Elocon 5g Mometasone Zastosowanie, skutki uboczne i dawkowanie. Cena w aptece internetowej. Leki generyczne bez recepty.

Co to jest Elocon 5g i jak się go stosuje?

Elocon (furoinian mometazonu) Krem, 0,1% to krem, balsam lub maść do stosowania miejscowego z kortykosteroidami, wskazane w celu łagodzenia zapalnych i swędzących objawów dermatoz reagujących na kortykosteroidy u pacjentów w wieku 2 lat lub starszych.

Jakie są skutki uboczne Elocon 5g?

Typowe skutki uboczne Elocon obejmują:

wysypka na skórze,
swędzący,
palenie,
zaczerwienienie,
suchość,
ścieńczenie lub zmiękczenie skóry,
wysypka skórna lub podrażnienie wokół ust,
obrzęk mieszków włosowych,
pajączki,
drętwienie lub mrowienie,
zmiany kolorytu leczonej skóry,
pęcherze,
pryszcze,
strupowanie leczonej skóry lub
rozstępy.

OPIS

ELOCON (furoinian mometazonu) Krem, 0,1% zawiera furoinian mometazonu do stosowania miejscowego. Mometazonu furoinian jest syntetycznym kortykosteroidem o działaniu przeciwzapalnym.

Chemicznie furoinian mometazonu to 9α,21-dichloro-11β,17-dihydroksy-16α-metylopregna-1,4-dieno3,20-dion 17-(2-furoinian), o wzorze empirycznym C27 H30CI2O6, o masie cząsteczkowej 521,4 oraz następujący wzór strukturalny:

ELOCON® (mometasone furoate) Structural Formula Illustration

Mometazonu furoinian jest białym lub prawie białym proszkiem, praktycznie nierozpuszczalnym w wodzie, słabo rozpuszczalnym w oktanolu i umiarkowanie rozpuszczalnym w alkoholu etylowym.

Każdy gram kremu ELOCON 5 g, 0,1% zawiera 1 mg pirośluzanu mometazonu w białej lub prawie białej kremowej bazie z oktenylobursztynianu glinu (napromieniowanego gamma), glikolu heksylenowego, uwodornionej lecytyny sojowej, kwasu fosforowego, wody oczyszczonej, dwutlenku tytanu, białego miękkiego parafina i biały wosk.

WSKAZANIA

ELOCON® Krem jest kortykosteroidem wskazanym do łagodzenia zapalnych i świądowych objawów dermatoz reagujących na kortykosteroidy u pacjentów w wieku 2 lat lub starszych.

DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA

Nakładaj raz dziennie cienką warstwę kremu ELOCON na dotknięte obszary skóry. Krem ELOCON może być stosowany u dzieci w wieku 2 lat lub starszych. Ponieważ nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności kremu ELOCON u dzieci w wieku poniżej 2 lat; stosowanie w tej grupie wiekowej nie jest zalecane [patrz OSTRZEŻENIA I ŚRODKI oraz Stosowanie w określonych populacjach ].

Terapię należy przerwać po osiągnięciu kontroli. Jeśli w ciągu 2 tygodni nie nastąpi poprawa, może być konieczna ponowna ocena diagnozy. Bezpieczeństwo i skuteczność kremu ELOCON u dzieci i młodzieży przez ponad 3 tygodnie stosowania nie zostały ustalone.

Kremu ELOCON nie należy stosować z opatrunkami okluzyjnymi, chyba że zaleci to lekarz. Kremu ELOCON 5g nie należy nakładać w okolice pieluszkowe, jeśli dziecko nadal potrzebuje pieluch lub majtek z tworzywa sztucznego, ponieważ odzież ta może stanowić opatrunek okluzyjny.

Krem ELOCON przeznaczony jest wyłącznie do stosowania miejscowego. Nie jest przeznaczony do stosowania doustnego, okulistycznego ani dopochwowego.

Unikaj stosowania na twarzy, pachwinach lub pod pachami.

JAK DOSTARCZONE

Formy dawkowania i mocne strony

Krem, 0,1%. Każdy gram kremu ELOCON zawiera 1 mg furoinianu mometazonu w postaci białej do białawej gładkiej i jednorodnej kremowej bazy.

Składowania i stosowania

Krem ELOCON ma kolor od białego do złamanej bieli i jest dostarczany w gramaturach 15 gramów (NDC 0085-3149-01) i 50 gramów ( NDC 0085-3149-03) rurki.

Przechowywać w 25°C (77°F); wycieczki dozwolone do 15-30°C (59-86°F) [patrz Temperatura pokojowa kontrolowana przez USP ]. Unikaj nadmiernego ciepła.

Wyprodukowano dla: Merck Sharp & Dohme Corp., filii Merck & Co., Inc., Whitehouse Station, NJ 08889, USA. Producent: Schering-Plough Labo NV Heist-op-den-Berg, Belgia. Aktualizacja: kwiecień 2013

SKUTKI UBOCZNE

Ponieważ badania kliniczne prowadzone są w bardzo zróżnicowanych warunkach, częstość występowania działań niepożądanych obserwowanych w badaniach klinicznych leku nie może być bezpośrednio porównywana z częstością w badaniach klinicznych innego leku i może nie odzwierciedlać częstości obserwowanych w praktyce klinicznej.

W kontrolowanych badaniach klinicznych z udziałem 319 osób częstość występowania działań niepożądanych związanych ze stosowaniem kremu ELOCON 5g wynosiła 1,6%. Zgłaszane reakcje obejmowały pieczenie, świąd i atrofię skóry. Otrzymano również doniesienia o trądziku różowatym związanym ze stosowaniem kremu ELOCON 5g. W kontrolowanych badaniach klinicznych (n=74) z udziałem dzieci w wieku od 2 do 12 lat częstość występowania działań niepożądanych związanych ze stosowaniem kremu ELOCON 5g wynosiła około 7%. Zgłaszane reakcje obejmowały kłucie, świąd i czyraczność.

Podczas badań klinicznych u 4% ze 182 dzieci w wieku od 6 miesięcy do 2 lat zgłaszano następujące działania niepożądane jako prawdopodobnie lub prawdopodobnie związane z leczeniem kremem ELOCON 5g: zmniejszenie stężenia glikokortykosteroidów, 2; parestezje, 2; zapalenie mieszków włosowych, 1; monolioza, 1; infekcja bakteryjna, 1; depigmentacja skóry, 1. Następujące objawy atrofii skóry zaobserwowano również wśród 97 pacjentów leczonych kremem ELOCON w badaniu klinicznym: błyszczenie, 4; teleangiektazja, 1; utrata elastyczności, 4; utrata normalnych znamion skórnych, 4; chudość, 1; i siniaki, 1.

Następujące dodatkowe miejscowe działania niepożądane były zgłaszane w przypadku miejscowych kortykosteroidów, ale mogą one występować częściej w przypadku stosowania opatrunków okluzyjnych. Reakcje te to: podrażnienie, suchość, zapalenie mieszków włosowych, nadmierne owłosienie, wykwity trądzikopodobne, hipopigmentacja, okołoustne zapalenie skóry, alergiczne kontaktowe zapalenie skóry, wtórna infekcja, rozstępy i prosówki.

INTERAKCJE Z LEKAMI

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji między lekami kremu ELOCON.

OSTRZEŻENIA

Zawarte jako część ŚRODKI OSTROŻNOŚCI Sekcja.

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI

Wpływ na układ hormonalny

Wchłanianie ogólnoustrojowe miejscowych kortykosteroidów może powodować odwracalną supresję osi podwzgórze-przysadka-nadnercza (HPA) z możliwością niedoboru glikokortykosteroidów. Może to nastąpić w trakcie leczenia lub po jego odstawieniu. U niektórych pacjentów w wyniku ogólnoustrojowego wchłaniania kortykosteroidów stosowanych miejscowo podczas leczenia mogą również wystąpić objawy zespołu Cushinga, hiperglikemia i cukromocz. Czynniki predysponujące pacjenta stosującego miejscowo kortykosteroid do zahamowania osi HPA obejmują stosowanie sterydów o dużej sile działania, duże powierzchnie leczenia, długotrwałe stosowanie, stosowanie opatrunków okluzyjnych, zmienioną barierę skórną, niewydolność wątroby i młody wiek.

Ze względu na możliwość wchłaniania ogólnoustrojowego, miejscowe stosowanie kortykosteroidów może wymagać okresowej oceny pacjentów pod kątem zahamowania osi HPA. Można to zrobić za pomocą testu stymulacji hormonu adrenokortykotropowego (ACTH).

W badaniu oceniającym wpływ kremu mometazonu furoinianowego na oś HPA, podawano 15 gramów dwa razy dziennie przez 7 dni sześciu dorosłym pacjentom z łuszczycą lub atopowym zapaleniem skóry. Wyniki pokazują, że lek spowodował nieznaczne obniżenie wydzielania kortykosteroidów nadnerczowych.

W przypadku stwierdzenia zahamowania osi HPA należy podjąć próbę stopniowego odstawienia leku, zmniejszenia częstości stosowania lub zastąpienia kortykosteroidem o słabszym działaniu. Powrót funkcji osi HPA jest na ogół natychmiastowy po odstawieniu miejscowych kortykosteroidów. Rzadko mogą wystąpić oznaki i objawy niedoboru glikokortykosteroidów, wymagające dodatkowych kortykosteroidów ogólnoustrojowych.

Pacjenci pediatryczni mogą być bardziej podatni na toksyczność ogólnoustrojową po podaniu równoważnych dawek ze względu na większy stosunek powierzchni skóry do masy ciała [patrz Używaj w określonych populacjach ].

Alergiczne kontaktowe zapalenie skóry

W przypadku wystąpienia podrażnienia należy przerwać stosowanie kremu ELOCON i wdrożyć odpowiednie leczenie. Alergiczne kontaktowe zapalenie skóry wywołane kortykosteroidami jest zwykle diagnozowane na podstawie obserwacji braku gojenia, a nie zaostrzenia klinicznego, jak w przypadku większości produktów do stosowania miejscowego niezawierających kortykosteroidów. Taka obserwacja powinna być potwierdzona odpowiednimi diagnostycznymi testami płatkowymi.

Współistniejące infekcje skóry

Jeśli występują lub rozwijają się współistniejące zakażenia skóry, należy zastosować odpowiedni lek przeciwgrzybiczy lub przeciwbakteryjny. Jeśli korzystna odpowiedź nie nastąpi szybko, stosowanie kremu ELOCON 5g należy przerwać do czasu odpowiedniego opanowania zakażenia.

Toksykologia niekliniczna

Karcynogeneza, mutageneza, upośledzenie płodności

Nie przeprowadzono długoterminowych badań na zwierzętach w celu oceny potencjalnego działania rakotwórczego kremu ELOCON 5g. Długoterminowe badania rakotwórczości mometazonu furoinianu prowadzono drogą wziewną u szczurów i myszy. W 2-letnim badaniu rakotwórczości przeprowadzonym na szczurach Sprague Dawley furoinian mometazonu nie wykazał statystycznie istotnego wzrostu liczby guzów przy dawkach wziewnych do 67 μg/kg (około 0,04-krotność szacowanej maksymalnej klinicznej dawki miejscowej kremu ELOCON 5 g w przeliczeniu na μg/m²). ). W 19-miesięcznym badaniu rakotwórczości przeprowadzonym na szwajcarskich myszach CD-1 furoinian mometazonu nie wykazał statystycznie istotnego wzrostu częstości występowania nowotworów przy dawkach wziewnych do 160 µg/kg (około 0,05-krotność szacowanej maksymalnej klinicznej dawki miejscowej kremu ELOCON na mcg/m²).

Mometazonu furoinian zwiększał aberracje chromosomalne w teście na komórkach jajnika chomika chińskiego in vitro, ale nie zwiększał aberracji chromosomowych w teście na komórkach płuc chomika chińskiego in vitro. Mometazonu furoinian nie wykazywał działania mutagennego w teście Amesa ani w teście chłoniaka myszy, ani klastogenny w teście mikrojądrowym u myszy in vivo, teście aberracji chromosomowych szpiku kostnego szczura ani teście aberracji chromosomowych komórek zarodkowych u myszy. Furoinian mometazonu również nie indukował nieplanowej syntezy DNA in vivo w hepatocytach szczura.

W badaniach rozrodczości u szczurów, nie obserwowano zaburzeń płodności u samców i samic szczurów po podaniu podskórnym dawek do 15 μg/kg (około 0,01-krotność szacowanej maksymalnej klinicznej dawki miejscowej produktu ELOCON 5 g kremu, w przeliczeniu na μg/m2).

Używaj w określonych populacjach

Ciąża

Skutki teratogenne - Ciąża Kategoria C

Nie ma odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży. Dlatego krem ELOCON 5g powinien być stosowany w okresie ciąży tylko wtedy, gdy potencjalna korzyść przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Wykazano, że kortykosteroidy są teratogenne u zwierząt laboratoryjnych, gdy są podawane ogólnoustrojowo w stosunkowo niskich dawkach. Wykazano, że niektóre kortykosteroidy mają działanie teratogenne po podaniu na skórę zwierzętom laboratoryjnym.

Furoinian mometazonu podawany ciężarnym szczurom, królikom i myszom zwiększał wady rozwojowe płodu. Dawki, które powodowały wady rozwojowe, zmniejszały również wzrost płodu, co mierzono mniejszą masą płodu i/lub opóźnionym kostnieniem. Furoinian mometazonu powodował również dystocję i związane z nią komplikacje, gdy był podawany szczurom pod koniec ciąży.

myszy furoinian mometazonu powodował rozszczep podniebienia w dawkach podskórnych 60 mcg/kg i większych. Przeżycie płodu zmniejszyło się przy 180 mcg/kg. Nie zaobserwowano toksyczności przy 20 mcg/kg. (Dawki 20, 60 i 180 mcg/kg u myszy są około 0,01, 0,02 i 0,05 razy większe od szacowanej maksymalnej klinicznej dawki miejscowej kremu ELOCON na podstawie mcg/m²).

U szczurów furoinian mometazonu powodował przepuklinę pępkową przy miejscowych dawkach 600 mcg/kg i większych. Dawka 300 mcg/kg spowodowała opóźnienie kostnienia, ale bez wad rozwojowych. (Dawki 300 i 600 mcg/kg u szczura są około 0,2 i 0,4 razy większe od szacowanej maksymalnej klinicznej dawki miejscowej kremu ELOCON 5 g w przeliczeniu na mcg/m²).

przypadku m² podstawy). W badaniu doustnym mometazonu furoinian zwiększał resorpcję i powodował rozszczep podniebienia i/lub wady rozwojowe głowy (wodogłowie i wypukła głowa) przy 700 mcg/kg. Przy 2800 mcg/kg większość miotów została usunięta lub wchłonięta. Nie zaobserwowano toksyczności przy 140 mcg/kg. (Dawki 140, 700 i 2800 mcg/kg u królika są około 0,2, 0,9 i 3,6 razy większe od szacowanej maksymalnej klinicznej dawki miejscowej kremu ELOCON 5 g w przeliczeniu na mcg/m²).

Gdy szczury otrzymywały podskórnie dawki furoinianu mometazonu przez całą ciążę lub w późniejszych stadiach ciąży, 15 μg/kg powodowało przedłużający się i trudny poród oraz zmniejszał liczbę żywych urodzeń, masę urodzeniową i wczesne przeżycie młodych. Podobnych efektów nie zaobserwowano przy 7,5 mcg/kg. (Dawki 7,5 i 15 mcg/kg u szczura są w przybliżeniu 0,005 i 0,01 razy większe od szacowanej maksymalnej klinicznej dawki miejscowej kremu ELOCON w mcg/m²).

Matki karmiące

Kortykosteroidy podawane ogólnoustrojowo pojawiają się w mleku ludzkim i mogą hamować wzrost, zakłócać wytwarzanie kortykosteroidów endogennych lub powodować inne niepożądane skutki. Nie wiadomo, czy miejscowe podawanie kortykosteroidów może spowodować wchłanianie ogólnoustrojowe wystarczające do wytworzenia wykrywalnych ilości w mleku ludzkim. Ponieważ wiele leków przenika do mleka ludzkiego, należy zachować ostrożność podając krem ELOCON 5g kobiecie karmiącej piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Krem ELOCON można stosować ostrożnie u dzieci w wieku 2 lat lub starszych, chociaż bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku przez okres dłuższy niż 3 tygodnie nie zostały ustalone. Ponieważ nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności kremu ELOCON 5g u dzieci w wieku poniżej 2 lat, nie zaleca się jego stosowania w tej grupie wiekowej.

badaniu pediatrycznym 24 pacjentów z atopowym zapaleniem skóry, z których 19 było w wieku od 2 do 12 lat, leczono kremem ELOCON raz na dobę. Większość pacjentów ustąpiła w ciągu 3 tygodni. Krem ELOCON 5 g powodował zahamowanie osi HPA u około 16% dzieci w wieku od 6 do 23 miesięcy, u których przed rozpoczęciem leczenia wykazano prawidłową czynność nadnerczy w teście Cortrosyn, którzy byli leczeni przez około 3 tygodnie przez średnia powierzchnia ciała 41% (zakres 15%-94%). Kryteriami supresji były: podstawowy poziom kortyzolu ≤ 5 mcg/dl, poziom 30 minut po stymulacji ≤ 18 mcg/dl lub wzrost FARMAKOLOGIA KLINICZNA ].

Ze względu na wyższy stosunek powierzchni skóry do masy ciała, pacjenci pediatryczni są bardziej narażeni niż dorośli na zahamowanie czynności osi HPA i zespół Cushinga, gdy są leczeni miejscowymi kortykosteroidami. W związku z tym są również bardziej narażeni na wystąpienie niewydolności nadnerczy w trakcie i/lub po zakończeniu leczenia. Pacjenci pediatryczni mogą być bardziej podatni niż dorośli na atrofię skóry, w tym rozstępy, gdy są leczeni miejscowymi kortykosteroidami. Pacjenci pediatryczni stosujący miejscowo kortykosteroidy na ponad 20% powierzchni ciała są bardziej narażeni na supresję osi HPA.

dzieci i młodzieży otrzymujących miejscowo kortykosteroidy opisywano zahamowanie osi HPA, zespół Cushinga, liniowe opóźnienie wzrostu, opóźniony przyrost masy ciała i nadciśnienie śródczaszkowe. Objawy supresji nadnerczy u dzieci obejmują niski poziom kortyzolu w osoczu i brak odpowiedzi na stymulację ACTH. Manifestacje nadciśnienia śródczaszkowego obejmują wybrzuszenia ciemiączek, bóle głowy i obustronny obrzęk tarczy nerwu wzrokowego.

Kremu ELOCON nie należy stosować w leczeniu pieluszkowego zapalenia skóry.

Zastosowanie geriatryczne

Badania kliniczne kremu ELOCON 5g obejmowały 190 osób w wieku 65 lat i starszych oraz 39 osób w wieku 75 lat i starszych. Nie zaobserwowano ogólnych różnic w bezpieczeństwie lub skuteczności między tymi pacjentami a młodszymi pacjentami, a inne zgłoszone doświadczenia kliniczne nie wykazały różnic w odpowiedziach między pacjentami w podeszłym wieku i młodszymi. Nie można jednak wykluczyć większej wrażliwości niektórych osób starszych.

PRZEDAWKOWAĆ

Krem ELOCON stosowany miejscowo może być wchłonięty w ilości wystarczającej do wywołania efektów ogólnoustrojowych [patrz OSTRZEŻENIA I ŚRODKI ].

PRZECIWWSKAZANIA

Nic.

FARMAKOLOGIA KLINICZNA

Mechanizm akcji

Podobnie jak inne kortykosteroidy do stosowania miejscowego, furoinian mometazonu ma właściwości przeciwzapalne, przeciwświądowe i zwężające naczynia. Mechanizm działania przeciwzapalnego steroidów do stosowania miejscowego jest ogólnie niejasny. Uważa się jednak, że kortykosteroidy działają poprzez indukcję białek hamujących fosfolipazę A2, zwanych łącznie lipokortynami. Postuluje się, że białka te kontrolują biosyntezę silnych mediatorów zapalenia, takich jak prostaglandyny i leukotrieny, poprzez hamowanie uwalniania ich wspólnego prekursora, kwasu arachidonowego. Kwas arachidonowy jest uwalniany z fosfolipidów błonowych przez fosfolipazę A2.

Farmakodynamika

Badania przeprowadzone z kremem ELOCON 5g wskazują, że jest on w średnim zakresie działania w porównaniu z innymi kortykosteroidami do stosowania miejscowego.

badaniu oceniającym wpływ kremu mometazonu furoinianowego na oś HPA, podawano 15 gramów dwa razy dziennie przez 7 dni sześciu dorosłym pacjentom z łuszczycą lub atopowym zapaleniem skóry. Krem nakładano bez okluzji na co najmniej 30% powierzchni ciała. Wyniki wykazały, że lek spowodował nieznaczne obniżenie wydzielania kortykosteroidów nadnerczowych [patrz OSTRZEŻENIA I ŚRODKI ].

Dziewięćdziesiąt siedem dzieci w wieku od 6 do 23 miesięcy z atopowym zapaleniem skóry zostało włączonych do otwartego badania bezpieczeństwa dotyczącego osi HPA. Krem ELOCON nakładano raz dziennie przez około 3 tygodnie na średnią powierzchnię ciała 41% (zakres 15%-94%). U około 16% pacjentów, u których przed rozpoczęciem leczenia wykazano prawidłową czynność nadnerczy w teście Cortrosyn, obserwowano zahamowanie czynności nadnerczy pod koniec leczenia kremem ELOCON 5g. Kryteriami supresji były: podstawowy poziom kortyzolu ≤ 5 mcg/dl, poziom 30 minut po stymulacji ≤ 18 mcg/dl lub wzrost Stosowanie w określonych populacjach ].

Farmakokinetyka

Stopień wchłaniania przezskórnego kortykosteroidów do stosowania miejscowego zależy od wielu czynników, w tym nośnika i integralności bariery naskórkowej. Badania na ludziach wskazują, że około 0,4% zastosowanej dawki kremu ELOCON 5g wchodzi do krążenia po 8 godzinach kontaktu na normalnej skórze bez okluzji. Stan zapalny i/lub inne procesy chorobowe w skórze mogą zwiększać wchłanianie przezskórne.

Studia kliniczne

Bezpieczeństwo i skuteczność kremu ELOCON 5g w leczeniu dermatoz reagujących na kortykosteroidy zostały ocenione w dwóch randomizowanych badaniach klinicznych z podwójnie ślepą próbą, kontrolowanych podłożem, jednym w łuszczycy i jednym w atopowym zapaleniu skóry. W badaniach tych oceniano łącznie 366 pacjentów (12-81 lat), z których 177 otrzymywało krem ELOCON, a 181 otrzymywało krem do podłoża. Krem ELOCON lub krem do podłoża nakładano raz dziennie przez 21 dni.

Dwa badania wykazały, że krem ELOCON 5g jest skuteczny w leczeniu łuszczycy i atopowego zapalenia skóry.

INFORMACJA O PACJENCIE

Poinformuj pacjentów o:

Stosować krem ELOCON 5g zgodnie z zaleceniami lekarza. To jest tylko do użytku zewnętrznego.
Unikaj kontaktu z oczami.
Nie stosować kremu ELOCON na twarz, pachę lub okolice pachwiny, chyba że zaleci to lekarz.
Nie należy stosować kremu ELOCON 5g w przypadku innych zaburzeń niż te, na które został przepisany.
Leczonego obszaru skóry nie należy bandażować ani w inny sposób zakrywać ani owijać tak, aby był okluzyjny, chyba że lekarz zaleci inaczej.
Zgłaszać lekarzowi wszelkie oznaki miejscowych działań niepożądanych.
Poradzić pacjentom, aby nie stosowali kremu ELOCON 5g w leczeniu pieluszkowego zapalenia skóry. Nie należy nakładać kremu ELOCON w okolicy pieluszkowej, ponieważ pieluchy lub majtki z tworzywa sztucznego mogą stanowić opatrunek okluzyjny.
Po osiągnięciu kontroli należy przerwać terapię. Jeżeli w ciągu 2 tygodni nie widać poprawy, należy skontaktować się z lekarzem.
Nie należy stosować innych produktów zawierających kortykosteroidy z kremem ELOCON bez uprzedniej konsultacji z lekarzem.