Proventil 100mcg Zastosowanie, skutki uboczne i dawkowanie. Cena w aptece internetowej. Leki generyczne bez recepty.

WYŁĄCZNIE DO INHALACJI DOUSTNEJ

Co to jest Proventil i jak się go stosuje?

Proventil jest lekiem na receptę stosowanym w leczeniu objawów ostrej astmy lub astmy wysiłkowej (skurczu oskrzeli). Proventil 100mcg może być stosowany samodzielnie lub z innymi lekami.

Proventil 100mcg należy do klasy leków zwanych agonistami beta2.

Nie wiadomo, czy Proventil jest bezpieczny i skuteczny u dzieci w wieku poniżej 4 lat.

Jakie są możliwe skutki uboczne Proventilu?

Proventil może powodować poważne działania niepożądane, w tym:

pokrzywka,
trudności w oddychaniu,
obrzęk twarzy, warg, języka lub gardła,
świszczący oddech,
dławiąc się
,
inne problemy z oddychaniem,
ból w klatce piersiowej,
szybkie tętno,
bicie serca,
fruwające w piersi,
silny ból głowy,
walenie w szyję lub uszy,
ból lub pieczenie podczas oddawania moczu,
zwiększone pragnienie,
zwiększone oddawanie moczu,
suchość w ustach,
owocowy zapach oddechu,
kurcze nóg,
zaparcie,
nieregularne bicie serca,
zwiększone pragnienie lub oddawanie moczu,
drętwienie lub mrowienie i
osłabienie mięśni lub uczucie wiotkości

Natychmiast uzyskaj pomoc medyczną, jeśli wystąpi którykolwiek z wymienionych powyżej objawów.

Do najczęstszych skutków ubocznych Proventil należą:

ból w klatce piersiowej,
szybkie lub mocno bijące bicie serca,
zawroty głowy,
uczucie roztrzęsienia lub zdenerwowania,
ból głowy,
ból pleców,
bóle,
rozstrój żołądka,
ból gardła,
ból zatok i
katar lub zatkany nos

Poinformuj lekarza, jeśli wystąpią jakiekolwiek skutki uboczne, które Ci przeszkadzają lub które nie ustępują.

To nie wszystkie możliwe skutki uboczne Proventilu. Aby uzyskać więcej informacji, skontaktuj się z lekarzem lub farmaceutą.

OPIS

Aktywnym składnikiem PROVENTIL® HFA (siarczan albuterolu) Aerozol do inhalacji jest siarczan albuterolu, racemiczny siarczan α1 [(tert-butyloamino)metylo]-4-hydroksy-w-ksyleno-α, α &-diolu według USP (2: l)(sól), stosunkowo selektywny beta2-adrenergiczny lek rozszerzający oskrzela o następującej budowie chemicznej:

PROVENTIL® HFA (albuterol sulfate) - Structural Formula Illustration

Siarczan Albuterolu to oficjalna nazwa rodzajowa w Stanach Zjednoczonych. Zalecaną nazwą leku przez Światową Organizację Zdrowia jest siarczan salbutamolu. Masa cząsteczkowa siarczanu albuterolu wynosi 576,7, a wzór empiryczny to (C13H21NO3)2*H2SO4. Siarczan Albuterolu jest krystalicznym ciałem stałym o barwie od białej do białawej. Jest rozpuszczalny w wodzie i słabo rozpuszczalny w etanolu. Aerozol do inhalacji PROVENTIL HFA jest ciśnieniowym dozownikiem aerozolu do inhalacji doustnej. Zawiera mikrokrystaliczną zawiesinę siarczanu albuterolu w propelencie HFA-134a (1,1,1,2-tetrafluoroetan), etanolu i kwasie oleinowym.

Każde uruchomienie dostarcza 120 mcg siarczanu albuterolu USP z zaworu i 108 mcg siarczanu albuterolu USP z ustnika (co odpowiada 90 mcg bazy albuterolu z ustnika). Każdy kanister zapewnia 200 inhalacji. Zaleca się napełnienie inhalatora przed pierwszym użyciem oraz w przypadkach, gdy inhalator nie był używany przez ponad 2 tygodnie, wypuszczając cztery „rozpylenia testowe” w powietrze, z dala od twarzy.

Ten produkt nie zawiera chlorofluorowęglowodorów (CFC) jako propelentu.

WSKAZANIA

PROVENTIL 100mcg HFA w aerozolu do inhalacji jest wskazany u dorosłych i dzieci w wieku 4 lat i starszych w leczeniu lub zapobieganiu skurczowi oskrzeli z odwracalną obturacyjną chorobą dróg oddechowych oraz w zapobieganiu skurczowi oskrzeli wywołanemu wysiłkiem fizycznym.

DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA

leczeniu ostrych epizodów skurczu oskrzeli lub zapobieganiu objawom astmy, zwykle stosowana dawka u dorosłych i dzieci w wieku 4 lat i starszych to dwie inhalacje powtarzane co 4 do 6 godzin. Nie zaleca się częstszego podawania lub większej liczby inhalacji. U niektórych pacjentów wystarczy jedna inhalacja co 4 godziny. Każde naciśnięcie PROVENTIL 100mcg HFA Inhalation Aerosol dostarcza 108 mcg siarczanu albuterolu (co odpowiada 90 mcg bazy albuterolu) z ustnika. Zaleca się napełnienie inhalatora przed pierwszym użyciem oraz w przypadkach, gdy inhalator nie był używany przez ponad 2 tygodnie, wypuszczając cztery „rozpylenia testowe” w powietrze, z dala od twarzy.

PROVENTIL 100mcg HFA Aerozol do inhalacji zawiera 200 inhalacji na kanister. Do pojemnika dołączony jest wskaźnik dawki, który wskazuje ile pozostało inhalacji. Wyświetlacz wskaźnika dawki przesunie się po każdym dziesiątym uruchomieniu. Zbliżając się do końca użytecznych inhalacji, tło za liczbą w okienku wskaźnika dawki zmienia kolor na czerwony po 20 lub mniej uruchomieniach. Aerozol do inhalacji PROVENTIL HFA należy wyrzucić, gdy w okienku wskaźnika dawki pojawi się zero.

Zapobieganie skurczowi oskrzeli wywołanemu wysiłkiem fizycznym

Zazwyczaj stosowana dawka u dorosłych i dzieci w wieku 4 lat i starszych to dwie inhalacje na 15 do 30 minut przed wysiłkiem.

Aby utrzymać prawidłowe użytkowanie tego produktu, ważne jest, aby ustnik był dokładnie myty i suszony przynajmniej raz w tygodniu. Inhalator może przestać podawać lek, jeśli nie zostanie odpowiednio oczyszczony i dokładnie wysuszony (patrz INFORMACJA O PACJENCIE ). Utrzymywanie plastikowego ustnika w czystości jest bardzo ważne, aby zapobiec gromadzeniu się i blokowaniu leków. Inhalator może przestać podawać lek, jeśli nie zostanie odpowiednio oczyszczony i wysuszony na powietrzu. Jeśli ustnik zostanie zablokowany, umycie ustnika usunie blokadę.

Jeśli wcześniej skuteczny schemat dawkowania nie zapewnia zwykłej odpowiedzi, może to być markerem destabilizacji astmy i wymaga ponownej oceny pacjenta i schematu leczenia, ze szczególnym uwzględnieniem ewentualnej potrzeby leczenia przeciwzapalnego, np. kortykosteroidami.

JAK DOSTARCZONE

PROVENTIL 100mcg HFA (siarczan albuterolu) Aerozol do inhalacji jest dostarczany w postaci aluminiowego pojemnika pod ciśnieniem z dołączonym wskaźnikiem dawki, żółtym plastikowym elementem uruchamiającym i pomarańczowym wieczkiem przeciwpyłowym, każdy w pudełkach po jednym. Każde uruchomienie dostarcza 120 mcg siarczanu albuterolu z zaworu i 108 mcg siarczanu albuterolu z ustnika (co odpowiada 90 mcg zasady albuterolu). Kanistry o oznaczonej masie netto 6,7 g zawierają 200 inhalacji ( NDC 0085-1132-04).

Przechowywać w temperaturze 15–25°C (59–77°F). Przechowywać inhalator z ustnikiem w dół. Aby uzyskać najlepsze wyniki, pojemnik powinien mieć temperaturę pokojową przed użyciem.

WSTRZĄŚNIJ PORZĄDNIE PRZED UŻYCIEM.

Żółtego siłownika dostarczanego z PROVENTIL 100mcg HFA w aerozolu do inhalacji nie należy używać z żadnymi pojemnikami z innymi produktami, a siłownika z innych produktów nie należy używać z pojemnikiem z aerozolem do inhalacji PROVENTIL HFA. Prawidłowa ilość leku w każdym kanistrze nie może być zapewniona po 200 uruchomieniach i gdy okienko wskaźnika dawki pokazuje zero, nawet jeśli kanister nie jest całkowicie pusty. Pojemnik należy wyrzucić po użyciu podanej na etykiecie liczby uruchomień.

OSTRZEŻENIE: Unikaj rozpylania w oczach. Zawartość pod ciśnieniem. Nie przekłuwać ani nie spalać. Ekspozycja na temperatury powyżej 120°F może spowodować pęknięcie. Trzymać poza zasięgiem dzieci.

Aerozol do inhalacji PROVENTIL HFA nie zawiera chlorofluorowęglowodorów (CFC) jako gazu pędnego.

Wyprodukowano dla: Merck Sharp & Dohme Corp „spółka zależna MERCK & CO., INC., Whitehouse Station, NJ 08889, USA. Opracowany i wyprodukowany przez: 3M Health Care Limited Loughborough UK lub 3M Drug Delivery Systems Northridge, CA 91324, USA. Poprawiono: wrzesień 2017

SKUTKI UBOCZNE

Informacje o działaniach niepożądanych związanych z aerozolem do inhalacji PROVENTIL HFA pochodzą z 12-tygodniowego, podwójnie ślepego, pozorowanego badania, w którym porównano aerozol do inhalacji PROVENTIL HFA, napędzany CFC 11/12 inhalator albuterolowy i inhalator placebo HFA-134a u 565 astmatyków. pacjentów. W poniższej tabeli wymieniono częstość występowania wszystkich zdarzeń niepożądanych (rozważanych przez badacza związanych z lekiem lub niezwiązanych z lekiem) w tym badaniu, które wystąpiły z częstością 3% lub większą w grupie leczonej preparatem PROVENTIL 100mcg HFA w aerozolu i częściej w grupie PROVENTIL 100mcg HFA Inhalation Aerosol w grupie leczonej niż w grupie placebo. Ogólnie częstość występowania i charakter działań niepożądanych zgłaszanych dla preparatu PROVENTIL 100mcg HFA w aerozolu do inhalacji i napędzanego inhalatorem albuterolu CFC 11/12 były porównywalne.

Zdarzenia niepożądane (% pacjentów) w dużym 12-tygodniowym badaniu klinicznym*

Zdarzenia niepożądane zgłaszane przez mniej niż 3% pacjentów otrzymujących PROVENTIL HFA w aerozolu wziewnym oraz przez większy odsetek pacjentów PROVENTIL 100mcg HFA w aerozolu wziewnym niż pacjentów otrzymujących placebo, które mogą być związane z PROVENTIL 100mcg HFA w aerozolu wziewnym obejmują: dysfonię, zwiększone pocenie się, suchość w ustach, ból w klatce piersiowej, obrzęki, dreszcze, ataksja, skurcze nóg, hiperkinezja, odbijanie się, wzdęcia, szumy uszne, cukrzyca, lęk, depresja, senność, wysypka. Kołatanie serca i zawroty głowy obserwowano również podczas stosowania aerozolu do inhalacji PROVENTIL HFA.

Zdarzenia niepożądane zgłoszone w 4-tygodniowym pediatrycznym badaniu klinicznym porównującym PROVENTIL 100 mcg HFA w aerozolu do inhalacji i napędzany CFC 11/12 inhalator albuterolu występowały z małą częstością występowania i były podobne do obserwowanych w badaniach z udziałem dorosłych.

W badaniach małych dawek skumulowanych drżenie, nerwowość i ból głowy wydawały się być zależne od dawki.

Rzadko zgłaszano przypadki pokrzywki, obrzęku naczynioruchowego, wysypki, skurczu oskrzeli i obrzęku jamy ustnej i gardła po zastosowaniu wziewnego albuterolu. Ponadto albuterol, podobnie jak inne środki sympatykomimetyczne, może powodować działania niepożądane, takie jak nadciśnienie, dusznica bolesna, zawroty głowy, pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, bezsenność, ból głowy, kwasica metaboliczna oraz wysuszenie lub podrażnienie jamy ustnej i gardła.

INTERAKCJE Z LEKAMI

Beta-blokery

Środki blokujące receptory beta-adrenergiczne nie tylko blokują działanie beta-agonistów na płuca, takie jak PROVENTIL 100mcg HFA w aerozolu do inhalacji, ale mogą wywoływać silny skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą. Dlatego pacjenci z astmą zwykle nie powinni być leczeni beta-blokerami. Jednak w pewnych okolicznościach, np. jako profilaktyka po zawale mięśnia sercowego, może nie być akceptowalnych alternatyw dla stosowania leków blokujących receptory beta-adrenergiczne u pacjentów z astmą. W takim przypadku należy rozważyć kardioselektywne beta-adrenolityki, chociaż należy je podawać ostrożnie.

Diuretyki

Zmiany w zapisie EKG i (lub) hipokaliemia, które mogą wynikać z podawania leków moczopędnych nieoszczędzających potasu (takich jak diuretyki pętlowe lub tiazydowe), mogą być poważnie nasilone przez beta-agonistów, zwłaszcza po przekroczeniu zalecanej dawki beta-agonisty. Chociaż kliniczne znaczenie tych działań nie jest znane, zaleca się ostrożność przy jednoczesnym podawaniu beta-agonistów z lekami moczopędnymi nieoszczędzającymi potasu.

Albuterol-Digoksyna

Średnie zmniejszenie stężenia digoksyny w surowicy o 16% i 22% wykazano odpowiednio po dożylnym i doustnym podaniu pojedynczej dawki albuterolu zdrowym ochotnikom, którzy otrzymywali digoksynę przez 10 dni. Kliniczne znaczenie tych wyników dla pacjentów z obturacyjną chorobą dróg oddechowych, którzy przewlekle otrzymują albuterol i digoksynę, jest niejasne; niemniej jednak rozsądnie byłoby dokładnie ocenić poziom digoksyny w surowicy u pacjentów, którzy obecnie otrzymują digoksynę i albuterol.

Inhibitory monoaminooksydazy lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne

PROVENTIL HFA Aerozol wziewny należy podawać ze szczególną ostrożnością pacjentom leczonym inhibitorami monoaminooksydazy lub trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi lub w ciągu 2 tygodni po odstawieniu takich leków, ponieważ działanie albuterolu na układ sercowo-naczyniowy może być nasilone.

OSTRZEŻENIA

Paradoksalny skurcz oskrzeli

Wdychany siarczan albuterolu może wywołać paradoksalny skurcz oskrzeli, który może zagrażać życiu. W przypadku wystąpienia paradoksalnego skurczu oskrzeli należy natychmiast przerwać stosowanie preparatu PROVENTIL HFA Aerosol wziewny i wdrożyć alternatywne leczenie. Należy zauważyć, że paradoksalny skurcz oskrzeli, związany z preparatami wziewnymi, często występuje przy pierwszym użyciu nowego pojemnika.

Pogorszenie astmy

Astma może ulec gwałtownemu pogorszeniu w ciągu kilku godzin lub przewlekle przez kilka dni lub dłużej. Jeśli pacjent potrzebuje większej niż zwykle dawki aerozolu do inhalacji PROVENTIL HFA, może to być markerem destabilizacji astmy i wymaga ponownej oceny pacjenta i schematu leczenia, ze szczególnym uwzględnieniem ewentualnej potrzeby leczenia przeciwzapalnego, np.: kortykosteroidy.

Stosowanie środków przeciwzapalnych

Stosowanie samych agonistów receptorów beta-adrenergicznych rozszerzających oskrzela może nie być wystarczające do kontrolowania astmy u wielu pacjentów. Należy wcześnie rozważyć dodanie do schematu terapeutycznego środków przeciwzapalnych, np. kortykosteroidów.

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy

PROVENTIL 100mcg HFA Aerozol do inhalacji, podobnie jak inni agoniści receptorów beta-adrenergicznych, może wywoływać klinicznie istotne efekty sercowo-naczyniowe u niektórych pacjentów, mierzone na podstawie częstości tętna, ciśnienia krwi i/lub objawów. Chociaż takie efekty są rzadkie po podaniu preparatu PROVENTIL 100mcg HFA Aerozol do inhalacji w zalecanych dawkach, jeśli wystąpią, może być konieczne odstawienie leku. Ponadto doniesiono, że beta-agoniści wywołują zmiany w EKG, takie jak spłaszczenie załamka T, wydłużenie odstępu QTc i obniżenie odcinka ST. Kliniczne znaczenie tych wyników nie jest znane. Dlatego też PROVENTIL HFA Aerozol do inhalacji, podobnie jak wszystkie aminy sympatykomimetyczne, należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami sercowo-naczyniowymi, zwłaszcza z niewydolnością wieńcową, zaburzeniami rytmu serca i nadciśnieniem tętniczym.

Nie należy przekraczać zalecanej dawki

Zgony odnotowano w związku z nadmiernym stosowaniem wziewnych leków sympatykomimetycznych u pacjentów z astmą. Dokładna przyczyna zgonu jest nieznana, ale podejrzewa się zatrzymanie akcji serca w następstwie nieoczekiwanego rozwoju ostrego ostrego przełomu astmatycznego i następującej po nim hipoksji.

Natychmiastowe reakcje nadwrażliwości

Po podaniu siarczanu albuterolu mogą wystąpić natychmiastowe reakcje nadwrażliwości, czego dowodem są rzadkie przypadki pokrzywki, obrzęku naczynioruchowego, wysypki, skurczu oskrzeli, anafilaksji i obrzęku jamy ustnej i gardła.

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI

Ogólny

Siarczan albuterolu, podobnie jak wszystkie aminy sympatykomimetyczne, należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami sercowo-naczyniowymi, zwłaszcza niewydolnością wieńcową, zaburzeniami rytmu serca i nadciśnieniem; u pacjentów z drgawkami, nadczynnością tarczycy lub cukrzycą; oraz u pacjentów, którzy wyjątkowo reagują na aminy sympatykomimetyczne. U poszczególnych pacjentów zaobserwowano klinicznie istotne zmiany skurczowego i rozkurczowego ciśnienia krwi i można się spodziewać ich wystąpienia u niektórych pacjentów po zastosowaniu jakiegokolwiek beta-adrenergicznego leku rozszerzającego oskrzela.

Istnieją doniesienia, że duże dawki dożylnego albuterolu zaostrzają istniejącą wcześniej cukrzycę i kwasicę ketonową. Podobnie jak w przypadku innych beta-agonistów, albuterol może wywoływać u niektórych pacjentów znaczną hipokaliemię, prawdopodobnie poprzez przeciek wewnątrzkomórkowy, który może powodować niepożądane skutki sercowo-naczyniowe. Spadek jest zwykle przemijający, niewymagający suplementacji.

Informacje dla pacjentów

Zobacz ilustrowane Instrukcja użytkowania dla pacjenta WSTRZĄŚNIJ PORZĄDNIE PRZED UŻYCIEM. Pacjenci powinni otrzymać następujące informacje:

Zaleca się napełnienie inhalatora przed pierwszym użyciem oraz w przypadkach, gdy inhalator nie był używany przez ponad 2 tygodnie, wypuszczając cztery „rozpylenia testowe” w powietrze, z dala od twarzy.

UTRZYMYWANIE CZYSTOŚCI USTNIKÓW Z TWORZYWA SZTUCZNEGO JEST BARDZO WAŻNE, ABY ZAPOBIEC ODKŁADANIU SIĘ LEKÓW I BLOKOWANIU SIĘ LEKÓW. USTNIK POWINIEN BYĆ MYTY, WSTRZĄŚNIĘTY W CELU USUNIĘCIA NADMIARÓW WODY I DOKŁADNIE WYSUSZONY NA POWIETRZU PRZYNAJMNIEJ RAZ W TYGODNIU. INHALER MOŻE PRZESTAĆ PODAWAĆ LEK, JEŚLI NIE JEST PRAWIDŁOWO WYCZYSZCZONY.

Ustnik należy czyścić (przy wyjętym kanistrze) przepuszczając przez 30 sekund od góry i od dołu ciepłą wodę, co najmniej raz w tygodniu. Ustnik należy wstrząsnąć, aby usunąć nadmiar wody, a następnie dokładnie wysuszyć na powietrzu (np. przez noc). Niedostateczne osuszenie ustnika powietrzem może spowodować niedrożność lub nieprawidłowe podanie leku.

Jeśli ustnik zostanie zablokowany (z ustnika nie wydostaje się niewielka ilość leku), blokadę można usunąć poprzez umycie w sposób opisany powyżej.

Jeśli konieczne jest użycie inhalatora przed jego całkowitym wyschnięciem, strząsnąć nadmiar wody, wymienić pojemnik, dwa razy próbować rozpylać z dala od twarzy i przyjąć przepisaną dawkę. Po takim użyciu ustnik należy ponownie umyć i pozostawić do całkowitego wyschnięcia na powietrzu.

Działanie aerozolu do inhalacji PROVENTIL HFA powinno trwać od 4 do 6 godzin. Aerozol do inhalacji PROVENTIL HFA nie powinien być stosowany częściej niż jest to zalecane. Nie należy zwiększać dawki ani częstości podawania dawek aerozolu do inhalacji PROVENTIL HFA bez konsultacji z lekarzem. Jeśli okaże się, że leczenie PROVENTIL 100mcg HFA w aerozolu do inhalacji staje się mniej skuteczne w łagodzeniu objawów, objawy nasilą się i/lub konieczne jest stosowanie produktu częściej niż zwykle, należy natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską. Podczas stosowania leku PROVENTIL 100mcg HFA w aerozolu do inhalacji, inne leki wziewne i leki na astmę należy przyjmować wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza.

Częstymi działaniami niepożądanymi leczenia wziewnym albuterolem są kołatanie serca, ból w klatce piersiowej, szybkie bicie serca, drżenie lub nerwowość. Jeśli jesteś w ciąży lub karmisz piersią, skontaktuj się z lekarzem w sprawie stosowania aerozolu do inhalacji PROVENTIL 100mcg HFA. Skuteczne i bezpieczne stosowanie PROVENTIL 100mcg HFA w aerozolu do inhalacji obejmuje zrozumienie sposobu jego podawania. Aerozol do inhalacji PROVENTIL HFA należy stosować wyłącznie z aktywatorem dostarczonym z produktem. Wyrzuć pojemnik po 200 rozpyleniach.

Ogólnie technika podawania aerozolu do inhalacji PROVENTIL HFA dzieciom jest podobna do tej stosowanej w przypadku dorosłych. Dzieci powinny stosować aerozol do inhalacji PROVENTIL HFA pod nadzorem osoby dorosłej, zgodnie z zaleceniami lekarza pacjenta. (Patrz Instrukcja użytkowania dla pacjenta.)

Karcynogeneza, mutageneza i upośledzenie płodności

2-letnim badaniu na szczurach SPRAGUE-DAWLEY® siarczan albuterolu powodował zależny od dawki wzrost częstości występowania łagodnych mięśniaków gładkokomórkowych mezowarium przy powyższych dawkach dietetycznych wynoszących 2 mg/kg (około 15-krotność maksymalnej zalecanej dziennej dawki wziewnej dla dorosłych w mg/m² i około 6-krotność maksymalnej zalecanej dziennej dawki wziewnej dla dzieci w mg/m²). W innym badaniu efekt ten był blokowany przez jednoczesne podawanie propranololu, nieselektywnego antagonisty beta-adrenergicznego. W 18-miesięcznym badaniu na myszach CD-1 siarczan albuterolu nie wykazał rakotwórczości przy dawkach dietetycznych do 500 mg/kg (około 1700 razy większa od maksymalnej zalecanej dziennej dawki wziewnej dla dorosłych w mg/m² i około 800 razy maksymalną zalecaną dobową dawkę inhalacyjną dla dzieci, wyrażoną w mg/m²). W 22-miesięcznym badaniu na Golden Hamsters siarczan albuterolu nie wykazał rakotwórczości przy dawkach dietetycznych do 50 mg/kg (około 225-krotność maksymalnej zalecanej dziennej dawki wziewnej dla dorosłych w przeliczeniu na mg/m2 i około 110-krotność maksymalna zalecana dobowa dawka dobowa dla dzieci w przeliczeniu na mg/m²).

Siarczan Albuterolu nie wykazywał działania mutagennego w teście Amesa ani w teście mutacji na drożdżach. Siarczan Albuterolu nie wykazywał działania klastogennego w teście na ludzkich limfocytach obwodowych ani w teście mikrojądrowym u myszy szczepu AH1.

Badania reprodukcji na szczurach nie wykazały zaburzeń płodności po podaniu doustnych dawek do 50 mg/kg (około 340-krotność maksymalnej zalecanej dobowej dawki wziewnej dla dorosłych w przeliczeniu na mg/m2).

Ciąża

Efekty teratogenne

Ciąża Kategoria C

Wykazano, że siarczan Albuterolu ma działanie teratogenne u myszy. Badanie na myszach CD-1, którym podano podskórnie siarczan albuterolu, wykazało rozszczep podniebienia u 5 ze 111 (4,5%) płodów przy dawce 0,25 mg/kg (mniej niż maksymalna zalecana dzienna dawka wziewna dla dorosłych w przeliczeniu na mg/m²) i u 10 108 (9,3%) płodów w dawce 2,5 mg/kg (około 8-krotność maksymalnej zalecanej dobowej dawki wziewnej dla dorosłych w przeliczeniu na mg/m2). Lek nie wywoływał rozszczepu podniebienia w dawce 0,025 mg/kg (mniej niż maksymalna zalecana dzienna dawka wziewna dla dorosłych w mg/m²). Rozszczep podniebienia wystąpił również u 22 z 72 (30,5%) płodów kobiet leczonych podskórnie 2,5 mg/kg izoproterenolu (kontrola pozytywna).

Badanie reprodukcji przeprowadzone na królikach Stride Dutch wykazało cranioschisis u 7 z 19 (37%) płodów, gdy siarczan albuterolu podawano doustnie w dawce 50 mg/kg (około 680-krotność maksymalnej zalecanej dziennej dawki wziewnej dla dorosłych w przeliczeniu na mg/m2).

badaniu reprodukcji wziewnej u szczurów SPRAGUE-DAWLEY preparat albuterolu siarczan/HFA-134a nie wykazywał żadnego działania teratogennego w dawce 10,5 mg/kg (około 70-krotność maksymalnej zalecanej dziennej dawki wziewnej dla dorosłych w przeliczeniu na mg/m2).

Badanie, w którym ciężarnym szczurom podawano znakowany radioaktywnie siarczan albuterolu, wykazało, że materiał związany z lekiem jest przenoszony z krążenia matki do płodu.

Nie ma odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań preparatu PROVENTIL 100mcg HFA w aerozolu do inhalacji lub siarczanu albuterolu u kobiet w ciąży. PROVENTIL 100mcg HFA Aerozol do inhalacji powinien być stosowany w czasie ciąży tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści uzasadniają potencjalne ryzyko dla płodu.

Podczas doświadczeń marketingowych na całym świecie zgłaszano różne wady wrodzone, w tym rozszczep podniebienia i wady kończyn, u potomstwa pacjentów leczonych albuterolem. Niektóre z matek w czasie ciąży przyjmowały wiele leków. Ponieważ nie można dostrzec spójnego wzorca defektów, nie ustalono związku między stosowaniem albuterolu a wadami wrodzonymi.

Użyj w pracy i dostawie

Ze względu na możliwość wpływu beta-agonistów na kurczliwość macicy, stosowanie preparatu PROVENTIL HFA w aerozolu do inhalacji w celu złagodzenia skurczu oskrzeli podczas porodu należy ograniczyć do tych pacjentek, u których korzyści wyraźnie przewyższają ryzyko.

Tokoliza

Albuterol nie został zatwierdzony do leczenia porodu przedwczesnego. Nie ustalono stosunku korzyści do ryzyka w przypadku podawania albuterolu w celu tokolizy. Ciężkie działania niepożądane, w tym obrzęk płuc, były zgłaszane podczas lub po leczeniu przedwczesnego porodu beta2-mimetykami, w tym albuterolem.

Matki karmiące

Poziomy siarczanu albuterolu i HFA-134a w osoczu po wziewnych dawkach terapeutycznych są u ludzi bardzo niskie, ale nie wiadomo, czy składniki preparatu PROVENTIL 100mcg HFA Aerosol do inhalacji przenikają do mleka ludzkiego.

Ze względu na potencjalne działanie rakotwórcze albuterolu wykazane w badaniach na zwierzętach oraz brak doświadczenia w stosowaniu preparatu PROVENTIL HFA w aerozolu do inhalacji przez matki karmiące piersią, należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać stosowanie leku, biorąc pod uwagę znaczenie lek matce. Należy zachować ostrożność podając siarczan albuterolu kobiecie karmiącej.

Pediatria

Bezpieczeństwo i skuteczność aerozolu do inhalacji PROVENTIL HFA u dzieci w wieku poniżej 4 lat nie zostały ustalone.

Geriatria

Produkt PROVENTIL HFA w aerozolu do inhalacji nie był badany w populacji geriatrycznej. Podobnie jak w przypadku innych beta2-mimetyków, należy zachować szczególną ostrożność stosując PROVENTIL HFA aerozol do inhalacji u pacjentów w podeszłym wieku ze współistniejącą chorobą sercowo-naczyniową, na którą lek tej grupy może niekorzystnie wpływać.

PRZEDAWKOWAĆ

Oczekiwane objawy przedawkowania to objawy nadmiernej stymulacji beta-adrenergicznej i/lub wystąpienie lub nasilenie któregokolwiek z objawów wymienionych w dziale DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE, np. drgawki, dusznica bolesna, nadciśnienie lub niedociśnienie, tachykardia z częstością do 200 uderzeń na minutę, arytmie , nerwowość, ból głowy, drżenie, suchość w ustach, kołatanie serca, nudności, zawroty głowy, zmęczenie, złe samopoczucie i bezsenność.

Może również wystąpić hipokaliemia. Podobnie jak w przypadku wszystkich leków sympatykomimetycznych, zatrzymanie akcji serca, a nawet śmierć mogą być związane z nadużywaniem preparatu PROVENTIL 100mcg HFA w aerozolu do inhalacji. Leczenie polega na odstawieniu preparatu PROVENTIL HFA w aerozolu do inhalacji wraz z odpowiednią terapią objawową. Można rozważyć rozważne zastosowanie kardioselektywnego beta-blokera receptorów beta, pamiętając, że taki lek może wywołać skurcz oskrzeli. Nie ma wystarczających dowodów, aby określić, czy dializa jest korzystna w przypadku przedawkowania PROVENTIL HFA aerozol do inhalacji.

Średnia doustna dawka śmiertelna siarczanu albuterolu u myszy jest większa niż 2000 mg/kg (około 6800-krotność maksymalnej zalecanej dziennej dawki wziewnej dla dorosłych na mg/m2 i około 3200-krotność maksymalnej zalecanej dziennej dawki wziewnej dla dzieci na 1 mg /m² podstawy). U dojrzałych szczurów średnia podskórna dawka śmiertelna siarczanu albuterolu wynosi około 450 mg/kg (około 3000-krotność maksymalnej zalecanej dziennej dawki wziewnej dla dorosłych w mg/m2 i około 1400-krotność maksymalnej zalecanej dobowej dawki wziewnej dla dzieci na mg/m² podstawy). U młodych szczurów podskórna średnia dawka śmiertelna wynosi około 2000 mg/kg (około 14 000 razy większa od maksymalnej zalecanej dziennej dawki wziewnej dla dorosłych na mg/m² i około 6400 razy większa niż maksymalna zalecana dobowa dawka wziewna dla dzieci na mg/m² podstawa). Mediana inhalacyjnej dawki śmiertelnej nie została określona u zwierząt.

PRZECIWWSKAZANIA

PROVENTIL 100mcg HFA Aerozol do inhalacji jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na albuterol lub jakikolwiek inny składnik preparatu PROVENTIL HFA.

FARMAKOLOGIA KLINICZNA

Mechanizm akcji

Badania in vitro i badania farmakologiczne in vivo wykazały, że albuterol ma preferencyjny wpływ na receptory beta2-adrenergiczne w porównaniu z izoproterenolem. Chociaż wiadomo, że receptory beta2-adrenergiczne są dominującymi receptorami na mięśniach gładkich oskrzeli, dane wskazują, że w ludzkim sercu istnieje populacja receptorów beta2-adrenergicznych występujących w stężeniu od 10% do 50% sercowych receptorów beta-adrenergicznych. Dokładna funkcja tych receptorów nie została ustalona. (Widzieć OSTRZEŻENIA , Wpływ na układ sercowo-naczyniowy Sekcja.)

Aktywacja receptorów beta2-adrenergicznych na mięśniach gładkich dróg oddechowych prowadzi do aktywacji adenylocyklazy i wzrostu wewnątrzkomórkowego stężenia cyklicznego 3',5'-adenozynomonofosforanu (cykliczny AMP). Ten wzrost cyklicznego AMP prowadzi do aktywacji kinazy białkowej A, która hamuje fosforylację miozyny i obniża wewnątrzkomórkowe stężenie jonowego wapnia, powodując relaksację. Albuterol rozluźnia mięśnie gładkie wszystkich dróg oddechowych, od tchawicy do końcowych oskrzelików. Albuterol działa jako funkcjonalny antagonista rozluźniający drogi oddechowe niezależnie od zaangażowanego spazmogenu, chroniąc w ten sposób przed wszystkimi wyzwaniami związanymi ze zwężeniem oskrzeli. Zwiększone stężenia cyklicznego AMP są również związane z hamowaniem uwalniania mediatorów z komórek tucznych w drogach oddechowych.

większości badań klinicznych wykazano, że albuterol ma większy wpływ na drogi oddechowe, w postaci zwiotczenia mięśni gładkich oskrzeli, niż izoproterenol w porównywalnych dawkach, przy jednoczesnym mniejszym wpływie na układ sercowo-naczyniowy. Kontrolowane badania kliniczne i inne doświadczenia kliniczne wykazały, że albuterol wziewny, podobnie jak inne leki będące agonistami receptorów beta-adrenergicznych, może wywoływać u niektórych pacjentów znaczące działanie sercowo-naczyniowe, mierzone za pomocą częstości tętna, ciśnienia krwi, objawów i (lub) zmian elektrokardiograficznych.

Przedkliniczne

Badania dożylne na szczurach z siarczanem albuterolu wykazały, że albuterol przenika przez barierę krew-mózg i osiąga stężenia w mózgu wynoszące około 5% stężeń w osoczu. W strukturach poza barierą krew-mózg (szyszynka i przysadka mózgowa) stężenie albuterolu było 100 razy większe niż w całym mózgu.

Badania na zwierzętach laboratoryjnych (świnki miniaturowe, gryzonie i psy) wykazały występowanie arytmii serca i nagłej śmierci (z histologicznymi dowodami martwicy mięśnia sercowego) w przypadku jednoczesnego podawania beta2-mimetyku i metyloksantyn. Kliniczne znaczenie tych wyników nie jest znane.

Propelent HFA-134a jest pozbawiony aktywności farmakologicznej, z wyjątkiem bardzo dużych dawek u zwierząt (380-1300-krotność maksymalnej ekspozycji u ludzi na podstawie porównania wartości AUC), wywołując głównie ataksję, drżenie, duszność lub ślinienie. Są one podobne do efektów wytwarzanych przez strukturalnie pokrewne chlorofluorowęglowodory (CFC), które są szeroko stosowane w inhalatorach z dozownikiem.

zwierząt i ludzi stwierdzono, że propelent HFA-134a jest szybko wchłaniany i szybko eliminowany, z okresem półtrwania eliminacji wynoszącym 3 do 27 minut u zwierząt i 5 do 7 minut u ludzi. Czas do maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax) i średni czas przebywania są niezwykle krótkie, co prowadzi do przejściowego pojawienia się HFA-134a we krwi bez dowodów na akumulację.

Farmakokinetyka

W badaniu biodostępności pojedynczej dawki, w którym wzięło udział sześciu zdrowych ochotników płci męskiej, zaobserwowano przemijające niskie poziomy albuterolu (bliskie dolnej granicy oznaczalności) po podaniu dwóch wdechów zarówno z aerozolu do inhalacji PROVENTIL HFA, jak i inhalatora albuterolu napędzanego CFC 11/12. . Żadne formalne analizy farmakokinetyczne nie były możliwe dla obu terapii, ale ogólnoustrojowe poziomy albuterolu wydawały się podobne.

Badania kliniczne

12-tygodniowym, randomizowanym, podwójnie zaślepionym, podwójnie pozorowanym badaniu kontrolowanym aktywną i placebo, 565 pacjentów z astmą oceniano pod kątem skuteczności rozszerzającej oskrzela PROVENTIL 100 mcg HFA w aerozolu do inhalacji (193 pacjentów) w porównaniu z CFC 11 /12 napędzany inhalator albuterolu (186 pacjentów) i inhalator placebo HFA-134a (186 pacjentów).

Seryjne pomiary FEV1 (pokazane poniżej jako zmiana procentowa w stosunku do stanu wyjściowego w dniu badania) wykazały, że dwie inhalacje PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol spowodowały znacznie większą poprawę czynności płuc niż placebo i dały wyniki, które były klinicznie porównywalne z inhalatorem albuterolowym CFC 11/12.

Średni czas do wystąpienia 15% wzrostu FEV1 wynosił 6 minut, a średni czas do osiągnięcia maksymalnego efektu wynosił od 50 do 55 minut. Średni czas trwania efektu mierzony 15% wzrostem FEV1 wynosił 3 godziny. U niektórych pacjentów czas działania wynosił nawet 6 godzin.

innym badaniu klinicznym z udziałem osób dorosłych dwie inhalacje preparatu PROVENTIL HFA w aerozolu do inhalacji 30 minut przed wysiłkiem zapobiegały skurczowi oskrzeli wywołanemu wysiłkiem, co wykazano u większości pacjentów utrzymując FEV1 w granicach 80% wartości wyjściowych.

W 4-tygodniowym, randomizowanym, otwartym badaniu, 63 dzieci w wieku od 4 do 11 lat z astmą oceniano pod kątem skuteczności rozszerzającej oskrzela PROVENTIL HFA w aerozolu do inhalacji (33 pacjentów pediatrycznych) w porównaniu z CFC 11/12 napędzanym inhalator albuterolowy (30 pacjentów pediatrycznych).

FEV1 jako zmiana procentowa w stosunku do dawki przed podaniem w dużym 12-tygodniowym badaniu klinicznym

INFORMACJA O PACJENCIE

INSTRUKCJA UŻYCIA

PROVENTIL® HFA (pro-vent-il) (siarczan albuterolu) Aerozol do inhalacji ze wskaźnikiem dawki

Przeczytaj tę instrukcję użytkowania przed rozpoczęciem stosowania PROVENTIL 100mcg HFA i za każdym razem, gdy otrzymujesz wkład. Mogą pojawić się nowe informacje. Informacje te nie zastępują rozmowy z lekarzem o stanie zdrowia lub leczeniu. Twój lekarz powinien pokazać Ci, jak Twoje dziecko powinno stosować PROVENTIL 100mcg HFA.

Ważna informacja:

PROVENTIL 100mcg HFA jest przeznaczony wyłącznie do inhalacji doustnej.
PROVENTIL HFA należy przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza.

Aerozol do inhalacji PROVENTIL® HFA jest dostarczany jako kanister ze wskaźnikiem dawki. Wskaźnik dawki znajduje się na górze pojemnika, który pasuje do siłownika (Patrz Rysunek A). Okienko wyświetlacza wskaźnika dawki pokaże, ile rozpyleń leku pozostało. Po każdym naciśnięciu środka wskaźnika dawki uwalniana jest dawka leku.

Nie rób używać siłownika PROVENTIL HFA z pojemnikiem z lekiem z dowolnego innego inhalatora.
Nie rób używać kanistra PROVENTIL HFA z aktywatorem z dowolnego innego inhalatora.

Rysunek A

Przed pierwszym użyciem PROVENTIL HFA upewnić się, że wskaźnik na wskaźniku dawki wskazuje na prawo od oznaczenia wdechu „200” w okienku wskaźnika dawki (Patrz Rysunek A).

Każdy kanister PROVENTIL HFA zawiera 200 rozpyleń leku. Nie dotyczy to aerozoli leku używanych do przygotowania inhalatora.

Okienko wyświetlacza wskaźnika dawki będzie się przesuwać po każdych 10 rozpyleniach.
Liczba w okienku wskaźnika dawki będzie się zmieniać po każdych 20 rozpyleniach.
Kolor w okienku wskaźnika dawki zmieni się na czerwony, jak pokazano w zacienionym obszarze, gdy w inhalatorze pozostanie tylko 20 rozpyleń leku (Patrz Rysunek B). Wtedy trzeba uzupełnić receptę lub zapytać lekarza, czy potrzebna jest kolejna recepta na PROVENTIL 100mcg HFA.

Rysunek B

Przygotowanie inhalatora PROVENTIL HFA:

Przed pierwszym użyciem PROVENTIL HFA należy napełnić inhalator. Jeśli nie używasz PROVENTIL HFA przez ponad 2 tygodnie, przed użyciem należy go ponownie zagruntować.

Zdjąć nasadkę z ustnika (Patrz Rysunek C). Przed użyciem sprawdzić, czy wewnątrz ustnika nie ma żadnych przedmiotów.
Upewnij się, że pojemnik jest całkowicie włożony do siłownika.
Trzymać inhalator w pozycji pionowej z dala od twarzy i dobrze nim wstrząsnąć.
Naciśnij całkowicie środek wskaźnika dawki, aby uwolnić rozpylony lek. Podczas odliczania wskaźnika dawki może być słyszalne delikatne kliknięcie.
Powtórz krok zalewania jeszcze 3 razy, aby uwolnić w sumie 4 rozpylenia leku. Wstrząsnąć inhalatorem przed każdym rozpyleniem.
Po wykonaniu 4 rozpyleń, wskaźnik dawki powinien wskazywać 200. W pojemniku pozostały rozpylenia leku.
Twój inhalator jest teraz gotowy do użycia.

Korzystanie z inhalatora PROVENTIL 100mcg HFA:

Krok 1: Przed każdym użyciem dobrze wstrząsnąć inhalatorem. Zdjąć nasadkę z ustnika (Patrz Rysunek C). Przed użyciem sprawdzić, czy wewnątrz ustnika nie ma żadnych przedmiotów. Upewnij się, że pojemnik jest całkowicie włożony do siłownika.

Rysunek C

Krok 2: Wydychaj tak głęboko, jak tylko możesz, przez usta. Trzymać inhalator w pozycji pionowej z ustnikiem skierowanym do siebie i całkowicie włożyć ustnik do ust (Patrz Rysunek D). Zamknij usta wokół ustnika.

Rysunek D

Krok 3: Wykonując głęboki i powolny wdech, nacisnąć palcem wskazującym środek wskaźnika dawki, aż pojemnik przestanie się poruszać w siłowniku i uwolniona zostanie dawka leku (Patrz Rysunek D). Następnie przestań naciskać wskaźnik dawki.

Krok 4: Wstrzymaj oddech tak długo, jak możesz wygodnie, do 10 sekund. Wyjąć inhalator z ust, a następnie wykonać wydech.

Krok 5: Jeśli lekarz zalecił dodatkowe rozpylenie PROVENTIL 100mcg HFA, odczekaj 1 minutę, a następnie dobrze wstrząśnij inhalatorem. Powtórz kroki od 3 do 5 w części „Używanie inhalatora PROVENTIL HFA”.

Krok 6: Załóż nasadkę natychmiast po użyciu.

Czyszczenie inhalatora PROVENTIL HFA:

Bardzo ważne jest, aby ustnik był czysty, aby lek nie gromadził się i nie blokował rozprysku przez ustnik. Wyczyść ustnik 1 raz w tygodniu lub jeśli ustnik zostanie zablokowany. (patrz rysunek F)

Krok 1 : Wyjąć pojemnik z siłownika i zdjąć nasadkę z ustnika. Nie czyścić metalowego kanistra ani nie dopuszczać do jego zamoczenia.

Krok 2: Płukać ustnik od góry i od dołu ciepłą bieżącą wodą przez 30 sekund (Patrz Rysunek E).

Rysunek E

Krok 3: Strząsnąć jak najwięcej wody z ustnika.

Krok 4: Zajrzyj do ustnika, aby upewnić się, że nagromadzony lek został całkowicie wypłukany. Jeśli ustnik jest zablokowany przez nagromadzenie, z ustnika wydostanie się niewiele leku lub nie będzie go wcale (Patrz Rysunek F). W przypadku nagromadzenia, powtórz kroki od 2 do 4 w części „Czyszczenie inhalatora PROVENTIL 100mcg HFA”.

Rysunek F

Krok 5: Pozostaw ustnik do wyschnięcia na powietrzu, np. przez noc (patrz Rysunek G). Nie wkładaj pojemnika z powrotem do siłownika, jeśli jest jeszcze mokry.

Rysunek G

Krok 6: Gdy ustnik jest suchy, włożyć pojemnik z powrotem do siłownika i nałożyć nasadkę na ustnik.

Uwaga: Jeśli musisz użyć inhalatora PROVENTIL 100mcg HFA, zanim całkowicie wyschnie, włożyć pojemnik z powrotem do urządzenia uruchamiającego i dobrze wstrząsnąć inhalatorem. Naciśnij środek wskaźnika dawki 2 razy, aby uwolnić w sumie 2 rozpylenia w powietrze, z dala od twarzy. Należy przyjąć dawkę zgodnie z zaleceniami, a następnie wyczyścić i wysuszyć inhalator zgodnie z opisem w części „Czyszczenie inhalatora PROVENTIL HFA”.

Jak przechowywać PROVENTIL HFA?

Przechowywać PROVENTIL HFA w temperaturze pokojowej pomiędzy 59°F a 77°F (15°C i 25°C).
Przechowywać z opuszczonym ustnikiem.
Unikaj wystawiania PROVENTIL 100mcg HFA na działanie ekstremalnie wysokich i niskich temperatur.
Nie przekłuwać ani nie spalać kanistra.
Inhalator PROVENTIL 100mcg HFA i wszystkie leki należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niniejsza instrukcja użytkowania została zatwierdzona przez amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków.