Skelaxin 400mg Metaxalone Zastosowanie, skutki uboczne i dawkowanie. Cena w aptece internetowej. Leki generyczne bez recepty.

Co to jest Skelaxin i jak się go stosuje?

Skelaxin 400mg to lek na receptę stosowany w leczeniu objawów bólu mięśniowo-szkieletowego. Skelaxin 400mg może być stosowany samodzielnie lub z innymi lekami.

  • Skelaxin 400mg należy do klasy leków zwiotczających mięśnie szkieletowe.
  • Nie wiadomo, czy Skelaxin jest bezpieczny i skuteczny u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Jakie są możliwe skutki uboczne Skelaxin 400mg?

Skelaxin 400mg może powodować poważne skutki uboczne, w tym:

  • słaby lub płytki oddech,
  • zawroty,
  • blada lub żółta skóra,
  • ciemny kolor moczu,
  • gorączka,
  • dezorientacja,
  • słabość,
  • ból w górnej części brzucha,
  • utrata apetytu i
  • zażółcenie skóry lub oczu (żółtaczka)

Natychmiast uzyskaj pomoc medyczną, jeśli wystąpi którykolwiek z wymienionych powyżej objawów.

Do najczęstszych skutków ubocznych Skelaxin należą:

  • zawroty głowy,
  • senność,
  • mdłości,
  • wymioty,
  • rozstrój żołądka,
  • ból głowy i
  • uczucie zdenerwowania lub rozdrażnienia

Poinformuj lekarza, jeśli wystąpią jakiekolwiek skutki uboczne, które Ci przeszkadzają lub które nie ustępują.

To nie wszystkie możliwe skutki uboczne Skelaxin. Aby uzyskać więcej informacji, skontaktuj się z lekarzem lub farmaceutą.

Zadzwoń do lekarza, aby uzyskać poradę medyczną na temat skutków ubocznych. Możesz zgłosić skutki uboczne do FDA pod numerem 1-800-FDA-1088.

OPIS

SKELAXIN® (metaksalon) jest dostępny w postaci owalnej, różowej tabletki 800 mg z linią podziału.

Chemicznie metaksalonem jest 5-[(3,5-dimetylofenoksy)metylo]-2-oksazolidynon. Wzór empiryczny to C12H15NO3, co odpowiada masie cząsteczkowej 221,25. Wzór strukturalny to:

SKELAXIN® (Metaxalone) Structural Formula Illustration

Metaxalone jest białym lub prawie białym, bezwonnym krystalicznym proszkiem swobodnie rozpuszczalnym w chloroformie, rozpuszczalnym w metanolu i 96% etanolu, ale praktycznie nierozpuszczalnym w eterze lub wodzie.

Każda tabletka zawiera 800 mg metaksalonu i następujące składniki nieaktywne: kwas alginowy, alginian amonowo-wapniowy, płyn B-Rose Liquid, skrobię kukurydzianą i stearynian magnezu.

WSKAZANIA

SKELAXIN (metaksalon) jest wskazany jako dodatek do odpoczynku, fizjoterapii i innych środków łagodzących dyskomfort związany z ostrymi, bolesnymi chorobami układu mięśniowo-szkieletowego. Mechanizm działania tego leku nie został jednoznacznie zidentyfikowany, ale może być związany z jego właściwościami uspokajającymi. Metaxalone nie rozluźnia bezpośrednio napiętych mięśni szkieletowych u człowieka.

DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA

Zalecana dawka dla dorosłych i dzieci powyżej 12. roku życia to jedna tabletka 800 mg trzy do czterech razy dziennie.

JAK DOSTARCZONE

SKELAKSYNA (metaksalon) jest dostępna w postaci owalnych, różowych tabletek 800 mg z linią podziału, z napisanymi 8667 po stronie z linią podziału i literą „S” po drugiej stronie. Dostępny w butelkach po 100 ( NDC 60793-136-01) oraz w butelkach po 500 ( NDC 60793-136-05).

Przechowywać w kontrolowanej temperaturze pokojowej, od 15°C do 30°C (59°F do 86°F).

SKELAXIN 400mg jest zastrzeżonym znakiem towarowym firmy King Pharmaceuticals Research and Development, Inc.

Dystrybutor: Pfizer Inc., New York, NY 10017. Aktualizacja: listopad 2015

SKUTKI UBOCZNE

Do najczęstszych reakcji na metaxalone należą:

OUN: senność, zawroty głowy, ból głowy i nerwowość lub „drażliwość”;

Trawienny: nudności, wymioty, zaburzenia żołądkowo-jelitowe.

Inne działania niepożądane to:

Układ odpornościowy: reakcja nadwrażliwości, wysypka ze świądem lub bez;

Hematologiczny: leukopenia; niedokrwistość hemolityczna;

Wątroby i dróg żółciowych: żółtaczka.

Chociaż rzadko, zgłaszano reakcje rzekomoanafilaktyczne po zastosowaniu metaksalonu.

INTERAKCJE Z LEKAMI

Brak informacji.

OSTRZEŻENIA

przypadku stosowania metaksalonu zgłaszano występowanie zespołu serotoninowego (SS), który może zagrażać życiu. Zgłoszenia te na ogół występowały, gdy metaksalon był stosowany jednocześnie z lekami serotoninergicznymi (takimi jak tramadol lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI)) lub gdy metaksolon był stosowany w dawkach większych niż zalecane (patrz INTERAKCJE Z LEKAMI oraz PRZEDAWKOWANIE ). Objawy SS mogą obejmować klonus, pobudzenie, obfite pocenie się, drżenie, hiperrefleksję, hipertonię i podwyższenie temperatury.

SKELAXIN 400mg może nasilać działanie alkoholu i innych leków depresyjnych na OUN.

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI

Metaxalone należy podawać z dużą ostrożnością pacjentom z istniejącym wcześniej uszkodzeniem wątroby. U tych pacjentów należy przeprowadzać seryjne badania czynności wątroby.

Fałszywie pozytywne testy Benedicta zostały odnotowane ze względu na nieznaną substancję redukującą. Test specyficzny dla glukozy będzie różnicował wyniki.

Przyjmowanie leku SKELAXIN 400 mg z jedzeniem może nasilać ogólną depresję ośrodkowego układu nerwowego; pacjenci w podeszłym wieku mogą być szczególnie podatni na to działanie na ośrodkowy układ nerwowy. (Widzieć FARMAKOLOGIA KLINICZNA : Farmakokinetyka oraz INFORMACJA O PACJENCIE ).

rakotwórczość, mutageneza, upośledzenie płodności

Potencjał rakotwórczy metaksalonu nie został określony.

Ciąża

Badania na szczurach dotyczące reprodukcji nie ujawniły dowodów na upośledzenie płodności lub uszkodzenia płodu spowodowane przez metaksalon. Doświadczenie po wprowadzeniu do obrotu nie ujawniło dowodów na uszkodzenie płodu, ale takie doświadczenie nie może wykluczyć możliwości rzadkiego lub subtelnego uszkodzenia płodu ludzkiego. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania metaksalonu w odniesieniu do możliwych działań niepożądanych na rozwój płodu. Dlatego tabletek metaksalonu nie należy stosować u kobiet, które są w ciąży lub mogą zajść w ciążę, a zwłaszcza we wczesnej ciąży, chyba że w ocenie lekarza potencjalne korzyści przeważają nad możliwymi zagrożeniami.

Matki karmiące

Nie wiadomo, czy lek ten jest wydzielany z mlekiem kobiecym. Zasadniczo nie należy podejmować karmienia, gdy pacjent przyjmuje lek, ponieważ wiele leków przenika do mleka ludzkiego.

Zastosowanie pediatryczne

Bezpieczeństwo i skuteczność u dzieci w wieku 12 lat i młodszych nie zostały ustalone.

PRZEDAWKOWAĆ

Zgony w wyniku celowego lub przypadkowego przedawkowania miały miejsce w przypadku metaksalonu, szczególnie w połączeniu z lekami przeciwdepresyjnymi, i były zgłaszane w przypadku tej klasy leków w połączeniu z alkoholem.

Zespół serotoninowy zgłaszano, gdy metaksalon był stosowany w dawkach większych niż zalecana dawka (patrz OSTRZEŻENIA ).

Podczas określania LD50 u szczurów i myszy obserwowano postępującą sedację, hipnozę i wreszcie niewydolność oddechową wraz ze wzrostem dawki. U psów nie można było określić LD50, ponieważ wyższe dawki powodowały działanie wymiotne w ciągu 15 do 30 minut.

Leczenie

Płukanie żołądka i terapia wspomagająca. Zaleca się konsultację z regionalnym centrum kontroli zatruć.

PRZECIWWSKAZANIA

Znana nadwrażliwość na którykolwiek ze składników tego produktu.

Znana skłonność do anemii polekowych, hemolitycznych lub innych.

Znacznie upośledzona czynność nerek lub wątroby.

FARMAKOLOGIA KLINICZNA

Mechanizm akcji

Mechanizm działania metaksalonu u ludzi nie został ustalony, ale może wynikać z ogólnej depresji ośrodkowego układu nerwowego.

Metaxalone nie ma bezpośredniego wpływu na mechanizm skurczu mięśni poprzecznie prążkowanych, końcowej płytki motorycznej lub włókna nerwowego.

Farmakokinetyka

Farmakokinetykę metaksalonu oceniano u zdrowych dorosłych ochotników po podaniu pojedynczej dawki 400 mg preparatu SKELAXIN na czczo i po posiłku w dawkach od 400 mg do 800 mg.

Wchłanianie

Maksymalne stężenie metaksalonu w osoczu występuje po około 3 godzinach po podaniu doustnym 400 mg na czczo. Następnie stężenia metaksalonu zmniejszają się log-liniowo z końcowym okresem półtrwania wynoszącym 9,0 ± 4,8 godzin. Podwojenie dawki preparatu SKELAXIN 400 mg z 400 mg do 800 mg powoduje w przybliżeniu proporcjonalny wzrost ekspozycji na metaksalon, na co wskazują maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) i pole pod krzywą (AUC). Nie badano proporcjonalności dawki przy dawkach powyżej 800 mg. Całkowita biodostępność metaksalonu nie jest znana.

Parametry farmakokinetyczne metaksalonu po podaniu pojedynczej dawki w dwóch grupach zdrowych ochotników przedstawiono w Tabeli 1.

Efekty żywności

Przeprowadzono randomizowane, dwukierunkowe, krzyżowe badanie z udziałem 42 zdrowych ochotników (31 mężczyzn, 11 kobiet), którym podawano jedną tabletkę 400 mg SKELAXIN 400 mg na czczo i po standardowym wysokotłuszczowym śniadaniu. Badani byli w wieku od 18 do 48 lat (średnia wieku = 23,5 ± 5,7 lat). W porównaniu do warunków na czczo obecność posiłku wysokotłuszczowego w momencie podania leku zwiększyła Cmax o 177,5% i AUC (AUC0-t, AUC∞) odpowiednio o 123,5% i 115,4%. Czas do osiągnięcia szczytu stężenia (Tmax) był również opóźniony (4,3 godz. w porównaniu z 3,3 godz.), a końcowy okres półtrwania był zmniejszony (2,4 godz. w porównaniu z 9,0 godz.) w warunkach po posiłku w porównaniu do stanu na czczo.

drugim badaniu wpływu żywności o podobnym projekcie, dwie tabletki 400 mg SKELAXIN 400 mg (800 mg) podano zdrowym ochotnikom (N=59, 37 mężczyzn, 22 kobiety) w wieku od 18 do 50 lat (średnia wieku = 25,6 ± 8,7 roku). W porównaniu do warunków na czczo obecność posiłku wysokotłuszczowego w momencie podania leku zwiększyła Cmax o 193,6% i AUC (AUC0-t, AUC∞) odpowiednio o 146,4% i 142,2%. Czas do osiągnięcia szczytu stężenia (Tmax) był również opóźniony (4,9 godz. w porównaniu z 3,0 godz.), a końcowy okres półtrwania był zmniejszony (4,2 godz. w porównaniu z 8,0 godz.) w warunkach po posiłku w porównaniu z warunkami na czczo. Podobne wyniki dotyczące wpływu pokarmu zaobserwowano w powyższym badaniu, gdy podano jedną tabletkę SKELAXIN 800 mg zamiast dwóch tabletek 400 mg SKELAXIN. Wzrost ekspozycji na metaksol, zbiegający się ze skróceniem okresu półtrwania, można przypisać pełniejszemu wchłanianiu metaksalonu w obecności posiłku o wysokiej zawartości tłuszczu (ryc. 1).

Rycina 1: Średnie (SD) stężenia metaksalonu po dawce 800 mg na czczo i po posiłku SKELAXIN® (Metaxalone) Figure 1 Illustration

Dystrybucja, metabolizm i wydalanie

Chociaż wiązanie z białkami osocza i bezwzględna biodostępność metaksalonu nie są znane, pozorna objętość dystrybucji (V/F ~ 800 l) i lipofilność (log P = 2,42) metaksalonu sugerują, że lek jest szeroko dystrybuowany w tkankach. Metaksalon jest metabolizowany w wątrobie i wydalany z moczem w postaci niezidentyfikowanych metabolitów. Enzymy wątrobowego cytochromu P450 odgrywają rolę w metabolizmie metaksalonu. W szczególności, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1 i CYP3A4 oraz, w mniejszym stopniu, CYP2C8, CYP2C9 i CYP2C19 wydają się metabolizować metaksalon.

Metaksalon nie hamuje znacząco głównych enzymów CYP, takich jak CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 i CYP3A4. Metaxalone nie indukuje znacząco głównych enzymów CYP, takich jak CYP1A2, CYP2B6 i CYP3A4 in vitro.

Farmakokinetyka w specjalnych populacjach

Wiek

Wpływ wieku na farmakokinetykę metaksalonu określono po jednorazowym podaniu dwóch tabletek 400 mg (800 mg) na czczo i po posiłku. Wyniki analizowano oddzielnie, a także w połączeniu z wynikami z trzech innych badań. Stosując połączone dane, wyniki wskazują, że na farmakokinetykę metaksalonu znacznie bardziej wpływa wiek w warunkach na czczo niż w warunkach po posiłku, przy czym biodostępność w warunkach na czczo wzrasta wraz z wiekiem.

Biodostępność metaksalonu na czczo i po posiłku w trzech grupach zdrowych ochotników w różnym wieku przedstawiono w Tabeli 2.

Płeć

Wpływ płci na farmakokinetykę metaksalonu oceniano w otwartym badaniu, w którym 48 zdrowym dorosłym ochotnikom (24 mężczyzn, 24 kobiety) podano na czczo dwie tabletki SKELAXIN 400 mg (800 mg). Biodostępność metaksalonu była znacząco wyższa u kobiet w porównaniu z mężczyznami, o czym świadczą wartości Cmax (2115 ng/ml w porównaniu z 1335 ng/ml) i AUC∞ (17884 ng h/ml w porównaniu z 10328 ng h/ml). Średni okres półtrwania wynosił 11,1 godziny u kobiet i 7,6 godziny u mężczyzn. Pozorna objętość dystrybucji metaksalonu była o około 22% większa u mężczyzn niż u kobiet, ale nie różniła się znacząco po dostosowaniu do masy ciała. Podobne wyniki zaobserwowano również, gdy w analizie wykorzystano wcześniej opisany połączony zbiór danych.

Niewydolność wątroby/nerki

Nie ustalono wpływu chorób wątroby i nerek na farmakokinetykę metaksalonu. W przypadku braku takich informacji, SKELAXIN 400 mg należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek.

INFORMACJA O PACJENCIE

SKELAXIN może zaburzać zdolności umysłowe i/lub fizyczne wymagane do wykonywania niebezpiecznych zadań, takich jak obsługa maszyn lub prowadzenie pojazdów mechanicznych, zwłaszcza w przypadku stosowania z alkoholem lub innymi lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy.

INTERAKCJE Z LEKAMI

Uspokajające działanie preparatu SKELAXIN i innych leków depresyjnych na OUN (np. alkoholu, benzodiazepin, opioidów, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych) może się sumować. Dlatego należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów, którzy jednocześnie przyjmują więcej niż jeden z tych leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy.

Ze względu na możliwość wystąpienia SS zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego podawania metaksalonu z lekami, które mogą wpływać na układy neuroprzekaźników serotoninergicznych, takimi jak tramadol lub SSRI (patrz OSTRZEŻENIA ).