Leczenie biegunki: Furosemide 40mg, 100mg Zastosowanie, skutki uboczne i dawkowanie. Cena w aptece internetowej. Leki generyczne bez recepty.
Co to jest furosemid i jak się go stosuje?
Furosemid 40 mg jest lekiem moczopędnym, który jest pochodną kwasu antranilowego stosowaną w leczeniu obrzęków związanych z zastoinową niewydolnością serca, marskością wątroby i chorobami nerek, w tym zespołem nerczycowym. Furosemid 40 mg jest szczególnie przydatny, gdy pożądany jest środek o większym potencjale moczopędnym. Furosemid 40 mg jest również wskazany jako terapia wspomagająca w ostrym obrzęku płuc.
Jakie są możliwe skutki uboczne Furosemidu?
Furosemid 100 mg może powodować poważne skutki uboczne, w tym:
- zwiększone oddawanie moczu,
- pragnienie,
- skurcze mięśni,
- swędzący,
- wysypka,
- słabość,
- zawroty głowy,
- uczucie wirowania (zawroty głowy),
- biegunka,
- ból brzucha i
- zaparcie
OSTRZEŻENIE
Tabletki furosemidu 100 mg są silnym lekiem moczopędnym, który podawany w nadmiernych ilościach może prowadzić do głębokiej diurezy z niedoborem wody i elektrolitów. Dlatego wymagany jest dokładny nadzór lekarski, a dawka i schemat dawkowania muszą być dostosowane do indywidualnych potrzeb pacjenta. (Patrz DAWKOWANIE I PODAWANIE.)
OPIS
Tabletki furosemidu są lekiem moczopędnym, który jest pochodną kwasu antranilowego. Tabletki zawierające furosemid do podawania doustnego zawierają furosemid jako substancję czynną oraz następujące składniki nieaktywne: skrobię kukurydzianą, laktozę bezwodną, stearynian magnezu, skrobię żelowaną, celulozę mikrokrystaliczną, glikolan sodowy skrobi i koloidalny dwutlenek krzemu. Chemicznie jest to kwas 4-chloro-N-furfurylo-5-sulfamoiloantranilowy. Tabletki furosemidu są dostępne w postaci białych tabletek do podawania doustnego w dawkach 20, 40 i 80 mg. Furosemid 40 mg to biały lub prawie biały, bezwonny krystaliczny proszek. Jest praktycznie nierozpuszczalny w wodzie, słabo rozpuszczalny w alkoholu, swobodnie rozpuszczalny w rozcieńczonych roztworach zasad i nierozpuszczalny w rozcieńczonych kwasach.
Numer rejestru CAS to 54-31-9.
Wzór strukturalny jest następujący:
WSKAZANIA
Obrzęk
Furosemid 40 mg tabletki jest wskazany do stosowania u dorosłych i dzieci w leczeniu obrzęków związanych z zastoinową niewydolnością serca, marskością wątroby i chorobami nerek, w tym zespołem nerczycowym. Tabletki furosemidu 40 mg są szczególnie przydatne, gdy pożądany jest środek o większym potencjale moczopędnym.
Nadciśnienie
Doustne tabletki Furosemid 40 mg można stosować u dorosłych w leczeniu nadciśnienia tętniczego samodzielnie lub w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Pacjenci z nadciśnieniem, których nie można odpowiednio kontrolować za pomocą tiazydów, prawdopodobnie nie będą również odpowiednio kontrolowani za pomocą samego furosemidu w postaci tabletek.
DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA
Obrzęk
Terapia powinna być zindywidualizowana w zależności od odpowiedzi pacjenta, aby uzyskać maksymalną odpowiedź terapeutyczną i określić minimalną dawkę potrzebną do utrzymania tej odpowiedzi.
Dorośli ludzie
Zwykle dawka początkowa leku Furosemid 100 mg w tabletkach wynosi od 20 do 80 mg, podawana w pojedynczej dawce. Zwykle następuje szybka diureza. W razie potrzeby tę samą dawkę można podać 6 do 8 godzin później lub dawkę można zwiększyć. Dawkę można zwiększyć o 20 lub 40 mg i podawać nie wcześniej niż 6 do 8 godzin po poprzedniej dawce do uzyskania pożądanego działania moczopędnego. Indywidualnie ustaloną pojedynczą dawkę należy następnie podawać raz lub dwa razy dziennie (np. o 8 rano i 14 po południu). Dawkę tabletek Furosemidu 100 mg można ostrożnie zwiększać do 600 mg/dobę u pacjentów z klinicznie ciężkimi stanami obrzękowymi.
Obrzęk można najskuteczniej i bezpieczniej zmobilizować, podając tabletki Furosemidu 40 mg przez 2 do 4 kolejnych dni w tygodniu.
W przypadku podawania dawek przekraczających 80 mg/dobę przez dłuższy czas szczególnie wskazana jest uważna obserwacja kliniczna i monitorowanie laboratoryjne. (Widzieć ŚRODKI OSTROŻNOŚCI : Testy laboratoryjne .)
Pacjenci geriatryczni
Ogólnie rzecz biorąc, dobór dawki u pacjentów w podeszłym wieku powinien być ostrożny, zwykle zaczynając od dolnej granicy zakresu dawkowania (patrz ŚRODKI OSTROŻNOŚCI : Zastosowanie geriatryczne ).
Pacjenci pediatryczni
Zazwyczaj stosowana dawka początkowa 40 mg furosemidu w postaci tabletek doustnych u dzieci i młodzieży wynosi 2 mg/kg masy ciała, podawana jako pojedyncza dawka. Jeśli odpowiedź moczopędna po podaniu dawki początkowej nie jest zadowalająca, dawkę można zwiększyć o 1 lub 2 mg/kg nie wcześniej niż 6 do 8 godzin po podaniu poprzedniej dawki. Nie zaleca się dawek większych niż 6 mg/kg masy ciała. W przypadku leczenia podtrzymującego u dzieci, dawkę należy dostosować do minimalnego skutecznego poziomu.
Nadciśnienie
Terapia powinna być zindywidualizowana w zależności od odpowiedzi pacjenta, aby uzyskać maksymalną odpowiedź terapeutyczną i określić minimalną dawkę potrzebną do utrzymania odpowiedzi terapeutycznej.
Dorośli ludzie
Zazwyczaj stosowana dawka początkowa leku Furosemid 40 mg na nadciśnienie to 80 mg, zwykle podzielona na 40 mg dwa razy na dobę. Dawkowanie należy następnie dostosować do odpowiedzi. Jeśli odpowiedź nie jest zadowalająca, dodaj inne leki przeciwnadciśnieniowe.
Zmiany ciśnienia krwi muszą być uważnie monitorowane, gdy Furosemid 40 mg w postaci tabletek jest stosowany z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, zwłaszcza podczas początkowego leczenia. Aby zapobiec nadmiernemu spadkowi ciśnienia krwi, dawkę innych środków należy zmniejszyć o co najmniej 50 procent, gdy do schematu leczenia dodaje się tabletki Furosemidu 100 mg. Ponieważ ciśnienie krwi spada pod wpływem nasilającego działania tabletek furosemidu, może być konieczne dalsze zmniejszenie dawki lub nawet odstawienie innych leków przeciwnadciśnieniowych.
Pacjenci geriatryczni
Ogólnie rzecz biorąc, przy doborze i dostosowywaniu dawki u pacjentów w podeszłym wieku należy zachować ostrożność, zwykle rozpoczynając od dolnego końca zakresu dawkowania (patrz ŚRODKI OSTROŻNOŚCI : Zastosowanie geriatryczne ).
JAK DOSTARCZONE
Furosemid 40 mg tabletki 20 mg są dostarczane jako białe lub prawie białe, okrągłe, płaskie tabletki ze ściętymi krawędziami, z wytłoczonymi literami „EP” i „116” po jednej stronie i gładkie po drugiej stronie, w butelkach po 100 ( NDC 69315-116-01) i 1000 ( NDC 69315-116-10).
Tabele furosemidu 40 mg są dostarczane w postaci białych lub prawie białych, okrągłych, płaskich, ściętych krawędzi, podzielonych sprasowanych tabletek, z wytłoczonym „EP” nad przegrodą i „117” pod przegrodą po jednej stronie i „40” z drugiej strony, w butelkach po 100 ( NDC 69315-117-01) i 1000 ( NDC 69315-117-10).
Furosemid 40 mg tabletki 80 mg są dostarczane jako białe lub prawie białe, okrągłe, płaskie, ze ściętymi krawędziami, podzielone tabletki prasowane, z wytłoczonym „EP” nad przegrodą i „118” pod przegrodą po jednej stronie oraz „80” z drugiej strony, w butelkach po 100 ( NDC 69315-118-01) i 500 ( NDC 69315-118-05).
Notatka: Dozować w dobrze zamkniętych, odpornych na światło pojemnikach. Narażenie na światło może spowodować lekkie przebarwienia. Nie należy dozować przebarwionych tabletek.
Spełnia test rozpuszczania USP 2
Przechowywać w temperaturze 20° -25° C (68° -77° F) [ Patrz Temperatura pokojowa kontrolowana przez USP ].
Producent: Leading Pharma, LLC, Fairfield, NJ 07004. Aktualizacja: Październik 2018
SKUTKI UBOCZNE
Działania niepożądane są sklasyfikowane poniżej według układu narządowego i wymienione według zmniejszającego się nasilenia.
Reakcje układu pokarmowego
Ogólnoustrojowe reakcje nadwrażliwości
Reakcje ośrodkowego układu nerwowego
Reakcje hematologiczne
Reakcje skórno-nadwrażliwości
Reakcja sercowo-naczyniowa
- Może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne, które może nasilać się pod wpływem alkoholu, barbituranów lub narkotyków.
- Wzrost poziomu cholesterolu i trójglicerydów w surowicy
Inne reakcje
- hiperglikemia
- glikozuria
- hiperurykemia
- skurcz mięśnia
- słabość
- niepokój
- skurcz pęcherza moczowego
- zakrzepowe zapalenie żył
- gorączka
W przypadku umiarkowanych lub ciężkich działań niepożądanych należy zmniejszyć dawkę furosemidu lub przerwać leczenie.
ZADZWOŃ DO LEKARZA, ABY UZYSKAĆ PORADĘ MEDYCZNĄ DOTYCZĄCĄ SKUTKÓW UBOCZNYCH. UŻYTKOWNIK MOŻE ZGŁASZAĆ DZIAŁANIA UBOCZNE DO FDA POD numerem 1-800-FDA-1088 LUB WIODĄCEJ PHARMA, LLC POD numerem 1-844-740-7500.
INTERAKCJE Z LEKAMI
Tabletki furosemidu mogą zwiększać potencjał ototoksyczny antybiotyków aminoglikozydowych, zwłaszcza w przypadku zaburzeń czynności nerek. Z wyjątkiem sytuacji zagrażających życiu, unikaj tej kombinacji.
Tabletek furosemidu nie należy stosować jednocześnie z kwasem etakrynowym ze względu na możliwość ototoksyczności. Pacjenci otrzymujący duże dawki salicylanów jednocześnie z tabletkami Furosemid 100 mg, tak jak w chorobie reumatycznej, mogą doświadczać toksycznego działania salicylanów w mniejszych dawkach ze względu na konkurencyjne miejsca wydalania przez nerki.
Istnieje ryzyko działania ototoksycznego w przypadku jednoczesnego podawania cisplatyny i furosemidu w tabletkach. Ponadto nefrotoksyczność leków nefrotoksycznych, takich jak cisplatyna, może ulec nasileniu, jeśli Furosemid 40 mg w tabletkach nie jest podawany w mniejszych dawkach i przy dodatnim bilansie płynów, gdy są stosowane w celu uzyskania wymuszonej diurezy podczas leczenia cisplatyną.
Tabletki Furosemid 100 mg mają tendencję do antagonizowania działania tubokuraryny zwiotczającego mięśnie szkieletowe i mogą nasilać działanie sukcynylocholiny.
Zasadniczo litu nie należy podawać z lekami moczopędnymi, ponieważ zmniejszają one klirens nerkowy litu i zwiększają ryzyko toksyczności litu.
Tabletki furosemidu 100 mg w połączeniu z inhibitorami konwertazy angiotensyny lub blokerami receptora angiotensyny II mogą prowadzić do ciężkiego niedociśnienia i pogorszenia czynności nerek, w tym niewydolności nerek. Może być konieczne przerwanie lub zmniejszenie dawki furosemidu w tabletkach, inhibitorów konwertazy angiotensyny lub blokerów receptora angiotensyny.
Wzmocnienie występuje w przypadku zwojowych lub obwodowych leków blokujących adrenergię.
Tabletki zawierające 40 mg furosemidu mogą zmniejszać odpowiedź tętnic na norepinefrynę. Jednak noradrenalina nadal może być skutecznie stosowana.
Jednoczesne podawanie tabletek sukralfatu i furosemidu może zmniejszać działanie natriuretyczne i przeciwnadciśnieniowe tabletek Furosemidu 40 mg. Pacjenci otrzymujący oba leki powinni być pod ścisłą obserwacją, aby określić, czy osiągnięto pożądane działanie moczopędne i (lub) przeciwnadciśnieniowe tabletek Furosemidu 100 mg. Przyjmowanie tabletek Furosemidu 100 mg i sukralfatu powinno być oddzielone co najmniej dwiema godzinami.
W pojedynczych przypadkach dożylne podanie tabletek Furosemidu w ciągu 24 godzin od przyjęcia wodzianu chloralu może prowadzić do zaczerwienienia twarzy, napadów pocenia się, niepokoju, nudności, wzrostu ciśnienia krwi i tachykardii. Dlatego nie zaleca się stosowania tabletek Furosemid 40 mg jednocześnie z wodzianem chloralu.
Fenytoina bezpośrednio wpływa na działanie tabletek furosemidu na nerki. Istnieją dowody, że leczenie fenytoiną prowadzi do zmniejszenia wchłaniania jelitowego tabletek furosemidu 100 mg, a w konsekwencji do obniżenia maksymalnego stężenia furosemidu 40 mg w surowicy.
Metotreksat i inne leki, które, podobnie jak tabletki furosemidu, ulegają znacznemu wydzielaniu w kanalikach nerkowych, mogą osłabiać działanie tabletek furosemidu. I odwrotnie, tabletki Furosemid 100 mg mogą zmniejszać wydalanie przez nerki innych leków, które ulegają wydzielaniu kanalikowemu. Leczenie dużymi dawkami zarówno tabletek 100 mg furosemidu, jak i tych innych leków może powodować podwyższenie poziomu tych leków w surowicy i może nasilać ich toksyczność, jak również toksyczność tabletek 40 mg furosemidu.
Tabletki zawierające 100 mg furosemidu mogą zwiększać ryzyko nefrotoksyczności wywołanej przez cefalosporyny nawet w przypadku niewielkich lub przemijających zaburzeń czynności nerek.
Jednoczesne stosowanie tabletek cyklosporyny i furosemidu wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia dnawego zapalenia stawów wtórnego do hiperurecemii wywołanej przez tabletki furosemidu i zaburzenia wydalania moczanów przez cyklosporynę. Jedno badanie z udziałem sześciu osób wykazało, że połączenie 100 mg furosemidu i kwasu acetylosalicylowego czasowo zmniejsza klirens kreatyniny u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek. Istnieją doniesienia o przypadkach pacjentów, u których wystąpił podwyższony poziom BUN, kreatyniny i potasu w surowicy oraz przyrost masy ciała, gdy furosemid 100 mg był stosowany w połączeniu z NLPZ.
Doniesienia literaturowe wskazują, że jednoczesne podawanie indometacyny może zmniejszać działanie natriuretyczne i przeciwnadciśnieniowe tabletek furosemidu (furesomid) u niektórych pacjentów poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn. Indometacyna może również wpływać na poziom reniny w osoczu, wydalanie aldosteronu i ocenę profilu reninowego. Pacjenci otrzymujący zarówno indometacynę, jak i furosemid w postaci tabletek powinni być pod ścisłą obserwacją, aby określić, czy osiągnięto pożądane działanie moczopędne i (lub) przeciwnadciśnieniowe produktu Furosemid 40 mg w postaci tabletek.
OSTRZEŻENIA
pacjentów z marskością wątroby i wodobrzuszem leczenie furosemidem w tabletkach 100 mg najlepiej rozpocząć w szpitalu. W śpiączce wątrobowej oraz w stanach niedoboru elektrolitów nie należy rozpoczynać leczenia do czasu poprawy stanu podstawowego. Nagłe zmiany równowagi wodno-elektrolitowej u pacjentów z marskością wątroby mogą wywołać śpiączkę wątrobową; dlatego konieczna jest ścisła obserwacja w okresie diurezy. Suplementacja chlorkiem potasu i, w razie potrzeby, antagonistą aldosteronu jest pomocna w zapobieganiu hipokaliemii i zasadowicy metabolicznej.
Jeśli podczas leczenia ciężkiej postępującej choroby nerek wystąpi nasilająca się azotemia i skąpomocz, należy przerwać stosowanie tabletek furosemidu.
Zgłaszano przypadki szumów usznych oraz odwracalnego lub nieodwracalnego upośledzenia słuchu i głuchoty. Doniesienia zwykle wskazują, że ototoksyczność tabletek furosemidu jest związana z szybkim wstrzyknięciem, ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, stosowaniem dawek wyższych niż zalecane, hipoproteinemią lub równoczesnym leczeniem antybiotykami aminoglikozydowymi, kwasem etakrynowym lub innymi lekami ototoksycznymi. Jeśli lekarz zdecyduje o zastosowaniu leczenia pozajelitowego w dużych dawkach, zaleca się kontrolowaną infuzję dożylną (u dorosłych zastosowano szybkość infuzji nie większą niż 4 mg tabletki furosemidu 100 mg na minutę). (Widzieć ŚRODKI OSTROŻNOŚCI : INTERAKCJE Z LEKAMI )
ŚRODKI OSTROŻNOŚCI
Ogólny
Nadmierna diureza może powodować odwodnienie i zmniejszenie objętości krwi z zapaścią krążeniową i prawdopodobnie zakrzepicą i zatorem naczyniowym, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Podobnie jak w przypadku każdego skutecznego leku moczopędnego, podczas leczenia furosemidem może wystąpić niedobór elektrolitów, zwłaszcza u pacjentów otrzymujących większe dawki i ograniczone spożycie soli. Hipokaliemia może rozwinąć się w przypadku stosowania tabletek Furosemid 40 mg, zwłaszcza przy szybkiej diurezie, niedostatecznym doustnym przyjmowaniu elektrolitów, w przypadku marskości wątroby lub podczas jednoczesnego stosowania kortykosteroidów, ACTH, lukrecji w dużych ilościach lub długotrwałego stosowania środków przeczyszczających. Terapia naparstnicy może wyolbrzymiać metaboliczne efekty hipokaliemii, zwłaszcza na mięsień sercowy.
Wszystkich pacjentów przyjmujących furosemid w postaci tabletek należy obserwować pod kątem następujących objawów zaburzeń równowagi wodno-elektrolitowej (hiponatremia, zasadowica hipochloremiczna, hipokaliemia, hipomagnezemia lub hipokalcemia): suchość w ustach, pragnienie, osłabienie, letarg, senność, niepokój, bóle lub skurcze mięśni , zmęczenie mięśni, niedociśnienie, skąpomocz, tachykardia, arytmia lub zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności i wymioty. Obserwowano wzrost stężenia glukozy we krwi i zmiany w testach tolerancji glukozy (z nieprawidłowymi wartościami cukru na czczo i 2 godziny po posiłku), a rzadko zgłaszano wystąpienie cukrzycy.
pacjentów z ciężkimi objawami zatrzymania moczu (z powodu zaburzeń opróżniania pęcherza, przerostu gruczołu krokowego, zwężenia cewki moczowej) podanie 100 mg furosemidu może spowodować ostre zatrzymanie moczu związane ze zwiększoną produkcją i zatrzymaniem moczu. Dlatego pacjenci ci wymagają starannego monitorowania, zwłaszcza na początkowych etapach leczenia.
U pacjentów z wysokim ryzykiem nefropatii pokontrastowej Furosemid 100 mg tabletki może prowadzić do częstszego pogorszenia czynności nerek po zastosowaniu kontrastu w porównaniu z pacjentami z grupy wysokiego ryzyka, którzy przed otrzymaniem środka kontrastowego otrzymywali jedynie nawodnienie dożylne.
U pacjentów z hipoproteinemią (np. związaną z zespołem nerczycowym) działanie furosemidu w tabletkach może być osłabione, a jego ototoksyczność może ulec nasileniu.
Może wystąpić bezobjawowa hiperurykemia i rzadko może wystąpić dna moczanowa.
Pacjenci uczuleni na sulfonamidy mogą być również uczuleni na tabletki Furosemid 40 mg. Istnieje możliwość zaostrzenia lub aktywacji tocznia rumieniowatego układowego.
Podobnie jak w przypadku wielu innych leków, pacjenci powinni być regularnie obserwowani pod kątem możliwego wystąpienia zaburzeń krwi, uszkodzenia wątroby lub nerek lub innych reakcji idiosynkratycznych.
Testy laboratoryjne
Poziom elektrolitów w surowicy (szczególnie potasu), CO2, kreatyniny i BUN należy często oznaczać w ciągu pierwszych kilku miesięcy leczenia tabletkami Furosemid 100 mg, a następnie okresowo. Oznaczenia elektrolitów w surowicy i moczu są szczególnie ważne, gdy pacjent wymiotuje obficie lub otrzymuje płyny pozajelitowe. Nieprawidłowości należy skorygować lub czasowo odstawić lek. Inne leki również mogą wpływać na elektrolity w surowicy.
Może wystąpić odwracalne podwyższenie BUN, które jest związane z odwodnieniem, którego należy unikać, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek.
chorych na cukrzycę otrzymujących tabletki furosemidu, nawet u osób z podejrzeniem cukrzycy utajonej, należy okresowo sprawdzać stężenie glukozy we krwi i moczu.
Tabletki furosemidu mogą obniżać stężenie wapnia w surowicy (rzadko zgłaszano przypadki tężyczki) i magnezu. W związku z tym należy okresowo oznaczać poziomy tych elektrolitów w surowicy.
U wcześniaków, tabletki furosemidu mogą wywołać wapnicę nerek/kamicę nerkową, dlatego należy monitorować czynność nerek i wykonać ultrasonografię nerek. (Widzieć ŚRODKI OSTROŻNOŚCI : Zastosowanie pediatryczne )
Toksykologia niekliniczna
rakotwórczość, mutageneza, upośledzenie płodności
Furosemid badano pod kątem rakotwórczości po podaniu doustnym na jednym szczepie myszy i jednym szczepie szczurów. Niewielka, ale istotnie zwiększona częstość występowania raka gruczołu sutkowego wystąpiła u samic myszy przy dawce 17,5 razy większej niż maksymalna dawka u ludzi 600 mg. Obserwowano marginalny wzrost guzów niezbyt często występujących u samców szczurów po dawce 15 mg/kg (nieco większej niż maksymalna dawka u ludzi), ale nie przy dawce 30 mg/kg.
Furosemid był pozbawiony działania mutagennego w różnych szczepach Salmonella typhimurium podczas badań w obecności lub bez systemu aktywacji metabolicznej in vitro i był wątpliwie pozytywny dla mutacji genów w komórkach chłoniaka myszy w obecności S9 wątroby szczura przy najwyższej badanej dawce. Furosemid nie indukował wymiany chromatyd siostrzanych w komórkach ludzkich in vitro, ale inne badania aberracji chromosomowych w komórkach ludzkich in vitro dały sprzeczne wyniki. W komórkach chomika chińskiego indukował uszkodzenie chromosomów, ale był wątpliwie pozytywny dla wymiany chromatyd siostrzanych. Badania nad wywoływaniem przez furosemid aberracji chromosomowych u myszy były niejednoznaczne. Mocz szczurów leczonych tym lekiem nie indukował konwersji genów u Saccharomyces cerevisiae.
Tabletki furosemidu (furosemid) w dawce 100 mg/kg/dobę (maksymalna skuteczna dawka leku moczopędnego u szczurów i 8-krotność maksymalnej dawki u ludzi wynoszącej 600 mg/dobę) nie powodowały upośledzenia płodności u samców i samic szczurów.
Ciąża
Ciąża Kategoria C
Wykazano, że furosemid powodował niewyjaśnione zgony matek i poronienia u królików w dawkach 2, 4 i 8 razy większych od maksymalnej zalecanej dawki u ludzi. Nie ma odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży. Tabletki Furosemid 100 mg należy stosować w czasie ciąży tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści uzasadniają potencjalne ryzyko dla płodu.
Leczenie w czasie ciąży wymaga monitorowania wzrostu płodu ze względu na możliwość wystąpienia wyższej masy urodzeniowej.
Wpływ furosemidu 40 mg na rozwój zarodka i płodu oraz na ciężarne samice badano na myszach, szczurach i królikach.
Furosemid 100 mg powodował niewyjaśnione zgony matek i poronienia u królików przy najniższej dawce 25 mg/kg (2-krotność maksymalnej zalecanej dawki u ludzi wynoszącej 600 mg/dobę). W innym badaniu dawka 50 mg/kg (4-krotność maksymalnej zalecanej dawki u ludzi wynoszącej 600 mg/dobę) również powodowała zgony matek i poronienia po podaniu królikom między 12. a 17. dniem ciąży. W trzecim badaniu żaden z ciężarnych królików nie przeżył dawki 100 mg/kg. Dane z powyższych badań wskazują na śmiertelność płodu, która może poprzedzać zgon matki.
Wyniki badania na myszach i jednego z trzech badań na królikach wykazały również zwiększoną częstość występowania i nasilenie wodonercza (rozdęcie miedniczek nerkowych i, w niektórych przypadkach, moczowodów) u płodów pochodzących od leczonych matek w porównaniu z częstością u płodów z grupy kontrolnej.
Stosowanie w określonych populacjach
Matki karmiące
Ponieważ pojawia się w mleku matki, należy zachować ostrożność podając furosemid karmiącej matce.
Furosemid może hamować laktację.
Zastosowanie pediatryczne
wcześniaków tabletki Furosemid mogą wywołać wapnicę nerek/kamicę nerkową.
Wapnicę nerkową/kamicę nerkową obserwowano również u dzieci w wieku poniżej 4 lat bez wcześniactwa w wywiadzie, leczonych przewlekle furosemidem w postaci tabletek 100 mg. U dzieci i młodzieży otrzymujących furosemid w postaci tabletek 40 mg należy monitorować czynność nerek i rozważyć USG nerek.
Jeśli Furosemid w tabletkach 40 mg jest podawany wcześniakom w pierwszych tygodniach życia, może to zwiększać ryzyko utrzymywania się przetrwałego przewodu tętniczego.
Zastosowanie geriatryczne
Kontrolowane badania kliniczne furosemidu w tabletkach 100 mg nie obejmowały wystarczającej liczby osób w wieku 65 lat i starszych, aby ustalić, czy reagują oni inaczej niż osoby młodsze. Inne zgłoszone doświadczenia kliniczne nie wykazały różnic w odpowiedziach między pacjentami w podeszłym wieku i młodszymi. Ogólnie rzecz biorąc, dobór dawki u pacjentów w podeszłym wieku powinien być ostrożny, zwykle zaczynając od dolnej granicy zakresu dawkowania, co odzwierciedla większą częstość pogorszenia czynności wątroby, nerek lub serca oraz współistniejących chorób lub innych leków.
Wiadomo, że lek ten jest w znacznym stopniu wydalany przez nerki, a ryzyko reakcji toksycznych na ten lek może być większe u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Ponieważ u pacjentów w podeszłym wieku istnieje większe prawdopodobieństwo upośledzenia czynności nerek, należy zachować ostrożność przy doborze dawki i może być przydatne monitorowanie czynności nerek. (Patrz ŚRODKI OSTROŻNOŚCI : Ogólny oraz DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA .)
PRZEDAWKOWAĆ
Główne oznaki i objawy przedawkowania furosemidu to odwodnienie, zmniejszenie objętości krwi, niedociśnienie, zaburzenia równowagi elektrolitowej, hipokaliemia i zasadowica hipochloremiczna i są przedłużeniem jego działania moczopędnego.
Toksyczność ostrą furosemidu została określona u myszy, szczurów i psów. We wszystkich trzech dawkach LD50 doustnie przekraczała 1000 mg/kg masy ciała, podczas gdy LD50 dożylnie wahała się od 300 do 680 mg/kg. Ostra toksyczność dożołądkowa u noworodków szczurów jest 7 do 10 razy większa niż u dorosłych szczurów.
Stężenie tabletek Furosemidu 100 mg w płynach biologicznych związane z toksycznością lub śmiercią nie jest znane.
Leczenie przedawkowania ma charakter wspomagający i polega na uzupełnieniu nadmiernej utraty płynów i elektrolitów. Należy często oznaczać elektrolity w surowicy, poziom dwutlenku węgla i ciśnienie krwi. U pacjentów z niedrożnością ujścia pęcherza moczowego (taką jak przerost gruczołu krokowego) należy zapewnić odpowiedni drenaż.
Hemodializa nie przyspiesza eliminacji furosemidu 100 mg.
PRZECIWWSKAZANIA
Tabletki Furosemid 40 mg są przeciwwskazane u pacjentów z bezmoczem oraz u pacjentów z nadwrażliwością na furosemid w wywiadzie.
FARMAKOLOGIA KLINICZNA
W badaniach mechanizmu działania 40 mg furosemidu w tabletkach wykorzystano badania mikronakłuwania u szczurów, eksperymenty z zatrzymywaniem przepływu u psów oraz różne badania klirensu u ludzi i zwierząt doświadczalnych. Wykazano, że tabletki Furosemidu hamują przede wszystkim wchłanianie sodu i chlorków nie tylko w kanalikach proksymalnych i dystalnych, ale także w pętli Henlego. Wysoki stopień skuteczności wynika w dużej mierze z unikalnego miejsca działania. Działanie na kanalik dystalny jest niezależne od jakiegokolwiek działania hamującego anhydrazę węglanową i aldosteron.
Ostatnie dowody sugerują, że glukuronid furosemidu jest jedynym lub przynajmniej głównym produktem biotransformacji furosemidu 100 mg u człowieka. Furosemid 40 mg w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminami. Stężenia w osoczu w zakresie od 1 do 400 μg/ml są związane u osób zdrowych od 91 do 99%. Frakcja niezwiązana wynosi średnio 2,3 do 4,1% w stężeniach terapeutycznych.
Początek diurezy po podaniu doustnym występuje w ciągu 1 godziny. Szczytowy efekt pojawia się w ciągu pierwszej lub drugiej godziny. Czas działania moczopędnego wynosi od 6 do 8 godzin.
zdrowych mężczyzn na czczo średnia biodostępność furosemidu 40 mg z tabletek Furosemidu i 40 mg roztworu doustnego furosemidu wynosi odpowiednio 64% i 60% tej po dożylnym wstrzyknięciu leku. Chociaż furosemid 100 mg jest szybciej wchłaniany z roztworu doustnego (50 minut) niż z tabletki (87 minut), maksymalne stężenia w osoczu i pole pod krzywymi stężenia w osoczu w czasie nie różnią się znacząco. Maksymalne stężenie w osoczu wzrasta wraz ze wzrostem dawki, ale czas do osiągnięcia szczytu nie różni się pomiędzy dawkami. Końcowy okres półtrwania furosemidu wynosi około 2 godziny.
Znacząco więcej furosemidu 100 mg jest wydalane z moczem po wstrzyknięciu dożylnym niż po tabletce lub roztworze doustnym. Nie ma znaczących różnic między dwiema postaciami doustnymi w ilości niezmienionego leku wydalanego z moczem.
Populacja geriatryczna
pacjentów w podeszłym wieku wiązanie furosemidu 40 mg z albuminą może być zmniejszone. Furosemid 40 mg jest wydalany głównie w postaci niezmienionej z moczem. Klirens nerkowy furosemidu po podaniu dożylnym u starszych zdrowych mężczyzn (w wieku 60-70 lat) jest statystycznie istotnie mniejszy niż u młodszych zdrowych mężczyzn (20-35 lat). Początkowe działanie moczopędne furosemidu u osób starszych jest zmniejszone w porównaniu z osobami młodszymi. (Widzieć ŚRODKI OSTROŻNOŚCI : Zastosowanie geriatryczne .)
INFORMACJA O PACJENCIE
Pacjentów otrzymujących Furosemid 40 mg tabletki należy poinformować, że mogą wystąpić objawy nadmiernej utraty płynów i (lub) elektrolitów. Czasami pojawiające się niedociśnienie ortostatyczne można zwykle opanować poprzez powolne wstawanie. Suplementy potasu i/lub środki dietetyczne mogą być potrzebne do kontrolowania lub uniknięcia hipokaliemii.
Należy poinformować pacjentów z cukrzycą, że furosemid może zwiększać stężenie glukozy we krwi, a tym samym wpływać na wyniki badań stężenia glukozy w moczu. Skóra niektórych pacjentów może być bardziej wrażliwa na działanie światła słonecznego podczas przyjmowania furosemidu.
Pacjenci z nadciśnieniem powinni unikać leków, które mogą zwiększać ciśnienie krwi, w tym produktów dostępnych bez recepty w celu tłumienia apetytu i objawów przeziębienia.