Lasix 40mg, 100mg Zastosowanie, skutki uboczne i dawkowanie. Cena w aptece internetowej. Leki generyczne bez recepty.

Co to jest Lasix i jak się go stosuje?

Lasix to lek na receptę stosowany w leczeniu objawów zatrzymania płynów (obrzęku) u osób z zastoinową niewydolnością serca, chorobą wątroby lub zaburzeniami czynności nerek. Lasix może być stosowany samodzielnie lub z innymi lekami.

Lasix należy do klasy leków o nazwie Diuretics, Loop.

Nie wiadomo, czy Lasix 40 mg jest bezpieczny i skuteczny u dzieci w wieku poniżej 1 roku, gdy jest stosowany w leczeniu opornego nadciśnienia tętniczego.

Jakie są możliwe skutki uboczne Lasix 40mg?

Lasix 40mg może powodować poważne skutki uboczne, w tym:

  • zawroty,
  • dzwonienie w uszach,
  • ubytek słuchu,
  • skurcze lub skurcze mięśni,
  • blada skóra,
  • łatwe siniaki,
  • nietypowe krwawienie,
  • zwiększone pragnienie,
  • zwiększone oddawanie moczu,
  • suchość w ustach,
  • owocowy zapach oddechu,
  • małe lub brak oddawania moczu,
  • obrzęk stóp lub kostek,
  • czuć się zmęczonym,
  • zadyszka,
  • utrata apetytu,
  • ból w górnej części brzucha,
  • mdłości,
  • wymioty,
  • ciemny mocz,
  • zażółcenie skóry lub oczu (żółtaczka),
  • senność,
  • uczucie zdenerwowania,
  • czuć się niepewnie,
  • nieregularne bicie serca,
  • fruwające w piersi,
  • drętwienie lub mrowienie,
  • skurcze mięśni i
  • osłabienie mięśni lub uczucie wiotkości

Natychmiast uzyskaj pomoc medyczną, jeśli wystąpi którykolwiek z wymienionych powyżej objawów.

Najczęstsze skutki uboczne Lasix 40mg to:

  • biegunka,
  • zaparcie,
  • utrata apetytu,
  • drętwienie lub mrowienie,
  • ból głowy,
  • zawroty głowy i
  • rozmazany obraz

Poinformuj lekarza, jeśli wystąpią jakiekolwiek skutki uboczne, które Ci przeszkadzają lub które nie ustępują.

To nie wszystkie możliwe skutki uboczne Lasix. Aby uzyskać więcej informacji, skontaktuj się z lekarzem lub farmaceutą.

Zadzwoń do lekarza, aby uzyskać poradę medyczną na temat skutków ubocznych. Możesz zgłosić skutki uboczne do FDA pod numerem 1-800-FDA-1088.

OSTRZEŻENIE

LASIX® (furosemid) jest silnym lekiem moczopędnym, który podawany w nadmiernych ilościach może prowadzić do głębokiej diurezy z niedoborem wody i elektrolitów. Dlatego wymagany jest dokładny nadzór lekarski, a dawka i schemat dawkowania muszą być dostosowane do indywidualnych potrzeb pacjenta. (Patrz DAWKOWANIE I PODAWANIE.)

OPIS

LASIX® jest diuretykiem będącym pochodną kwasu antranilowego. Tabletki LASIX 100 mg do podawania doustnego zawierają furosemid jako substancję czynną oraz następujące składniki nieaktywne: monohydrat laktozy NF, stearynian magnezu NF, skrobia NF, talk USP i koloidalny dwutlenek krzemu NF. Chemicznie jest to kwas 4-chloro-N-furfurylo-5-sulfamoiloantranilowy. LASIX jest dostępny w postaci białych tabletek do podawania doustnego w dawkach 20, 40 i 80 mg. Furosemid to bezwonny krystaliczny proszek o barwie od białej do białawej. Jest praktycznie nierozpuszczalny w wodzie, słabo rozpuszczalny w alkoholu, swobodnie rozpuszczalny w rozcieńczonych roztworach zasad i nierozpuszczalny w rozcieńczonych kwasach.

Numer rejestru CAS to 54-31-9.

Wzór strukturalny jest następujący:

LASIX® (furosemide) Structural Formula Illustration

WSKAZANIA

Obrzęk

LASIX jest wskazany u dorosłych i dzieci w leczeniu obrzęków związanych z zastoinową niewydolnością serca, marskością wątroby i chorobami nerek, w tym zespołem nerczycowym. LASIX 100mg jest szczególnie przydatny, gdy pożądany jest środek o większym potencjale moczopędnym.

Nadciśnienie

Doustny LASIX 40 mg może być stosowany u dorosłych w leczeniu nadciśnienia samodzielnie lub w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Pacjenci z nadciśnieniem, których nie można odpowiednio kontrolować za pomocą tiazydów, prawdopodobnie nie będą również odpowiednio kontrolowani za pomocą samego LASIX.

DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA

Obrzęk

Terapia powinna być zindywidualizowana w zależności od odpowiedzi pacjenta, aby uzyskać maksymalną odpowiedź terapeutyczną i określić minimalną dawkę potrzebną do utrzymania tej odpowiedzi.

Dorośli ludzie

Zwykle dawka początkowa preparatu LASIX wynosi od 20 do 80 mg, podawana w pojedynczej dawce. Zwykle następuje szybka diureza. W razie potrzeby tę samą dawkę można podać 6 do 8 godzin później lub dawkę można zwiększyć. Dawkę można zwiększyć o 20 lub 40 mg i podawać nie wcześniej niż 6 do 8 godzin po poprzedniej dawce do uzyskania pożądanego działania moczopędnego. Indywidualnie ustaloną pojedynczą dawkę należy następnie podawać raz lub dwa razy dziennie (np. o 8 rano i 14 po południu). Dawkę LASIX 100 mg można ostrożnie zwiększać do 600 mg/dobę u pacjentów z klinicznie ciężkimi stanami obrzękowymi.

Obrzęk można najskuteczniej i bezpieczniej zmobilizować podając LASIX 100mg przez 2 do 4 kolejnych dni w tygodniu.

W przypadku podawania dawek przekraczających 80 mg/dobę przez dłuższy czas szczególnie wskazana jest uważna obserwacja kliniczna i monitorowanie laboratoryjne. (Widzieć ŚRODKI OSTROŻNOŚCI : Testy laboratoryjne .)

Pacjenci w podeszłym wieku

Ogólnie rzecz biorąc, dobór dawki u pacjentów w podeszłym wieku powinien być ostrożny, zwykle zaczynając od dolnej granicy zakresu dawkowania (patrz ŚRODKI OSTROŻNOŚCI : Zastosowanie geriatryczne ).

Pacjenci pediatryczni

Zazwyczaj początkowa dawka doustnego LASIX 40 mg u dzieci i młodzieży wynosi 2 mg/kg masy ciała, podawana jako pojedyncza dawka. Jeśli odpowiedź moczopędna po podaniu dawki początkowej nie jest zadowalająca, dawkę można zwiększyć o 1 lub 2 mg/kg nie wcześniej niż 6 do 8 godzin po podaniu poprzedniej dawki. Nie zaleca się dawek większych niż 6 mg/kg masy ciała. W przypadku leczenia podtrzymującego u dzieci, dawkę należy dostosować do minimalnego skutecznego poziomu.

Nadciśnienie

Terapię należy zindywidualizować w zależności od odpowiedzi pacjenta, aby uzyskać maksymalną odpowiedź terapeutyczną i określić minimalną dawkę potrzebną do utrzymania odpowiedzi terapeutycznej.

Dorośli ludzie

Zwykle dawka początkowa LASIX w leczeniu nadciśnienia wynosi 80 mg, zwykle podzielona na 40 mg dwa razy na dobę. Dawkowanie należy następnie dostosować do odpowiedzi. Jeśli odpowiedź nie jest zadowalająca, dodaj inne leki przeciwnadciśnieniowe.

Zmiany ciśnienia krwi muszą być uważnie monitorowane, gdy LASIX 40 mg jest stosowany z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, zwłaszcza podczas początkowego leczenia. Aby zapobiec nadmiernemu spadkowi ciśnienia krwi, dawkę innych środków należy zmniejszyć o co najmniej 50 procent po dodaniu LASIX 100 mg do schematu. Ponieważ ciśnienie krwi spada pod działaniem wzmacniającym LASIX 100 mg, może być konieczne dalsze zmniejszenie dawki lub nawet odstawienie innych leków przeciwnadciśnieniowych.

Pacjenci geriatryczni

Ogólnie rzecz biorąc, przy doborze i dostosowywaniu dawki u pacjentów w podeszłym wieku należy zachować ostrożność, zwykle rozpoczynając od dolnego końca zakresu dawkowania (patrz ŚRODKI OSTROŻNOŚCI : Zastosowanie geriatryczne ).

JAK DOSTARCZONE

LASIX (furosemid) tabletki 20 mg są dostarczane w postaci białych, owalnych tabletek z monogramem w butelkach po 100 ( NDC 0039-0067-10) i 1000 ( NDC 0039-0067-70). Tabletki 20 mg mają nadruk „Lasix®” po jednej stronie.

Tabletki LASIX 40 mg są dostarczane w postaci białych, okrągłych, monogramowych tabletek z rowkiem dzielącym w butelkach po 100 ( NDC 0039-0060-13), 500 ( NDC 0039-0060-50) i 1000 ( NDC 0039-0060-70). Tabletki 40 mg posiadają nadruk „Lasix® 40” po jednej stronie.

Tabletki LASIX 80 mg są dostarczane w postaci białych, okrągłych, monogramowych tabletek o fasetowanych brzegach w butelkach po 50 ( NDC 0039-0066-05) i 500 ( NDC 0039-0066-50). Tabletki 80 mg posiadają nadruk „Lasix® 80” po jednej stronie.

Notatka: Dozować w dobrze zamkniętych, odpornych na światło pojemnikach. Narażenie na światło może spowodować lekkie przebarwienia. Nie należy dozować przebarwionych tabletek.

Przetestowany przez USP test rozpuszczania 2

Przechowywać w temperaturze 25°C (77°F); wycieczki dozwolone do 15 -30°C (59 -86°F). [Widzieć Temperatura pokojowa kontrolowana przez USP .]

Wyprodukowano dla: Sanofi-Aventis US LLC Bridgewater, NJ 08807. A Sanofi Company. Aktualizacja: marzec 2016

SKUTKI UBOCZNE

Działania niepożądane są sklasyfikowane poniżej według układu narządowego i wymienione według zmniejszającego się nasilenia.

Reakcje układu pokarmowego

  • encefalopatia wątrobowa u pacjentów z niewydolnością komórek wątroby
  • zapalenie trzustki
  • żółtaczka (wewnątrzwątrobowa żółtaczka cholestatyczna)
  • zwiększona aktywność enzymów wątrobowych
  • anoreksja
  • podrażnienie jamy ustnej i żołądka
  • skurcze
  • biegunka
  • zaparcie
  • mdłości
  • wymioty
  • Ogólnoustrojowe reakcje nadwrażliwości

  • Ciężkie reakcje anafilaktyczne lub anafilaktoidalne (np. ze wstrząsem)
  • układowe zapalenie naczyń
  • śródmiąższowe zapalenie nerek
  • martwicze zapalenie naczyń
  • Reakcje ośrodkowego układu nerwowego

  • szumy uszne i ubytek słuchu
  • parestezje
  • zawrót głowy
  • zawroty głowy
  • ból głowy
  • rozmazany obraz
  • ksantopsja
  • Reakcje hematologiczne

  • anemia aplastyczna
  • małopłytkowość
  • agranulocytoza
  • niedokrwistość hemolityczna
  • leukopenia
  • niedokrwistość
  • eozynofilia
  • Reakcje skórno-nadwrażliwości

  • Toksyczna martwica naskórka
  • Zespół Stevensa-Johnsona
  • rumień wielopostaciowy
  • wysypka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi
  • ostra uogólniona osutka krostkowa
  • złuszczające zapalenie skóry
  • pemfigoid pęcherzowy
  • purpura
  • światłoczułość
  • wysypka
  • świąd
  • pokrzywka
  • Reakcja sercowo-naczyniowa

  • Może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne, które może nasilać się pod wpływem alkoholu, barbituranów lub narkotyków.
  • Wzrost poziomu cholesterolu i trójglicerydów w surowicy
  • Inne reakcje

  • hiperglikemia
  • glikozuria
  • hiperurykemia
  • skurcz mięśnia
  • Słabość
  • niepokój
  • skurcz pęcherza moczowego
  • zakrzepowe zapalenie żył
  • gorączka
  • W przypadku, gdy działania niepożądane są umiarkowane lub ciężkie, dawkę LASIX należy zmniejszyć lub przerwać leczenie.

    INTERAKCJE Z LEKAMI

    LASIX 100mg może zwiększać potencjał ototoksyczny antybiotyków aminoglikozydowych, szczególnie w przypadku zaburzeń czynności nerek. Z wyjątkiem sytuacji zagrażających życiu, unikaj tej kombinacji.

    LASIX nie powinien być stosowany jednocześnie z kwasem etakrynowym ze względu na możliwość ototoksyczności. Pacjenci otrzymujący duże dawki salicylanów jednocześnie z preparatem LASIX, podobnie jak w chorobie reumatycznej, mogą doświadczać toksycznego działania salicylanów przy mniejszych dawkach ze względu na konkurencyjne miejsca wydalania przez nerki.

    Istnieje ryzyko działania ototoksycznego w przypadku jednoczesnego podawania cisplatyny i LASIX. Ponadto, nefrotoksyczność leków nefrotoksycznych, takich jak cisplatyna, może ulec nasileniu, jeśli LASIX 100 mg nie jest podawany w mniejszych dawkach i przy dodatnim bilansie płynów, gdy jest stosowany w celu uzyskania wymuszonej diurezy podczas leczenia cisplatyną.

    LASIX ma tendencję do antagonizowania działania tubokuraryny zwiotczającego mięśnie szkieletowe i może nasilać działanie sukcynylocholiny.

    Zasadniczo litu nie należy podawać z lekami moczopędnymi, ponieważ zmniejszają one klirens nerkowy litu i zwiększają ryzyko toksyczności litu.

    LASIX 40 mg w połączeniu z inhibitorami konwertazy angiotensyny lub blokerami receptora angiotensyny II może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia i pogorszenia czynności nerek, w tym niewydolności nerek. Może być konieczne przerwanie lub zmniejszenie dawki LASIX, inhibitorów konwertazy angiotensyny lub blokerów receptora angiotensyny.

    Wzmocnienie występuje w przypadku zwojowych lub obwodowych leków blokujących adrenergię.

    LASIX 40 mg może zmniejszać reaktywność tętnic na norepinefrynę. Jednak noradrenalina nadal może być skutecznie stosowana.

    Jednoczesne podawanie sukralfatu i tabletek LASIX 100 mg może zmniejszyć działanie natriuretyczne i przeciwnadciśnieniowe LASIX. Pacjenci otrzymujący oba leki powinni być pod ścisłą obserwacją w celu ustalenia, czy osiągnięto pożądane działanie moczopędne i/lub przeciwnadciśnieniowe LASIX 40 mg. Spożycie LASIX 100mg i sukralfatu powinno być oddzielone co najmniej dwiema godzinami.

    pojedynczych przypadkach dożylne podanie LASIX w ciągu 24 godzin od przyjęcia wodzianu chloralu może prowadzić do zaczerwienienia skóry, napadów pocenia się, niepokoju, nudności, wzrostu ciśnienia krwi i tachykardii. Dlatego nie zaleca się stosowania preparatu LASIX 40 mg jednocześnie z wodzianem chloralu.

    Fenytoina bezpośrednio wpływa na działanie LASIX na nerki. Istnieją dowody, że leczenie fenytoiną prowadzi do zmniejszenia wchłaniania jelitowego LASIX, a w konsekwencji do obniżenia szczytowego stężenia furosemidu w surowicy.

    Metotreksat i inne leki, które podobnie jak LASIX podlegają znacznemu wydzielaniu w kanalikach nerkowych, mogą osłabiać działanie LASIX. Odwrotnie, LASIX 100 mg może zmniejszać wydalanie przez nerki innych leków, które ulegają sekrecji kanalikowej. Leczenie dużymi dawkami zarówno LASIX, jak i tych innych leków, może skutkować podwyższonymi poziomami tych leków w surowicy i może nasilać ich toksyczność, jak również toksyczność LASIX.

    LASIX może zwiększać ryzyko nefrotoksyczności wywołanej przez cefalosporyny nawet w przypadku niewielkich lub przemijających zaburzeń czynności nerek.

    Jednoczesne stosowanie cyklosporyny i LASIX 40 mg wiąże się ze zwiększonym ryzykiem dnawego zapalenia stawów wtórnego do hiperurecemii wywołanej przez LASIX i upośledzenia wydalania moczanów przez cyklosporynę.

    Duże dawki (> 80 mg) furosemidu mogą hamować wiązanie hormonów tarczycy z białkami nośnikowymi i powodować przemijający wzrost wolnych hormonów tarczycy, a następnie ogólny spadek całkowitego stężenia hormonów tarczycy.

    W jednym badaniu z udziałem sześciu pacjentów wykazano, że połączenie furosemidu i kwasu acetylosalicylowego czasowo zmniejsza klirens kreatyniny u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek. Istnieją doniesienia o przypadkach pacjentów, u których wystąpił wzrost stężenia BUN, kreatyniny i potasu w surowicy oraz przyrost masy ciała, gdy furosemid był stosowany w połączeniu z NLPZ.

    Doniesienia literaturowe wskazują, że jednoczesne podawanie indometacyny może zmniejszać działanie natriuretyczne i przeciwnadciśnieniowe LASIX (furosemid) u niektórych pacjentów poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn. Indometacyna może również wpływać na poziom reniny w osoczu, wydalanie aldosteronu i ocenę profilu reninowego. Pacjenci otrzymujący zarówno indometacynę, jak i LASIX powinni być uważnie obserwowani w celu ustalenia, czy osiągnięto pożądane działanie moczopędne i/lub przeciwnadciśnieniowe 100 mg LASIX.

    OSTRZEŻENIA

    pacjentów z marskością wątroby i wodobrzuszem terapię LASIX 100 mg najlepiej rozpocząć w szpitalu. W śpiączce wątrobowej oraz w stanach niedoboru elektrolitów nie należy rozpoczynać leczenia do czasu poprawy stanu podstawowego. Nagłe zmiany równowagi wodno-elektrolitowej u pacjentów z marskością wątroby mogą wywołać śpiączkę wątrobową; dlatego konieczna jest ścisła obserwacja w okresie diurezy. Suplementacja chlorkiem potasu i, w razie potrzeby, antagonistą aldosteronu jest pomocna w zapobieganiu hipokaliemii i zasadowicy metabolicznej.

    Jeśli podczas leczenia ciężkiej postępującej choroby nerek wystąpi nasilająca się azotemia i skąpomocz, należy odstawić LASIX 100 mg.

    Zgłaszano przypadki szumów usznych oraz odwracalnego lub nieodwracalnego upośledzenia słuchu i głuchoty. Raporty zwykle wskazują, że ototoksyczność LASIX jest związana z szybkim wstrzyknięciem, ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, stosowaniem dawek wyższych niż zalecane, hipoproteinemią lub równoczesnym leczeniem antybiotykami aminoglikozydowymi, kwasem etakrynowym lub innymi lekami ototoksycznymi. Jeśli lekarz zdecyduje o zastosowaniu terapii pozajelitowej w dużych dawkach, zaleca się kontrolowaną infuzję dożylną (u dorosłych zastosowano szybkość infuzji nieprzekraczającą 4 mg LASIX na minutę). (Widzieć ŚRODKI OSTROŻNOŚCI : INTERAKCJE Z LEKAMI )

    ŚRODKI OSTROŻNOŚCI

    Ogólny

    Nadmierna diureza może powodować odwodnienie i zmniejszenie objętości krwi z zapaścią krążeniową i prawdopodobnie zakrzepicą i zatorem naczyniowym, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Podobnie jak w przypadku każdego skutecznego leku moczopędnego, podczas leczenia LASIX 100 mg może wystąpić niedobór elektrolitów, zwłaszcza u pacjentów otrzymujących większe dawki i ograniczone spożycie soli. Hipokaliemia może rozwinąć się podczas stosowania LASIX, zwłaszcza przy szybkiej diurezie, nieodpowiednim doustnym przyjmowaniu elektrolitów, przy marskości wątroby lub podczas jednoczesnego stosowania kortykosteroidów, ACTH, lukrecji w dużych ilościach lub długotrwałego stosowania środków przeczyszczających. Terapia naparstnicy może wyolbrzymiać metaboliczne efekty hipokaliemii, zwłaszcza na mięsień sercowy.

    Wszyscy pacjenci otrzymujący LASIX powinni być obserwowani pod kątem następujących objawów zaburzeń równowagi wodno-elektrolitowej (hiponatremia, zasadowica hipochloremiczna, hipokaliemia, hipomagnezemia lub hipokalcemia): suchość w ustach, pragnienie, osłabienie, letarg, senność, niepokój, bóle lub skurcze mięśni, zmęczenie mięśni, niedociśnienie, skąpomocz, tachykardia, arytmia lub zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności i wymioty. Obserwowano wzrost stężenia glukozy we krwi i zmiany w testach tolerancji glukozy (z nieprawidłowymi wartościami cukru na czczo i 2 godziny po posiłku), a rzadko zgłaszano wystąpienie cukrzycy.

    pacjentów z ciężkimi objawami zatrzymania moczu (z powodu zaburzeń opróżniania pęcherza, przerostu gruczołu krokowego, zwężenia cewki moczowej) podawanie furosemidu może powodować ostre zatrzymanie moczu związane ze zwiększoną produkcją i zatrzymaniem moczu. Dlatego pacjenci ci wymagają starannego monitorowania, zwłaszcza na początkowych etapach leczenia.

    U pacjentów z wysokim ryzykiem nefropatii pokontrastowej LASIX 100 mg może prowadzić do częstszego pogorszenia czynności nerek po otrzymaniu kontrastu w porównaniu z pacjentami wysokiego ryzyka, którzy przed otrzymaniem kontrastu stosowali tylko dożylne nawodnienie.

    U pacjentów z hipoproteinemią (np. związaną z zespołem nerczycowym) działanie LASIX 40 mg może być osłabione, a jego ototoksyczność wzmocniona.

    Może wystąpić bezobjawowa hiperurykemia i rzadko może wystąpić dna moczanowa.

    Pacjenci uczuleni na sulfonamidy mogą być również uczuleni na LASIX. Istnieje możliwość zaostrzenia lub aktywacji tocznia rumieniowatego układowego.

    Podobnie jak w przypadku wielu innych leków, pacjenci powinni być regularnie obserwowani pod kątem możliwego wystąpienia zaburzeń krwi, uszkodzenia wątroby lub nerek lub innych reakcji idiosynkratycznych.

    Testy laboratoryjne

    Elektrolity w surowicy (szczególnie potas), CO2, kreatynina i BUN powinny być często oznaczane w ciągu pierwszych kilku miesięcy leczenia LASIX 100 mg, a następnie okresowo. Oznaczenia elektrolitów w surowicy i moczu są szczególnie ważne, gdy pacjent wymiotuje obficie lub otrzymuje płyny pozajelitowe. Nieprawidłowości należy skorygować lub czasowo odstawić lek. Inne leki również mogą wpływać na elektrolity w surowicy.

    Może wystąpić odwracalne podwyższenie BUN, które jest związane z odwodnieniem, którego należy unikać, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek.

    diabetyków otrzymujących LASIX 100 mg, nawet u osób z podejrzeniem cukrzycy utajonej, należy okresowo sprawdzać stężenie glukozy we krwi i moczu.

    LASIX 40 mg może obniżać poziom wapnia w surowicy (rzadko opisywano przypadki tężyczki) i magnezu. W związku z tym należy okresowo oznaczać poziomy tych elektrolitów w surowicy.

    U wcześniaków LASIX 100 mg może wywołać wapnicę nerek/kamicę nerkową, dlatego należy monitorować czynność nerek i wykonać ultrasonografię nerek. (Widzieć ŚRODKI OSTROŻNOŚCI : Zastosowanie pediatryczne )

    rakotwórczość, mutageneza, upośledzenie płodności

    Furosemid badano pod kątem rakotwórczości po podaniu doustnym na jednym szczepie myszy i jednym szczepie szczurów. Niewielka, ale istotnie zwiększona częstość występowania raka gruczołu sutkowego wystąpiła u samic myszy przy dawce 17,5 razy większej niż maksymalna dawka u ludzi 600 mg. Obserwowano marginalny wzrost guzów niezbyt często występujących u samców szczurów po dawce 15 mg/kg (nieco większej niż maksymalna dawka u ludzi), ale nie przy dawce 30 mg/kg.

    Furosemid był pozbawiony działania mutagennego w różnych szczepach Salmonella typhimurium podczas badań w obecności lub bez systemu aktywacji metabolicznej in vitro i był wątpliwie pozytywny dla mutacji genów w komórkach chłoniaka myszy w obecności S9 wątroby szczura przy najwyższej badanej dawce. Furosemid nie indukował wymiany chromatyd siostrzanych w komórkach ludzkich in vitro, ale inne badania aberracji chromosomowych w komórkach ludzkich in vitro dały sprzeczne wyniki. W komórkach chomika chińskiego indukował uszkodzenie chromosomów, ale był wątpliwie pozytywny dla wymiany chromatyd siostrzanych. Badania nad wywoływaniem przez furosemid aberracji chromosomowych u myszy były niejednoznaczne. Mocz szczurów leczonych tym lekiem nie indukował konwersji genów u Saccharomyces cerevisiae.

    LASIX (furosemid) w dawce 100 mg/kg/dobę (maksymalna skuteczna dawka leku moczopędnego u szczurów i 8-krotność maksymalnej dawki u ludzi wynoszącej 600 mg/dobę) nie powodował zaburzeń płodności u samców i samic szczurów.

    Ciąża

    Ciąża Kategoria C - Wykazano, że furosemid powodował niewyjaśnione zgony matek i poronienia u królików w dawkach 2, 4 i 8 razy większych od maksymalnej zalecanej dawki u ludzi. Nie ma odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży. LASIX powinien być stosowany w czasie ciąży tylko wtedy, gdy potencjalna korzyść uzasadnia potencjalne ryzyko dla płodu.

    Leczenie w czasie ciąży wymaga monitorowania wzrostu płodu ze względu na możliwość wystąpienia wyższej masy urodzeniowej.

    Wpływ furosemidu na rozwój zarodka i płodu oraz na ciężarne samice badano na myszach, szczurach i królikach.

    Furosemid powodował niewyjaśnione zgony matek i poronienia u królików przy najniższej dawce 25 mg/kg (2-krotność maksymalnej zalecanej dawki u ludzi wynoszącej 600 mg/dobę). W innym badaniu dawka 50 mg/kg (4-krotność maksymalnej zalecanej dawki u ludzi wynoszącej 600 mg/dobę) również powodowała zgony matek i poronienia po podaniu królikom między 12. a 17. dniem ciąży. W trzecim badaniu żaden z ciężarnych królików nie przeżył dawki 100 mg/kg. Dane z powyższych badań wskazują na śmiertelność płodu, która może poprzedzać zgon matki.

    Wyniki badania na myszach i jednego z trzech badań na królikach wykazały również zwiększoną częstość występowania i nasilenie wodonercza (rozdęcie miedniczek nerkowych i, w niektórych przypadkach, moczowodów) u płodów pochodzących od leczonych matek w porównaniu z częstością u płodów z grupy kontrolnej.

    Matki karmiące

    Ponieważ pojawia się w mleku matki, należy zachować ostrożność podając LASIX matkom karmiącym.

    LASIX 40mg może hamować laktację.

    Zastosowanie pediatryczne

    wcześniaków LASIX może wywołać wapnicę nerek/kamicę nerkową. Wapnicę nerkową/kamicę nerkową obserwowano również u dzieci w wieku poniżej 4 lat bez wcześniactwa w wywiadzie, leczonych przewlekle preparatem LASIX. U dzieci i młodzieży otrzymujących LASIX należy monitorować czynność nerek i rozważyć ultrasonografię nerek.

    Jeśli LASIX 40 mg jest podawany wcześniakom w pierwszych tygodniach życia, może zwiększać ryzyko utrzymywania się przetrwałego przewodu tętniczego

    Zastosowanie geriatryczne

    Kontrolowane badania kliniczne LASIX 100 mg nie obejmowały wystarczającej liczby osób w wieku 65 lat i starszych, aby określić, czy reagują oni inaczej niż osoby młodsze. Inne zgłoszone doświadczenia kliniczne nie wykazały różnic w odpowiedziach między pacjentami w podeszłym wieku i młodszymi. Ogólnie rzecz biorąc, dobór dawki u pacjentów w podeszłym wieku powinien być ostrożny, zwykle zaczynając od dolnej granicy zakresu dawkowania, co odzwierciedla większą częstość pogorszenia czynności wątroby, nerek lub serca oraz współistniejących chorób lub innych leków.

    Wiadomo, że lek ten jest w znacznym stopniu wydalany przez nerki, a ryzyko reakcji toksycznych na ten lek może być większe u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Ponieważ u pacjentów w podeszłym wieku istnieje większe prawdopodobieństwo upośledzenia czynności nerek, należy zachować ostrożność przy doborze dawki i może być przydatne monitorowanie czynności nerek. (Widzieć ŚRODKI OSTROŻNOŚCI : Ogólny oraz DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA .)

    PRZEDAWKOWAĆ

    Główne oznaki i objawy przedawkowania LASIX 40 mg to odwodnienie, zmniejszenie objętości krwi, niedociśnienie, zaburzenia równowagi elektrolitowej, hipokaliemia i zasadowica hipochloremiczna, które są przedłużeniem jego działania moczopędnego.

    Ostra toksyczność LASIX 100 mg została określona u myszy, szczurów i psów. We wszystkich trzech dawkach LD50 doustnie przekraczała 1000 mg/kg masy ciała, podczas gdy LD50 dożylnie wahała się od 300 do 680 mg/kg. Ostra toksyczność dożołądkowa u noworodków szczurów jest 7 do 10 razy większa niż u dorosłych szczurów.

    Stężenie LASIX w płynach biologicznych związane z toksycznością lub śmiercią nie jest znane.

    Leczenie przedawkowania ma charakter wspomagający i polega na uzupełnieniu nadmiernej utraty płynów i elektrolitów. Należy często oznaczać elektrolity w surowicy, poziom dwutlenku węgla i ciśnienie krwi. U pacjentów z niedrożnością ujścia pęcherza moczowego (taką jak przerost gruczołu krokowego) należy zapewnić odpowiedni drenaż.

    Hemodializa nie przyspiesza eliminacji furosemidu.

    PRZECIWWSKAZANIA

    LASIX 40 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z bezmoczem oraz u pacjentów z nadwrażliwością na furosemid w wywiadzie.

    FARMAKOLOGIA KLINICZNA

    W badaniach nad mechanizmem działania LASIX wykorzystano badania mikronakłuwania u szczurów, eksperymenty z zatrzymywaniem przepływu u psów oraz różne badania klirensu zarówno u ludzi, jak i zwierząt doświadczalnych. Wykazano, że LASIX hamuje przede wszystkim wchłanianie sodu i chlorków nie tylko w kanalikach proksymalnych i dystalnych, ale także w pętli Henlego. Wysoki stopień skuteczności wynika w dużej mierze z unikalnego miejsca działania. Działanie na kanalik dystalny jest niezależne od jakiegokolwiek działania hamującego anhydrazę węglanową i aldosteron.

    Ostatnie dowody sugerują, że glukuronid furosemidu jest jedynym lub przynajmniej głównym produktem biotransformacji furosemidu u człowieka. Furosemid w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminami. Stężenia w osoczu w zakresie od 1 do 400 μg/ml są związane u osób zdrowych od 91 do 99%. Frakcja niezwiązana wynosi średnio 2,3 do 4,1% w stężeniach terapeutycznych.

    Początek diurezy po podaniu doustnym występuje w ciągu 1 godziny. Szczytowy efekt pojawia się w ciągu pierwszej lub drugiej godziny. Czas działania moczopędnego wynosi od 6 do 8 godzin.

    zdrowych mężczyzn na czczo średnia biodostępność furosemidu z tabletek LASIX i roztworu doustnego LASIX wynosi odpowiednio 64% i 60% tej po dożylnym wstrzyknięciu leku. Chociaż furosemid jest szybciej wchłaniany z roztworu doustnego (50 minut) niż z tabletki (87 minut), maksymalne stężenia w osoczu i pole pod krzywymi zależności stężenia w osoczu od czasu nie różnią się znacząco. Maksymalne stężenie w osoczu wzrasta wraz ze wzrostem dawki, ale czas szczytu nie różni się pomiędzy dawkami. Końcowy okres półtrwania furosemidu wynosi około 2 godziny.

    Znacznie więcej furosemidu jest wydalane z moczem po wstrzyknięciu dożylnym niż po podaniu tabletki lub roztworu doustnego. Nie ma znaczących różnic między dwiema postaciami doustnymi w ilości niezmienionego leku wydalanego z moczem.

    Populacja geriatryczna

    Wiązanie furosemidu z albuminą może być zmniejszone u pacjentów w podeszłym wieku. Furosemid jest wydalany głównie w postaci niezmienionej z moczem. Klirens nerkowy furosemidu po podaniu dożylnym u starszych zdrowych mężczyzn (w wieku 60-70 lat) jest statystycznie istotnie mniejszy niż u młodszych zdrowych mężczyzn (20-35 lat). Początkowe działanie moczopędne furosemidu u osób starszych jest zmniejszone w porównaniu z osobami młodszymi. (Widzieć ŚRODKI OSTROŻNOŚCI : Zastosowanie geriatryczne .)

    INFORMACJA O PACJENCIE

    Pacjentów otrzymujących LASIX należy poinformować, że mogą wystąpić objawy nadmiernej utraty płynów i (lub) elektrolitów. Czasami pojawiające się niedociśnienie ortostatyczne można zwykle opanować poprzez powolne wstawanie. Suplementy potasu i/lub środki dietetyczne mogą być potrzebne do kontrolowania lub uniknięcia hipokaliemii.

    Należy poinformować pacjentów z cukrzycą, że furosemid może zwiększać stężenie glukozy we krwi, a tym samym wpływać na wyniki badań stężenia glukozy w moczu. Skóra niektórych pacjentów może być bardziej wrażliwa na działanie światła słonecznego podczas przyjmowania furosemidu.

    Pacjenci z nadciśnieniem powinni unikać leków, które mogą zwiększać ciśnienie krwi, w tym produktów dostępnych bez recepty w celu tłumienia apetytu i objawów przeziębienia.