Benemid 500mg Probenecid Zastosowanie, skutki uboczne i dawkowanie. Cena w aptece internetowej. Leki generyczne bez recepty.

Co to są Probenecyd i Kolchicyna i jak są używane?

Probenecyd i kolchicyna to lek na receptę stosowany w leczeniu objawów przewlekłego dnawego zapalenia stawów. Probenecyd i kolchicynę można stosować samodzielnie lub z innymi lekami.

Probenecyd i kolchicyna należą do klasy leków zwanych środkami moczowozycznymi; Środki przeciw dnie moczanowej.

Nie wiadomo, czy Probenecyd i Kolchicyna są bezpieczne i skuteczne u dzieci.

Jakie są możliwe skutki uboczne Probenecydu i Kolchicyny?

Probenecyd i kolchicyna mogą powodować poważne skutki uboczne, w tym:

  • pokrzywka,
  • trudności w oddychaniu,
  • obrzęk twarzy, warg, języka lub gardła,
  • bolesne oddawanie moczu,
  • silny ból w boku lub w dolnej części pleców,
  • krew w moczu,
  • mało lub brak oddawania moczu,
  • gorączka,
  • silne osłabienie mięśni,
  • zmiany nastroju,
  • drgawki,
  • łatwe siniaki,
  • nietypowe krwawienie,
  • słabość,
  • ciężka biegunka,
  • mdłości,
  • wymioty i
  • ból brzucha

Natychmiast uzyskaj pomoc medyczną, jeśli wystąpi którykolwiek z wymienionych powyżej objawów.

Najczęstsze skutki uboczne Probenecydu i Kolchicyny to:

  • łagodne nudności,
  • ból brzucha,
  • utrata apetytu,
  • ból głowy,
  • zawroty głowy,
  • wypadanie włosów i
  • zaczerwienienie (ciepło, zaczerwienienie lub uczucie mrowienia)

Poinformuj lekarza, jeśli wystąpią jakiekolwiek skutki uboczne, które Ci przeszkadzają lub które nie ustępują.

To nie wszystkie możliwe skutki uboczne Probenecydu i Kolchicyny. Aby uzyskać więcej informacji, skontaktuj się z lekarzem lub farmaceutą.

Zadzwoń do lekarza, aby uzyskać poradę medyczną na temat skutków ubocznych. Możesz zgłosić skutki uboczne do FDA pod numerem 1-800-FDA-1088.

OPIS

Probenecyd i kolchicyna zawierają probenecyd, który jest środkiem urykozurycznym, oraz kolchicynę, która ma działanie przeciw dnie moczanowej, której mechanizm jest nieznany.

Probenecyd to ogólna nazwa kwasu 4-[(dipropyloamino)sulfonylo]benzoesowego. Wzór strukturalny jest przedstawiony poniżej:

Probenecid and Colchicine Tablets USP Structural Formula Illustration C13H19NO4S......................MW 285,36

Probenecyd jest białym lub prawie białym, drobnym, krystalicznym proszkiem. Jest rozpuszczalny w rozcieńczonych alkaliach, alkoholu, chloroformie i acetonie; jest praktycznie nierozpuszczalny w wodzie i rozcieńczonych kwasach.

Kolchicyna to alkaloid otrzymywany z różnych gatunków Colchicum. Nazwa chemiczna kolchicyny to (S)-N-(5,6,7,9-tetrahydro-1,2,3,10-tetrametoksy-9-oksobenzo[α]heptalen-7-ylo)acetamid. Wzór strukturalny jest przedstawiony poniżej:

Probenecid and Colchicine Tablets USP Structural Formula Illustration C22H25NO6...............................MW 399,44

Kolchicyna składa się z jasnożółtych łusek lub proszku; ciemnieje pod wpływem światła. Kolchicyna jest rozpuszczalna w wodzie, swobodnie rozpuszczalna w alkoholu i chloroformie oraz słabo rozpuszczalna w eterze. Każda tabletka do podawania doustnego zawiera 500 mg probenecydu i 0,5 mg kolchicyny.

Każda tabletka zawiera również następujące składniki nieaktywne: koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu, celulozę mikrokrystaliczną, laurylosiarczan sodu i glikolan sodowy skrobi.

WSKAZANIA

Do leczenia przewlekłego dnawego zapalenia stawów powikłanego częstymi, nawracającymi ostrymi atakami dny moczanowej.

DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA

Nie należy rozpoczynać leczenia probenecydem i kolchicyną do czasu ustąpienia ostrego napadu dny moczanowej. Jeśli jednak w trakcie terapii wystąpi ostry napad, można kontynuować podawanie probenecydu i kolchicyny bez zmiany dawkowania, aw celu opanowania ostrego napadu należy zastosować dodatkową kolchicynę lub inną odpowiednią terapię.

Zalecana dawka dla dorosłych to 1 tabletka probenecydu i kolchicyny dziennie przez tydzień, a następnie 1 tabletka dwa razy dziennie.

pacjentów z dną moczanową mogą występować pewne zaburzenia czynności nerek. Odpowiednia może być dzienna dawka 2 tabletek. Jednakże, jeśli to konieczne, dawkę dobową można zwiększyć o 1 tabletkę co cztery tygodnie w granicach tolerancji (i zwykle nie więcej niż 4 tabletki na dobę), jeśli objawy dny moczanowej nie są kontrolowane lub 24-godzinne wydalanie kwasu moczowego nie przekracza 700 mg. Jak zauważono, probenecyd może nie być skuteczny w przewlekłej niewydolności nerek, szczególnie gdy szybkość przesączania kłębuszkowego wynosi 30 ml/minutę lub mniej.

Nietolerancja żołądkowa może wskazywać na przedawkowanie i może być skorygowana poprzez zmniejszenie dawki.

Ponieważ kwas moczowy ma tendencję do krystalizacji z kwaśnego moczu, zaleca się spożywanie dużej ilości płynów, a także wystarczającą ilość wodorowęglanu sodu (3 do 7,5 g dziennie) lub cytrynianu potasu (7,5 g dziennie) w celu utrzymania zasadowości moczu (patrz ŚRODKI OSTROŻNOŚCI ).

Alkalizacja moczu jest zalecana do czasu powrotu stężenia moczu w surowicy do normy i zaniku złogów tofatycznych, czyli w okresie wysokiego wydalania kwasu moczowego z moczem. Następnie alkalizacja moczu i zwykłe ograniczenie pokarmów wytwarzających purynę mogą być nieco złagodzone.

Probenecyd i kolchicynę (lub probenecyd) należy kontynuować w dawkach, które utrzymają normalne poziomy moczanów w surowicy. Gdy ostre ataki nie występują przez sześć miesięcy lub dłużej, a stężenie moczanów w surowicy utrzymuje się w normalnych granicach, dobową dawkę probenecydu i kolchicyny można zmniejszyć o 1 tabletkę co sześć miesięcy. Dawka podtrzymująca nie powinna być redukowana do punktu, w którym poziomy moczanów w surowicy mają tendencję do wzrostu.

JAK DOSTARCZONE

Probenecyd i Kolchicyna Tabletki USP 500 mg-0,5 mg to dwudzielne, białe tabletki w kształcie kapsułki z nadrukiem DAN DAN oraz 5325 dostarczane w butelkach po 100 sztuk.

Dozować do dobrze zamkniętego pojemnika odpornego na światło z zamknięciem zabezpieczającym przed dostępem dzieci.

Przechowywać w temperaturze 20°-25°C (68°-77°F). [Widzieć Temperatura pokojowa kontrolowana przez USP. ]

Chronić przed światłem.

Watson Laboratories, Inc. Corona, CA 92880 USA. Data aktualizacji FDA: 5/6/2002

SKUTKI UBOCZNE

Zaobserwowano następujące działania niepożądane, które w każdej kategorii wymieniono według malejącego nasilenia.

Probenecyd

Ośrodkowy układ nerwowy: ból głowy, zawroty głowy.

Metaboliczny: wytrącanie ostrego dnawego zapalenia stawów.

Przewód pokarmowy: martwica wątroby, wymioty, nudności, anoreksja, ból dziąseł.

Układ moczowo-płciowy: zespół nerczycowy, kamienie moczanowe z krwiomoczem lub bez, kolka nerkowa, ból nadkręgosłupowy, częste oddawanie moczu.

Nadwrażliwość: anafilaksja, gorączka, pokrzywka, świąd.

Hematologiczny: niedokrwistość aplastyczna, leukopenia, niedokrwistość hemolityczna, która u niektórych pacjentów może być związana z genetycznym niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej w krwinkach czerwonych, niedokrwistość.

Pokrywający: zapalenie skóry, łysienie, uderzenia gorąca.

Kolchicyna

Skutki uboczne powodowane przez kolchicyny wydają się być funkcją dawki. Należy wziąć pod uwagę możliwość zwiększonej toksyczności kolchicyny w przypadku zaburzeń czynności wątroby. Wystąpienie któregokolwiek z poniższych objawów może wymagać zmniejszenia dawki lub odstawienia leku.

Ośrodkowy układ nerwowy: zapalenie nerwów obwodowych.

Układ mięśniowo-szkieletowy: osłabienie mięśni.

Przewód pokarmowy: nudności, wymioty, ból brzucha lub biegunka mogą być szczególnie uciążliwe w przypadku wrzodu trawiennego lub spastycznej okrężnicy.

Nadwrażliwość: pokrzywka.

Hematologiczny: niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza. Powłoka: zapalenie skóry, plamica, łysienie.

W dawkach toksycznych kolchicyna może powodować ciężką biegunkę, uogólnione uszkodzenie naczyń oraz uszkodzenie nerek z krwiomoczem i skąpomoczem.

INTERAKCJE Z LEKAMI

Gdy probenecyd jest stosowany w celu podwyższenia stężenia penicyliny lub innych beta-laktamów w osoczu lub gdy takie leki są podawane pacjentom przyjmującym probenecyd w celach terapeutycznych, wysokie stężenia innego leku w osoczu mogą zwiększać częstość występowania działań niepożądanych związanych z tym lekiem. W przypadku penicyliny lub innych beta-laktamów donoszono o zaburzeniach psychicznych.

Stosowanie salicylanów antagonizuje urykozuryczne działanie probenecydu (zob OSTRZEŻENIA ). Działanie urykozuryczne probenecydu jest również antagonizowane przez pirazynamid.

Probenecyd powoduje nieznaczny wzrost stężenia wolnego sulfonamidu w osoczu, ale znaczący wzrost całkowitego stężenia sulfonamidu w osoczu. Ponieważ probenecyd zmniejsza wydalanie nerkowe sprzężonych sulfonamidów, należy okresowo oznaczać stężenie tych ostatnich w osoczu, gdy sulfonamid i probenecyd i kolchicyna są podawane jednocześnie przez dłuższy czas. Probenecyd może przedłużać lub nasilać działanie doustnych pochodnych sulfonylomocznika, a tym samym zwiększać ryzyko hipoglikemii.

Doniesiono, że pacjenci otrzymujący probenecyd wymagają znacznie mniej tiopentalu do indukcji znieczulenia. Ponadto znieczulenie ketaminą i tiopentalem było znacznie przedłużone u szczurów otrzymujących probenecyd.

Jednoczesne podawanie probenecydu wydłuża średni okres półtrwania w osoczu wielu leków, co może prowadzić do zwiększenia stężeń w osoczu. Należą do nich środki takie jak indometacyna, acetaminofen, naproksen, ketoprofen, meklofenamat, lorazepam i ryfampicyna. Chociaż kliniczne znaczenie tej obserwacji nie zostało ustalone, do uzyskania efektu terapeutycznego może być wymagana mniejsza dawka leku, a zwiększanie dawki danego leku powinno być dokonywane ostrożnie i w małych przyrostach, gdy jednocześnie podawany jest probenecyd. administrowane. Chociaż do tej pory nie zaobserwowano konkretnych przypadków toksyczności z powodu tej potencjalnej interakcji, lekarze powinni być wyczuleni na tę możliwość.

Probenecyd podawany jednocześnie z sulindakiem miał tylko niewielki wpływ na stężenie siarczków w osoczu, podczas gdy stężenie sulindaku i sulfonu w osoczu było zwiększone. Wykazano, że sulindak powoduje niewielkie zmniejszenie działania urykozurycznego probenecydu, co prawdopodobnie w większości przypadków nie jest znaczące.

U zwierząt i ludzi donoszono, że probenecyd zwiększał stężenie metotreksatu w osoczu (patrz OSTRZEŻENIA ).

Fałszywie wysokie odczyty teofiliny odnotowano w badaniu in vitro, przy użyciu techniki Schack i Waxler, kiedy do ludzkiego osocza dodano terapeutyczne stężenia teofiliny i probenecydu.

OSTRZEŻENIA

Może wystąpić zaostrzenie dny moczanowej po leczeniu probenecydem i kolchicyną; w takich przypadkach wskazana jest dodatkowa kolchicyna lub inna odpowiednia terapia.

Probenecyd zwiększa stężenie metotreksatu w osoczu zarówno u zwierząt, jak iu ludzi. W badaniach na zwierzętach zgłaszano zwiększoną toksyczność metotreksatu. Jeśli probenecyd i kolchicyna są podawane z metotreksatem, dawkę metotreksatu należy zmniejszyć i może być konieczne monitorowanie stężenia w surowicy.

U pacjentów przyjmujących probenecyd i kolchicynę stosowanie salicylanów w małych lub dużych dawkach jest przeciwwskazane, ponieważ antagonizuje działanie urykozuryczne probenecydu. Dwufazowe działanie salicylanów w kanalikach nerkowych odpowiada za tak zwany „efekt paradoksalny” środków urykozurycznych. U pacjentów przyjmujących probenecyd i kolchicynę, którzy wymagają łagodnego środka przeciwbólowego, preferowane byłoby stosowanie acetaminofenu zamiast małych dawek salicylanów.

Rzadko zgłaszano ciężkie reakcje alergiczne i anafilaksję po zastosowaniu probenecydu i kolchicyny. Większość z nich została zgłoszona w ciągu kilku godzin po ponownym podaniu po wcześniejszym zastosowaniu leku.

Pojawienie się reakcji nadwrażliwości wymaga przerwania terapii probenecydem i kolchicyną.

Stwierdzono, że kolchicyna niekorzystnie wpływa na spermatogenezę u zwierząt. U jednego pacjenta zgłoszono odwracalną azoospermię.

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI

Ogólny

Krwiomoczu, kolce nerkowej, bólowi nadkręgosłupowemu i tworzeniu się kamieni kwasu moczowego związanych ze stosowaniem probenecydu i kolchicyny u pacjentów z dną moczanową można zapobiegać poprzez alkalizację moczu i obfite przyjmowanie płynów (patrz DAWKOWANIE I ADMINISTRACJA ). W takich przypadkach, gdy podaje się zasady, należy obserwować równowagę kwasowo-zasadową pacjenta.

Stosować ostrożnie u pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie.

Probenecyd i kolchicyny stosowano u pacjentów z niektórymi zaburzeniami czynności nerek, ale wymagania dotyczące dawkowania mogą być zwiększone. Probenecyd i kolchicyna mogą nie być skuteczne w przewlekłej niewydolności nerek, szczególnie gdy szybkość filtracji kłębuszkowej wynosi 30 ml/minutę lub mniej.

Substancja redukująca może pojawić się w moczu pacjentów otrzymujących probenecyd. To znika wraz z przerwaniem terapii. Podejrzenie cukromoczu należy potwierdzić testem specyficznym dla glukozy.

Nie przeprowadzono odpowiednich badań na zwierzętach w celu określenia potencjału rakotwórczego probenecydu lub tej kombinacji leków. Ponieważ kolchicyny są uznanym mutagenem, należy podejrzewać ich zdolność do działania rakotwórczego, a podawanie probenecydu i kolchicyny powinno obejmować rozważenie stosunku korzyści do ryzyka, gdy rozważane jest długotrwałe podawanie.

PRZEDAWKOWAĆ

Brak informacji.

PRZECIWWSKAZANIA

Nadwrażliwość na ten produkt lub na probenecyd lub kolchicynę.

Tabletki probenecydu i kolchicyny są przeciwwskazane u dzieci w wieku poniżej 2 lat.

Nie zaleca się osobom z rozpoznanymi dyskrazjami krwi lub kamieniami nerkowymi kwasu moczowego.

Nie należy rozpoczynać leczenia probenecydem i kolchicyną do czasu ustąpienia ostrego napadu dny moczanowej.

Ciąża

Probenecyd przenika przez barierę łożyskową i pojawia się we krwi pępowinowej. Kolchicyna może zatrzymać podział komórek u zwierząt i roślin. U niektórych gatunków zwierząt w określonych warunkach kolchicyny wywoływały działanie teratogenne. Zgłoszono również możliwość wystąpienia takich skutków u ludzi. Ze względu na zawartość kolchicyny probenecyd i kolchicyna są przeciwwskazane u pacjentek w ciąży. Stosowanie jakiegokolwiek leku u kobiet w wieku rozrodczym wymaga rozważenia przewidywanych korzyści z możliwymi zagrożeniami.

FARMAKOLOGIA KLINICZNA

Probenecyd jest środkiem blokującym cewki moczowe i nerkowe. Hamuje zwrotne wchłanianie moczanów w kanalikach nerkowych, zwiększając w ten sposób wydalanie kwasu moczowego z moczem i zmniejszając stężenie moczanów w surowicy. Skuteczna urykozuria zmniejsza mieszalną pulę moczanów, opóźnia odkładanie moczanów i wspomaga resorpcję złogów moczanowych.

Probenecyd hamuje kanalikowe wydzielanie penicyliny i zwykle zwiększa stężenie penicyliny w osoczu każdą drogą podawania antybiotyku. Dla różnych penicylin wykazano dwukrotne do czterokrotnego podwyższenia.

Stwierdzono również, że probenecyd hamuje transport nerkowy wielu innych związków, w tym kwasu aminohipurowego (PAH), kwasu aminosalicylowego (PAS), indometacyny, jodometamatu sodu i pokrewnych jodowanych kwasów organicznych, 17-ketosteroidów, kwasu pantotenowego, fenolosulfonoftaleiny (PSP), sulfonamidy i sulfonylomoczniki. Zobacz też INTERAKCJE Z LEKAMI.

Probenecyd zmniejsza zarówno wątrobowe, jak i nerkowe wydalanie sulfobromoftaleiny (BSP). Reabsorpcja fosforu w kanalikach nerkowych jest hamowana w niedoczynności przytarczyc, ale nie u osób w stanie euparatyreozy.

Probenecyd nie wpływa na stężenie salicylanów w osoczu ani na wydalanie streptomycyny, chloramfenikolu, chlortetracykliny, oksytetracykliny ani neomycyny.

Mechanizm działania kolchicyny w dnie moczanowej jest nieznany. Nie jest środkiem przeciwbólowym, choć łagodzi ból w ostrych atakach dny moczanowej. Nie jest środkiem urykozurycznym i nie zapobiega progresji dny moczanowej do przewlekłego dnawego zapalenia stawów. Ma działanie profilaktyczne, tłumiące, które pomaga zmniejszyć częstość występowania ostrych ataków i złagodzić pozostały ból i łagodny dyskomfort, które czasami odczuwają pacjenci z dną moczanową.

U ludzi i niektórych innych zwierząt kolchicyna może powodować przejściową leukopenię, po której następuje leukocytoza.

Kolchicyna ma inne działanie farmakologiczne u zwierząt: zmienia funkcję nerwowo-mięśniową, nasila aktywność przewodu pokarmowego poprzez stymulację neurogenną, zwiększa wrażliwość na depresanty ośrodkowego układu nerwowego, zwiększa odpowiedź na związki sympatykomimetyczne, hamuje ośrodek oddechowy, obkurcza naczynia krwionośne, powoduje nadciśnienie poprzez ośrodkową stymulację naczynioruchową i obniża temperatura ciała.

INFORMACJA O PACJENCIE

Brak informacji. Proszę odnieść się do OSTRZEŻENIA oraz ŚRODKI OSTROŻNOŚCI Sekcje.