Astelin 10ml Azelastine Zastosowanie, skutki uboczne i dawkowanie. Cena w aptece internetowej. Leki generyczne bez recepty.

Co to jest Astelin 10ml i jak się go stosuje?

Astelin to lek na receptę stosowany w leczeniu objawów kichania, kataru lub zatkanego nosa (nieżytu nosa) spowodowanych sezonowymi alergiami. Astelin można stosować samodzielnie lub z innymi lekami.

Astelin należy do klasy leków o nazwie Allergy, Intranosal; Leki przeciwhistaminowe, donosowe.

Nie wiadomo, czy Astelin jest bezpieczny i skuteczny u dzieci w wieku poniżej 5 lat.

Jakie są możliwe skutki uboczne Astelin 10ml?

Astelin 10ml może powodować poważne skutki uboczne, w tym:

• pokrzywka,
• trudności w oddychaniu i
• obrzęk twarzy, ust, języka lub gardła

Natychmiast uzyskaj pomoc medyczną, jeśli wystąpi którykolwiek z wymienionych powyżej objawów.

Najczęstsze działania niepożądane Astelin to:

• gorzki smak w ustach,
• senność,
• zmęczenie,
• ból głowy,
• zawroty głowy,
• kichanie,
• podrażnienie nosa,
• krwotok z nosa,
• mdłości,
• suchość w ustach i
• przybranie na wadze

Poinformuj lekarza, jeśli wystąpią jakiekolwiek skutki uboczne, które Ci przeszkadzają lub które nie ustępują.

To nie wszystkie możliwe skutki uboczne Astelin. Aby uzyskać więcej informacji, skontaktuj się z lekarzem lub farmaceutą.

Zadzwoń do lekarza, aby uzyskać poradę medyczną na temat skutków ubocznych. Możesz zgłosić skutki uboczne do FDA pod numerem 1-800-FDA-1088.

OPIS

Astelin (chlorowodorek azelastyny) aerozol do nosa, 137 mikrogramów (mcg), jest lekiem przeciwhistaminowym w postaci roztworu z dozownikiem do podawania donosowego. Chlorowodorek azelastyny występuje jako biały, prawie bezwonny, krystaliczny proszek o gorzkim smaku. Ma masę cząsteczkową 418,37. Jest słabo rozpuszczalny w wodzie, metanolu i glikolu propylenowym oraz słabo rozpuszczalny w etanolu, oktanolu i glicerynie. Ma temperaturę topnienia około 225°C, a pH nasyconego roztworu wynosi od 5,0 do 5,4. Jego nazwa chemiczna to (±)-1-(2H)-ftalazynon,4-[(4chlorofenylo)metylo]-2-(heksahydro-1-metylo-1H-azepin-4-yl)-, monochlorowodorek. Jego wzór cząsteczkowy to C22H24ClN3O•HCl o następującej budowie chemicznej:

Astelin 10 ml aerozol do nosa zawiera 0,1% chlorowodorku azelastyny w roztworze wodnym o pH 6,8 ± 0,3. Zawiera również chlorek benzalkoniowy (125 mcg/ml), wersenian disodowy, hypromelozę, kwas cytrynowy, dwuzasadowy fosforan sodu, chlorek sodu i oczyszczoną wodę.

Po zagruntowaniu [patrz DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA ], każdy odmierzony spray dostarcza 0,137 ml średniej objętości zawierającej 137 mcg chlorowodorku azelastyny (co odpowiada 125 mcg zasady azelastyny). Butelka może dostarczyć 200 dozowanych rozpyleń.

WSKAZANIA

Astelin aerozol do nosa jest wskazany w leczeniu objawów sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa u dorosłych i dzieci w wieku 5 lat i starszych oraz w leczeniu objawów naczynioruchowego zapalenia błony śluzowej nosa u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych.

DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA

Sezonowy alergiczny nieżyt nosa

Zalecana dawka preparatu Astelin 10 ml aerozolu do nosa u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych z sezonowym alergicznym nieżytem nosa to jedna lub dwie dawki aerozolu do każdego otworu nosowego dwa razy na dobę. Zalecana dawka preparatu Astelin 10 ml aerozol do nosa u dzieci w wieku od 5 do 11 lat to jedno rozpylenie do otworu nosowego dwa razy na dobę.

Nieżyt naczynioruchowy

Zalecana dawka preparatu Astelin 10 ml aerozolu do nosa u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych z naczynioruchowym zapaleniem błony śluzowej nosa to dwie dawki aerozolu do każdego otworu nosowego dwa razy na dobę.

Ważne instrukcje administracyjne

Podawać Astelin 10 ml aerozol do nosa wyłącznie drogą donosową.

Podkładowy: Rozpyl Astelin 10ml aerozol do nosa przed pierwszym użyciem, uwalniając 4 rozpylenia lub do momentu pojawienia się delikatnej mgiełki. Gdy Astelin 10 ml aerozol do nosa nie był używany przez 3 lub więcej dni, należy powtórzyć zabieg 2 rozpyleniami lub do momentu pojawienia się delikatnej mgiełki. Unikaj rozpylania Astelin 10 ml aerozolu do nosa w oczy.

JAK DOSTARCZONE

Formy dawkowania i mocne strony

Astelin 10ml Nasal Spray to roztwór aerozolu do nosa. Każde rozpylenie Astelin Nasal Spray dostarcza objętość 0,137 ml roztworu zawierającego 137 mcg chlorowodorku azelastyny.

Składowania i stosowania

Astelin (chlorowodorek azelastyny) aerozol do nosa, 137 mcg jest dostarczany w opakowaniu 30 ml ( NDC 0037-0241-30) dostarczający 200 dozowanych rozpyleń w butelce z polietylenu o wysokiej gęstości (HDPE) wyposażonej w pompę dozującą do rozpylania. Zespół pompki aerozolu składa się z pompki aerozolu do nosa wyposażonej w niebieski klips zabezpieczający i niebieską plastikową osłonę przeciwpyłową. Zawartość netto butelki wynosi 30 ml (masa netto 30 g roztworu). Każda butelka zawiera 30 mg (1 mg/ml) chlorowodorku azelastyny. Po zagruntowaniu [patrz DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA ], każde rozpylenie dostarcza drobną mgiełkę zawierającą średnią objętość 0,137 ml roztworu zawierającego 137 mcg chlorowodorku azelastyny. Prawidłowa ilość leku w każdym rozpyleniu nie może być zapewniona przed wstępnym przygotowaniem i po użyciu 200 rozpyleń, nawet jeśli butelka nie jest całkowicie pusta. Butelkę należy wyrzucić po 200 rozpyleniach. Astelin aerozol do nosa nie powinien być stosowany po upływie daty ważności „EXP” wydrukowanej na etykiecie leku i pudełku.

Magazynowanie

Przechowywać w kontrolowanej temperaturze pokojowej 20° do 25°C (68° do 77°F). Chronić przed zamarzaniem.

Producent: MEDA Pharmaceuticals Somerset, NJ 08873-4120. Aktualizacja: 10/2014

SKUTKI UBOCZNE

Stosowanie preparatu Astelin 10 ml aerozolu do nosa wiązało się z sennością [patrz OSTRZEŻENIA I ŚRODKI ].

Doświadczenie w badaniach klinicznych

Ponieważ badania kliniczne prowadzone są w bardzo zróżnicowanych warunkach, częstość występowania działań niepożądanych obserwowanych w badaniach klinicznych leku nie może być bezpośrednio porównywana z częstością w badaniach klinicznych innego leku i może nie odzwierciedlać częstości obserwowanych w praktyce.

Sezonowy alergiczny nieżyt nosa

Astelin 10 ml spray do nosa dwa rozpylenia na nozdrza dwa razy dziennie

Informacje o niekorzystnych doświadczeniach ze stosowaniem preparatu Astelin 10 ml aerozol do nosa pochodzą z sześciu badań klinicznych kontrolowanych placebo i substancjami czynnymi, trwających od 2 dni do 8 tygodni, w których wzięło udział 391 pacjentów w wieku 12 lat i starszych z sezonowym alergicznym nieżytem nosa, którzy otrzymywali preparat Astelin w postaci aerozolu do nosa 10 ml w dawce 2 rozpyleń do nozdrza dwa razy dziennie. W kontrolowanych placebo badaniach skuteczności częstość przerwania leczenia z powodu działań niepożądanych u pacjentów otrzymujących Astelin Nasal Spray i placebo w nośniku wynosiła odpowiednio 2,2% i 2,8%.

Tabela 1 zawiera działania niepożądane, które zgłaszano z częstością ≥ 2% w grupie leczonej produktem leczniczym Astelin 10 ml aerozol do nosa 2 rozpylenia na nozdrze dwa razy na dobę i częściej niż placebo.

Astelin 10 ml spray do nosa Jeden spray do nozdrza dwa razy dziennie

Informacje o niekorzystnych doświadczeniach związanych ze stosowaniem preparatu Astelin 10 ml aerozol do nosa w dawce jedno rozpylenie do nozdrza dwa razy na dobę pochodzą z dwóch 2-tygodniowych badań klinicznych kontrolowanych placebo, w których wzięło udział 276 pacjentów w wieku 12 lat i starszych z sezonowym alergicznym nieżytem nosa. Częstość przerwania leczenia z powodu działań niepożądanych u pacjentów otrzymujących Astelin 10 ml aerozol do nosa i placebo w nośniku wynosiła odpowiednio 0,0% i 0,8%. Gorzki smak odnotowano u 8,3% pacjentów w porównaniu z brakiem w grupie placebo. Senność zgłaszano u 0,4% pacjentów w porównaniu z brakiem w grupie placebo.

3 badaniach kontrolowanych placebo łącznie 176 pacjentów w wieku od 5 do 11 lat podawano Astelin 10 ml aerozol do nosa w dawce 1 rozpylenie do każdego nozdrza dwa razy na dobę. W tych badaniach działania niepożądane, które występowały częściej u pacjentów leczonych preparatem Astelin 10 ml aerozol do nosa niż placebo i które nie zostały przedstawione w powyższej tabeli działań niepożądanych u dorosłych, obejmowały nieżyt nosa/objawy przeziębienia (17,0% w porównaniu z 9,5%), kaszel ( 11,4% vs 8,3%, zapalenie spojówek (5,1% vs 1,8%), astma (4,5% vs 4,1%).

Działania niepożądane

Następujące reakcje obserwowano rzadko (

Układ sercowo-naczyniowy: uderzenia gorąca, nadciśnienie, tachykardia.

Dermatologiczny: kontaktowe zapalenie skóry, egzema, infekcja włosów i mieszków włosowych, czyraczność, skaleczenie skóry.

Trawienny: zaparcia, zapalenie żołądka i jelit, zapalenie języka, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, wymioty, zwiększone SGPT, aftowe zapalenie jamy ustnej, biegunka, ból zęba.

Metaboliczne i odżywcze: zwiększony apetyt.

Układ mięśniowo-szkieletowy: ból mięśni, zwichnięcie skroniowo-żuchwowe, reumatoidalne zapalenie stawów.

Neurologiczna: hiperkinezja, niedoczulica, zawroty głowy.

Psychologiczny: lęk, depersonalizacja, depresja, nerwowość, zaburzenia snu, nieprawidłowe myślenie. Oddechowe: skurcz oskrzeli, kaszel, pieczenie gardła, zapalenie krtani, zapalenie oskrzeli, suchość gardła, duszność nocna, zapalenie nosogardzieli, przekrwienie błony śluzowej nosa, ból gardła i krtani, zapalenie zatok, suchość nosa, nadmierne wydzielanie zatok przynosowych, wyciek z nosa.

Zmysły specjalne: zapalenie spojówek, nieprawidłowości oka, ból oka, łzawienie oczu, utrata smaku.

Układ moczowo-płciowy: albuminuria, brak miesiączki, ból piersi, krwiomocz, zwiększona częstość oddawania moczu.

Całe ciało: reakcja alergiczna, ból pleców, opryszczka zwykła, infekcja wirusowa, złe samopoczucie, ból kończyn, ból brzucha, gorączka.

Nieżyt naczynioruchowy

Informacje o działaniach niepożądanych leku Astelin aerozol do nosa pochodzą z dwóch badań klinicznych kontrolowanych placebo, w których wzięło udział 216 pacjentów w wieku 12 lat i starszych z naczynioruchowym nieżytem nosa, którzy otrzymywali Astelin aerozol do nosa w dawce 2 rozpyleń do nozdrza dwa razy na dobę przez okres do 28 dni. Częstość przerwania leczenia z powodu działań niepożądanych u pacjentów otrzymujących Astelin aerozol do nosa i placebo w nośniku wynosiła odpowiednio 2,8% i 2,9%.

Następujące działania niepożądane zgłaszano z częstością ≥ 2% w grupie leczonej preparatem Astelin Nasal Spray i częściej niż placebo.

Reakcje obserwowane rzadko (

kontrolowanych badaniach obejmujących donosowe i doustne preparaty chlorowodorku azelastyny rzadko występowały przypadki zwiększenia aktywności aminotransferaz wątrobowych.

Doświadczenie postmarketingowe

Podczas stosowania preparatu Astelin 10 ml aerozol do nosa po dopuszczeniu do obrotu zidentyfikowano następujące działania niepożądane. Ponieważ reakcje te są zgłaszane dobrowolnie w populacji o niepewnej wielkości, nie zawsze jest możliwe wiarygodne oszacowanie ich częstości lub ustalenie związku przyczynowego z ekspozycją na lek. Zgłaszane działania niepożądane obejmują: anafilaksję, podrażnienie w miejscu podania, migotanie przedsionków, ból w klatce piersiowej, splątanie, duszność, obrzęk twarzy, mimowolne skurcze mięśni, owrzodzenie nosa, kołatanie serca, parestezje, węch węchu, świąd, wysypkę, zaburzenia lub utratę węchu i/lub lub smak, tolerancja, zatrzymanie moczu, zaburzenia widzenia i kseroftalmia.

INTERAKCJE Z LEKAMI

Depresanty ośrodkowego układu nerwowego

Należy unikać jednoczesnego stosowania leku Astelin w aerozolu do nosa z alkoholem lub innymi lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, ponieważ może wystąpić zmniejszenie czujności i zaburzenia czynności ośrodkowego układu nerwowego [patrz OSTRZEŻENIA I ŚRODKI ].

OSTRZEŻENIA

Zawarte jako część ŚRODKI OSTROŻNOŚCI Sekcja.

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI

Senność w czynnościach wymagających czujności psychicznej

W badaniach klinicznych zgłaszano występowanie senności u niektórych pacjentów przyjmujących Astelin 10 ml aerozol do nosa [patrz DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE ]. Należy ostrzec pacjentów przed wykonywaniem niebezpiecznych zawodów wymagających pełnej czujności umysłowej i koordynacji ruchowej, takich jak obsługa maszyn lub prowadzenie pojazdów mechanicznych po podaniu preparatu Astelin 10 ml aerozol do nosa. Należy unikać jednoczesnego stosowania preparatu Astelin 10 ml aerozol do nosa z alkoholem lub innymi lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, ponieważ może wystąpić dodatkowe zmniejszenie czujności i dodatkowe upośledzenie czynności ośrodkowego układu nerwowego [patrz INTERAKCJE Z LEKAMI ].

Informacje dotyczące poradnictwa dla pacjentów

Widzieć Zatwierdzone przez FDA oznakowanie pacjenta (INFORMACJE DLA PACJENTA i instrukcje użytkowania).

Czynności wymagające czujności psychicznej

U niektórych pacjentów przyjmujących Astelin 10 ml aerozol do nosa zgłaszano senność. Przestrzegać pacjentów przed wykonywaniem niebezpiecznych zawodów wymagających pełnej koncentracji umysłowej i koordynacji ruchowej, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn po podaniu produktu Astelin Aerozol do nosa [patrz OSTRZEŻENIA I ŚRODKI ].

Równoczesne używanie alkoholu i innych leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy

Należy poinstruować pacjentów, aby unikali jednoczesnego stosowania leku Astelin aerozol do nosa z alkoholem lub innymi lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, ponieważ może wystąpić dodatkowe zmniejszenie czujności i dodatkowe upośledzenie czynności ośrodkowego układu nerwowego [patrz OSTRZEŻENIA I ŚRODKI ].

Częste działania niepożądane

Poinformuj pacjentów, że leczenie preparatem Astelin 10 ml aerozol do nosa może prowadzić do działań niepożądanych, takich jak gorzki smak, ból głowy, senność, zaburzenia czucia, nieżyt nosa, pieczenie nosa, zapalenie gardła, krwawienie z nosa, zapalenie zatok, napadowe kichanie, nudności, suchość w ustach, zmęczenie, zawroty głowy, i wzrost wagi [patrz DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE ].

Podkładowy

Należy poinstruować pacjentów, aby napełnili pompę przed pierwszym użyciem oraz gdy Astelin aerozol do nosa nie był używany przez co najmniej 3 dni [patrz DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA ].

Trzymaj spray z dala od oczu

Należy poinstruować pacjentów, aby unikali rozpylania aerozolu do nosa Astelin 10 ml do oczu.

Trzymaj się z dala od dzieci

Należy poinstruować pacjentów, aby przechowywali Astelin 10 ml aerozol do nosa w miejscu niedostępnym dla dzieci. Jeśli dziecko przypadkowo połknie Astelin 10ml aerozol do nosa, natychmiast zasięgnij pomocy medycznej lub zadzwoń do centrum kontroli zatruć.

Toksykologia niekliniczna

rakotwórczość, mutageneza, upośledzenie płodności

W 2-letnich badaniach rakotwórczości na szczurach i myszach chlorowodorek azelastyny nie wykazał działania rakotwórczego w dawkach doustnych odpowiednio do 30 mg/kg i 25 mg/kg. Dawki te były około 150 i 60 razy większe od maksymalnej zalecanej dobowej dawki donosowej u ludzi [MRHDID] w przeliczeniu na mg/m².

Chlorowodorek azelastyny nie wykazywał działania genotoksycznego w teście Amesa, teście naprawy DNA, teście postępującej mutacji chłoniaka u myszy, teście mikrojądrowym u myszy ani teście aberracji chromosomowych w szpiku kostnym szczura.

Badania rozrodczości i płodności u szczurów nie wykazały wpływu na płodność samców ani samic po podaniu dawek doustnych do 30 mg/kg (około 150-krotność MRHDID u dorosłych w przeliczeniu na mg/m²). Przy 68,6 mg/kg (około 340-krotność MRHDID w przeliczeniu na mg/m2) czas trwania cykli rujowych był wydłużony, a aktywność kopulacyjna i liczba ciąż zmniejszyła się. Zmniejszyła się liczba ciałek żółtych i implantacji; jednak straty przed implantacją nie były zwiększone.

Używaj w określonych populacjach

Ciąża

Ciąża Kategoria C

Nie ma odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań klinicznych u kobiet w ciąży. Wykazano, że chlorowodorek azelastyny powoduje toksyczność rozwojową u myszy, szczurów i królików. Astelin 10 ml aerozol do nosa powinien być stosowany w okresie ciąży tylko wtedy, gdy potencjalna korzyść uzasadnia potencjalne ryzyko dla płodu.

Efekty teratogenne

myszy chlorowodorek azelastyny powodował śmierć zarodka i płodu, wady rozwojowe (rozszczep podniebienia; krótki lub brak ogona; zrośnięte, nieobecne lub rozgałęzione żebra), opóźnione kostnienie i zmniejszenie masy płodu przy około 170-krotności maksymalnej zalecanej dobowej dawki dla ludzi (MRHDID) u dorosłych (w przeliczeniu na mg/m² przy karmionej matką doustnej dawce 68,6 mg/kg/dobę, która również powodowała toksyczność dla matki, czego dowodem jest zmniejszona masa ciała). U myszy przy około 7-krotnej wartości MRHDID u dorosłych (w przeliczeniu na mg/m2 powierzchni ciała przy dawce doustnej wynoszącej 3 mg/kg/dobę) nie wystąpił u myszy ani wpływ na płód, ani na matkę.

szczurów chlorowodorek azelastyny powodował wady rozwojowe (oligo- i brachydaktylię), opóźnione kostnienie i zmiany w układzie kostnym, przy braku toksyczności matczynej, w ilości około 150 razy większej niż MRHDID u dorosłych (w przeliczeniu na mg/m² przy dawce doustnej 30 mg dla matki /kg/dzień). Chlorowodorek azelastyny powodował śmierć zarodka i płodu i zmniejszał masę płodu oraz ciężką toksyczność matczyną, około 340 razy większą niż MRHDID (w przeliczeniu na mg/m² przy dawce doustnej 68,6 mg/kg/dobę dla matki). Ani wpływ na płód, ani na matkę nie wystąpił przy około 15-krotności MRHDID (w przeliczeniu na mg/m² przy dawce doustnej 2 mg/kg/dobę dla matki).

U królików chlorowodorek azelastyny powodował poronienie, opóźnione kostnienie i zmniejszenie masy płodu oraz ciężką toksyczność matczyną przy około 300-krotności MRHDID u dorosłych (w przeliczeniu na mg/m² przy doustnym podaniu matce 30 mg/kg/dobę). Ani wpływ na płód, ani na matkę nie wystąpił przy około 3-krotności MRHDID (w przeliczeniu na mg/m² przy dawce doustnej 0,3 mg/kg/dobę dla matki).

Matki karmiące

Nie wiadomo, czy chlorowodorek azelastyny przenika do mleka ludzkiego. Ponieważ wiele leków przenika do mleka ludzkiego, należy zachować ostrożność podając Astelin 10 ml aerozol do nosa kobiecie karmiącej piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Bezpieczeństwo i skuteczność preparatu Astelin w aerozolu do nosa w leczeniu objawów sezonowego alergicznego nieżytu nosa ustalono u pacjentów w wieku 5 lat i starszych [patrz DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE oraz Studia kliniczne ]. Bezpieczeństwo i skuteczność preparatu Astelin w aerozolu do nosa w leczeniu naczynioruchowego nieżytu nosa ustalono u pacjentów w wieku 12 lat i starszych [patrz DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE oraz Studia kliniczne ]. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania preparatu Astelin w aerozolu do nosa u dzieci w wieku poniżej 5 lat z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa oraz u dzieci w wieku poniżej 12 lat z naczynioruchowym zapaleniem błony śluzowej nosa.

Zastosowanie geriatryczne

Badania kliniczne preparatu Astelin 10 ml aerozol do nosa nie obejmowały wystarczającej liczby pacjentów w wieku 65 lat i starszych, aby ustalić, czy reagują oni inaczej niż młodsi pacjenci. Inne zgłoszone doświadczenia kliniczne nie wykazały różnic w odpowiedziach między pacjentami w podeszłym wieku i młodszymi. Ogólnie rzecz biorąc, dobór dawki u pacjentów w podeszłym wieku powinien być ostrożny, zwykle zaczynając od dolnej granicy zakresu dawkowania, co odzwierciedla większą częstość pogorszenia czynności wątroby, nerek lub serca oraz współistniejących chorób lub innych leków.

PRZEDAWKOWAĆ

Nie zgłoszono przypadków przedawkowania preparatu Astelin aerozol do nosa. Jest mało prawdopodobne, aby ostre przedawkowanie tej postaci dawkowania przez osoby dorosłe spowodowało klinicznie istotne działania niepożądane, inne niż zwiększona senność, ponieważ jedna butelka produktu Astelin aerozol do nosa zawiera 30 mg chlorowodorku azelastyny. Badania kliniczne u dorosłych z pojedynczymi dawkami chlorowodorku azelastyny w postaci doustnej (do 16 mg) nie wykazały zwiększonej częstości występowania ciężkich działań niepożądanych. W przypadku przedawkowania należy zastosować ogólne środki wspomagające. Nie jest znane antidotum na Astelin 10ml Spray do nosa. Doustne przyjmowanie leków przeciwhistaminowych może powodować poważne działania niepożądane u małych dzieci. W związku z tym Astelin aerozol do nosa należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

PRZECIWWSKAZANIA

Nic.

FARMAKOLOGIA KLINICZNA

Mechanizm akcji

Chlorowodorek azelastyny, pochodna ftalazynonu, wykazuje aktywność antagonisty receptora histaminowego H1 w izolowanych tkankach, modelach zwierzęcych iu ludzi. Astelin Nasal Spray jest podawany jako mieszanina racemiczna, przy czym w badaniach in vitro nie stwierdzono różnicy w aktywności farmakologicznej pomiędzy enancjomerami. Główny metabolit, desmetyloazelastyna, ma również aktywność antagonistyczną receptora H1.

Farmakodynamika

Elektrofizjologia serca

W badaniu kontrolowanym placebo (95 pacjentów z alergicznym nieżytem nosa) nie było dowodów na wpływ preparatu Astelin 10 ml aerozolu do nosa (2 rozpylenia do nozdrza dwa razy dziennie przez 56 dni) na repolaryzację serca, reprezentowaną przez skorygowany odstęp QT (QTc). elektrokardiogramu. Po wielokrotnym podaniu doustnym azelastyny w dawce 4 mg lub 8 mg dwa razy na dobę, średnia zmiana odstępu QTc wyniosła odpowiednio 7,2 ms i 3,6 ms.

Przeprowadzono badania interakcji oceniające wpływ repolaryzacji serca po jednoczesnym podaniu doustnym chlorowodorku azelastyny i erytromycyny lub ketokonazolu. Leki te nie miały wpływu na QTc na podstawie analizy seryjnych elektrokardiogramów. W dawce około 8 razy większej niż maksymalna zalecana dawka, chlorowodorek azelastyny nie wydłuża odstępu QTc w stopniu klinicznie istotnym.

Farmakokinetyka

Wchłanianie

Po podaniu donosowym ogólnoustrojowa biodostępność chlorowodorku azelastyny wynosi około 40%. Maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) są osiągane w ciągu 23 godzin.

Chlorowodorek azelastyny podawany donosowo w dawkach powyżej dwóch rozpyleń do nozdrza dwa razy na dobę przez 29 dni powodował większy niż proporcjonalny wzrost Cmax i pola pod krzywą (AUC) dla azelastyny.

Dystrybucja

Po podaniu dożylnym i doustnym objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 14,5 l/kg. Badania in vitro z ludzkim osoczem wskazują, że wiązanie azelastyny z białkami osocza i jej metabolitu, desmetyloazelastyny, wynosi odpowiednio około 88% i 97%.

Metabolizm

Azelastyna jest metabolizowana oksydacyjnie do głównego aktywnego metabolitu, desmetyloazelastyny, przez układ enzymatyczny cytochromu P450. Nie zidentyfikowano swoistych izoform P450 odpowiedzialnych za biotransformację azelastyny. Po donosowym podaniu chlorowodorku azelastyny do stanu stacjonarnego, stężenie desmetyloazelastyny w osoczu wynosi od 20-50% stężenia azelastyny. Ograniczone dane wskazują, że profil metabolitów jest podobny, gdy chlorowodorek azelastyny jest podawany drogą donosową lub doustną.

Eliminacja

Po podaniu dożylnym i doustnym okres półtrwania w fazie eliminacji i klirens osoczowy wynoszą odpowiednio 22 godziny i 0,5 l/h/kg. Około 75% doustnej dawki znakowanego radioizotopem chlorowodorku azelastyny zostało wydalone z kałem, a mniej niż 10% w postaci niezmienionej azelastyny.

Specjalne populacje

Niewydolność wątroby: Po podaniu doustnym zaburzenia czynności wątroby nie miały wpływu na parametry farmakokinetyczne.

Zaburzenia czynności nerek: Na podstawie badań po podaniu doustnym pojedynczej dawki, niewydolność nerek (klirens kreatyniny

Wiek: Po podaniu doustnym wiek nie miał wpływu na parametry farmakokinetyczne.

Płeć: Po podaniu doustnym płeć nie miała wpływu na parametry farmakokinetyczne.

Wyścig: Wpływ rasy nie został oceniony.

Interakcje między lekami

Erytromycyna: Nie zaobserwowano istotnych interakcji farmakokinetycznych przy jednoczesnym podawaniu doustnym azelastyny (4 mg dwa razy dziennie) z erytromycyną (500 mg trzy razy dziennie przez 7 dni). W tym badaniu jednoczesne podawanie doustnie azelastyny z erytromycyną skutkowało Cmax 5,36 ± 2,6 ng/ml i AUC 49,7 ± 24 ng•h/ml dla azelastyny, podczas gdy podawanie samej azelastyny skutkowało Cmax 5,57 ± 2,7 ng/ml i AUC 48,4 ± 24 ng•h/ml dla azelastyny.

Cymetydyna i ranitydyna: badaniu interakcji wielokrotnych dawek w stanie stacjonarnym u zdrowych osób, cymetydyna (400 mg dwa razy na dobę) zwiększała średnie stężenia azelastyny podawanej doustnie (4 mg dwa razy na dobę) o około 65%. Nie zaobserwowano interakcji farmakokinetycznych przy jednoczesnym podawaniu doustnym azelastyny (4 mg dwa razy na dobę) z chlorowodorkiem ranitydyny (150 mg dwa razy na dobę). Doustne jednoczesne podawanie azelastyny z ranitydyną skutkowało Cmax 8,89 ±3,28 ng/ml i AUC 88,22 ± 40,43 ng•h/ml dla azelastyny, podczas gdy azelastyna podawana sama skutkowała Cmax 7,83 ± 4,06 ng/ml i AUC 80,09 ± 43,55 ng•h/ml dla azelastyny.

Teofilina: Nie zaobserwowano istotnych interakcji farmakokinetycznych podczas jednoczesnego podawania doustnej dawki 4 mg chlorowodorku azelastyny dwa razy na dobę i teofiliny 300 mg lub 400 mg dwa razy na dobę.

Studia kliniczne

Sezonowy alergiczny nieżyt nosa

Dwa rozpylenia na nozdrza dwa razy dziennie

Skuteczność i bezpieczeństwo preparatu Astelin Nasal Spray oceniano w trzech kontrolowanych placebo badaniach klinicznych preparatu Astelin Nasal Spray z udziałem 322 pacjentów z sezonowym alergicznym nieżytem nosa, którzy otrzymywali dwie dawki aerozolu do każdego nozdrza dwa razy dziennie przez okres do 4 tygodni. Badania te obejmowały 55 pacjentów pediatrycznych w wieku od 12 do 16 lat. Ocena skuteczności opierała się na 12-godzinnym refleksyjnym całkowitym zespole objawów (TSC) i głównym zespole objawów (MSC). MSC obliczono jako średnią indywidualnych objawów uderzeń nosa, kichania, kataru/pociągania nosem, swędzenia nosa i łzawienia oczu, ocenianych przez pacjentów w skali kategorycznej 0-5. Astelin Nasal Spray dwa rozpylenia do nozdrza dwa razy dziennie wykazał większy spadek MSC niż placebo (Tabela 3).

badaniach z różnymi dawkami, podawanie preparatu Astelin 10 ml aerozolu do nosa w postaci dwóch rozpyleń do otworu nosowego dwa razy na dobę powodowało statystycznie istotne zmniejszenie objawów w porównaniu z placebo w soli fizjologicznej w ciągu 3 godzin po podaniu początkowej dawki i utrzymywało się przez 12 godzin.

Jeden spray do nozdrza dwa razy dziennie

Skuteczność i bezpieczeństwo preparatu Astelin 10 ml aerozolu do nosa oceniano w dwóch kontrolowanych placebo badaniach klinicznych preparatu Astelin w aerozolu do nosa obejmujących 275 pacjentów z sezonowym alergicznym nieżytem nosa, którzy otrzymywali jedną dawkę aerozolu do każdego nozdrza dwa razy dziennie przez okres do 2 tygodni. Ocenę skuteczności oparto na 12-godzinnym, refleksyjnym Total Nosal Symptom Score [rTNSS]. rTNSS jest obliczana jako suma czterech indywidualnych objawów ze strony nosa (katar, kichanie, swędzenie nosa i przekrwienie błony śluzowej nosa) ocenianych przez pacjentów w skali 0-3. Pierwszorzędowym punktem końcowym skuteczności była zmiana od wartości początkowej do dnia 14 w rTNSS. Średnia zmiana rTNSS w stosunku do wartości wyjściowej była większa u pacjentów otrzymujących Astelin 10 ml aerozol do nosa jedno rozpylenie do nozdrza dwa razy na dobę niż u pacjentów otrzymujących placebo (Tabela 4).

Nie przeprowadzono dwutygodniowych badań porównujących skuteczność (i bezpieczeństwo) preparatu Astelin 10 ml aerozolu do nosa dwa rozpylenia do nozdrza dwa razy na dobę z jednym rozpyleniem do otworu nosowego dwa razy na dobę.

Nieżyt naczynioruchowy

Skuteczność i bezpieczeństwo preparatu Astelin 10 ml aerozolu do nosa oceniano w dwóch kontrolowanych placebo badaniach klinicznych preparatu Astelin w aerozolu do nosa obejmujących 216 pacjentów z naczynioruchowym nieżytem nosa, którzy otrzymywali dwa rozpylenia do nozdrza dwa razy dziennie przez okres do 4 tygodni. Pacjenci ci mieli od co najmniej roku naczynioruchowy nieżyt nosa, ujemne testy skórne na obecność alergenów w powietrzu wewnątrz i na zewnątrz, ujemne wymazy z nosa na obecność eozynofili oraz ujemne wyniki prześwietlenia zatok. Astelin Nasal Spray wykazał znacznie większe zmniejszenie zespołu objawów obejmującego wyciek z nosa, wyciek z nosa, przekrwienie błony śluzowej nosa i kichanie w porównaniu z placebo.

INFORMACJA O PACJENCIE

Astelin [AS-ta-LIN] (chlorowodorek azelastyny) Aerozol do nosa

Co to jest spray do nosa Astelin?

• Astelin 10 ml aerozol do nosa to lek na receptę stosowany w leczeniu objawów sezonowego alergicznego nieżytu nosa u osób w wieku 5 lat i starszych oraz naczynioruchowego nieżytu nosa u osób w wieku 12 lat i starszych.
• Astelin aerozol do nosa może pomóc zmniejszyć objawy ze strony nosa, w tym zatkany nos, katar, swędzenie i kichanie.

Nie wiadomo, czy Astelin 10 ml aerozol do nosa jest bezpieczny i skuteczny u dzieci z sezonowym alergicznym nieżytem nosa w wieku poniżej 5 lat lub u dzieci z naczynioruchowym nieżytem nosa w wieku poniżej 12 lat.

O czym powinienem powiedzieć mojemu lekarzowi przed zastosowaniem aerozolu do nosa Astelin?

Przed użyciem Astelin 10 ml aerozol do nosa należy poinformować lekarza, jeśli:

• uczulony na którykolwiek ze składników aerozolu do nosa Astelin. Pełna lista składników preparatu Astelin Aerozol do nosa znajduje się na końcu tej ulotki.
• w ciąży lub planuje zajść w ciążę. Nie wiadomo, czy Astelin aerozol do nosa zaszkodzi nienarodzonemu dziecku.
• karmienie piersią lub planowanie karmienia piersią. Nie wiadomo, czy Astelin 10 ml aerozol do nosa przenika do mleka matki. Ty i Twój lekarz powinniście zdecydować, czy będziesz stosować Astelin 10 ml aerozol do nosa, jeśli planujesz karmić piersią.

Poinformuj swojego lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach, w tym leki na receptę i bez recepty, witaminy i suplementy ziołowe. Astelin aerozol do nosa i inne leki mogą wzajemnie na siebie oddziaływać, powodując działania niepożądane.

Jak stosować spray do nosa Astelin 10ml?

• Należy zapoznać się z instrukcją użycia znajdującą się na końcu tej ulotki, aby uzyskać informacje na temat prawidłowego stosowania Astelin 10 ml aerozolu do nosa.
• Rozpylaj Astelin 10ml spray do nosa tylko w nosie. Nie rozpylaj go do oczu ani ust.
• Używaj aerozolu do nosa Astelin dokładnie tak, jak zalecił go twój lekarz.
• Nie używaj więcej niż zalecił lekarz.
• Wyrzuć butelkę Astelin 10 ml z aerozolem do nosa po użyciu 200 rozpyleń. Nawet jeśli butelka może nie być całkowicie pusta, możesz nie otrzymać odpowiedniej dawki leku.
• Jeśli zażyjesz zbyt dużo lub dziecko przypadkowo połknie Astelin aerozol do nosa, natychmiast skontaktuj się z lekarzem lub udaj się na pogotowie ratunkowe najbliższego szpitala.

Czego powinienem unikać podczas stosowania aerozolu do nosa Astelin 10ml?

Astelin aerozol do nosa może powodować senność:

• Nie rób prowadzić samochód, obsługiwać maszyny lub wykonywać inne niebezpieczne czynności, dopóki nie dowiesz się, jak działa na ciebie Astelin 10ml aerozol do nosa.
• Nie rób pić alkoholu lub przyjmować inne leki, które mogą powodować senność podczas stosowania leku Astelin Aerozol do nosa. Może to pogorszyć twoją senność.

Jakie są możliwe skutki uboczne aerozolu do nosa Astelin?

Do najczęstszych skutków ubocznych Astelin 10ml aerozolu do nosa należą:

• niezwykły gorzki smak
• ból głowy
• senność
• pieczenie w nosie, ból lub dyskomfort
• katar
• drapanie lub ból gardła
• krwotok z nosa
• zapalenie lub obrzęk zatok
• kichanie
• mdłości
• suchość w ustach
• zmęczenie
• zawroty głowy
• wzrost wagi

Poinformuj swojego lekarza, jeśli masz jakiekolwiek skutki uboczne, które Ci przeszkadzają lub które nie ustępują.

To nie wszystkie możliwe skutki uboczne Astelin 10ml aerozolu do nosa. Aby uzyskać więcej informacji, zapytaj swojego lekarza lub farmaceutę.

Zadzwoń do lekarza, aby uzyskać poradę medyczną na temat skutków ubocznych. Możesz zgłosić skutki uboczne do FDA pod numerem 1800-FDA-1088.

Jak przechowywać Astelin aerozol do nosa?

• Astelin aerozol do nosa należy przechowywać w pozycji pionowej w temperaturze od 68 do 77 °F (20 °C do 25 °C).
• Nie zamrażać Astelin 10 ml aerozolu do nosa.
• Nie stosować leku Astelin 10 ml aerozol do nosa po upływie terminu ważności „EXP” podanego na etykiecie i pudełku leku.

Przechowywać Astelin 10 ml aerozol do nosa i wszystkie leki w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Ogólne informacje o bezpiecznym i skutecznym stosowaniu aerozolu do nosa Astelin.

Czasami przepisywane są leki na inne schorzenia niż wymienione w ulotce informacyjnej dla pacjenta. Nie należy stosować leku Astelin w aerozolu do nosa w stanach, na które nie został przepisany. Nie należy podawać leku Astelin aerozol do nosa innym osobom, nawet jeśli mają takie same objawy jak ty. Może im to zaszkodzić.

Niniejsza ulotka z informacjami dla pacjenta podsumowuje najważniejsze informacje dotyczące preparatu Astelin 10 ml aerozolu do nosa. Jeśli chcesz uzyskać więcej informacji, porozmawiaj ze swoim lekarzem. Możesz poprosić farmaceutę lub lekarza o informacje na temat Astelin 10 ml aerozolu do nosa, który jest przeznaczony dla pracowników służby zdrowia.

Aby uzyskać więcej informacji, zadzwoń pod numer 1-866-210-5954.

Jakie są składniki Astelin 10ml Spray do nosa?

Składnik aktywny: chlorowodorek azelastyny

Składniki nieaktywne: chlorek benzalkoniowy, wersenian disodowy, hypromeloza, kwas cytrynowy, dwuzasadowy fosforan sodu, chlorek sodu i woda oczyszczona.

Instrukcja użycia

Astelin [AS-ta-LIN] (chlorowodorek azelastyny) Aerozol do nosa

Aby uzyskać odpowiednią dawkę leku:

• Trzymaj głowę pochyloną w dół podczas rozpylania do nozdrza.
• Zmieniaj nozdrza za każdym razem, gdy używasz sprayu.
• Oddychaj delikatnie i nie odchylaj głowy do tyłu po użyciu sprayu. Zapobiegnie to spływaniu leku do gardła. Możesz poczuć gorzki posmak w ustach.

Rysunek A przedstawia części pompy Astelin aerozolu do nosa

Rysunek A

Przed pierwszym użyciem Astelin aerozol do nosa należy napełnić butelkę. Przygotowanie sprayu do nosa Astelin 10ml

Zdejmij niebieską osłonę przeciwpyłową z końcówki pompy i niebieski zacisk zabezpieczający tuż pod „ramionami” pompy (patrz Rysunek B ).

Rysunek B

Trzymaj butelkę pionowo dwoma palcami na ramionach pompy rozpylającej i

• połóż kciuk na dnie butelki. Naciśnij kciukiem w górę i zwolnij, aby rozpocząć pompowanie. Powtarzaj to, aż zobaczysz drobną mgiełkę (patrz Rysunek C ).
• Aby uzyskać delikatną mgiełkę, musisz szybko pompować spray i mocno dociskać dno butelki. Jeśli widzisz strumień płynu, pompa nie działa prawidłowo i możesz odczuwać dyskomfort w nosie.
• Powinno to nastąpić w 4 rozpyleniach lub mniej.

Teraz Twoja pompa jest przygotowana i gotowa do użycia.

Rysunek C

• Nie używaj Astelin 10 ml aerozolu do nosa, chyba że po wykonaniu sprayów podkładowych pojawi się drobna mgiełka. Jeśli nie widzisz drobnej mgiełki, wyczyść końcówkę dyszy natryskowej. Zobacz „Czyszczenie końcówki natryskowej sprayu do nosa Astelin” poniżej.
• Jeśli nie używasz Astelin w aerozolu do nosa przez 3 lub więcej dni, musisz napełnić pompkę 2 rozpyleniami lub do momentu pojawienia się drobnej mgiełki.

Używanie sprayu do nosa Astelin

Krok 1. Wydmuchaj nos, aby oczyścić nozdrza.

Krok 2. Trzymaj głowę pochyloną w dół w kierunku palców.

Krok 3. Umieść końcówkę rozpylającą około ¼ cala do ½ cala w 1 nozdrzu. Trzymaj butelkę pionowo i skieruj końcówkę rozpylającą w kierunku tylnej części nosa (patrz Rysunek D ).

Rysunek D

Krok 4. Zamknij drugie nozdrze palcem. Naciśnij pompkę 1 raz i jednocześnie delikatnie wąchaj, trzymając głowę pochyloną do przodu i do dołu (patrz Rysunek E ).

Rysunek E

Krok 5. Powtórz Krok 3 i Krok 4 w drugim nozdrzu.

Krok 6 . Jeśli Twój lekarz zaleci Ci użycie 2 rozpyleń do każdego nozdrza, powtórz Kroki od 2 do 4 powyżej dla drugiego rozpylenia do każdego nozdrza.

Krok 7. Oddychaj delikatnie i nie odchylaj głowy do tyłu po zastosowaniu aerozolu do nosa Astelin. Pomoże to zapobiec przedostawaniu się leku do gardła.

Krok 8. Po zakończeniu używania sprayu do nosa Astelin wytrzyj końcówkę rozpylacza czystą chusteczką lub szmatką. Załóż z powrotem klips zabezpieczający i osłonę przeciwpyłową na butelkę.

Czyszczenie końcówki natryskowej sprayu do nosa Astelin

• Jeśli otwór końcówki natryskowej jest zatkany, nie należy używać szpilki ani ostrego przedmiotu do przetykania końcówki. Odkręć pompkę rozpylającą od butelki, obracając ją w lewo (przeciwnie do ruchu wskazówek zegara) (Patrz Rysunek F ).
• Zanurzyć tylko pompę spryskiwacza w ciepłej wodzie. Kilkakrotnie spryskaj jednostkę natryskową, trzymając ją pod wodą. Użyj ruchu pompowania, aby wyczyścić otwór w końcówce (patrz Rysunek G ).

Rysunek F

Rysunek G

• Poczekaj, aż pompa opryskiwacza wyschnie na powietrzu. Upewnij się, że jest suchy, zanim włożysz go z powrotem do butelki.
• Włóż pompkę rozpylającą z powrotem do otwartej butelki i dokręć ją, obracając zgodnie z ruchem wskazówek zegara (w prawo).
• Aby zapobiec wyciekaniu leku, należy mocno naciskać po ponownym nałożeniu pompki na butelkę.
• Po oczyszczeniu postępuj zgodnie z instrukcjami dotyczącymi gruntowania.

Niniejsze informacje dla pacjenta i instrukcje użytkowania zostały zatwierdzone przez amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków.