Valtrex 1000mg, 500mg Valacyclovir Zastosowanie, skutki uboczne i dawkowanie. Cena w aptece internetowej. Leki generyczne bez recepty.

Co to jest Valtrex 1000mg i jak się go stosuje?

Valtrex to lek przeciwwirusowy na receptę, stosowany w leczeniu objawów opryszczki, półpaśca (półpasiec) i ospy wietrznej (ospa wietrzna). Valtrex może być stosowany samodzielnie lub z innymi lekami.

Valtrex to lek przeciwwirusowy.

Jakie są możliwe skutki uboczne Valtrexu?

Valtrex może powodować poważne skutki uboczne, w tym:

łatwe powstawanie siniaków lub krwawień (fioletowe lub czerwone punkciki pod skórą),
mało lub brak oddawania moczu,
bolesne lub utrudnione oddawanie moczu,
obrzęk stóp lub kostek,
uczucie zmęczenia i
duszność

Natychmiast uzyskaj pomoc medyczną, jeśli wystąpi którykolwiek z wymienionych powyżej objawów.

Najczęstsze skutki uboczne Valtrex 500mg to:

mdłości,
wymioty,
biegunka,
ogólne złe samopoczucie,
ból głowy i
ból w ustach

Natychmiast uzyskaj pomoc medyczną, jeśli wystąpi którykolwiek z wymienionych powyżej objawów.

To nie wszystkie możliwe skutki uboczne Valtrexu. Aby uzyskać więcej informacji, skontaktuj się z lekarzem lub farmaceutą.

Zadzwoń do lekarza, aby uzyskać poradę medyczną na temat skutków ubocznych. Możesz zgłosić skutki uboczne do FDA pod numerem 1-800-FDA-1088.

OPIS

VALTREX (chlorowodorek walacyklowiru) jest solą chlorowodorkową estru L-walilowego leku przeciwwirusowego acyklowiru.

Kapsułki VALTREX 1000 mg są przeznaczone do podawania doustnego. Każda kapsułka zawiera chlorowodorek walacyklowiru w ilości odpowiadającej 500 mg lub 1 gram walacyklowiru oraz nieaktywne składniki wosk karnauba, koloidalny dwutlenek krzemu, krospowidon, FD&C Blue No. 2 Lake, hypromelozę, stearynian magnezu, celulozę mikrokrystaliczną, glikol polietylenowy, polisorbat 80, powidon i dwutlenek tytanu. Niebieskie, powlekane folią kapsułki są nadrukowane jadalnym białym tuszem.

Nazwa chemiczna chlorowodorku walacyklowiru to L-walina, ester 2-[(2-amino-1,6-dihydro-6-okso-9H-puryn-9-ylo)metoksy]etylowy, monochlorowodorek. Ma następujący wzór strukturalny:

VALTREX (valacyclovir hydrochloride) Structural Formula Illustration

Chlorowodorek walacyklowiru jest proszkiem o barwie od białej do białawej o wzorze cząsteczkowym C13H20N6O4•HCl i masie cząsteczkowej 360,80. Maksymalna rozpuszczalność w wodzie w temperaturze 25°C wynosi 174 mg/ml. Wartość pka dla chlorowodorku walacyklowiru wynosi 1,90, 7,47 i 9,43.

WSKAZANIA

Pacjenci dorośli

Opryszczka wargowa (opryszczka wargowa)

VALTREX jest wskazany w leczeniu opryszczki wargowej (opryszczka wargowa). Nie ustalono skuteczności preparatu VALTREX rozpoczętego po wystąpieniu klinicznych objawów opryszczki (np. grudki, pęcherzyka lub wrzodu).

Opryszczka narządów płciowych

Początkowy odcinek

VALTREX 500 mg jest wskazany w leczeniu początkowego epizodu opryszczki narządów płciowych u osób dorosłych z prawidłową odpornością. Nie ustalono skuteczności leczenia preparatem VALTREX 500 mg, który został rozpoczęty po upływie 72 godzin od wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych.

Powtarzające się odcinki

VALTREX jest wskazany w leczeniu nawracających epizodów opryszczki narządów płciowych u osób dorosłych z prawidłową odpornością. Nie ustalono skuteczności leczenia preparatem VALTREX 500 mg, który został rozpoczęty po upływie ponad 24 godzin od wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych.

Terapia hamująca

VALTREX 1000 mg jest wskazany w przewlekłej, supresyjnej terapii nawracających epizodów opryszczki narządów płciowych u osób dorosłych z prawidłową odpornością i zakażonych wirusem HIV-1. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania preparatu VALTREX w hamowaniu opryszczki narządów płciowych po upływie 1 roku u pacjentów z prawidłową odpornością i powyżej 6 miesięcy u pacjentów zakażonych HIV-1.

Redukcja transmisji

VALTREX jest wskazany do ograniczania przenoszenia opryszczki narządów płciowych u osób dorosłych z prawidłową odpornością. Skuteczność preparatu VALTREX w ograniczaniu przenoszenia opryszczki narządów płciowych po 8 miesiącach u par niezgodnych nie została ustalona. Skuteczność preparatu VALTREX w ograniczaniu przenoszenia opryszczki narządów płciowych u osób z wieloma partnerami i nieheteroseksualnych par nie została ustalona. Bezpieczniejsze praktyki seksualne powinny być stosowane z terapią supresyjną (patrz aktualne wytyczne dotyczące leczenia chorób przenoszonych drogą płciową [CDC]).

Półpasiec

VALTREX jest wskazany w leczeniu półpaśca (półpasiec) u osób dorosłych z prawidłową odpornością. Nie ustalono skuteczności preparatu VALTREX po rozpoczęciu leczenia po upływie 72 godzin od wystąpienia wysypki oraz skuteczności i bezpieczeństwa stosowania preparatu VALTREX w leczeniu rozsianego półpaśca.

Pacjenci pediatryczni

Opryszczka wargowa (opryszczka wargowa)

VALTREX 1000 mg jest wskazany w leczeniu opryszczki wargowej (opryszczka wargowa) u dzieci w wieku powyżej lub do 12 lat. Nie ustalono skuteczności preparatu VALTREX rozpoczętego po wystąpieniu klinicznych objawów opryszczki (np. grudki, pęcherzyka lub wrzodu).

Ospa wietrzna

VALTREX 500 mg jest wskazany w leczeniu ospy wietrznej u dzieci i młodzieży z prawidłową odpornością w wieku od 2 do mniej niż 18 lat. W oparciu o dane dotyczące skuteczności z badań klinicznych z doustnym acyklowirem, leczenie preparatem VALTREX należy rozpocząć w ciągu 24 godzin od wystąpienia wysypki [patrz Studia kliniczne ].

Ograniczenia użytkowania

Skuteczność i bezpieczeństwo preparatu VALTREX nie zostały ustalone w:

Pacjenci z obniżoną odpornością inną niż w celu zahamowania opryszczki narządów płciowych u pacjentów zakażonych HIV-1 z liczbą komórek CD4+ większą lub równą 100 komórek/mm3.
Pacjenci w wieku poniżej 12 lat z opryszczką wargową (opryszczka wargowa).
Pacjenci w wieku poniżej 2 lat lub powyżej 18 lat z ospą wietrzną.
Pacjenci w wieku poniżej 18 lat z opryszczką narządów płciowych.
Pacjenci w wieku poniżej 18 lat z półpaścem.
Noworodki i niemowlęta jako terapia supresyjna po zakażeniu noworodkowym wirusem opryszczki pospolitej (HSV).

DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA

VALTREX można podawać niezależnie od posiłków.
Zawiesina doustna walacyklowiru (25 mg/ml lub 50 mg/ml) może być przygotowana doraźnie z tabletek VALTREX 500 mg do stosowania u pacjentów pediatrycznych, dla których stała postać dawkowania nie jest odpowiednia [patrz Doraźne przygotowanie zawiesiny doustnej ].

Zalecenia dotyczące dawkowania dla dorosłych

Opryszczka wargowa (opryszczka wargowa)

Zalecana dawka preparatu VALTREX do leczenia opryszczki to 2 gramy dwa razy dziennie przez 1 dzień, przyjmowana w odstępie 12 godzin. Terapię należy rozpocząć przy najwcześniejszych objawach opryszczki (np. mrowienie, swędzenie lub pieczenie).

Opryszczka narządów płciowych

Początkowy odcinek

Zalecana dawka preparatu VALTREX do leczenia początkowej opryszczki narządów płciowych wynosi 1 gram dwa razy dziennie przez 10 dni. Terapia była najskuteczniejsza, gdy została podana w ciągu 48 godzin od wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych.

Powtarzające się odcinki

Zalecana dawka preparatu VALTREX 500 mg w leczeniu nawrotowej opryszczki narządów płciowych wynosi 500 mg dwa razy dziennie przez 3 dni. Rozpocznij leczenie przy pierwszych oznakach lub objawach epizodu.

Terapia hamująca

Zalecana dawka preparatu VALTREX do przewlekłej supresyjnej terapii nawrotowej opryszczki narządów płciowych wynosi 1 gram raz dziennie u pacjentów z prawidłową funkcją układu odpornościowego. U pacjentów z historią 9 lub mniej nawrotów na rok alternatywna dawka wynosi 500 mg raz na dobę.

pacjentów zakażonych HIV-1 z liczbą komórek CD4+ większą lub równą 100 komórek/mm3, zalecana dawka preparatu VALTREX 1000 mg w przewlekłej terapii supresyjnej nawracającej opryszczki narządów płciowych wynosi 500 mg dwa razy na dobę.

Redukcja transmisji

Zalecana dawka VALTREX 1000 mg w celu zmniejszenia przenoszenia opryszczki narządów płciowych u pacjentów z historią 9 lub mniej nawrotów w ciągu roku wynosi 500 mg raz dziennie dla partnera źródłowego.

Półpasiec

Zalecana dawka VALTREX 1000mg do leczenia półpaśca to 1 gram 3 razy dziennie przez 7 dni. Leczenie należy rozpocząć przy najwcześniejszych objawach półpaśca i jest najskuteczniejsze, gdy rozpocznie się w ciągu 48 godzin od wystąpienia wysypki.

Zalecenia dotyczące dawkowania u dzieci

Opryszczka wargowa (opryszczka wargowa)

Zalecana dawka preparatu VALTREX 1000 mg do leczenia opryszczki u dzieci w wieku powyżej lub do 12 lat wynosi 2 gramy dwa razy dziennie przez 1 dzień, przyjmowane co 12 godzin. Terapię należy rozpocząć przy najwcześniejszych objawach opryszczki (np. mrowienie, swędzenie lub pieczenie).

Ospa wietrzna

Zalecana dawka preparatu VALTREX 500 mg do leczenia ospy wietrznej u dzieci i młodzieży z prawidłową odpornością w wieku od 2 do mniej niż 18 lat wynosi 20 mg/kg podawane 3 razy dziennie przez 5 dni. Całkowita dawka nie powinna przekraczać 1 grama 3 razy dziennie. Terapię należy rozpocząć przy najwcześniejszych oznakach lub objawach [patrz Używaj w określonych populacjach , FARMAKOLOGIA KLINICZNA , Studia kliniczne ].

Doraźne przygotowanie zawiesiny doustnej

Składniki i przygotowanie według USP-NF

VALTREX 500 mg tabletki 500 mg, smak wiśniowy i nośnik strukturyzowany w zawiesinie USP-NF (SSV). Zawiesinę doustną Valacyclovir (25 mg/ml lub 50 mg/ml) należy przygotować w partiach po 100 ml.

Instrukcje dotyczące przygotowania zawiesiny w momencie dozowania

Przygotuj SSV zgodnie z USP-NF.
Używając tłuczka i moździerza, zmiel wymaganą liczbę tabletek VALTREX 500 mg do uzyskania drobnego proszku (5 tabletek 1000 mg VALTREX na zawiesinę 25 mg/ml; 10 tabletek 500 mg VALTREX na zawiesinę 50 mg/ml).
Stopniowo dodawać około 5 ml porcji SSV do moździerza i rozcierać proszek do uzyskania pasty. Upewnij się, że proszek został odpowiednio zwilżony.
Kontynuować dodawanie około 5 ml porcji SSV do zaprawy, dokładnie mieszając pomiędzy dodawaniem, aż do uzyskania stężonej zawiesiny, do minimalnej całkowitej ilości 20 ml SSV i maksymalnej całkowitej ilości 40 ml SSV dla obu 25 mg /ml i 50 mg/ml zawiesiny.
Przenieść mieszaninę do odpowiedniej kolby pomiarowej o pojemności 100 ml.
Przenieś aromat wiśniowy* do moździerza i rozpuść w około 5 ml SSV. Po rozpuszczeniu dodaj do kolby miarowej.
Przepłukać zaprawę co najmniej 3 razy około 5 ml porcjami SSV, przenosząc popłuczyny do kolby pomiarowej pomiędzy dodawaniem.
Wykonać zawiesinę do objętości (100 ml) za pomocą SSV i dokładnie wstrząsnąć, aby wymieszać.
Przenieść zawiesinę do butelki z lekiem ze szkła oranżowego z zamknięciem zabezpieczającym przed dostępem dzieci.
Przygotowana zawiesina powinna być oznakowana następującą informacją „Dobrze wstrząsnąć przed użyciem. Przechowywać zawiesinę w temperaturze od 2° do 8°C (36° do 46°F) w lodówce. Wyrzuć po 28 dniach.”

*Ilość dodanego aromatu wiśniowego jest zgodna z instrukcją dostawcy aromatu wiśniowego.

Pacjenci z niewydolnością nerek

Zalecenia dotyczące dawkowania u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek przedstawiono w Tabeli 1 [patrz Używaj w określonych populacjach , FARMAKOLOGIA KLINICZNA ]. Brak danych dotyczących stosowania produktu VALTREX 500 mg u dzieci z klirensem kreatyniny mniejszym niż 50 ml/min/1,73 m2.

Hemodializa

Pacjenci wymagający hemodializy powinni otrzymać zalecaną dawkę preparatu VALTREX po hemodializie. Podczas hemodializy okres półtrwania acyklowiru po podaniu preparatu VALTREX 1000 mg wynosi około 4 godziny. Około jedna trzecia acyklowiru z organizmu jest usuwana przez dializę podczas 4-godzinnej sesji hemodializy.

Dializa otrzewnowa

Brak informacji dotyczących podawania preparatu VALTREX pacjentom poddawanym dializie otrzewnowej. Zbadano wpływ przewlekłej ambulatoryjnej dializy otrzewnowej (CAPD) i ciągłej hemofiltracji/dializy tętniczo-żylnej (CAVHD) na farmakokinetykę acyklowiru. Usunięcie acyklowiru po CAPD i CAVHD jest mniej wyraźne niż po hemodializie, a parametry farmakokinetyczne bardzo przypominają te obserwowane u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (ESRD) niepoddawanych hemodializie. Dlatego dodatkowe dawki VALTREX 500 mg nie powinny być wymagane po CAPD lub CAVHD.

JAK DOSTARCZONE

Formy dawkowania i mocne strony

Tablety

500 mg: Każda niebieska, powlekana tabletka w kształcie kapsułki z nadrukiem „VALTREX 500 mg” zawiera 556,2 mg chlorowodorku walacyklowiru, co odpowiada 500 mg wolnej zasady.
1 gram: Każda niebieska, powlekana tabletka w kształcie kapsułki, z częściowym podziałką po obu stronach, z nadrukiem „VALTREX 1 gram” zawiera 1,112 grama chlorowodorku walacyklowiru, co odpowiada 1 gramowi wolnej zasady.

Składowania i stosowania

VALTREX tabletki (niebieskie, powlekane tabletki w kształcie kapsułki z nadrukiem „VALTREX 500 mg”) zawierające 556,2 mg chlorowodorku walacyklowiru, co odpowiada 500 mg walacyklowiru.

Butelka 30 ( NDC 0173-0933-08). Butelka 90 ( NDC 0173-0933-10). Opakowanie jednostkowe po 100 sztuk ( NDC 0173-0933-56).

VALTREX tabletki (niebieskie, powlekane tabletki w kształcie kapsułki, z częściową kreską dzielącą po obu stronach, z nadrukiem „VALTREX 1 gram”) zawierające 1,112 grama chlorowodorku walacyklowiru, co odpowiada 1 gramowi walacyklowiru.

Butelka 30 ( NDC 0173-0565-04). Butelka 90 ( NDC 0173-0565-10).

Magazynowanie

Przechowywać w temperaturze 15° do 25°C (59° do 77°F). Dozować w dobrze zamkniętym pojemniku określonym w USP.

Dystrybutor: GlaxoSmithKline Research Triangle Park, NC 27709. Aktualizacja: grudzień 2019

SKUTKI UBOCZNE

Następujące poważne działania niepożądane omówiono bardziej szczegółowo w innych sekcjach oznakowania:

zakrzepowa plamica małopłytkowa/zespół hemolityczno-mocznicowy [patrz OSTRZEŻENIA I ŚRODKI ].
Ostra niewydolność nerek [patrz OSTRZEŻENIA I ŚRODKI ].
Skutki na ośrodkowy układ nerwowy [patrz OSTRZEŻENIA I ŚRODKI ].

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi zgłaszanymi w co najmniej 1 wskazaniu przez ponad 10% dorosłych pacjentów leczonych preparatem VALTREX i obserwowanymi częściej po zastosowaniu preparatu VALTREX w porównaniu z placebo są ból głowy, nudności i ból brzucha. Jedynym działaniem niepożądanym zgłoszonym u ponad 10% dzieci w wieku poniżej 18 lat był ból głowy.

Doświadczenie w badaniach klinicznych u osób dorosłych

Ponieważ badania kliniczne prowadzone są w bardzo zróżnicowanych warunkach, częstość występowania działań niepożądanych obserwowanych w badaniach klinicznych leku nie może być bezpośrednio porównywana z częstością w badaniach klinicznych innego leku i może nie odzwierciedlać częstości obserwowanych w praktyce.

Opryszczka wargowa (opryszczka wargowa)

badaniach klinicznych dotyczących leczenia opryszczki, działania niepożądane zgłaszane przez pacjentów otrzymujących VALTREX 2 gramy dwa razy dziennie (n = 609) lub placebo (n = 609) przez 1 dzień, odpowiednio, obejmowały ból głowy (14%, 10%) i zawroty głowy (2%, 1%). Częstość występowania nieprawidłowej aktywności AlAT (powyżej 2 x GGN) wynosiła 1,8% dla pacjentów otrzymujących VALTREX 1000 mg w porównaniu z 0,8% dla placebo. Inne nieprawidłowości laboratoryjne (hemoglobina, krwinki białe, fosfataza alkaliczna i kreatynina w surowicy) występowały z podobną częstością w obu grupach.

Opryszczka narządów płciowych

Początkowy odcinek

W badaniu klinicznym dotyczącym leczenia początkowych epizodów opryszczki narządów płciowych, działania niepożądane zgłaszane przez co najmniej 5% pacjentów otrzymujących VALTREX 1 gram dwa razy na dobę przez 10 dni (n = 318) lub doustnie 200 mg acyklowiru 5 razy na dobę przez 10 dni (n = 318) obejmowały ból głowy (13%, 10%) i nudności (6%, 6%). Częstość występowania nieprawidłowości laboratoryjnych przedstawia Tabela 2.

Powtarzające się odcinki

3 badaniach klinicznych dotyczących epizodycznego leczenia nawrotowej opryszczki narządów płciowych, działania niepożądane zgłaszane przez co najmniej 5% pacjentów otrzymujących VALTREX 500 mg dwa razy na dobę przez 3 dni (n = 402), VALTREX 500 mg dwa razy na dobę przez 5 dni (n = 1,136) lub placebo (n = 259), odpowiednio, obejmowały ból głowy (16%, 11%, 14%) i nudności (5%, 4%, 5%). Częstość występowania nieprawidłowości laboratoryjnych przedstawia Tabela 2.

Terapia hamująca

Tłumienie nawrotowej opryszczki narządów płciowych u osób dorosłych z prawidłową odpornością

W badaniu klinicznym dotyczącym hamowania nawracających infekcji opryszczki narządów płciowych, działania niepożądane zgłaszane przez osoby otrzymujące VALTREX 1 gram raz na dobę (n = 269), VALTREX 500 mg raz na dobę (n = 266) lub placebo (n = 134), odpowiednio obejmowały ból głowy (35%, 38%, 34%), nudności (11%, 11%, 8%), ból brzucha (11%, 9%, 6%), bolesne miesiączkowanie (8%, 5%, 4%). ), depresja (7%, 5%, 5%), bóle stawów (6%, 5%, 4%), wymioty (3%, 3%, 2%) i zawroty głowy (4%, 2%, 1%) . Częstość występowania nieprawidłowości laboratoryjnych przedstawia Tabela 2.

Tłumienie nawrotowej opryszczki narządów płciowych u osób zakażonych HIV-1

U osób zakażonych HIV-1 często zgłaszane działania niepożądane po zastosowaniu preparatu VALTREX (500 mg dwa razy na dobę; n = 194, mediana dni leczenia = 172) i placebo (n = 99, mediana dni leczenia = 59) obejmowały ból głowy (13%, 8%), zmęczenie (8%, 5%) i wysypka (8%, 1%). Nieprawidłowości laboratoryjne po randomizacji, które zgłaszano częściej u pacjentów stosujących walacyklowir w porównaniu z placebo, obejmowały podwyższoną fosfatazę alkaliczną (4%, 2%), podwyższoną aktywność AlAT (14%, 10%), podwyższoną aktywność AspAT (16%, 11%), zmniejszoną liczbę neutrofili (18%, 10%) i odpowiednio zmniejszona liczba płytek krwi (3%, 0%).

Redukcja transmisji

W badaniu klinicznym dotyczącym zmniejszenia przenoszenia opryszczki narządów płciowych, działania niepożądane zgłaszane przez osoby otrzymujące odpowiednio VALTREX 500 mg raz na dobę (n = 743) lub placebo raz na dobę (n = 741) obejmowały ból głowy (29%, 26%). ), zapalenie nosogardzieli (16%, 15%) i zakażenie górnych dróg oddechowych (9%, 10%).

Półpasiec

2 badaniach klinicznych dotyczących leczenia półpaśca, działania niepożądane zgłaszane przez pacjentów otrzymujących VALTREX 1 gram 3 razy dziennie przez 7 do 14 dni (n = 967) lub placebo (n = 195), odpowiednio, obejmowały nudności (15%, 8%), ból głowy (14%, 12%), wymioty (6%, 3%), zawroty głowy (3%, 2%) i ból brzucha (3%, 2%). Częstość występowania nieprawidłowości laboratoryjnych przedstawia Tabela 2.

Doświadczenie w badaniach klinicznych u pacjentów pediatrycznych

Profil bezpieczeństwa preparatu VALTREX badano u 177 pacjentów pediatrycznych w wieku od 1 miesiąca do poniżej 18 lat. Sześćdziesiąt pięć z tych dzieci w wieku od 12 do mniej niż 18 lat otrzymywało tabletki doustne przez 1 do 2 dni w celu leczenia opryszczki wargowej. Pozostałych 112 pacjentów pediatrycznych w wieku od 1 miesiąca do poniżej 12 lat wzięło udział w 3 badaniach farmakokinetycznych i dotyczących bezpieczeństwa i otrzymywało zawiesinę doustną walacyklowiru. Pięćdziesiąt jeden z tych 112 pacjentów pediatrycznych otrzymywało zawiesinę doustną przez 3 do 6 dni. Częstość, intensywność i charakter klinicznych działań niepożądanych oraz nieprawidłowości w wynikach badań laboratoryjnych były podobne do obserwowanych u dorosłych.

Pacjenci pediatryczni w wieku od 12 do mniej niż 18 lat (opryszczka)

badaniach klinicznych dotyczących leczenia opryszczki, działania niepożądane zgłaszane przez młodzież otrzymującą VALTREX 2 gramy dwa razy dziennie przez 1 dzień lub VALTREX 2 gramy dwa razy dziennie przez 1 dzień, a następnie 1 gram dwa razy dziennie przez 1 dzień (n = 65, w obu grupach dawkowania) lub placebo (n = 30) obejmowały ból głowy (17%, 3%) i nudności (8%, 0%).

Pacjenci pediatryczni w wieku od 1 miesiąca do mniej niż 12 lat

Zdarzenia niepożądane zgłoszone u więcej niż 1 pacjenta w 3 badaniach farmakokinetyki i bezpieczeństwa u dzieci w wieku od 1 miesiąca do poniżej 12 lat to biegunka (5%), gorączka (4%), odwodnienie (2%), opryszczka zwykła (2%). i wyciek z nosa (2%). Nie zaobserwowano klinicznie znaczących zmian w wartościach laboratoryjnych.

Doświadczenie postmarketingowe

Oprócz zdarzeń niepożądanych zgłoszonych w badaniach klinicznych, podczas stosowania produktu VALTREX po wprowadzeniu produktu do obrotu zidentyfikowano następujące zdarzenia. Ponieważ są zgłaszane dobrowolnie z populacji o nieznanej wielkości, nie można oszacować częstotliwości. Zdarzenia te zostały wybrane do włączenia ze względu na kombinację ich wagi, częstotliwości zgłaszania lub potencjalnego związku przyczynowego z VALTREX.

Ogólny

Obrzęk twarzy, nadciśnienie, tachykardia.

Uczulony

Ostre reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, duszność, świąd, wysypka i pokrzywka [patrz PRZECIWWSKAZANIA ].

Objawy ośrodkowego układu nerwowego (OUN)

Agresywne zachowanie; podniecenie; ataksja; śpiączka; dezorientacja; zmniejszona świadomość; dyzartria; encefalopatia; mania; i psychozy, w tym halucynacje słuchowe i wzrokowe, drgawki, drżenie [patrz OSTRZEŻENIA I ŚRODKI , Używaj w określonych populacjach ].

Oko

Zaburzenia widzenia.

Przewód pokarmowy

Biegunka.

Układ wątrobowo-żółciowy i trzustka

Nieprawidłowości enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby.

Nerkowy

Niewydolność nerek, ból nerek (może być związany z niewydolnością nerek) [patrz OSTRZEŻENIA I ŚRODKI , Używaj w określonych populacjach ].

Hematologiczny

Małopłytkowość, niedokrwistość aplastyczna, leukocytoklastyczne zapalenie naczyń, TTP/HUS [patrz OSTRZEŻENIA I ŚRODKI ].

Skóra

Rumień wielopostaciowy, wysypki, w tym nadwrażliwość na światło, łysienie.

INTERAKCJE Z LEKAMI

Nie są znane żadne klinicznie istotne interakcje lek-lek lub lek-pożywienie z produktem VALTREX [patrz FARMAKOLOGIA KLINICZNA ].

OSTRZEŻENIA

Zawarte jako część "ŚRODKI OSTROŻNOŚCI" Sekcja

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI

Zakrzepowa plamica małopłytkowa/zespół hemolityczno-mocznicowy (TTP/HUS)

TTP/HUS, w niektórych przypadkach skutkujące śmiercią, wystąpiło u pacjentów z zaawansowaną chorobą HIV-1, a także u biorców allogenicznego przeszczepu szpiku kostnego i nerki uczestniczących w badaniach klinicznych VALTREX 1000 mg w dawkach 8 gramów dziennie. Leczenie preparatem VALTREX 500 mg należy natychmiast przerwać, jeśli wystąpią objawy kliniczne, objawy i nieprawidłowości laboratoryjne odpowiadające TTP/HUS.

Ostra niewydolność nerek

Przypadki ostrej niewydolności nerek zgłaszano w:

Pacjenci w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek lub bez nich. Należy zachować ostrożność podczas podawania preparatu VALTREX pacjentom w podeszłym wieku, a u osób z zaburzeniami czynności nerek zaleca się zmniejszenie dawki [patrz DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA , Używaj w określonych populacjach ].
Pacjenci z współistniejącą chorobą nerek, którzy otrzymali dawki VALTREX wyższe niż zalecane w zależności od ich poziomu czynności nerek. Zaleca się zmniejszenie dawki podczas podawania preparatu VALTREX pacjentom z zaburzeniami czynności nerek [patrz DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA , Używaj w określonych populacjach ].
Pacjenci otrzymujący inne leki nefrotoksyczne. Należy zachować ostrożność podczas podawania preparatu VALTREX 500 mg pacjentom otrzymującym leki potencjalnie nefrotoksyczne.
Pacjenci bez odpowiedniego nawodnienia. Wytrącanie się acyklowiru w kanalikach nerkowych może wystąpić, gdy rozpuszczalność (2,5 mg/ml) w płynie wewnątrzkanalikowym zostanie przekroczona. U wszystkich pacjentów należy zapewnić odpowiednie nawodnienie.

W przypadku ostrej niewydolności nerek i bezmoczu pacjent może odnieść korzyść z hemodializy do czasu przywrócenia funkcji nerek [patrz DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA , DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE ].

Skutki dla centralnego układu nerwowego

Działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, w tym pobudzenie, omamy, splątanie, majaczenie, drgawki i encefalopatia, były zgłaszane zarówno u dorosłych, jak iu dzieci z zaburzeniami czynności nerek lub bez oraz u pacjentów z podstawową chorobą nerek, którzy otrzymywali dawki większe niż zalecane. VALTREX 1000 mg na ich poziom funkcji nerek. Pacjenci w podeszłym wieku są bardziej narażeni na działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego. VALTREX 1000 mg należy przerwać, jeśli wystąpią działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego [patrz DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE , Używaj w określonych populacjach ].

Informacje dotyczące poradnictwa dla pacjentów

Poinformuj pacjenta, aby przeczytał zatwierdzone przez FDA oznakowanie pacjenta ( INFORMACJA O PACJENCIE ).

Znaczenie odpowiedniego nawodnienia

Pacjentom należy zalecić utrzymywanie odpowiedniego nawodnienia.

Pominięta dawka

Poinstruuj pacjentów, że jeśli pominą dawkę VALTREX 1000 mg, zażyją ją tak szybko, jak tylko sobie przypomną. Poradź pacjentom, aby nie podwajali kolejnej dawki lub nie przyjmowali dawki większej niż przepisana.

Opryszczka wargowa (opryszczka wargowa)

Pacjentom należy zalecić rozpoczęcie leczenia przy najwcześniejszych objawach opryszczki (np. mrowienie, swędzenie lub pieczenie). Brak danych dotyczących skuteczności leczenia rozpoczętego po wystąpieniu klinicznych objawów opryszczki (np. grudki, pęcherzyka lub wrzodu). Pacjentów należy pouczyć, że leczenie opryszczki nie powinno przekraczać 1 dnia (2 dawki), a ich dawki należy przyjmować w odstępie około 12 godzin. Należy poinformować pacjentów, że VALTREX 500mg nie jest lekarstwem na opryszczkę.

Opryszczka narządów płciowych

Należy poinformować pacjentów, że VALTREX 500mg nie jest lekarstwem na opryszczkę narządów płciowych. Ponieważ opryszczka narządów płciowych jest chorobą przenoszoną drogą płciową, pacjenci powinni unikać kontaktu ze zmianami chorobowymi lub współżycia, gdy zmiany i/lub objawy są obecne, aby uniknąć zakażenia partnerów. Opryszczka narządów płciowych jest często przenoszona przy braku objawów poprzez bezobjawowe wydalanie wirusa. Dlatego pacjentom należy zalecić stosowanie bezpieczniejszych praktyk seksualnych w połączeniu z terapią supresyjną preparatem VALTREX. Partnerzy seksualni osób zakażonych powinni zostać poinformowani, że mogą zostać zarażeni, nawet jeśli nie mają żadnych objawów. Specyficzne dla typu badania serologiczne bezobjawowych partnerów osób z opryszczką narządów płciowych mogą określić, czy istnieje ryzyko nabycia HSV-2.

Nie wykazano, aby VALTREX 500 mg zmniejszał przenoszenie infekcji przenoszonych drogą płciową innych niż HSV-2.

Jeśli wskazane jest leczenie medyczne nawrotu opryszczki narządów płciowych, należy doradzić pacjentom rozpoczęcie leczenia przy pierwszych oznakach lub objawach epizodu.

Brak danych dotyczących skuteczności leczenia rozpoczętego po upływie 72 godzin od wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych pierwszego epizodu opryszczki narządów płciowych lub po upływie 24 godzin od wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych nawracającego epizodu.

Brak danych dotyczących bezpieczeństwa lub skuteczności przewlekłej terapii supresyjnej trwającej dłużej niż 1 rok u zdrowych pacjentów. Nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności przewlekłej terapii supresyjnej trwającej dłużej niż 6 miesięcy u pacjentów zakażonych HIV-1.

Półpasiec

Brak danych dotyczących leczenia rozpoczętego po upływie 72 godzin od wystąpienia półpaśca. Pacjentom należy zalecić rozpoczęcie leczenia jak najszybciej po rozpoznaniu półpaśca.

Ospa wietrzna

Pacjentom należy zalecić rozpoczęcie leczenia przy najwcześniejszych objawach ospy wietrznej.

Toksykologia niekliniczna

rakotwórczość, mutageneza, upośledzenie płodności

Przedstawione poniżej dane zawierają odniesienia do AUC acyklowiru w stanie stacjonarnym obserwowanego u ludzi leczonych 1 gramem 500 mg preparatu VALTREX podawanego doustnie 3 razy dziennie w leczeniu półpaśca. Stężenia leku w osoczu w badaniach na zwierzętach są wyrażone jako wielokrotności ekspozycji ludzi na acyklowir [patrz FARMAKOLOGIA KLINICZNA ].

Karcynogeneza

Walacyklowir nie wykazywał działania rakotwórczego w badaniach biologicznych rakotwórczości w ciągu całego życia w pojedynczych dawkach dobowych (zgłębnik) walacyklowiru, dając stężenia acyklowiru w osoczu równoważne stężeniom u ludzi w teście biologicznym na myszach i 1,4 do 2,3 razy większym stężeniom u ludzi w teście biologicznym na szczurach. Nie było znaczącej różnicy w częstości występowania guzów między zwierzętami leczonymi i kontrolnymi, ani też walacyklowir nie skracał latencji guzów.

Mutageneza

Valacyclovir przetestowano w 5 testach toksyczności genetycznej. Test Amesa był ujemny przy braku lub w obecności aktywacji metabolicznej. Wyniki badania cytogenetycznego in vitro na ludzkich limfocytach oraz badania cytogenetycznego na szczurach również dały wyniki ujemne.

teście chłoniaka mysiego walacyklowir nie wykazywał działania mutagennego przy braku aktywacji metabolicznej. W przypadku aktywacji metabolicznej (76% do 88% konwersji do acyklowiru) walacyklowir wykazywał działanie mutagenne.

Walacyklowir wykazywał działanie mutagenne w teście mikrojądrowym u myszy.

Upośledzenie płodności

Walacyklowir nie zaburzał płodności ani reprodukcji samców i samic szczurów przy ekspozycji (AUC) na acyklowir 6 razy większej niż u ludzi po podaniu MRHD. Atrofia jąder wystąpiła u samców szczurów (doustnie podawano przez 97 dni przy 18-krotności MRHD) i była odwracalna.

Używaj w określonych populacjach

Ciąża

Podsumowanie ryzyka

Dane kliniczne z kilkudziesięciu lat dotyczące walacyklowiru i jego metabolitu, acyklowiru, u kobiet w ciąży nie wykazały związanego z lekiem ryzyka poważnych wad wrodzonych. Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania walacyklowiru w odniesieniu do poronienia lub niekorzystnych wyników dla matki lub płodu (patrz Dane ). Istnieje ryzyko dla płodu związane z nieleczoną opryszczką pospolitą w czasie ciąży (patrz Rozważania kliniczne ).

badaniach na zwierzętach dotyczących reprodukcji nie zaobserwowano dowodów na niekorzystne skutki rozwojowe walacyklowiru podawanego ciężarnym szczurom i królikom przy ekspozycji systemowej (AUC) 4 (szczury) i 7 (króliki) razy większej niż ekspozycja u ludzi przy maksymalnej zalecanej dawce u ludzi (MRHD). (Widzieć Dane ).

Szacowane ryzyko tła poważnych wad wrodzonych i poronienia dla wskazanych populacji jest nieznane. Wszystkie ciąże wiążą się z ryzykiem wady wrodzonej, utraty lub innych niekorzystnych skutków. W ogólnej populacji Stanów Zjednoczonych szacowane podstawowe ryzyko poważnych wad wrodzonych i poronienia w klinicznie rozpoznanych ciążach wynosi odpowiednio 2% do 4% i 15% do 20%.

Rozważania kliniczne

Związane z chorobą ryzyko matki i/lub zarodka/płodu

Ryzyko infekcji HSV u noworodków waha się od 30% do 50% dla HSV narządów płciowych nabytego w późnej ciąży (trzeci trymestr), podczas gdy w przypadku nabycia HSV we wczesnej ciąży ryzyko infekcji noworodka wynosi około 1%. Pierwotne wystąpienie opryszczki w pierwszym trymestrze ciąży wiąże się z zapaleniem naczyniówki, małogłowiem i, w rzadkich przypadkach, zmianami skórnymi u noworodków. W bardzo rzadkich przypadkach może wystąpić transmisja przezłożyskowa prowadząca do infekcji wrodzonych, w tym małogłowie, hepatosplenomegalia, wewnątrzmaciczne ograniczenie wzrostu i urodzenie martwego dziecka. Współzakażenie HSV zwiększa ryzyko okołoporodowej transmisji HIV u kobiet, u których w czasie ciąży rozpoznano klinicznie opryszczkę narządów płciowych.

Dane

Dane ludzkie

Dane kliniczne z kilkudziesięciu lat dotyczące stosowania walacyklowiru i jego metabolitu, acyklowiru, u kobiet w ciąży, oparte na opublikowanej literaturze, nie wykazały związanego z lekiem ryzyka poważnych wad wrodzonych. Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania walacyklowiru w odniesieniu do poronienia lub niekorzystnych wyników dla matki lub płodu.

Acyclovir i Valacyclovir Pregnancy Regisries, oba populacyjne, międzynarodowe badania prospektywne, zbierały dane dotyczące ciąży do kwietnia 1999 roku. w drugim trymestrze, 291 w trzecim trymestrze i 2 nieznane). Występowanie poważnych wad wrodzonych podczas ekspozycji na acyklowir w pierwszym trymestrze wynosiło 3,2% (95% CI: 2,0% do 5,0%), a podczas dowolnego trymestru ekspozycji wynosiło 2,6% (95% CI: 1,8% do 3,8%). Valacyclovir Pregnancy Registry udokumentował wyniki 111 niemowląt i płodów narażonych na działanie walacyklowiru w czasie ciąży (28 z najwcześniejszą ekspozycją w pierwszym trymestrze, 31 w drugim trymestrze i 52 w trzecim trymestrze). Występowanie poważnych wad wrodzonych w pierwszym trymestrze ciąży. ekspozycja na walacyklowir wynosiła 4,5% (95% CI: 0,24% do 24,9%), a podczas dowolnego trymestru ekspozycji wynosiła 3,9% (95% CI: 1,3% do 10,7%).

Dostępne badania mają ograniczenia metodologiczne, w tym niewystarczającą wielkość próby, aby uzasadnić wnioski na temat ogólnego ryzyka wad rozwojowych lub dokonać porównań częstości występowania określonych wad wrodzonych.

Dane zwierząt

Walacyklowir podawano doustnie ciężarnym szczurom i królikom (do 400 mg/kg/dobę) podczas organogenezy (odpowiednio 6.-15. i 6.-18. dzień ciąży). U szczurów i królików przy narażeniu (AUC) na acyklowir wynoszącym do około 4 (szczury) i 7 (króliki) ekspozycji u ludzi na MRHD nie obserwowano niekorzystnego wpływu na zarodek i płód. U szczurów obserwowano wczesną śmierć embrionów, opóźnienie wzrostu płodu (masa i długość) oraz zmiany w rozwoju szkieletu płodu (głównie dodatkowe żebra i opóźnione kostnienie mostków) i były one związane z toksycznością dla matki (200 mg/kg/dobę; około 6 razy wyższa niż ekspozycja ludzi na MRHD).

badaniu rozwoju przed- i pourodzeniowego walacyklowir podawano doustnie ciężarnym szczurom (do 200 mg/kg/dobę od 15. dnia ciąży do 20. dnia po porodzie) od późnej ciąży do laktacji. Nie zaobserwowano żadnych istotnych działań niepożądanych u potomstwa narażonego codziennie od przed urodzeniem do laktacji przy ekspozycji matek (AUC) około 6 razy większej niż ekspozycja u ludzi przy MRHD.

Laktacja

Podsumowanie ryzyka

Chociaż nie ma informacji na temat obecności walacyklowiru w mleku ludzkim, jego metabolit, acyklowir, jest obecny w mleku ludzkim po doustnym podaniu walacyklowiru. Na podstawie opublikowanych danych, dawka 500 mg preparatu VALTREX 1000 mg dwa razy dziennie dla matki zapewniłaby dziecku karmionemu piersią doustną dawkę acyklowiru wynoszącą około 0,6 mg/kg/dobę (patrz Dane ). Brak danych dotyczących wpływu walacyklowiru lub acyklowiru na dziecko karmione piersią lub na produkcję mleka. Korzyści rozwojowe i zdrowotne wynikające z karmienia piersią powinny być brane pod uwagę wraz z klinicznym zapotrzebowaniem matki na VALTREX 500 mg i wszelkimi potencjalnymi negatywnymi skutkami VALTREX 1000 mg na dziecko karmione piersią lub z podstawowym stanem matki.

Dane

Po podaniu doustnym dawki 500 mg preparatu VALTREX 5 kobietom w okresie laktacji, maksymalne stężenie acyklowiru (Cmax) w mleku matki wahało się od 0,5 do 2,3 razy (mediana 1,4) od odpowiedniego stężenia acyklowiru w surowicy matki. AUC acyklowiru w mleku matki wynosiło od 1,4 do 2,6 razy (mediana 2,2) AUC w surowicy matki. Dawka 500 mg preparatu VALTREX 500 mg dwa razy dziennie dla matki zapewniłaby dziecku karmionemu piersią doustną dawkę acyklowiru wynoszącą około 0,6 mg/kg/dobę. Nie wykryto niezmienionego walacyklowiru w surowicy matki, mleku matki lub moczu niemowląt.

Zastosowanie pediatryczne

VALTREX 500 mg jest wskazany w leczeniu opryszczki wargowej u dzieci w wieku powyżej lub do 12 lat oraz w leczeniu ospy wietrznej u dzieci w wieku od 2 do poniżej 18 lat [patrz WSKAZANIA , DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA ].

Zastosowanie preparatu VALTREX w leczeniu opryszczki wargowej opiera się na 2 podwójnie ślepych, kontrolowanych placebo badaniach klinicznych u zdrowych dorosłych i młodzieży (w wieku powyżej lub w wieku 12 lat) z historią nawracających opryszczki [patrz Studia kliniczne ].

Zastosowanie preparatu VALTREX 1000 mg w leczeniu ospy wietrznej u dzieci w wieku od 2 do mniej niż 18 lat jest oparte na danych farmakokinetycznych dotyczących pojedynczej dawki i wielokrotnych dawek z otwartego badania z użyciem walacyklowiru i poparte danymi dotyczącymi skuteczności i bezpieczeństwa uzyskanymi z 3 randomizowanych , podwójnie ślepe, kontrolowane placebo badania oceniające doustny acyklowir u dzieci chorych na ospę wietrzną [patrz DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA , DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE , FARMAKOLOGIA KLINICZNA , Studia kliniczne ].

Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania walacyklowiru u dzieci i młodzieży:

w wieku poniżej 12 lat z opryszczką
wieku poniżej 18 lat z opryszczką narządów płciowych
w wieku poniżej 18 lat z półpaścem
w wieku poniżej 2 lat z ospą wietrzną
do leczenia supresyjnego po zakażeniu noworodka HSV.

Profil farmakokinetyczny i bezpieczeństwo zawiesiny doustnej walacyklowiru u dzieci w wieku poniżej 12 lat badano w 3 otwartych badaniach. W żadnym z 3 badań nie przeprowadzono żadnych ocen skuteczności.

Badanie 1 było badaniem farmakokinetycznym po podaniu wielokrotnym u 27 pacjentów pediatrycznych w wieku od 1 roku do mniej niż 12 lat z klinicznym podejrzeniem zakażenia wirusem ospy wietrznej i półpaśca (VZV) [patrz DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA , DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE , FARMAKOLOGIA KLINICZNA , Studia kliniczne ].

Badanie 2 było badaniem farmakokinetyki i bezpieczeństwa pojedynczej dawki u dzieci w wieku od 1 miesiąca do mniej niż 6 lat z czynnym zakażeniem wirusem opryszczki lub z ryzykiem zakażenia wirusem opryszczki. Do badania włączono 57 osób, które otrzymały pojedynczą dawkę 25 mg/kg zawiesiny doustnej walacyklowiru. U niemowląt i dzieci w wieku od 3 miesięcy do mniej niż 6 lat dawka ta zapewniała porównywalną ogólnoustrojową ekspozycję na acyklowir do dawki 1 grama walacyklowiru u dorosłych (dane historyczne). U niemowląt w wieku od 1 miesiąca do mniej niż 3 miesięcy średnia ekspozycja na acyklowir po podaniu dawki 25 mg/kg była wyższa (Cmax: ↑30%, AUC: ↑60%) niż ekspozycja na acyklowir po podaniu dawki 1 grama walacyklowiru w dorośli ludzie. Acyklowir nie jest zatwierdzony do leczenia supresyjnego u niemowląt i dzieci po infekcjach HSV u noworodków; dlatego walacyklowir nie jest zalecany w tym wskazaniu, ponieważ skuteczności nie można ekstrapolować z acyklowiru.

Badanie 3 było badaniem dotyczącym bezpieczeństwa farmakokinetyki pojedynczej dawki po podaniu wielokrotnym u 28 pacjentów pediatrycznych w wieku od 1 roku do poniżej 12 lat z klinicznym podejrzeniem zakażenia HSV. Żaden z uczestników włączonych do tego badania nie miał opryszczki narządów płciowych. Każdemu osobnikowi podawano doustną zawiesinę walacyklowiru 10 mg/kg dwa razy dziennie przez 3 do 5 dni. Ekspozycja ogólnoustrojowa na acyklowir u dzieci po podaniu zawiesiny doustnej walacyklowiru została porównana z historyczną ekspozycją ogólnoustrojową na acyklowir u osób dorosłych z prawidłową odpornością otrzymujących doustną postać dawkowania walacyklowiru lub acyklowiru w postaci stałej w leczeniu nawracającej opryszczki narządów płciowych. Średnia przewidywana dobowa ekspozycja ogólnoustrojowa na acyklowir u pacjentów pediatrycznych we wszystkich grupach wiekowych (od 1 do mniej niż 12 lat) była niższa (Cmax: ↓20%, AUC: ↓33%) w porównaniu z ogólnoustrojową ekspozycją na acyklowir u dorosłych otrzymujących walacyklowir w dawce 500 mg dwa razy na dobę, ale były wyższe (dzienne AUC: ↑16%) niż ogólnoustrojowa ekspozycja u dorosłych otrzymujących acyklowir 200 mg 5 razy na dobę. Dostępne są niewystarczające dane, aby uzasadnić stosowanie walacyklowiru w leczeniu nawracającej opryszczki narządów płciowych w tej grupie wiekowej, ponieważ dane kliniczne dotyczące nawracającej opryszczki narządów płciowych u małych dzieci są ograniczone; dlatego ekstrapolacja danych dotyczących skuteczności z osób dorosłych na tę populację nie jest możliwa. Ponadto walacyklowiru nie badano u dzieci w wieku od 1 roku do mniej niż 12 lat z nawracającą opryszczką narządów płciowych.

Zastosowanie geriatryczne

całkowitej liczby uczestników w badaniach klinicznych VALTREX 906 było w wieku 65 lat i więcej, a 352 miało 75 lat i więcej. W badaniu klinicznym dotyczącym półpaśca czas trwania bólu po wygojeniu (neuralgia popółpaścowa) był dłuższy u osób w wieku 65 lat i starszych w porównaniu z młodszymi dorosłymi. Pacjenci w podeszłym wieku są bardziej narażeni na zaburzenia czynności nerek i wymagają zmniejszenia dawki. Pacjenci w podeszłym wieku są również bardziej narażeni na zdarzenia niepożądane ze strony nerek lub ze strony OUN [patrz DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA , OSTRZEŻENIA I ŚRODKI , FARMAKOLOGIA KLINICZNA ].

Zaburzenia czynności nerek

Zaleca się zmniejszenie dawki podczas podawania leku VALTREX 500 mg pacjentom z zaburzeniami czynności nerek [patrz DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA , OSTRZEŻENIA I ŚRODKI ].

PRZEDAWKOWAĆ

Należy zachować ostrożność, aby zapobiec nieumyślnemu przedawkowaniu [patrz Używaj w określonych populacjach ]. Wytrącanie się acyklowiru w kanalikach nerkowych może wystąpić, gdy rozpuszczalność (2,5 mg/ml) w płynie wewnątrzkanalikowym zostanie przekroczona. W przypadku ostrej niewydolności nerek i bezmoczu pacjent może odnieść korzyść z hemodializy do czasu przywrócenia funkcji nerek [patrz DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA ].

PRZECIWWSKAZANIA

VALTREX 500 mg jest przeciwwskazany u pacjentów, u których wystąpiła klinicznie istotna reakcja nadwrażliwości (np. anafilaksja) na walacyklowir, acyklowir lub jakikolwiek składnik preparatu [patrz DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE ].

FARMAKOLOGIA KLINICZNA

Mechanizm akcji

Valacyclovir jest lekiem przeciwwirusowym aktywnym przeciwko wirusom α-opryszczki [patrz Mikrobiologia ].

Farmakokinetyka

Farmakokinetykę walacyklowiru i acyklowiru po doustnym podaniu preparatu VALTREX badano w 14 badaniach z udziałem ochotników z udziałem 283 osób dorosłych oraz w 3 badaniach z udziałem 112 pacjentów pediatrycznych w wieku od 1 miesiąca do poniżej 12 lat.

Farmakokinetyka u dorosłych

Wchłanianie i biodostępność

Po podaniu doustnym chlorowodorek walacyklowiru jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego i prawie całkowicie przekształcany w acyklowir i L-walinę w wyniku metabolizmu pierwszego przejścia w jelicie i (lub) wątrobie.

Całkowita biodostępność acyklowiru po podaniu 500 mg preparatu VALTREX wynosi 54,5% ± 9,1%, co określono po podaniu doustnym 1 grama preparatu VALTREX i dożylnej dawce 350 mg acyklowiru 12 zdrowym ochotnikom. Biodostępność acyklowiru po podaniu preparatu VALTREX nie zmienia się po podaniu z pokarmem (30 minut po śniadaniu o wartości 873 kcal, które zawiera 51 gramów tłuszczu).

Oszacowania parametrów farmakokinetycznych acyklowiru po podaniu preparatu VALTREX zdrowym dorosłym ochotnikom przedstawiono w Tabeli 3. Po podaniu pojedynczej dawki wystąpił mniejszy niż proporcjonalny do dawki wzrost maksymalnego stężenia acyklowiru (Cmax) i pola pod krzywą zależności stężenia acyklowiru od czasu (AUC). oraz wielokrotne podawanie (4 razy dziennie) VALTREX 500mg od dawek od 250 mg do 1 grama.

Nie ma kumulacji acyklowiru po podaniu walacyklowiru w zalecanych schematach dawkowania u dorosłych z prawidłową czynnością nerek.

Dystrybucja

Wiązanie walacyklowiru z białkami osocza ludzkiego wynosi od 13,5% do 17,9%. Wiązanie acyklowiru z białkami osocza ludzkiego wynosi od 9% do 33%.

Metabolizm

Walacyklowir jest przekształcany w acyklowir i L-walinę w wyniku metabolizmu pierwszego przejścia w jelicie i (lub) wątrobie. Acyklowir jest w niewielkim stopniu przekształcany do nieaktywnych metabolitów przez oksydazę aldehydową oraz przez dehydrogenazę alkoholową i aldehydową. Ani walacyklowir, ani acyklowir nie są metabolizowane przez enzymy cytochromu P450. Stężenia nieprzekształconego walacyklowiru w osoczu są niskie i przemijające, na ogół nie dające się określić ilościowo w ciągu 3 godzin po podaniu. Maksymalne stężenie walacyklowiru w osoczu wynosi zazwyczaj poniżej 0,5 µg/ml we wszystkich dawkach. Po podaniu pojedynczej dawki 1 grama produktu VALTREX, średnie obserwowane stężenia walacyklowiru w osoczu wynosiły odpowiednio 0,5, 0,4 i 0,8 µg/ml u osób z zaburzeniami czynności wątroby, niewydolnością nerek oraz u osób zdrowych, które otrzymywały jednocześnie cymetydynę i probenecyd.

Eliminacja

Dyspozycja farmakokinetyczna acyklowiru dostarczanego przez walacyklowir jest zgodna z wcześniejszym doświadczeniem dotyczącym dożylnego i doustnego podawania acyklowiru. Po podaniu doustnym pojedynczej dawki 1 grama znakowanego radioaktywnie walacyklowiru 4 zdrowym ochotnikom, 46% i 47% podanej radioaktywności odzyskano odpowiednio w moczu i kale w ciągu 96 godzin. Acyklowir odpowiadał za 89% radioaktywności wydalanej z moczem. Klirens nerkowy acyklowiru po podaniu pojedynczej dawki 1 grama preparatu VALTREX 1000 mg 12 zdrowym ochotnikom wynosił około 255 ± 86 ml/min, co stanowi 42% całkowitego pozornego klirensu osoczowego acyklowiru.

Okres półtrwania acyklowiru w fazie eliminacji z osocza typowo wynosił średnio od 2,5 do 3,3 godziny we wszystkich badaniach produktu VALTREX 1000 mg u osób z prawidłową czynnością nerek.

Określone populacje

Pacjenci z niewydolnością nerek

Zaleca się zmniejszenie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek [patrz DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA , Używaj w określonych populacjach ].

Po podaniu preparatu VALTREX pacjentom z ESRD średni okres półtrwania acyklowiru wynosi około 14 godzin. Podczas hemodializy okres półtrwania acyklowiru wynosi około 4 godziny. Około jedna trzecia acyklowiru z organizmu jest usuwana przez dializę podczas 4-godzinnej sesji hemodializy. Pozorny klirens osoczowy acyklowiru u osób dializowanych wynosił 86,3 ± 21,3 ml/min/1,73 m2 w porównaniu z 679,16 ± 162,76 ml/min/1,73 m2 u zdrowych osób.

Pacjenci z niewydolnością wątroby

Podawanie preparatu VALTREX pacjentom z umiarkowaną (biopsyjna marskość wątroby) lub ciężką (z lub bez wodobrzusza i marskością potwierdzoną biopsją) wątroby wskazało, że szybkość, ale nie stopień konwersji walacyklowiru do acyklowiru jest zmniejszona, a połowa acyklowiru życie nie jest naruszone. Nie zaleca się modyfikacji dawkowania u pacjentów z marskością wątroby.

Pacjenci z chorobą HIV-1

9 pacjentów z chorobą HIV-1 i liczbą komórek CD4+ mniejszą niż 150 komórek/mm3, którzy otrzymywali VALTREX 1000 mg w dawce 1 gram 4 razy dziennie przez 30 dni, farmakokinetyka walacyklowiru i acyklowiru nie różniła się od obserwowanej u zdrowych osób .

Pacjenci geriatryczni

Po podaniu pojedynczej dawki 1 grama preparatu VALTREX zdrowym osobom w podeszłym wieku okres półtrwania acyklowiru wynosił 3,11 ± 0,51 godziny w porównaniu z 2,91 ± 0,63 godziny u zdrowych młodszych osób dorosłych. Farmakokinetyka acyklowiru po jednorazowym i wielokrotnym podaniu doustnym produktu VALTREX u pacjentów w podeszłym wieku różniła się w zależności od czynności nerek. Zmniejszenie dawki może być konieczne u pacjentów w podeszłym wieku, w zależności od podstawowego stanu nerek pacjenta [patrz DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA , Używaj w określonych populacjach ].

Pacjenci pediatryczni

Farmakokinetykę acyklowiru oceniano łącznie u 98 pacjentów pediatrycznych (w wieku od 1 miesiąca do poniżej 12 lat) po podaniu pierwszej dawki zawiesiny doustnej walacyklowiru podawanej doraźnie [patrz DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE , Używaj w określonych populacjach ]. Szacunkowe parametry farmakokinetyczne acyklowiru po podaniu dawki 20 mg/kg przedstawiono w Tabeli 4.

Badania interakcji leków

Gdy VALTREX 1000 mg jest podawany jednocześnie z lekami zobojętniającymi sok żołądkowy, cymetydyną i (lub) probenicydami, digoksyną lub diuretykami tiazydowymi u pacjentów z prawidłową czynnością nerek, nie uważa się, aby działania te miały znaczenie kliniczne (patrz poniżej). Dlatego też, gdy VALTREX 500 mg jest podawany jednocześnie z tymi lekami u pacjentów z prawidłową czynnością nerek, nie jest zalecane dostosowanie dawki.

Leki zobojętniające sok żołądkowy

Farmakokinetyka acyklowiru po podaniu pojedynczej dawki preparatu VALTREX (1 gram) pozostawała niezmieniona po jednoczesnym podaniu pojedynczej dawki leków zobojętniających (Al3+ lub Mg++).

Cymetydyna

Cmax i AUC acyklowiru po podaniu pojedynczej dawki preparatu VALTREX (1 gram) wzrosły odpowiednio o 8% i 32% po podaniu pojedynczej dawki cymetydyny (800 mg).

Cymetydyna plus probenecyd

Cmax i AUC acyklowiru po podaniu pojedynczej dawki preparatu VALTREX (1 gram) wzrosły odpowiednio o 30% i 78% po połączeniu cymetydyny i probenecydu, głównie z powodu zmniejszenia klirensu nerkowego acyklowiru.

Digoksyna

Farmakokinetyka digoksyny nie uległa zmianie po jednoczesnym podaniu produktu VALTREX 1 gram 3 razy na dobę, a farmakokinetyka acyklowiru po pojedynczej dawce produktu VALTREX (1 gram) pozostała niezmieniona po jednoczesnym podaniu digoksyny (2 dawki po 0,75 mg).

Probenecyd

Cmax i AUC acyklowiru po podaniu pojedynczej dawki preparatu VALTREX (1 gram) wzrosły odpowiednio o 22% i 49% po podaniu probenecydu (1 gram).

Diuretyki tiazydowe

Farmakokinetyka acyklowiru po podaniu pojedynczej dawki produktu VALTREX (1 gram) nie uległa zmianie po jednoczesnym podaniu wielokrotnych dawek diuretyków tiazydowych.

Mikrobiologia

Mechanizm akcji

Walacyklowir jest inhibitorem polimerazy DNA, będącym analogiem deoksynukleozydów. Chlorowodorek walacyklowiru jest szybko przekształcany w acyklowir, który wykazuje działanie przeciwwirusowe przeciwko HSV typu 1 (HSV-1) i 2 (HSV-2) oraz VZV zarówno w hodowli komórkowej, jak i in vivo.

Acyklowir jest syntetycznym deoksynukleozydem purynowym, który jest fosforylowany wewnątrzkomórkowo przez kodowaną przez wirus kinazę tymidynową (TK; pUL23) HSV lub VZV do monofosforanu acyklowiru, analogu nukleotydu. Monofosforan jest dalej przekształcany w difosforan przez komórkową kinazę guanylanową, a w trifosforan przez szereg enzymów komórkowych. W testach biochemicznych trifosforan acyklowiru hamuje replikację DNA wirusa opryszczki α. Osiąga się to na 3 sposoby: 1) kompetycyjne hamowanie wirusowej polimerazy DNA, 2) włączanie i zakończenie rosnącego wirusowego łańcucha DNA oraz 3) inaktywacja wirusowej polimerazy DNA. Większa aktywność przeciwwirusowa acyklowiru przeciwko HSV w porównaniu z VZV wynika z jego skuteczniejszej fosforylacji przez wirusową TK.

Aktywność przeciwwirusowa

Nie ustalono ilościowego związku między wrażliwością hodowli komórkowej wirusa opryszczki na leki przeciwwirusowe a odpowiedzią kliniczną na terapię u ludzi, a badanie wrażliwości na wirusy nie zostało wystandaryzowane. Wyniki testów wrażliwości, wyrażone jako stężenie leku wymagane do 50% zahamowania wzrostu wirusa w hodowli komórkowej (EC50), różnią się znacznie w zależności od wielu czynników. Stosując testy redukcji łysinek, wartości EC50 wobec izolatów wirusa opryszczki pospolitej wahają się od 0,09 do 60 mikroM (0,02 do 13,5 μg/ml) dla HSV-1 i od 0,04 do 44 μM (0,01 do 9,9 μg/ml) dla HSV-2 . Wartości EC50 dla acyklowiru dla większości szczepów laboratoryjnych i klinicznych izolatów VZV wahają się od 0,53 do 48 mikroM (0,12 do 10,8 mcg/ml). Acyklowir wykazuje również aktywność przeciwko szczepowi szczepionki Oka VZV ze średnią wartością EC50 6 mikroM (1,35 mcg/ml).

Opór

W kulturze komórkowej

Szczepy HSV-1, HSV-2 i VZV oporne na acyklowir izolowano z hodowli komórkowej. HSV i VZV oporne na acyklowir wynikały z mutacji w genach wirusowej kinazy tymidynowej (TK, pUL23) i polimerazy DNA (POL; pUL30). Przesunięcia ramek były często izolowane i powodowały przedwczesne obcięcie produktu HSV TK, aw konsekwencji zmniejszoną podatność na acyklowir. Mutacje w wirusowym genie TK mogą prowadzić do całkowitej utraty aktywności TK (TK ujemna), obniżonego poziomu aktywności TK (częściowa TK) lub zmiany zdolności wirusowej TK do fosforylacji leku bez równoważnej utraty zdolności do fosforylacji tymidyna (zmieniona TK).

Pacjenci zakażeni HSV

Kliniczne izolaty HSV-1 i HSV-2 uzyskane od pacjentów, u których nie powiodło się leczenie infekcji wirusem α-herpes, oceniano pod kątem zmian genotypowych w genach TK i POL oraz pod kątem fenotypowej oporności na acyklowir. Zidentyfikowano izolaty HSV z mutacjami z przesunięciem ramki odczytu i podstawieniami związanymi z opornością w TK i POL. Możliwość wystąpienia oporności wirusa na acyklowir należy rozważyć u pacjentów, którzy nie reagują lub doświadczają nawracającego wydalania wirusa podczas leczenia.

Opór krzyżowy

Oporność krzyżową zaobserwowano wśród izolatów HSV niosących mutacje przesunięcia ramki odczytu i podstawienia związane z opornością, które powodują zmniejszoną wrażliwość na pencyklowir, famcyklowir i foskarnet.

Studia kliniczne

Opryszczka wargowa (opryszczka wargowa)

Przeprowadzono dwa badania kliniczne z podwójnie ślepą próbą, kontrolowane placebo, z udziałem 1856 zdrowych osób dorosłych i młodzieży (w wieku co najmniej 12 lat) z nawracającymi opryszczkami w wywiadzie. Pacjenci sami rozpoczęli terapię przy najwcześniejszych objawach i przed jakimikolwiek oznakami opryszczki. Większość pacjentów rozpoczęła leczenie w ciągu 2 godzin od wystąpienia objawów. Pacjenci zostali losowo przydzieleni do grupy VALTREX 2 gramy dwa razy dziennie w dniu 1, a następnie placebo w dniu 2, VALTREX 2 gramy dwa razy dziennie w dniu 1, a następnie 1 gram dwa razy dziennie w dniu 2 lub placebo w dniach 1 i 2.

Średni czas trwania epizodów opryszczki był około 1 dzień krótszy u leczonych pacjentów w porównaniu z placebo. Schemat 2-dniowy nie przyniósł dodatkowych korzyści w porównaniu ze schematem 1-dniowym.

Nie zaobserwowano istotnej różnicy między osobnikami otrzymującymi VALTREX lub placebo w zapobieganiu progresji zmian opryszczkowych poza stadium grudkowe.

Zakażenia opryszczką narządów płciowych

Początkowy odcinek

Sześćset czterdziestu trzech immunokompetentnych dorosłych z pierwszym epizodem opryszczki narządów płciowych, którzy zgłosili się w ciągu 72 godzin od wystąpienia objawów, zostało losowo przydzielonych w podwójnie ślepej próbie do grupy otrzymującej przez 10 dni VALTREX 1 gram dwa razy na dobę (n = 323) lub doustnie 200 mg acyklowiru. razy dziennie (n = 320). Dla obu grup leczenia mediana czasu do zagojenia się zmiany wynosiła 9 dni, mediana czasu do ustąpienia bólu wynosiła 5 dni, a mediana czasu do ustania wydalania wirusa 3 dni.

Powtarzające się odcinki

Przeprowadzono trzy badania z podwójnie ślepą próbą (2 z nich kontrolowane placebo) z udziałem osób dorosłych z prawidłową odpornością z nawracającą opryszczką narządów płciowych. Pacjenci rozpoczęli terapię samodzielnie w ciągu 24 godzin od pierwszych oznak lub symptomu nawracającego epizodu opryszczki narządów płciowych.

1 badaniu pacjenci zostali losowo przydzieleni do otrzymywania 5-dniowego leczenia VALTREX 500 mg dwa razy na dobę (n = 360) lub placebo (n = 259). Mediana czasu do wygojenia zmiany chorobowej wyniosła 4 dni w grupie otrzymującej VALTREX 500 mg w porównaniu z 6 dniami w grupie placebo, a mediana czasu do ustania wydalania wirusa u osób z co najmniej 1 dodatnim posiewem (42% całej populacji badania) wynosił 2 dni w grupie otrzymującej VALTREX 500 mg w porównaniu z 4 dniami w grupie placebo. Mediana czasu do ustąpienia bólu wyniosła 3 dni w grupie otrzymującej VALTREX 500 mg w porównaniu z 4 dniami w grupie placebo. Wyniki potwierdzające skuteczność powtórzono w drugim badaniu.

trzecim badaniu pacjenci zostali losowo przydzieleni do grupy otrzymującej VALTREX 500 mg dwa razy dziennie przez 5 dni (n = 398) lub VALTREX 500 mg dwa razy dziennie przez 3 dni (oraz odpowiadające placebo dwa razy dziennie przez 2 dodatkowe dni) (n = 402). Mediana czasu do wygojenia zmiany chorobowej wyniosła około 4½ dnia w obu leczonych grupach. Mediana czasu do ustąpienia bólu wynosiła około 3 dni w obu leczonych grupach.

Terapia hamująca

Przeprowadzono dwa badania kliniczne, jedno z udziałem osób dorosłych z prawidłową odpornością i jedno z udziałem osób dorosłych zakażonych wirusem HIV-1.

Do 12-miesięcznego badania z podwójnie ślepą próbą, kontrolowanego placebo i substancją czynną, włączono dorosłych immunokompetentnych z historią 6 lub więcej nawrotów rocznie. Wyniki dla całej populacji próbnej przedstawiono w Tabeli 5.

Pacjenci z 9 lub mniej nawrotami rocznie wykazywali porównywalne wyniki z VALTREX 500 mg raz na dobę.

drugim badaniu, 293 dorosłych zakażonych HIV-1, otrzymujących stabilną terapię przeciwretrowirusową z historią 4 lub więcej nawrotów opryszczki odbytu i narządów płciowych rocznie, zostało losowo przydzielonych do grupy otrzymującej albo VALTREX 500 mg dwa razy na dobę (n = 194) albo odpowiadające placebo ( n = 99) przez 6 miesięcy. Mediana czasu trwania nawrotu opryszczki narządów płciowych u włączonych pacjentów wynosiła 8 lat, a mediana liczby nawrotów w roku poprzedzającym włączenie wynosiła 5. Ogólnie, mediana RNA HIV-1 przed badaniem wynosiła 2,6 log10 kopii/ml. Wśród pacjentów, którzy otrzymali VALTREX 500 mg, przed badaniem mediana liczby komórek CD4+ wyniosła 336 komórek/mm3; 11% miało mniej niż 100 komórek/mm3, 16% miało 100 do 199 komórek/mm3, 42% miało 200 do 499 komórek/mm3, a 31% miało co najmniej 500 komórek/mm3. Wyniki dla całej populacji próbnej przedstawiono w Tabeli 6.

Redukcja przenoszenia opryszczki narządów płciowych

Podwójnie ślepe, kontrolowane placebo badanie oceniające przenoszenie opryszczki narządów płciowych zostało przeprowadzone na 1484 monogamicznych, heteroseksualnych, immunokompetentnych parach dorosłych. Pary nie zgadzały się co do zakażenia HSV-2. Partner źródłowy miał historię 9 lub mniej epizodów opryszczki narządów płciowych rocznie. Obojgu partnerom doradzono bezpieczne praktyki seksualne i zalecono używanie prezerwatyw przez cały okres próbny. Partnerzy źródłowi zostali losowo przydzieleni do leczenia VALTREX 500 mg raz dziennie lub placebo raz dziennie przez 8 miesięcy. Pierwszorzędowym punktem końcowym skuteczności było objawowe nabycie HSV-2 u podatnych partnerów. Ogólne nabycie HSV-2 zdefiniowano jako objawowe nabycie HSV-2 i/lub serokonwersję HSV-2 u podatnych partnerów. Wyniki skuteczności podsumowano w Tabeli 7.

Półpasiec

Przeprowadzono dwa randomizowane, podwójnie zaślepione badania kliniczne z udziałem dorosłych osób immunokompetentnych z zlokalizowanym półpaścem. Preparat VALTREX 500 mg porównywano z placebo u osób w wieku poniżej 50 lat oraz z doustnym acyklowirem u osób w wieku powyżej 50 lat. Wszyscy pacjenci byli leczeni w ciągu 72 godzin od pojawienia się półpaśca. U osób w wieku poniżej 50 lat mediana czasu do ustania tworzenia nowych zmian wyniosła 2 dni u osób leczonych preparatem VALTREX w porównaniu z 3 dniami u osób otrzymujących placebo. U osób w wieku powyżej 50 lat mediana czasu do ustąpienia nowych zmian wyniosła 3 dni u osób leczonych preparatem VALTREX lub doustnym acyklowirem. U osób w wieku poniżej 50 lat nie stwierdzono różnic w odniesieniu do czasu trwania bólu po wygojeniu (neuralgia popółpaścowa) pomiędzy otrzymującymi VALTREX i placebo. U osób w wieku powyżej 50 lat, wśród 83%, które zgłosiły ból po wygojeniu (neuralgia poopryszczkowa), mediana czasu trwania bólu po wygojeniu (95% CI) w dniach wynosiła: 40 (31, 51), 43 (36). , 55) i 59 (41, 77) odpowiednio dla 7-dniowego VALTREX 1000 mg, 14-dniowego VALTREX 500 mg i 7-dniowego doustnego acyklowiru.

Ospa wietrzna

Zastosowanie preparatu VALTREX 1000 mg w leczeniu ospy wietrznej u dzieci w wieku od 2 do mniej niż 18 lat jest oparte na danych farmakokinetycznych dotyczących pojedynczej dawki i wielokrotnych dawek z otwartego badania z walacyklowirem i poparte danymi dotyczącymi bezpieczeństwa i ekstrapolowanymi danymi dotyczącymi skuteczności z 3 randomizowane, podwójnie zaślepione, kontrolowane placebo badania oceniające doustny acyklowir u pacjentów pediatrycznych.

Do badania farmakokinetyki pojedynczej dawki i bezpieczeństwa stosowania dawek wielokrotnych włączono 27 pacjentów pediatrycznych w wieku od 1 roku do mniej niż 12 lat z klinicznym podejrzeniem zakażenia VZV. Każdemu osobnikowi podawano doustną zawiesinę walacyklowiru, 20 mg/kg 3 razy dziennie przez 5 dni. Ekspozycja ogólnoustrojowa na acyklowir u dzieci po podaniu zawiesiny doustnej walacyklowiru została porównana z historyczną ekspozycją ogólnoustrojową na acyklowir u osób dorosłych z prawidłową odpornością otrzymujących stałą doustną postać dawkowania walacyklowiru lub acyklowiru w leczeniu półpaśca. Średnia przewidywana dobowa ekspozycja na acyklowir u pacjentów pediatrycznych we wszystkich grupach wiekowych (od 1 do mniej niż 12 lat) była niższa (Cmax: ↓13%, AUC: ↓30%) niż średnia dzienna historyczna ekspozycja u dorosłych otrzymujących walacyklowir 1 gram 3 razy na dobę, ale były wyższe (dzienne AUC: ↑ 50%) niż średnia historyczna ekspozycja dobowa u dorosłych otrzymujących acyklowir w dawce 800 mg 5 razy na dobę. Przewidywane dzienne narażenia u dzieci i młodzieży były większe (dzienne AUC o około 100% większe) niż narażenia obserwowane u dzieci z prawidłową odpornością otrzymujących acyklowir w dawce 20 mg/kg 4 razy na dobę w leczeniu ospy wietrznej. W oparciu o dane farmakokinetyczne i dotyczące bezpieczeństwa z tego badania oraz dane dotyczące bezpieczeństwa i ekstrapolowane dane dotyczące skuteczności z badań z acyklowirem, w leczeniu zaleca się doustny walacyklowir w dawce 20 mg/kg 3 razy dziennie przez 5 dni (nie przekraczać 1 grama 3 razy dziennie). ospy wietrznej u dzieci w wieku od 2 do mniej niż 18 lat. Ponieważ skuteczność i bezpieczeństwo acyklowiru w leczeniu ospy wietrznej u dzieci w wieku poniżej 2 lat nie zostały ustalone, nie można ekstrapolować danych dotyczących skuteczności na poparcie leczenia walacyklowirem u dzieci w wieku poniżej 2 lat z ospą wietrzną. Walacyklowir nie jest również zalecany w leczeniu półpaśca u dzieci, ponieważ dane dotyczące bezpieczeństwa dotyczące okresu do 7 dni nie są dostępne [patrz Używaj w określonych populacjach ].

INFORMACJA O PACJENCIE

VALTREX® (VAL-trex) (chlorowodorek walacyklowiru) Kapletki

Przeczytaj informacje dla pacjenta dołączone do VALTREX, zanim zaczniesz go używać i za każdym razem, gdy otrzymasz wkład. Mogą pojawić się nowe informacje. Informacje te nie zastępują rozmowy z lekarzem o stanie zdrowia lub leczeniu. Zapytaj swojego lekarza lub farmaceutę, jeśli masz pytania.

Co to jest VALTREX?

VALTREX to lek przeciwwirusowy na receptę. VALTREX 500mg obniża zdolność wirusów opryszczki do namnażania się w organizmie.

VALTREX stosuje się u osób dorosłych:

w leczeniu opryszczki wargowej (zwanej również pęcherzami gorączkowymi lub opryszczką wargową)
w leczeniu półpaśca (zwanego również półpaścem)
w leczeniu lub kontrolowaniu epidemii opryszczki narządów płciowych u osób dorosłych z prawidłowym układem odpornościowym
w celu kontrolowania epidemii opryszczki narządów płciowych u osób dorosłych zakażonych ludzkim wirusem niedoboru odporności (HIV-1) z liczbą komórek CD4+ większą niż 100 komórek/mm³
bezpieczniejszymi praktykami seksualnymi, aby zmniejszyć ryzyko rozprzestrzeniania się opryszczki narządów płciowych na innych. Nawet przy bezpieczniejszych praktykach seksualnych nadal możliwe jest rozprzestrzenianie opryszczki narządów płciowych. VALTREX 500mg stosowany codziennie z następującymi bezpieczniejszymi praktykami seksualnymi może zmniejszyć szanse przeniesienia opryszczki narządów płciowych na partnera.
Nie nawiązuj kontaktu seksualnego ze swoim partnerem, gdy masz jakiekolwiek objawy lub wybuch opryszczki narządów płciowych.
Użyj prezerwatywy wykonane z lateksu lub poliuretanu przy każdym kontakcie seksualnym.
VALTREX stosuje się u dzieci:
w leczeniu opryszczki (dla dzieci w wieku powyżej lub do 12 lat)
w leczeniu ospy wietrznej (dla dzieci w wieku od 2 do poniżej 18 lat).

VALTREX nie leczy infekcji opryszczki (opryszczka, ospa wietrzna, półpasiec lub opryszczka narządów płciowych).

Skuteczność preparatu VALTREX nie była badana u dzieci, które nie osiągnęły dojrzałości płciowej.

Czym są opryszczka, ospa wietrzna, półpasiec i opryszczka narządów płciowych?

Opryszczka są spowodowane wirusem opryszczki, który może rozprzestrzeniać się poprzez pocałunki lub inny fizyczny kontakt z zakażonym obszarem skóry. Są to małe, bolesne owrzodzenia, które pojawiają się w ustach lub wokół nich. Nie wiadomo, czy VALTREX może powstrzymać rozprzestrzenianie się opryszczki na innych.

Ospa wietrzna jest spowodowane wirusem opryszczki. Powoduje swędzącą wysypkę z wieloma małymi, czerwonymi guzkami, które wyglądają jak pryszcze lub ukąszenia owadów, zwykle pojawiające się najpierw na brzuchu lub plecach i twarzy. Może rozprzestrzenić się na prawie całe inne ciało i mogą mu towarzyszyć objawy grypopodobne.

Półpasiec jest wywoływany przez ten sam wirus opryszczki, który powoduje ospę wietrzną. Powoduje powstawanie małych, bolesnych pęcherzy na skórze. Półpasiec występuje u osób, które już chorowały na ospę wietrzną. Półpasiec może przenosić się na osoby, które nie miały ospy wietrznej lub szczepionki przeciwko ospie wietrznej poprzez kontakt z zakażonymi obszarami skóry. Nie wiadomo, czy VALTREX 500 mg może powstrzymać rozprzestrzenianie się półpaśca na inne osoby.

Opryszczka narządów płciowych jest chorobą przenoszoną drogą płciową. Powoduje małe, bolesne pęcherze w okolicy narządów płciowych. Możesz przenosić opryszczkę narządów płciowych na innych, nawet jeśli nie masz żadnych objawów. Jeśli jesteś aktywny seksualnie, nadal możesz przekazać opryszczkę swojemu partnerowi, nawet jeśli przyjmujesz VALTREX. VALTREX, przyjmowany codziennie zgodnie z zaleceniami i stosowany z następującymi bezpieczniejszymi praktykami seksualnymi, może zmniejszyć ryzyko przeniesienia opryszczki narządów płciowych na partnera.

Nie nawiązuj kontaktu seksualnego ze swoim partnerem, gdy masz jakiekolwiek objawy lub wybuch opryszczki narządów płciowych.
Używaj prezerwatywy wykonanej z lateksu lub poliuretanu, gdy masz kontakt seksualny.

Zapytaj swojego lekarza o więcej informacji na temat bezpieczniejszych praktyk seksualnych.

Kto nie powinien brać VALTREX?

Nie należy przyjmować leku VALTREX jeśli jesteś uczulony na którykolwiek z jego składników lub na acyklowir. Substancją czynną jest walacyklowir. Pełna lista składników preparatu VALTREX znajduje się na końcu tej ulotki.

Przed przyjęciem leku VALTREX, powiedz swojemu lekarzowi:

O wszystkich twoich schorzeniach, w tym:

jeśli pacjent miał przeszczep szpiku kostnego lub nerki, lub jeśli pacjent ma zaawansowaną chorobę HIV-1 lub „AIDS”. Pacjenci z tymi schorzeniami mogą mieć większą szansę na wystąpienie zaburzenia krwi zwanego zakrzepową plamicą małopłytkową/zespołem hemolityczno-mocznicowym (TTP/HUS). TTP/HUS może spowodować śmierć.
jeśli masz problemy z nerkami. Pacjenci z problemami z nerkami mogą mieć większą szansę na wystąpienie działań niepożądanych lub więcej problemów z nerkami podczas stosowania leku VALTREX. Twój lekarz może podać ci niższą dawkę VALTREX.
jeśli masz 65 lat lub więcej. Pacjenci w podeszłym wieku mają większą szansę na pewne skutki uboczne. Również starsi pacjenci są bardziej narażeni na problemy z nerkami. Twój lekarz może podać ci niższą dawkę VALTREX.
jeśli jesteś w ciąży lub planujesz zajść w ciążę. Porozmawiaj ze swoim lekarzem o ryzyku i korzyściach związanych z przyjmowaniem leków na receptę (w tym VALTREX) podczas ciąży.
jeśli karmisz piersią. VALTREX może przenikać do mleka i może zaszkodzić dziecku. Porozmawiaj z lekarzem o najlepszym sposobie karmienia dziecka, jeśli przyjmujesz VALTREX.
o wszystkich lekach, które bierzesz, w tym leki na receptę i bez recepty, witaminy i suplementy ziołowe. VALTREX może wpływać na inne leki, a inne leki mogą wpływać na VALTREX. Dobrym pomysłem jest zachowanie pełnej listy wszystkich przyjmowanych leków. Pokaż tę listę swojemu lekarzowi i farmaceucie za każdym razem, gdy otrzymasz nowy lek.

Jak powinienem przyjmować VALTREX 500mg?

Weź VALTREX 500 mg dokładnie zgodnie z zaleceniami lekarza. Twoja dawka leku VALTREX i długość leczenia będą zależeć od rodzaju zakażenia wirusem opryszczki i wszelkich innych problemów zdrowotnych, które masz.

Nie należy przerywać stosowania leku VALTREX 1000 mg ani zmieniać leczenia bez konsultacji z lekarzem.
VALTREX 1000 mg można przyjmować z jedzeniem lub bez jedzenia.
Jeśli przyjmujesz VALTREX w leczeniu opryszczki, ospy wietrznej, półpaśca lub opryszczki narządów płciowych, powinieneś rozpocząć leczenie tak szybko, jak to możliwe po wystąpieniu objawów. VALTREX może nie pomóc, jeśli zaczniesz leczenie zbyt późno.
Jeśli pominiesz dawkę leku VALTREX, weź ją tak szybko, jak sobie o tym przypomnisz, a następnie weź kolejną dawkę o zwykłej porze. Jeśli jednak zbliża się pora przyjęcia kolejnej dawki, nie należy przyjmować pominiętej dawki. Poczekaj i weź następną dawkę o zwykłej porze.
Nie należy przyjmować więcej niż zalecana liczba kapsułek VALTREX dziennie. Zadzwoń do swojego lekarza natychmiast, jeśli zażyjesz zbyt dużo leku VALTREX.

Jakie są możliwe skutki uboczne VALTREX 1000mg?

Niewydolność nerek i problemy z układem nerwowym nie są powszechne, ale mogą być poważne u niektórych pacjentów przyjmujących VALTREX. Problemy z układem nerwowym obejmują agresywne zachowanie, niestabilny ruch, drżenie ruchów, dezorientację, problemy z mową, halucynacje (widzenie lub słyszenie rzeczy, których tak naprawdę nie ma), drgawki i śpiączkę. Niewydolność nerek i problemy z układem nerwowym występowały u pacjentów, którzy już cierpią na chorobę nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku, których nerki nie pracują dobrze z powodu wieku. Zawsze powiedz swojemu lekarzowi, jeśli masz problemy z nerkami przed przyjęciem leku VALTREX. Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, jeśli wystąpią problemy z układem nerwowym podczas przyjmowania leku VALTREX.

Częste działania niepożądane VALTREX u dorosłych obejmują ból głowy, nudności, ból brzucha, wymioty i zawroty głowy. Skutki uboczne u dorosłych zakażonych HIV-1 obejmują ból głowy, zmęczenie i wysypkę. Te działania niepożądane są zwykle łagodne i nie powodują, że pacjenci przerywają przyjmowanie leku VALTREX.

Inne mniej częste działania niepożądane u dorosłych obejmują bolesne miesiączki u kobiet, ból stawów, depresję, niską liczbę krwinek i zmiany w testach mierzących pracę wątroby i nerek.

Najczęstszym działaniem niepożądanym obserwowanym u dzieci w wieku poniżej 18 lat był ból głowy.

Porozmawiaj ze swoim lekarzem, jeśli wystąpią jakiekolwiek niepokojące skutki uboczne.

To nie wszystkie skutki uboczne VALTREX. Aby uzyskać więcej informacji, skontaktuj się z lekarzem lub farmaceutą.

Jak przechowywać VALTREX 1000mg?

Przechowywać kapsułki VALTREX 500 mg w temperaturze pokojowej, 59° do 77°F (15° do 25°C).
Przechowywać zawiesinę VALTREX 1000 mg w temperaturze od 2° do 8°C (36° do 46°F) w lodówce. Wyrzucić po 28 dniach.
Przechowywać VALTREX 500mg w szczelnie zamkniętym pojemniku.
Nie przechowuj leków, które są nieaktualne lub których już nie potrzebujesz.
Przechowuj VALTREX i wszystkie leki w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Ogólne informacje o VALTREX

Czasami przepisuje się leki na schorzenia, które nie są wymienione w ulotkach informacyjnych dla pacjentów. Nie należy stosować leku VALTREX w stanie, na który nie został przepisany. Nie należy podawać leku VALTREX innym osobom, nawet jeśli mają takie same objawy jak ty. Może im to zaszkodzić.

Ta ulotka podsumowuje najważniejsze informacje o VALTREX. Jeśli chcesz uzyskać więcej informacji, porozmawiaj ze swoim lekarzem. Możesz poprosić swojego lekarza lub farmaceutę o informacje o VALTREX 1000 mg, które są przeznaczone dla pracowników służby zdrowia. Więcej informacji można znaleźć na stronie www.VALTREX.com.

Jakie są składniki w VALTREX?

Składnik czynny: chlorowodorek walacyklowiru

Nieaktywne składniki: wosk Carnauba, koloidalny dwutlenek krzemu, krospowidon, FD&C Blue No. 2 Lake, hypromeloza, stearynian magnezu, celuloza mikrokrystaliczna, glikol polietylenowy, polisorbat 80, powidon i dwutlenek tytanu.