Aralen 250mg, 500mg Chloroquine Zastosowanie, skutki uboczne i dawkowanie. Cena w aptece internetowej. Leki generyczne bez recepty.

Co to jest Aralen i jak jest używany?

Aralen 250mg to lek na receptę stosowany w profilaktyce i leczeniu objawów malarii. Aralen 500mg może być stosowany samodzielnie lub z innymi lekami.

Aralen należy do klasy leków zwanych przeciwmalarycznymi; Środki przeciwmalaryczne, Aminochinolina.

Jakie są możliwe skutki uboczne Aralen 500mg?

Aralen 250mg może powodować poważne skutki uboczne, w tym:

• pokrzywka,
• trudności w oddychaniu,
• obrzęk twarzy lub gardła,
• gorączka,
• ból gardła,
• płonący w twoich oczach,
• ból skóry,
• czerwona lub fioletowa wysypka skórna, która rozprzestrzenia się i powoduje powstawanie pęcherzy i łuszczenie,
• kłopotliwe skupienie oka,
• lekkie smugi lub błyski w twoim widzeniu,
• obrzęk lub zmiana koloru oczu,
• kłopoty z czytaniem lub widzeniem przedmiotów,
• mglista wizja,
• szybkie lub mocno bijące bicie serca,
• fruwające w piersi,
• duszność,
• nagłe zawroty głowy,
• zawroty,
• silne osłabienie mięśni,
• utrata koordynacji,
• niedoczynność odruchów,
• ubytek słuchu,
• dzwonienie w uszach,
• konfiskata,
• ból w górnej części brzucha,
• utrata apetytu i
• zażółcenie skóry lub oczu

Natychmiast uzyskaj pomoc medyczną, jeśli wystąpi którykolwiek z wymienionych powyżej objawów.

Najczęstsze skutki uboczne Aralen 250mg to:

• biegunka,
• wymioty,
• skurcze żołądka,
• ból głowy,
• zmiany koloru włosów lub skóry,
• tymczasowa utrata włosów oraz
• łagodne osłabienie mięśni

Poinformuj lekarza, jeśli wystąpią jakiekolwiek skutki uboczne, które Ci przeszkadzają lub które nie ustępują.

To nie wszystkie możliwe skutki uboczne Aralenu. Aby uzyskać więcej informacji, skontaktuj się z lekarzem lub farmaceutą.

Zadzwoń do lekarza, aby uzyskać poradę medyczną na temat skutków ubocznych. Możesz zgłosić skutki uboczne do FDA pod numerem 1-800-FDA-1088.

OPIS

ARALEN, chlorochinofosforan, USP, jest związkiem 4-aminochinoliny do podawania doustnego. Jest białą, bezwonną, gorzkim smakiem, krystaliczną substancją, dobrze rozpuszczalną w wodzie.

ARALEN 250mg jest lekiem przeciwmalarycznym i amebobójczym.

Chemicznie jest to fosforan 7-chloro-4-[[4-(dietyloamino)-1-metylobutylo]amino]chinoliny (1:2) i ma następujący wzór strukturalny:

Każda tabletka zawiera 500 mg fosforanu chlorochiny USP, co odpowiada 300 mg zasady chlorochiny.

Nieaktywne składniki: Wosk Carnauba, koloidalny dwutlenek krzemu, dwuzasadowy fosforan wapnia, hydroksypropylometyloceluloza, stearynian magnezu, celuloza mikrokrystaliczna, glikol polietylenowy, polisorbat 80, wstępnie żelowana skrobia, glikolan sodowy skrobi, kwas stearynowy, dwutlenek tytanu.

WSKAZANIA

ARALEN 250 mg jest wskazany w leczeniu supresyjnym oraz w ostrych atakach malarii wywołanych przez P. vivax, P. malariae, P. ovale i wrażliwe szczepy P. falciparum. Lek wskazany jest również w leczeniu amebiazy pozajelitowej.

ARALEN 500 mg nie zapobiega nawrotom u pacjentów z malarią vivax lub malarią, ponieważ nie jest skuteczny przeciwko egzoerytrocytarnym formom pasożyta, ani nie zapobiega zakażeniom vivax lub malarią, gdy jest podawany profilaktycznie. Jest wysoce skuteczny jako środek supresyjny u pacjentów z malarią vivax lub malarią, w przerywaniu ostrych ataków i znacząco wydłuża odstęp między leczeniem a nawrotem. U pacjentów z malarią falciparum znosi ostry atak i powoduje całkowite wyleczenie infekcji, chyba że jest to spowodowane opornym szczepem P. falciparum.

DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA

Dawka fosforanu chlorochiny jest często wyrażana w postaci równoważnej zasady chlorochiny. Każda tabletka 500 mg leku ARALEN zawiera odpowiednik 300 mg zasady chlorochinowej. U niemowląt i dzieci dawkę korzystnie oblicza się na podstawie masy ciała.

Malaria

Tłumienie — Dawka dla dorosłych: 500 mg (= 300 mg zasady) dokładnie tego samego dnia każdego tygodnia.

Dawka pediatryczna: Tygodniowa dawka hamująca wynosi 5 mg obliczona jako podstawa na kg masy ciała, ale nie powinna przekraczać dawki dla dorosłych, niezależnie od masy ciała.

Jeśli pozwalają na to okoliczności, terapię supresyjną należy rozpocząć na dwa tygodnie przed ekspozycją. Jednakże, jeśli to się nie uda, początkową podwójną (nasycającą) dawkę 1 g (=600 mg zasady) lub u dzieci 10 mg zasady/kg można przyjąć w dwóch dawkach podzielonych, w odstępie sześciu godzin. Terapię supresyjną należy kontynuować przez osiem tygodni po opuszczeniu obszaru endemicznego.

Do leczenia ostrego ataku

Dorośli ludzie: Dawka początkowa 1 g (=600 mg zasady), a następnie dodatkowe 500 mg (=300 mg zasady) po sześciu do ośmiu godzinach i pojedyncza dawka 500 mg (=300 mg zasady) każdego z dwóch kolejnych dni. Odpowiada to całkowitej dawce 2,5 g fosforanu chlorochiny lub 1,5 g zasady w ciągu trzech dni.

Dawkowanie dla osób dorosłych o małej masie ciała oraz dla niemowląt i dzieci należy ustalić w następujący sposób:

Pierwsza dawka: 10 mg zasady na kg (ale nie przekraczając pojedynczej dawki 600 mg zasady).

Druga dawka: (6 godzin po pierwszej dawce) 5 mg zasady na kg (ale nie przekraczając pojedynczej dawki 300 mg zasady).

Trzecia dawka: (24 godziny po pierwszej dawce) 5 mg zasady na kg.

Czwarta dawka: (36 godzin po pierwszej dawce) 5 mg zasady na kg.

W celu radykalnego wyleczenia malarii vivax i malarii konieczne jest jednoczesne leczenie związkiem 8-aminochinolinowym.

Amebiaza pozajelitowa

Dorośli, 1 g (600 mg zasady) dziennie przez dwa dni, a następnie 500 mg (300 mg zasady) dziennie przez co najmniej dwa do trzech tygodni. Leczenie zazwyczaj łączy się ze skutecznym środkiem amebicydu jelitowego.

Zastosowanie geriatryczne

Widzieć ŚRODKI OSTROŻNOŚCI , Zastosowanie geriatryczne .

JAK DOSTARCZONE

Tabletki zawierające 500 mg fosforanu chlorochiny USP, co odpowiada 300 mg zasady chlorochiny, butelki po 25 ( NDC 0024-0084-01).

Biała, powlekana, wypukła, krążkowata tabletka o średnicy ½ cala z niepowlekanym rdzeniem, nadrukowana czarnym tuszem ze stylizowaną literą „W” po jednej stronie i „A77” po drugiej stronie.

Dozować w szczelnym, odpornym na światło pojemniku zgodnie z definicją w USP/NF.

Przechowywać w temperaturze 25°C (77°F); dozwolone wycieczki do 15° - 30° C (59° - 86° F) [patrz Temperatura pokojowa kontrolowana przez USP ]

Wyprodukowano dla: Sanofi-Aventis US LLC Bridgewater, NJ 08807 A Sanofi Company. Zaktualizowano w marcu 2013 r.

SKUTKI UBOCZNE

Specjalne zmysły

Okular

Zgłaszano makulopatię i zwyrodnienie plamki żółtej, które mogą być nieodwracalne (patrz OSTRZEŻENIA ); nieodwracalne uszkodzenie siatkówki u pacjentów otrzymujących długotrwałą lub wysokodawkową terapię 4-aminochinoliną; zaburzenia widzenia (nieostre widzenie i trudności w skupieniu lub akomodacji); nyktalopia; widzenie mroczkowe z wadami pola typu pierścienia przycentralnego, okołocentralnego i typowo skroniowymi mroczkami, np. trudności w czytaniu ze skłonnością do zanikania słów, widzenie połowy obiektu, mgliste widzenie i mgła przed oczami. Zgłaszano również odwracalne zmętnienia rogówki.

Słuchowy

głuchota typu nerwowego; szum w uszach, osłabienie słuchu u pacjentów z wcześniej istniejącym uszkodzeniem słuchu.

Układ mięśniowo-szkieletowy

Zaobserwowano miopatię lub neuromiopatię mięśni szkieletowych prowadzącą do postępującego osłabienia i atrofii proksymalnych grup mięśni, co może być związane z łagodnymi zmianami czucia, zahamowaniem odruchów ścięgnistych i nieprawidłowym przewodnictwem nerwowym.

Układ pokarmowy

Zapalenie wątroby, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, anoreksja, nudności, wymioty, biegunka, skurcze brzucha.

Skóra i przydatki

Rzadko zgłaszano rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, złuszczające zapalenie skóry i podobne zdarzenia typu złuszczania. Pleomorficzne wykwity skórne, zmiany barwnikowe skóry i błon śluzowych; wykwity podobne do liszajów płaskich, świąd, pokrzywka, reakcja anafilaktyczna/anafilaktoidalna, w tym obrzęk naczynioruchowy; wysypka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (zespół DRESS); nadwrażliwość na światło i wypadanie włosów oraz rozjaśnianie pigmentu włosów.

Układ hematologiczny

Rzadko pancytopenia, niedokrwistość aplastyczna, odwracalna agranulocytoza, trombocytopenia i neutropenia.

System nerwowy

Napady drgawkowe, łagodny i przemijający ból głowy, zapalenie wielonerwowe. Ostre zaburzenia pozapiramidowe (takie jak dystonia, dyskineza, wysuwanie języka, kręcz szyi) (patrz OSTRZEŻENIA oraz PRZEDAWKOWANIE ). Zmiany neuropsychiatryczne obejmujące psychozę, majaczenie, lęk, pobudzenie, bezsenność, splątanie, halucynacje, zmiany osobowości i depresję.

Układ sercowy

Rzadko niedociśnienie, zmiany elektrokardiograficzne (w szczególności inwersja lub obniżenie załamka T z poszerzeniem zespołu QRS) i kardiomiopatia.

INTERAKCJE Z LEKAMI

Leki zobojętniające sok żołądkowy i kaolin: Leki zobojętniające sok żołądkowy i kaolin mogą zmniejszać wchłanianie chlorochiny; należy zachować odstęp co najmniej 4 godzin między przyjęciem tych środków a chlorochiną.

Cymetydyna

Cymetydyna może hamować metabolizm chlorochiny, zwiększając jej poziom w osoczu. Należy unikać jednoczesnego stosowania cymetydyny.

Ampicylina

W badaniu zdrowych ochotników chlorochina znacznie zmniejszyła biodostępność ampicyliny. Należy zachować co najmniej dwugodzinną przerwę między przyjęciem tego środka a chlorochiną.

Cyklosporyna

Po wprowadzeniu chlorochiny (postać doustna) odnotowano nagły wzrost poziomu cyklosporyny w surowicy. Dlatego zaleca się ścisłe monitorowanie stężenia cyklosporyny w surowicy i, jeśli to konieczne, należy odstawić chlorochinę.

Meflochina

Jednoczesne podawanie chlorochiny i meflochiny może zwiększać ryzyko drgawek.

Stężenia chlorochiny i dezetylochlorochiny we krwi (głównego metabolitu chlorochiny, który ma również właściwości przeciwmalaryczne) były ujemnie powiązane z log mianem przeciwciał. Chlorochina przyjmowana w dawce zalecanej w profilaktyce malarii może zmniejszyć odpowiedź przeciwciał na pierwotną immunizację śródskórną szczepionką przeciw wściekliźnie z ludzkich komórek diploidalnych.

OSTRZEŻENIA

Stwierdzono, że niektóre szczepy P. falciparum stały się oporne na związki 4-aminochinoliny (w tym chlorochinę i hydroksychlorochinę). Odporność na chlorochinę jest powszechna i obecnie jest szczególnie widoczna w różnych częściach świata, w tym w Afryce Subsaharyjskiej, Azji Południowo-Wschodniej, na subkontynencie indyjskim oraz w dużej części Ameryki Południowej, w tym w dorzeczu Amazonki1.

Przed użyciem chlorochiny do profilaktyki należy upewnić się, czy chlorochina jest odpowiednia do stosowania w regionie, który ma odwiedzić podróżnik. Nie należy stosować chlorochiny w leczeniu zakażeń P. falciparum nabytych w obszarach oporności na chlorochinę lub malarii występujących u pacjentów, u których profilaktyka chlorochiną nie powiodła się.

Pacjenci zakażeni opornym szczepem zarodźca, o czym świadczy fakt, że zwykle odpowiednie dawki nie zapobiegają ani nie wyleczą klinicznej malarii lub parazytemii, powinni być leczeni inną formą terapii przeciwmalarycznej.

Zgłaszano retinopatię/makulopatię, a także zwyrodnienie plamki żółtej (patrz DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE ) i nieodwracalne uszkodzenie siatkówki zaobserwowano u niektórych pacjentów, którzy otrzymywali długotrwałą lub wysokodawkową terapię 4-aminochinoliny. Zgłaszano, że retinopatia jest zależna od dawki. Czynniki ryzyka rozwoju retinopatii obejmują wiek, czas trwania leczenia, wysokie dawki dobowe i/lub skumulowane.

Gdy rozważane jest przedłużone leczenie jakimkolwiek związkiem przeciwmalarycznym, należy przeprowadzić wstępne (wyjściowe) i okresowe badania okulistyczne (w tym badanie ostrości wzroku, specjalistyczne badanie w lampie szczelinowej, badanie dna oka i badanie pola widzenia).

Jeśli istnieją jakiekolwiek oznaki (w przeszłości lub obecne) nieprawidłowości w ostrości wzroku, polu widzenia lub obszarach plamki żółtej siatkówki (takie jak zmiany pigmentacyjne, utrata odruchu dołkowego) lub jakiekolwiek objawy wzrokowe (takie jak błyski światła i smugi), które są nie w pełni wyjaśnione trudnościami z akomodacją lub zmętnieniami rogówki, lek należy natychmiast odstawić, a pacjent należy uważnie obserwować pod kątem możliwej progresji. Zmiany siatkówkowe (i zaburzenia widzenia) mogą postępować nawet po zaprzestaniu leczenia.

Po zastosowaniu chlorochiny mogą wystąpić ostre zaburzenia pozapiramidowe (patrz DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE oraz PRZEDAWKOWANIE ). Te działania niepożądane zwykle ustępują po przerwaniu leczenia i (lub) leczeniu objawowym.

Wszyscy pacjenci długotrwale leczeni tym preparatem powinni być okresowo przesłuchiwani i badani, łącznie z badaniem odruchów kolanowych i skokowych, w celu wykrycia jakichkolwiek oznak osłabienia mięśni. W przypadku osłabienia należy odstawić lek.

Odnotowano szereg zgonów po przypadkowym spożyciu chlorochiny, czasami w stosunkowo małych dawkach (0,75 g lub 1 g fosforanu chlorochiny u jednego 3-letniego dziecka). Pacjentów należy zdecydowanie ostrzec, aby trzymali ten lek poza zasięgiem dzieci, ponieważ są oni szczególnie wrażliwi na związki 4-aminochinoliny.

Stosowanie leku ARALEN 250 mg u pacjentów z łuszczycą może wywołać ciężki atak łuszczycy. W przypadku stosowania u pacjentów z porfirią stan może ulec zaostrzeniu. Leku nie należy stosować w tych stanach, chyba że w ocenie lekarza korzyści dla pacjenta przewyższają potencjalne ryzyko.

Stosowanie w ciąży

Znakowana radioaktywnie chlorochina podawana dożylnie ciężarnym myszom CBA z pigmentem szybko przechodziła przez łożysko i selektywnie gromadziła się w strukturach melaninowych oczu płodu. Utrzymywał się w tkankach oka przez pięć miesięcy po usunięciu leku z reszty organizmu2. Nie ma odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań oceniających bezpieczeństwo i skuteczność chlorochiny u kobiet w ciąży. Należy unikać stosowania chlorochiny podczas ciąży, z wyjątkiem zahamowania lub leczenia malarii, gdy w ocenie lekarza korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

BIBLIOGRAFIA

1. Zgony z powodu malarii po niewłaściwej chemioprofilaktyce malarii – Stany Zjednoczone, 2001. Tygodnik MMWR, 2001; 50(28): 597-599.

2. Ullberg S, Lindquist NG, Sjostrand SE: Akumulacja leków chorioretinotoksycznych w oku płodu. Natura 1970; 227: 1257.

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI

Skutki hematologiczne/Badania laboratoryjne

przypadku długotrwałej terapii należy okresowo wykonywać pełną morfologię krwi. W przypadku wystąpienia jakichkolwiek ciężkich zaburzeń krwi, których nie można przypisać leczonej chorobie, należy rozważyć odstawienie leku.

Lek należy podawać ostrożnie pacjentom z niedoborem G-6-PD (dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej).

Efekty słuchowe

U pacjentów z istniejącym wcześniej uszkodzeniem słuchu chlorochinę należy podawać ostrożnie. W przypadku jakichkolwiek wad słuchu należy natychmiast odstawić chlorochinę, a pacjenta uważnie obserwować (patrz DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE ).

Wpływ na wątrobę

Ponieważ wiadomo, że lek ten koncentruje się w wątrobie, należy go stosować ostrożnie u pacjentów z chorobą wątroby lub alkoholizmem lub w połączeniu ze znanymi lekami hepatotoksycznymi.

Skutki dla centralnego układu nerwowego

Pacjentów z padaczką w wywiadzie należy poinformować o ryzyku wystąpienia drgawek wywołujących chlorochinę.

Ciąża

Widzieć OSTRZEŻENIA , Stosowanie w ciąży .

Matki karmiące

Ze względu na możliwość wystąpienia poważnych działań niepożądanych chlorochiny u karmionych niemowląt, należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać stosowanie leku, biorąc pod uwagę potencjalną korzyść kliniczną leku dla matki.

Wydalanie chlorochiny i jej głównego metabolitu, dezetylochlorochiny, z mlekiem matki badano u jedenastu matek karmiących piersią po podaniu pojedynczej dawki doustnej chlorochiny (600 mg zasady). Maksymalna dzienna dawka leku, jaką niemowlę może otrzymać podczas karmienia piersią, wynosiła około 0,7% matczynej dawki początkowej leku w chemioterapii malarii. Wymagana jest oddzielna chemioprofilaktyka dla niemowlęcia. Widzieć DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA.

Zastosowanie pediatryczne

Widzieć OSTRZEŻENIA oraz DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA .

Zastosowanie geriatryczne

Badania kliniczne preparatu ARALEN 500 mg nie obejmowały wystarczającej liczby osób w wieku 65 lat i starszych, aby określić, czy reagują oni inaczej niż osoby młodsze. Wiadomo jednak, że lek ten jest w znacznym stopniu wydalany przez nerki, a ryzyko reakcji toksycznych na ten lek może być większe u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Ponieważ u pacjentów w podeszłym wieku istnieje większe prawdopodobieństwo upośledzenia czynności nerek, należy zachować ostrożność przy doborze dawki i może być przydatne monitorowanie czynności nerek.

PRZEDAWKOWAĆ

Objawy

Chlorochina jest bardzo szybko i całkowicie wchłaniana po spożyciu. Toksyczne dawki chlorochiny mogą być śmiertelne. Już 1 g może być śmiertelne u dzieci. Objawy toksyczne mogą wystąpić w ciągu kilku minut. Obejmują one ból głowy, senność, zaburzenia widzenia, nudności i wymioty, zapaść sercowo-naczyniową, wstrząs i drgawki, po których następuje nagłe i wczesne zatrzymanie oddechu i akcji serca. Hipokaliemię obserwowano w przypadku zaburzeń rytmu serca w przypadku zatrucia. Elektrokardiogram może ujawnić zatrzymanie przedsionków, rytm węzłowy, wydłużony czas przewodzenia śródkomorowego oraz postępującą bradykardię prowadzącą do migotania komór i/lub zatrzymania. Zgłaszano również przypadki zaburzeń pozapiramidowych w kontekście przedawkowania chlorochiny (patrz OSTRZEŻENIA oraz DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE ).

Leczenie

Leczenie jest objawowe i musi być natychmiastowe z natychmiastowym opróżnieniem żołądka przez wymioty (w domu, przed transportem do szpitala) lub płukanie żołądka do całkowitego opróżnienia żołądka. Jeśli drobno sproszkowany węgiel aktywowany zostanie wprowadzony przez sondę żołądkową, po płukaniu iw ciągu 30 minut po zażyciu leku przeciwmalarycznego, może zahamować dalsze wchłanianie leku w jelitach. Aby była skuteczna, dawka węgla aktywowanego powinna być co najmniej pięciokrotnością szacowanej dawki spożytej chlorochiny.

Drgawki, jeśli występują, należy opanować przed przystąpieniem do płukania żołądka. Jeśli z powodu stymulacji mózgowej można ostrożnie podać ultrakrótko działający barbituran, ale jeśli z powodu niedotlenienia, należy to skorygować poprzez podanie tlenu i sztuczne oddychanie. Monitoruj EKG. We wstrząsie z niedociśnieniem należy podać silny środek wazopresyjny. W razie potrzeby wymień płyny i elektrolity. W celu podtrzymania krążenia wskazane może być uciskanie serca lub stymulacja. Ze względu na znaczenie wspomagania oddychania może być również konieczna intubacja tchawicy lub tracheostomia, a następnie płukanie żołądka. Sugerowano również, że dializa otrzewnowa i transfuzje wymienne zmniejszają poziom leku we krwi.

Możliwości interwencji mogą obejmować: diazepam w przypadku objawów zagrażających życiu, drgawki i sedację, epinefrynę w leczeniu rozszerzenia naczyń i depresji mięśnia sercowego, zastępowanie potasu ze ścisłym monitorowaniem stężenia potasu w surowicy.

Pacjent, który przeżył fazę ostrą i nie ma objawów, powinien być pod ścisłą obserwacją przez co najmniej sześć godzin. Płyny mogą być wymuszone, a chlorek amonu (8 g dziennie w dawkach podzielonych dla dorosłych) może być podawany przez kilka dni w celu zakwaszenia moczu, aby wspomóc wydalanie z moczem zarówno w przypadku przedawkowania, jak i nadwrażliwości.

PRZECIWWSKAZANIA

Stosowanie tego leku jest przeciwwskazane w obecności zmian w siatkówce lub polu widzenia, które można przypisać związkom 4-aminochinoliny lub jakiejkolwiek innej etiologii oraz u pacjentów ze znaną nadwrażliwością na związki 4-aminochinoliny. Jednak w leczeniu ostrych napadów malarii wywołanych przez wrażliwe szczepy plazmazji lekarz może zdecydować o zastosowaniu tego leku po dokładnym rozważeniu możliwych korzyści i zagrożeń dla pacjenta.

FARMAKOLOGIA KLINICZNA

Chlorochina jest szybko i prawie całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego, a tylko niewielka część podanej dawki znajduje się w stolcu. Około 55% leku w osoczu wiąże się z niedyfuzyjnymi składnikami osocza. Wydalanie chlorochiny jest dość powolne, ale zwiększa się w wyniku zakwaszenia moczu. Chlorochina odkłada się w tkankach w znacznych ilościach. U zwierząt od 200 do 700 razy stężenie w osoczu można znaleźć w wątrobie, śledzionie, nerkach i płucach; leukocyty również koncentrują lek. W przeciwieństwie do tego, mózg i rdzeń kręgowy zawierają tylko 10 do 30 razy więcej niż w osoczu.

Chlorochina ulega znacznej degradacji w organizmie. Głównym metabolitem jest dezetylochlorochina, która stanowi jedną czwartą całkowitego materiału wydalanego z moczem; bisdesetylochlorochina, pochodna kwasu karboksylowego, oraz inne dotychczas niescharakteryzowane produkty przemiany materii znajdują się w niewielkich ilościach. Nieco ponad połowa produktów leczniczych wydawanych z moczu może być uznana za niezmienioną chlorochinę.

Mikrobiologia

Mechanizm akcji

Chlorochina jest środkiem przeciwmalarycznym. Chociaż lek może hamować niektóre enzymy, uważa się, że jego działanie wynika, przynajmniej częściowo, z interakcji z DNA. Jednak mechanizm plazmobójczego działania chlorochiny nie jest do końca pewny.

Aktywność in vitro i in vivo

Chlorochina działa przeciw erytrocytarnym formom Plasmodium vivax. Plasmodium malariae i wrażliwe szczepy Plasmodium falciparum (ale nie gametocyty P. falciparum). Nie jest skuteczny przeciwko egzoerytrocytarnym formom pasożyta.

Badania in vitro z trofozoitami Entamoeba histolytica wykazały, że chlorochina ma również działanie amebicobójcze porównywalne do emetyny.

Odporność na leki

Oporność Plasmodium falciparum na chlorochinę jest powszechna i zgłaszano przypadki oporności Plasmodium vivax.

INFORMACJA O PACJENCIE

Brak informacji. Proszę odnieść się do OSTRZEŻENIA oraz ŚRODKI OSTROŻNOŚCI Sekcje.