Imodium 2mg Loperamide Zastosowanie, skutki uboczne i dawkowanie. Cena w aptece internetowej. Leki generyczne bez recepty.

Co to jest Imodium 2mg i jak się go stosuje?

Imodium 2mg to lek na receptę stosowany w leczeniu objawów ostrej biegunki, przewlekłej biegunki oraz biegunki podróżnika. Imodium można stosować samodzielnie lub z innymi lekami.

Imodium należy do klasy leków przeciwbiegunkowych.

Jakie są możliwe skutki uboczne Imodium?

Imodium może powodować poważne skutki uboczne, w tym:

• biegunka wodnista lub krwawa,
• ból brzucha lub wzdęcia,
• trwająca lub nasilająca się biegunka,
• szybkie lub mocno bijące bicie serca,
• fruwające w piersi,
• duszność i
• zawroty

Natychmiast uzyskaj pomoc medyczną, jeśli wystąpi którykolwiek z wymienionych powyżej objawów.

Najczęstsze skutki uboczne Imodium to:

• zaparcie,
• zawroty głowy,
• senność,
• nudności i
• skurcze żołądka

Poinformuj lekarza, jeśli wystąpią jakiekolwiek skutki uboczne, które Ci przeszkadzają lub które nie ustępują.

To nie wszystkie możliwe skutki uboczne Imodium. Aby uzyskać więcej informacji, skontaktuj się z lekarzem lub farmaceutą.

Zadzwoń do lekarza, aby uzyskać poradę medyczną na temat skutków ubocznych. Możesz zgłosić skutki uboczne do FDA pod numerem 1-800-FDA-1088.

OPIS

IMODIUM® (chlorowodorek loperamidu), monochlorowodorek 4-(p-chlorofenylo)-4-hydroksy-N,N-dimetylo-a,a-difenylo-1-piperydynobutyroamidu, jest syntetycznym lekiem przeciwbiegunkowym do stosowania doustnego.

IMODIUM® (loperamid hcl) jest dostępny w 2 mg kapsułkach.

Nieaktywnymi składnikami są: laktoza, skrobia kukurydziana, talk i stearynian magnezu. Kapsułki IMODIUM® (loperamid hcl) zawierają żółty FD&C nr 6.

WSKAZANIA

IMODIUM® (chlorowodorek loperamidu) jest wskazany do kontroli i łagodzenia objawów ostrej niespecyficznej biegunki i przewlekłej biegunki związanej z nieswoistym zapaleniem jelit. IMODIUM® (loperamid hcl) jest również wskazany do zmniejszania objętości wydzieliny z ileostomii.

DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA

(1 kapsułka = 2 mg)

W razie potrzeby pacjenci powinni otrzymać odpowiednią wymianę płynów i elektrolitów.

Ostra biegunka

Dorośli ludzie: Zalecana dawka początkowa to 4 mg (dwie kapsułki), a następnie 2 mg (jedna kapsułka) po każdym nieuformowanym stolcu. Dzienna dawka nie powinna przekraczać 16mg (osiem kapsułek). Poprawę kliniczną obserwuje się zwykle w ciągu 48 godzin.

Dzieci: U dzieci w wieku od 2 do 5 lat (20 kg lub mniej) należy stosować płynny preparat bez recepty (IMODIUM® (loperamid hcl) AD 1 mg/5 ml); w wieku od 6 do 12 lat można stosować kapsułki IMODIUM® (loperamid hcl) lub IMODIUM® (loperamid hcl) AD Liquid. W przypadku dzieci w wieku od 2 do 12 lat następujący schemat dawkowania kapsułek lub płynu zwykle spełnia wymagania dotyczące początkowej dawki:

Zalecany harmonogram dawkowania w pierwszym dniu

Dwa do pięciu lat: 1 mg tid (dawka dobowa 3 mg) (13 do 20 kg) Sześć do ośmiu lat: 2 mg dwa razy na dobę (dawka dobowa 4 mg) (20 do 30 kg) Osiem do dwunastu lat: 2 mg tid (dawka dobowa 6 mg) (powyżej 30 kg )

Zalecana kolejna dzienna dawka

Po pierwszym dniu leczenia zaleca się, aby kolejne dawki IMODIUM® (loperamid hcl) (1 mg/10 kg masy ciała) podawać dopiero po luźnym stolcu. Całkowita dzienna dawka nie powinna przekraczać zalecanej dawki na pierwszy dzień.

Przewlekła biegunka

Dzieci: Chociaż IMODIUM® (loperamid hcl) był badany u ograniczonej liczby dzieci z przewlekłą biegunką; nie ustalono dawki terapeutycznej w leczeniu przewlekłej biegunki w populacji pediatrycznej.

Dorośli ludzie: Zalecana dawka początkowa to 4 mg (dwie kapsułki), a następnie 2 mg (jedna kapsułka) po każdym nieuformowanym stolcu, aż do opanowania biegunki, po czym należy zmniejszyć dawkę IMODIUM® (loperamid hcl) zgodnie z indywidualnymi wymaganiami. Po ustaleniu optymalnej dawki dziennej ilość tę można następnie podawać jako dawkę pojedynczą lub w dawkach podzielonych.

Średnia dzienna dawka podtrzymująca w badaniach klinicznych wynosiła 4 do 8 mg (dwie do czterech kapsułek). Rzadko przekraczano dawkę 16 mg (osiem kapsułek). Jeśli po leczeniu dawką 16 mg na dobę przez co najmniej 10 dni nie obserwuje się poprawy klinicznej, jest mało prawdopodobne, aby dalsze podawanie leku pozwoliło na opanowanie objawów. Podawanie IMODIUM® (loperamid hcl) można kontynuować, jeśli biegunka nie może być odpowiednio kontrolowana dietą lub specyficznym leczeniem.

Dzieci do 2 lat

Nie zaleca się stosowania IMODIUM (loperamid hcl) u dzieci poniżej 2 lat. Istnieją rzadkie doniesienia o porażennej niedrożności jelit związanej z wzdęciem brzucha. Większość z tych doniesień miała miejsce w przypadku ostrej czerwonki, przedawkowania i bardzo małych dzieci w wieku poniżej dwóch lat.

Osoby starsze

Nie przeprowadzono formalnych badań farmakokinetycznych u osób w podeszłym wieku. Nie odnotowano jednak większych różnic w rozmieszczeniu leku u starszych pacjentów z biegunką w porównaniu z młodymi pacjentami. Nie ma konieczności dostosowania dawki u osób w podeszłym wieku.

Zaburzenia czynności nerek

Brak danych farmakokinetycznych u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Ponieważ metabolity i niezmieniony lek są wydalane głównie z kałem, nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (patrz Sekcja ŚRODKI OSTROŻNOŚCI ).

Niewydolność wątroby

Chociaż nie są dostępne dane farmakokinetyczne u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, IMODIUM (loperamid hcl) należy stosować ostrożnie u takich pacjentów ze względu na zmniejszony metabolizm pierwszego przejścia. (Widzieć ŚRODKI OSTROŻNOŚCI ).

JAK DOSTARCZONE

Kapsułki - każda kapsułka zawiera 2 mg chlorowodorku loperamidu. Kapsułki mają jasnozielony korpus i ciemnozielone wieczko z nadrukiem „JANSSEN” na jednym segmencie i „IMODIUM” na drugim segmencie. Kapsułki IMODIUM® (loperamid hcl) są dostarczane w butelkach po 100 sztuk.

NDC 50458-400-10.........(100 KAPSUŁEK)

Przechowywać w temperaturze 15°-25°C (59°-77°F).

Janssen Pharmaceutica Inc. Poprawiony wrzesień 1996, lipiec 1998. Data aktualizacji FDA: 21.10.2005

SKUTKI UBOCZNE

Dane z badań klinicznych

Działania niepożądane zgłaszane podczas badań klinicznych IMODIUM® (chlorowodorek loperamidu) są trudne do odróżnienia od objawów związanych z zespołem biegunkowym. Niekorzystne doświadczenia odnotowane podczas badań klinicznych z IMODIUM® (loperamid hcl) miały na ogół niewielki i samoograniczający się charakter. Częściej obserwowano je podczas leczenia przewlekłej biegunki.

Zgłoszone zdarzenia niepożądane podsumowano niezależnie od oceny związku przyczynowego dokonanej przez badaczy.

1) Zdarzenia niepożądane z 4 badań kontrolowanych placebo u pacjentów z ostrą biegunką W poniższej tabeli przedstawiono zdarzenia niepożądane o częstości występowania 1,0% lub większej, które zgłaszano co najmniej równie często u pacjentów otrzymujących chlorowodorek loperamidu, jak i otrzymujących placebo.

Zdarzenia niepożądane z częstością 1,0% lub większą, które były częściej zgłaszane u pacjentów otrzymujących placebo niż chlorowodorek loperamidu, to: suchość w ustach, wzdęcia, skurcze brzucha i kolka.

2) Zdarzenia niepożądane z 20 badań kontrolowanych placebo u pacjentów z przewlekłą biegunką

W poniższej tabeli przedstawiono zdarzenia niepożądane o częstości 1,0% lub większej, które zgłaszano co najmniej tak często u pacjentów przyjmujących chlorowodorek loperamidu jak w grupie placebo.

Zdarzenia niepożądane z częstością 1,0% lub większą, które były częściej zgłaszane u pacjentów otrzymujących placebo niż chlorowodorek loperamidu to: nudności, wymioty, ból głowy, wzdęcia, ból brzucha, skurcze brzucha i kolka.

3) Zdarzenia niepożądane z siedemdziesięciu sześciu kontrolowanych i niekontrolowanych badań u pacjentów z ostrą lub przewlekłą biegunką

Zdarzenia niepożądane z częstością 1,0% lub większą u pacjentów ze wszystkich badań przedstawiono w poniższej tabeli.

Doświadczenie postmarketingowe

Zgłoszono następujące zdarzenia niepożądane:

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Podczas stosowania IMODIUM (loperamid hcl) zgłaszano wysypkę, świąd, pokrzywkę, obrzęk naczynioruchowy i niezwykle rzadkie przypadki wykwitów pęcherzowych, w tym rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka.

Zaburzenia układu immunologicznego

Podczas stosowania IMODIUM (loperamid hcl) zgłaszano pojedyncze przypadki reakcji alergicznych, aw niektórych przypadkach ciężkie reakcje nadwrażliwości, w tym wstrząs anafilaktyczny i reakcje anafilaktoidalne.

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe

Suchość w ustach, ból brzucha, rozdęcie lub dyskomfort, nudności, wymioty, wzdęcia, niestrawność, zaparcia, porażenna niedrożność jelit, rozszerzenie okrężnicy, w tym toksyczne rozszerzenie okrężnicy (patrz PRZECIWWSKAZANIA i OSTRZEŻENIA ).

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Zatrzymanie moczu

Zaburzenia układu nerwowego

Senność, zawroty głowy

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu administracyjnym

Zmęczenie

Szereg działań niepożądanych zgłaszanych podczas badań klinicznych i po wprowadzeniu do obrotu loperamidu to częste objawy podstawowego zespołu biegunkowego (ból/dyskomfort w jamie brzusznej, nudności, wymioty, suchość w ustach, zmęczenie, senność, zawroty głowy, zaparcia i wzdęcia). . Objawy te są często trudne do odróżnienia od niepożądanych działań leków.

Nadużywanie i uzależnienie od narkotyków

Nadużywać

Specyficzne badanie kliniczne zaprojektowane w celu oceny możliwości nadużywania loperamidu w dużych dawkach zaowocowało stwierdzeniem wyjątkowo niskiego potencjału nadużywania.

Zależność

Badania na małpach zależnych od morfiny wykazały, że chlorowodorek loperamidu w dawkach większych niż zalecane dla ludzi zapobiegał objawom odstawienia morfiny. Jednak u ludzi test prowokacji źrenic naloksonem, który w przypadku wyniku dodatniego wskazuje na działanie podobne do opiatów, wykonany po pojedynczej wysokiej dawce lub po ponad dwóch latach stosowania terapeutycznego IMODIUM® (chlorowodorek loperamidu), był ujemny. IMODIUM® podawany doustnie (loperamid hcl) (loperamid skomponowany ze stearynianem magnezu) jest zarówno wysoce nierozpuszczalny, jak i słabo przenika do ośrodkowego układu nerwowego.

INTERAKCJE Z LEKAMI

Dane niekliniczne wykazały, że loperamid jest substratem glikoproteiny P. Jednoczesne podawanie loperamidu (pojedyncza dawka 16 mg) z pojedynczą dawką 600 mg chinidyny lub rytonawiru, z których oba są inhibitorami glikoproteiny P, powodowało 2- do 3-krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. Ze względu na możliwość nasilenia działania ośrodkowego, gdy loperamid jest podawany jednocześnie z chinidyną i rytonawirem, należy zachować ostrożność, gdy loperamid podawany jest w zalecanych dawkach (2 mg, do 16 mg maksymalna dawka dobowa) z inhibitorami glikoproteiny P.

Gdy pojedyncza dawka 16 mg loperamidu jest podawana jednocześnie z pojedynczą dawką 600 mg sakwinawiru, loperamid zmniejsza ekspozycję na sakwinawir o 54%, co może mieć znaczenie kliniczne ze względu na zmniejszenie skuteczności terapeutycznej sakwinawiru. Wpływ sakwinawiru na loperamid ma mniejsze znaczenie kliniczne. Dlatego też, gdy loperamid jest podawany z sakwinawirem, należy ściśle monitorować skuteczność terapeutyczną sakwinawiru.

OSTRZEŻENIA

pacjentów z biegunką często występuje niedobór płynów i elektrolitów. W takich przypadkach bardzo ważne jest podawanie odpowiednich płynów i elektrolitów. Stosowanie IMODIUM® (loperamid hcl) nie wyklucza konieczności odpowiedniej terapii płynowo-elektrolitowej.

Ogólnie rzecz biorąc, IMODIUM (loperamid hcl) nie powinien być stosowany, gdy należy unikać zahamowania perystaltyki, ze względu na możliwe ryzyko poważnych następstw, w tym niedrożności jelit, rozszerzenia okrężnicy i toksycznego rozszerzenia okrężnicy. IMODIUM (loperamid hcl) należy natychmiast odstawić w przypadku wystąpienia zaparć, wzdęcia brzucha lub niedrożności jelit.

Leczenie biegunki IMODIUM (loperamid hcl) jest tylko objawowe. Ilekroć można określić podstawową etiologię, należy zastosować specyficzne leczenie, gdy jest to właściwe (lub wskazane).

pacjentów z AIDS leczonych IMODIUM (loperamid hcl) z powodu biegunki należy przerwać terapię przy pierwszych objawach wzdęcia brzucha. Istnieją pojedyncze doniesienia o toksycznym rozdęciu okrężnicy u pacjentów z AIDS z zakaźnym zapaleniem okrężnicy wywołanym przez patogeny wirusowe i bakteryjne leczonych chlorowodorkiem loperamidu. {ref EDMS-PSDB-2564186, s. 12}

IMODIUM® (loperamid hcl) należy stosować ze szczególną ostrożnością u małych dzieci ze względu na większą zmienność odpowiedzi w tej grupie wiekowej. Odwodnienie, szczególnie u młodszych dzieci, może dodatkowo wpływać na zmienność odpowiedzi na IMODIUM® (loperamid hcl).

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI

Ogólny

Zgłaszano niezwykle rzadkie reakcje alergiczne, w tym anafilaksję i wstrząs anafilaktyczny. W przypadku ostrej biegunki, jeśli kliniczna poprawa nie jest obserwowana w ciągu 48 godzin, należy przerwać podawanie IMODIUM® (chlorowodorek loperamidu) i zalecić pacjentom skonsultowanie się z lekarzem. Chociaż nie są dostępne dane farmakokinetyczne u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, IMODIUM (loperamid hcl) należy stosować ostrożnie u takich pacjentów ze względu na zmniejszony metabolizm pierwszego przejścia. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby powinni być ściśle monitorowani pod kątem objawów toksyczności ośrodkowego układu nerwowego. Brak danych farmakokinetycznych u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Ponieważ doniesiono, że większość leku jest metabolizowana, a metabolity lub niezmieniony lek są wydalane głównie z kałem, nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Nie przeprowadzono formalnych badań oceniających farmakokinetykę loperamidu u osób w podeszłym wieku. Jednak w dwóch badaniach, do których włączono pacjentów w podeszłym wieku, nie było większych różnic w dystrybucji leku u starszych pacjentów z biegunką w porównaniu z młodymi pacjentami.

Karcynogeneza, mutageneza, upośledzenie płodności

W 18-miesięcznym badaniu na szczurach z dawkami doustnymi do 40 mg/kg/dobę (21-krotność maksymalnej dawki u ludzi 16 mg/dobę, na podstawie porównania powierzchni ciała), nie było dowodów na karcynogenezę.

Loperamid nie był genotoksyczny w teście Amesa, chromoteście SOS w E. coli, dominującym teście letalnym u samic myszy ani teście transformacji komórek zarodkowych myszy.

Płodność i zdolności reprodukcyjne oceniano u szczurów stosując dawki doustne 2,5, 10 i 40 mg/kg/dobę w jednym badaniu oraz 1, 5, 10, 20 i 40 mg/kg/dobę (tylko samice) w drugim nauka. Podawanie doustne 20 mg/kg/dobę (około 11-krotność dawki u ludzi w porównaniu z powierzchnią ciała) i wyższe powodowało silne upośledzenie płodności kobiet. Leczenie samic szczurów dawką do 10 mg/kg/dobę doustnie (około 5-krotność dawki stosowanej u ludzi na podstawie porównania powierzchni ciała) nie miało wpływu na płodność. Leczenie samców szczurów dawką 40 mg/kg/dobę doustnie (około 21-krotność dawki u ludzi na podstawie porównania powierzchni ciała) powodowało upośledzenie płodności samców, podczas gdy podawanie do 10 mg/kg/dobę (około 5-krotność dawki u ludzi) dawka oparta na porównaniu powierzchni ciała) nie miała wpływu.

Ciąża

Skutki teratogenne Ciąża Kategoria C

Badania teratologiczne przeprowadzono na szczurach stosując doustne dawki 2,5, 10 i 40 mg/kg/dobę oraz u królików stosując doustne dawki 5, 20 i 40 mg/kg/dobę. Badania te nie wykazały żadnych dowodów na zaburzenia płodności lub uszkodzenia płodu przy dawkach do 10 mg/kg/dobę u szczurów (5-krotność dawki u ludzi na podstawie porównania powierzchni ciała) i 40 mg/kg/dobę u królików (43). razy większa od dawki dla człowieka na podstawie porównania powierzchni ciała). Podawanie szczurom dawki 40 mg/kg/dobę doustnie (21-krotność dawki dla ludzi na podstawie porównania powierzchni ciała) powodowało znaczne upośledzenie płodności. Badania nie wykazały działania teratogennego. Nie ma odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży. Loperamid powinien być stosowany w czasie ciąży tylko wtedy, gdy potencjalna korzyść uzasadnia potencjalne ryzyko dla płodu.

Efekty nieteratogenne

W badaniu dotyczącym reprodukcji około- i pourodzeniowej u szczurów, doustne podawanie 40 mg/kg/dobę powodowało upośledzenie wzrostu i przeżycia potomstwa.

Matki karmiące

Niewielkie ilości loperamidu mogą pojawiać się w mleku kobiecym. Dlatego IMODIUM (loperamid hcl) nie jest zalecany podczas karmienia piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Zobacz „ OSTRZEŻENIA Sekcja zawierająca informacje na temat większej zmienności odpowiedzi w tej grupie wiekowej.

W przypadku przypadkowego przedawkowania IMODIUM® przez dzieci patrz " PRZEDAWKOWANIE Sekcja dotycząca sugerowanego leczenia.

PRZEDAWKOWAĆ

W przypadku przedawkowania (w tym względnego przedawkowania spowodowanego zaburzeniami czynności wątroby) może wystąpić zatrzymanie moczu, porażenna niedrożność jelit i depresja ośrodkowego układu nerwowego. Dzieci mogą być bardziej wrażliwe na działanie ośrodkowego układu nerwowego niż dorośli. Badania kliniczne wykazały, że zawiesina węgla aktywowanego podana natychmiast po spożyciu chlorowodorku loperamidu może nawet dziewięciokrotnie zmniejszyć ilość leku wchłanianego do krążenia ogólnego. Jeśli wymioty wystąpią samoistnie po spożyciu, należy podać doustnie zawiesinę 100 g węgla aktywowanego, gdy tylko uda się zatrzymać płyny.

Jeśli nie wystąpiły wymioty, należy wykonać płukanie żołądka, a następnie podać 100 g zawiesiny węgla aktywowanego przez zgłębnik żołądkowy. W przypadku przedawkowania pacjentów należy monitorować pod kątem objawów depresji ośrodkowego układu nerwowego przez co najmniej 24 godziny.

W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania jako antidotum można podać nalokson. W przypadku odpowiedzi na nalokson, objawy czynności życiowych muszą być uważnie monitorowane pod kątem nawrotu objawów przedawkowania leku przez co najmniej 24 godziny po podaniu ostatniej dawki naloksonu.

Ze względu na przedłużone działanie loperamidu i krótki czas działania (od jednej do trzech godzin) naloksonu, pacjenta należy ściśle monitorować i powtarzać leczenie naloksonem zgodnie ze wskazaniami. Ponieważ stosunkowo mało leku jest wydalane z moczem, wymuszona diureza nie powinna być skuteczna w przypadku przedawkowania IMODIUM® (chlorowodorek loperamidu).

badaniach klinicznych osoba dorosła, która przyjęła trzy dawki 20 mg w ciągu 24 godzin, miała mdłości po drugiej dawce i wymiotowała po trzeciej dawce. W badaniach mających na celu zbadanie możliwości wystąpienia działań niepożądanych celowe spożycie do 60 mg chlorowodorku loperamidu w pojedynczej dawce zdrowym osobom nie powodowało żadnych istotnych działań niepożądanych.

PRZECIWWSKAZANIA

IMODIUM (loperamid hcl) jest przeciwwskazany u pacjentów ze stwierdzoną nadwrażliwością na chlorowodorek loperamidu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

IMODIUM (loperamid hcl) jest przeciwwskazany u pacjentów z bólem brzucha bez biegunki.

IMODIUM (loperamid hcl) nie jest zalecany u niemowląt poniżej 24. miesiąca życia.

IMODIUM (loperamid hcl) nie powinien być stosowany jako terapia podstawowa:

- u pacjentów z ostrą czerwonką, która charakteryzuje się obecnością krwi w stolcu i wysoką gorączką,

- u pacjentów z ostrym wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego,

u pacjentów z bakteryjnym zapaleniem jelit wywołanym przez drobnoustroje inwazyjne, w tym Salmonella, Shigella i Campylobacter,

- u pacjentów z rzekomobłoniastym zapaleniem jelita grubego związanym ze stosowaniem antybiotyków o szerokim spektrum działania.

FARMAKOLOGIA KLINICZNA

Badania in vitro i na zwierzętach pokazują, że IMODIUM® (chlorowodorek loperamidu) działa poprzez spowalnianie perystaltyki jelit oraz wpływanie na ruch wody i elektrolitów przez jelita. Loperamid wiąże się z receptorem opiatowym w ścianie jelita. W konsekwencji hamuje uwalnianie acetylocholiny i prostaglandyn, zmniejszając w ten sposób perystaltykę jelit i wydłużając czas pasażu jelitowego. Loperamid zwiększa napięcie zwieracza odbytu, zmniejszając w ten sposób nietrzymanie moczu i parcia naglące.

człowieka IMODIUM® (loperamid hcl) wydłuża czas przejścia treści jelitowej. Zmniejsza dzienną objętość kału, zwiększa lepkość i gęstość nasypową oraz zmniejsza utratę płynów i elektrolitów. Nie zaobserwowano tolerancji na działanie przeciwbiegunkowe. Badania kliniczne wykazały, że pozorny okres półtrwania loperamidu w fazie eliminacji u ludzi wynosi 10,8 godzin i mieści się w zakresie od 9,1 do 14,4 godzin. Poziomy niezmienionego leku w osoczu pozostają poniżej 2 nanogramów na ml po przyjęciu 2 mg kapsułki IMODIUM® (loperamid hcl). Stężenia w osoczu są najwyższe około pięciu godzin po podaniu kapsułki i 2,5 godziny po podaniu płynu. Maksymalne poziomy loperamidu w osoczu były podobne dla obu preparatów. Eliminacja loperamidu następuje głównie przez oksydacyjną N-demetylację. Uważa się, że izoenzymy cytochromu P450 (CYP450), CYP2C8 i CYP3A4, odgrywają ważną rolę w procesie N-demetylacji loperamidu, ponieważ kwercetyna (inhibitor CYP2C8) i ketokonazol (inhibitor CYP3A4) znacząco hamowały proces N-demetylacji in vitro o 40% i 90 %, odpowiednio. Ponadto wydaje się, że CYP2B6 i CYP2D6 odgrywają niewielką rolę w N-demetylacji loperamidu. Wydalanie niezmienionego loperamidu i jego metabolitów następuje głównie z kałem. U tych pacjentów, u których podczas badań klinicznych monitorowano parametry biochemiczne i hematologiczne, nie zaobserwowano tendencji do nieprawidłowości podczas terapii IMODIUM® (loperamid hcl). Podobnie badania moczu, EKG i kliniczne badania okulistyczne nie wykazały tendencji do nieprawidłowości.

INFORMACJA O PACJENCIE

Pacjentom należy zalecić, aby skontaktowali się z lekarzem, jeśli ich biegunka nie ustąpi w ciągu 48 godzin lub jeśli zauważy krew w stolcu, wystąpi gorączka lub wzdęcie brzucha.

W przypadku zespołów biegunkowych leczonych preparatem IMODIUM (loperamid hcl) może wystąpić zmęczenie, zawroty głowy lub senność. Dlatego zaleca się zachowanie ostrożności podczas prowadzenia samochodu lub obsługiwania maszyn. (Widzieć DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE ).