, androgeny i kortykosteroidy zmniejszają stężenie TBG. Opisano rodzinne globulinemie wiążące hiper- lub hipotyroksynę, z częstością występowania niedoboru TBG około 1 na 9000.

OSTRZEŻENIA

Zawarte jako część ŚRODKI OSTROŻNOŚCI Sekcja.

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI

Sercowe działania niepożądane u osób starszych i pacjentów z podstawową chorobą układu krążenia

Nadmierne leczenie lewotyroksyną może powodować zwiększenie częstości akcji serca, zwiększenie grubości ścian serca i kurczliwość serca oraz może przyspieszyć dusznicę bolesną lub zaburzenia rytmu serca, szczególnie u pacjentów z chorobami układu krążenia i pacjentów w podeszłym wieku. Terapię SYNTHROID w tej populacji należy rozpocząć od dawek niższych niż zalecane u osób młodszych lub u pacjentów bez chorób serca [patrz DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA , Używaj w określonych populacjach ].

Monitorowanie zaburzeń rytmu serca podczas zabiegów chirurgicznych u pacjentów z chorobą wieńcową otrzymujących supresyjną terapię SYNTHROID. Należy monitorować pacjentów otrzymujących jednocześnie SYNTHROID 125 mcg i leki sympatykomimetyczne pod kątem oznak i objawów niewydolności wieńcowej.

Jeśli objawy kardiologiczne rozwiną się lub nasilą, zmniejsz dawkę SYNTHROID lub wstrzymaj ją przez jeden tydzień i ponownie rozpocznij od mniejszej dawki.

Śpiączka śluzowata

Śpiączka śluzowata jest stanem zagrożenia życia, charakteryzującym się słabym krążeniem i hipometabolizmem i może powodować nieprzewidywalne wchłanianie lewotyroksyny sodowej z przewodu pokarmowego. Nie zaleca się stosowania doustnych leków zawierających hormon tarczycy w leczeniu śpiączki śluzowatej. Podawać produkty hormonu tarczycy opracowane do podawania dożylnego w leczeniu śpiączki śluzowatej.

Ostry kryzys nadnerczy u pacjentów ze współistniejącą niewydolnością nadnerczy

Hormon tarczycy zwiększa klirens metaboliczny glikokortykoidów. Rozpoczęcie leczenia hormonem tarczycy przed rozpoczęciem leczenia glikokortykosteroidami może wywołać ostry przełom nadnerczowy u pacjentów z niewydolnością nadnerczy. Przed rozpoczęciem leczenia lekiem SYNTHROID należy leczyć pacjentów z niewydolnością nadnerczy glikokortykosteroidami zastępczymi [patrz PRZECIWWSKAZANIA ].

Zapobieganie nadczynności tarczycy lub niepełne leczenie niedoczynności tarczycy

SYNTHROID 100mcg ma wąski indeks terapeutyczny. Nadmierne lub niedostateczne leczenie SYNTHROID 75mcg może mieć negatywny wpływ na wzrost i rozwój, funkcje sercowo-naczyniowe, metabolizm kości, funkcje rozrodcze, funkcje poznawcze, stan emocjonalny, funkcje żołądkowo-jelitowe oraz metabolizm glukozy i lipidów. Ostrożnie miareczkować dawkę produktu SYNTHROID i monitorować odpowiedź na miareczkowanie, aby uniknąć tych skutków [patrz DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA ]. Podczas stosowania SYNTHROID 25mcg monitoruj obecność interakcji leków lub pokarmów i dostosuj dawkę w razie potrzeby [patrz INTERAKCJE Z LEKAMI oraz FARMAKOLOGIA KLINICZNA ].

Pogorszenie kontroli cukrzycy

Dodanie terapii lewotyroksyną u pacjentów z cukrzycą może pogorszyć kontrolę glikemii i spowodować zwiększone zapotrzebowanie na leki przeciwcukrzycowe lub insulinę. Uważnie monitoruj kontrolę glikemii po rozpoczęciu, zmianie lub zakończeniu SYNTHROID [patrz INTERAKCJE Z LEKAMI ].

Zmniejszona gęstość mineralna kości związana z nadmierną wymianą hormonów tarczycy

wyniku nadmiernej wymiany lewotyroksyny, szczególnie u kobiet po menopauzie, może wystąpić zwiększona resorpcja kości i zmniejszona gęstość mineralna kości. Zwiększona resorpcja kości może być związana ze zwiększonymi poziomami w surowicy i wydalaniem wapnia i fosforu z moczem, podwyższeniem poziomu fosfatazy alkalicznej w kościach i obniżonym poziomem parathormonu w surowicy. Podawać minimalną dawkę SYNTHROID, która zapewnia pożądaną odpowiedź kliniczną i biochemiczną, aby zmniejszyć to ryzyko.

Toksykologia niekliniczna

rakotwórczość, mutageneza, upośledzenie płodności

Nie przeprowadzono standardowych badań na zwierzętach w celu oceny potencjału rakotwórczego, potencjału mutagennego lub wpływu lewotyroksyny na płodność.

Używaj w określonych populacjach

Ciąża

Podsumowanie ryzyka

Doświadczenie ze stosowaniem lewotyroksyny u kobiet w ciąży, w tym dane z badań po wprowadzeniu do obrotu, nie wykazały zwiększonej częstości występowania poważnych wad wrodzonych lub poronień [patrz Dane ]. Nieleczona niedoczynność tarczycy w ciąży wiąże się z ryzykiem dla matki i płodu. Ponieważ poziomy TSH mogą wzrosnąć w czasie ciąży, TSH należy monitorować, a dawkowanie SYNTHROID dostosowywać w czasie ciąży [patrz Rozważania kliniczne ]. Nie przeprowadzono badań na zwierzętach z lewotyroksyną podczas ciąży. Nie należy odstawiać SYNTHROID w czasie ciąży, a niedoczynność tarczycy rozpoznaną w czasie ciąży należy szybko leczyć.

Szacowane ryzyko tła poważnych wad wrodzonych i poronienia dla wskazanej populacji jest nieznane. W ogólnej populacji USA szacowane podstawowe ryzyko poważnych wad wrodzonych i poronienia w klinicznie rozpoznanych ciążach wynosi odpowiednio 2 do 4% i 15 do 20%.

Rozważania kliniczne

Ryzyko związane z chorobą u matki i/lub zarodka/płodu

Niedoczynność tarczycy u matki w czasie ciąży wiąże się z wyższym odsetkiem powikłań, w tym poronieniami samoistnymi, nadciśnieniem ciążowym, stanem przedrzucawkowym, urodzeniem martwego dziecka i przedwczesnym porodem. Nieleczona niedoczynność tarczycy u matki może mieć niekorzystny wpływ na rozwój neuropoznawczy płodu.

Dostosowanie dawki podczas ciąży i połogu

Ciąża może zwiększyć wymagania dotyczące SYNTHROID. Podczas ciąży należy monitorować stężenie TSH w surowicy i dostosowywać dawkowanie produktu SYNTHROID. Ponieważ poziom TSH po porodzie jest podobny do wartości sprzed poczęcia, dawkowanie SYNTHROID powinno powrócić do dawki sprzed ciąży natychmiast po porodzie [patrz DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA ].

Dane

Dane ludzkie

Lewotyroksyna jest zatwierdzona do stosowania jako terapia zastępcza w niedoczynności tarczycy. Istnieje długie doświadczenie w stosowaniu lewotyroksyny u kobiet w ciąży, w tym dane z badań po wprowadzeniu do obrotu, w których nie odnotowano zwiększonej częstości występowania wad rozwojowych płodu, poronień lub innych niekorzystnych skutków dla matki lub płodu związanych ze stosowaniem lewotyroksyny u kobiet w ciąży.

Laktacja

Podsumowanie ryzyka

Ograniczone opublikowane badania donoszą, że lewotyroksyna jest obecna w mleku ludzkim. Jednak nie ma wystarczających informacji, aby określić wpływ lewotyroksyny na niemowlę karmione piersią i brak dostępnych informacji na temat wpływu lewotyroksyny na produkcję mleka. Odpowiednie leczenie lewotyroksyną w okresie laktacji może normalizować produkcję mleka u matek karmiących z niedoczynnością tarczycy. Należy wziąć pod uwagę korzyści rozwojowe i zdrowotne wynikające z karmienia piersią, a także kliniczne zapotrzebowanie matki na SYNTHROID oraz wszelkie potencjalne niekorzystne skutki dla karmionego piersią dziecka SYNTHROID 50mcg lub choroby podstawowej matki.

Zastosowanie pediatryczne

Początkowa dawka leku SYNTHROID różni się w zależności od wieku i masy ciała. Dostosowanie dawkowania opiera się na ocenie parametrów klinicznych i laboratoryjnych indywidualnego pacjenta [patrz DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA ].

U dzieci, u których nie postawiono rozpoznania trwałej niedoczynności tarczycy, należy odstawić SYNTHROID 200mcg na okres próbny, ale dopiero po ukończeniu przez dziecko 3 roku życia. Uzyskać poziomy T4 i TSH w surowicy pod koniec okresu próbnego i wykorzystać wyniki badań laboratoryjnych i ocenę kliniczną do pokierowania diagnozą i leczeniem, jeśli jest to uzasadnione.

Wrodzona niedoczynność tarczycy

[Widzieć DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA ]

Szybkie przywrócenie prawidłowego stężenia T4 w surowicy ma zasadnicze znaczenie dla zapobiegania niekorzystnemu wpływowi wrodzonej niedoczynności tarczycy na rozwój intelektualny, a także na ogólny wzrost fizyczny i dojrzewanie. Dlatego należy rozpocząć terapię SYNTHROID 50mcg natychmiast po postawieniu diagnozy. U tych pacjentów lewotyroksynę na ogół kontynuuje się przez całe życie.

ciągu pierwszych 2 tygodni terapii SYNTHROID należy dokładnie monitorować niemowlęta pod kątem przeciążenia serca, zaburzeń rytmu serca i aspiracji spowodowanych chciwym ssaniem.

Uważnie monitoruj pacjentów, aby uniknąć niedostatecznego lub nadmiernego leczenia. Niedostateczne leczenie może mieć szkodliwy wpływ na rozwój intelektualny i wzrost liniowy. Nadmierne leczenie wiąże się z kraniosynostozą u niemowląt, może niekorzystnie wpływać na tempo dojrzewania mózgu i może przyspieszać wiek kostny i skutkować przedwczesnym zamknięciem nasad kości długich i upośledzeniem wzrostu dorosłego.

Nabyta niedoczynność tarczycy u pacjentów pediatrycznych

Uważnie monitoruj pacjentów, aby uniknąć niedostatecznego i nadmiernego leczenia. Niedostateczne leczenie może skutkować słabymi wynikami w nauce ze względu na zaburzenia koncentracji i spowolnienie myślenia oraz obniżony wzrost osoby dorosłej. Nadmierne leczenie może przyspieszyć starzenie się kości i skutkować przedwczesnym zamknięciem nasad kości i pogorszeniem wzrostu dorosłego.

Leczone dzieci mogą wykazywać okres nadrabiania zaległości, co w niektórych przypadkach może wystarczyć do normalizacji wzrostu osoby dorosłej. U dzieci z ciężką lub długotrwałą niedoczynnością tarczycy nadążanie za wzrostem może nie wystarczyć do normalizacji wzrostu osoby dorosłej.

Zastosowanie geriatryczne

Ze względu na częstsze występowanie chorób sercowo-naczyniowych wśród osób starszych, należy rozpocząć leczenie SYNTHROID mniejszym niż pełna dawka zastępcza [patrz OSTRZEŻENIA I ŚRODKI oraz DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA ]. U pacjentów w podeszłym wieku mogą wystąpić arytmie przedsionkowe. Migotanie przedsionków jest najczęstszą arytmią obserwowaną w przypadku nadmiernego leczenia lewotyroksyną u osób starszych.

PRZEDAWKOWAĆ

Oznaki i objawy przedawkowania to nadczynność tarczycy [patrz OSTRZEŻENIA I ŚRODKI oraz DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE ]. Ponadto może wystąpić dezorientacja i dezorientacja. Zgłaszano zator mózgu, wstrząs, śpiączkę i śmierć. Napady padaczkowe wystąpiły u 3-letniego dziecka, które przyjmowało 3,6 mg lewotyroksyny. Objawy niekoniecznie muszą być widoczne lub mogą pojawić się dopiero kilka dni po spożyciu lewotyroksyny sodowej.

Zmniejsz dawkę produktu SYNTHROID lub przerwij na pewien czas, jeśli wystąpią oznaki lub objawy przedawkowania. Rozpocznij odpowiednie leczenie wspomagające, zgodnie ze stanem zdrowia pacjenta.

Aby uzyskać aktualne informacje na temat postępowania w przypadku zatrucia lub przedawkowania, skontaktuj się z National Poison Control Center pod numerem 1-800-222-1222 lub www.poison.org.

PRZECIWWSKAZANIA

SYNTHROID jest przeciwwskazany u pacjentów z niewyrównaną niewydolnością nadnerczy [patrz OSTRZEŻENIA I ŚRODKI ].

FARMAKOLOGIA KLINICZNA

Mechanizm akcji

Hormony tarczycy wywierają swoje fizjologiczne działanie poprzez kontrolę transkrypcji DNA i syntezy białek. Trijodotyronina (T3) i L-tyroksyna (T4) dyfundują do jądra komórkowego i wiążą się z białkami receptorowymi tarczycy przyłączonymi do DNA. Ten hormonalny kompleks receptorów jądrowych aktywuje transkrypcję genów i syntezę informacyjnego RNA i białek cytoplazmatycznych.

Fizjologiczne działania hormonów tarczycy są wytwarzane głównie przez T3, z których większość (około 80%) pochodzi z T4 przez odjodowanie w tkankach obwodowych.

Farmakodynamika

Doustna lewotyroksyna sodowa jest syntetycznym hormonem T4, który wywiera taki sam efekt fizjologiczny jak endogenny T4, tym samym utrzymując normalny poziom T4 w przypadku niedoboru.

Farmakokinetyka

Wchłanianie

Wchłanianie doustnie podanej T4 z przewodu pokarmowego waha się od 40% do 80%. Większość dawki produktu SYNTHROID jest wchłaniana z jelita czczego i górnego odcinka jelita krętego. Względna biodostępność tabletek SYNTHROID 125 mcg w porównaniu z równą nominalną dawką doustnego roztworu lewotyroksyny sodowej wynosi około 93%. Wchłanianie T4 zwiększa się na czczo, a zmniejsza w zespołach złego wchłaniania i niektórych pokarmach, takich jak soja. Błonnik pokarmowy zmniejsza biodostępność T4. Wchłanianie może się również zmniejszać wraz z wiekiem. Ponadto wiele leków i pokarmów wpływa na wchłanianie T4 [patrz INTERAKCJE Z LEKAMI ].

Dystrybucja

Krążące hormony tarczycy są w ponad 99% związane z białkami osocza, w tym z globuliną wiążącą tyroksynę (TBG), prealbuminą wiążącą tyroksynę (TBPA) i albuminą (TBA), których pojemność i powinowactwo są różne dla każdego hormonu. Wyższe powinowactwo zarówno TBG, jak i TBPA do T4 częściowo wyjaśnia wyższe poziomy w surowicy, wolniejszy klirens metaboliczny i dłuższy okres półtrwania T4 w porównaniu z T3. Hormony tarczycy związane z białkami istnieją w odwrotnej równowadze z niewielkimi ilościami wolnego hormonu. Tylko niezwiązany hormon jest aktywny metabolicznie. Wiele leków i stanów fizjologicznych wpływa na wiązanie hormonów tarczycy z białkami surowicy [patrz INTERAKCJE Z LEKAMI ]. Hormony tarczycy nie przenikają łatwo przez barierę łożyskową [patrz Używaj w określonych populacjach ].

Eliminacja

Metabolizm

T4 jest powoli eliminowany (patrz Tabela 7). Głównym szlakiem metabolizmu hormonów tarczycy jest sekwencyjne odjodowanie. Około 80% krążącego T3 pochodzi z obwodowego T4 przez monodejodację. Wątroba jest głównym miejscem degradacji zarówno T4, jak i T3, przy czym odjodowanie T4 występuje również w wielu dodatkowych miejscach, w tym w nerkach i innych tkankach. Około 80% dziennej dawki T4 jest odjodowane w celu uzyskania równych ilości T3 i odwrotnej T3 (rT3). T3 i rT3 są dalej odjodowane do dijodotyroniny. Hormony tarczycy są również metabolizowane poprzez sprzęganie z glukuronidami i siarczanami i wydalane bezpośrednio do żółci i jelit, gdzie podlegają recyrkulacji jelitowo-wątrobowej.

Wydalanie

Hormony tarczycy są wydalane przede wszystkim przez nerki. Część skoniugowanego hormonu dociera do okrężnicy w niezmienionej postaci i jest wydalana z kałem. Około 20% T4 jest wydalane w stolcu. Wydalanie T4 z moczem zmniejsza się wraz z wiekiem.

INFORMACJA O PACJENCIE

Poinformuj pacjenta o następujących informacjach, aby pomóc w bezpiecznym i skutecznym stosowaniu SYNTHROID:

Dozowanie i administracja

• Należy poinstruować pacjentów, aby przyjmowali SYNTHROID wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza.
• Należy poinstruować pacjentów, aby przyjmowali SYNTHROID w pojedynczej dawce, najlepiej na pusty żołądek, pół do jednej godziny przed śniadaniem.
• Poinformuj pacjentów, że środki takie jak suplementy żelaza i wapnia oraz środki zobojętniające sok żołądkowy mogą zmniejszać wchłanianie lewotyroksyny. Należy poinstruować pacjentów, aby nie przyjmowali tabletek SYNTHROID 75mcg w ciągu 4 godzin od przyjęcia tych środków.
• Należy poinstruować pacjentki, aby powiadomiły swojego lekarza, jeśli są w ciąży, karmią piersią lub planują zajście w ciążę podczas przyjmowania leku SYNTHROID.

Ważna informacja

• Poinformuj pacjentów, że może upłynąć kilka tygodni, zanim zauważą poprawę objawów.
• Poinformuj pacjentów, że lewotyroksyna zawarta w SYNTHROID 100mcg ma na celu zastąpienie hormonu normalnie wytwarzanego przez tarczycę. Zasadniczo terapię zastępczą należy stosować do końca życia.
• Poinformuj pacjentów, że SYNTHROID 125mcg nie powinien być stosowany jako terapia podstawowa lub wspomagająca w programie kontroli wagi.
• Poinstruuj pacjentów, aby powiadomili swojego lekarza, jeśli przyjmują jakiekolwiek inne leki, w tym preparaty na receptę i bez recepty.
• Poinstruuj pacjentów, aby powiadomili swojego lekarza o wszelkich innych schorzeniach, które mogą mieć, w szczególności o chorobach serca, cukrzycy, zaburzeniach krzepnięcia oraz problemach z nadnerczami lub przysadką mózgową, ponieważ dawka leków stosowanych w celu kontrolowania tych innych stanów może wymagać dostosowania, gdy są biorąc SYNTHROID. Jeśli chorują na cukrzycę, poinstruuj pacjentów, aby monitorowali poziom glukozy we krwi i/lub w moczu zgodnie z zaleceniami lekarza i natychmiast zgłaszali lekarzowi wszelkie zmiany. Jeśli pacjenci przyjmują leki przeciwzakrzepowe, ich stan krzepnięcia powinien być często sprawdzany.
• Poinstruuj pacjentów, aby powiadomili swojego lekarza lub dentystę, że przyjmują SYNTHROID przed jakąkolwiek operacją.

Działania niepożądane

• Poinstruuj pacjentów, aby powiadomili swojego lekarza, jeśli wystąpią jakiekolwiek z następujących objawów: szybkie lub nieregularne bicie serca, ból w klatce piersiowej, duszność, skurcze nóg, ból głowy, nerwowość, drażliwość, bezsenność, drżenie, zmiana apetytu, przyrost lub utrata masy ciała, wymioty, biegunka, nadmierne pocenie się, nietolerancja ciepła, gorączka, zmiany w miesiączce, pokrzywka lub wysypka skórna lub jakiekolwiek inne nietypowe zdarzenie medyczne.
• Poinformuj pacjentów, że częściowe wypadanie włosów może wystąpić rzadko podczas pierwszych kilku miesięcy terapii SYNTHROID, ale zwykle jest to tymczasowe.