Lexapro 10mg, 20mg, 5mg Escitalopram Zastosowanie, skutki uboczne i dawkowanie. Cena w aptece internetowej. Leki generyczne bez recepty.

Co to jest Lexapro i jak jest używany?

Lexapro to lek na receptę stosowany w leczeniu objawów dużej depresji i uogólnionego zaburzenia lękowego. Lexapro może być stosowany samodzielnie lub z innymi lekami.

• Lexapro należy do klasy leków zwanych antydepresantami, SSRI.
• Nie wiadomo, czy Lexapro 10 mg jest bezpieczny i skuteczny u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Jakie są możliwe skutki uboczne Lexapro?

Lexapro może powodować poważne skutki uboczne, w tym:

• Ból brzucha,
• nieprawidłowe krwawienie,
• Nienormalne sny,
• Alergia,
• rozmazany obraz,
• widzenie tunelowe,
• ból w klatce piersiowej,
• zmniejszona koncentracja,
• hemostaza,
• ból lub obrzęk oka,
• widząc aureole wokół świateł,
• goniące myśli,
• nietypowe zachowanie ryzykowne,
• uczucia skrajnego szczęścia lub smutku,
• ból głowy,
• zgaga,
• uderzenia gorąca,
• dezorientacja,
• bełkotliwa wymowa,
• silne osłabienie,
• wymioty,
• utrata koordynacji,
• czuć się niepewnie,
• bardzo sztywne (sztywne) mięśnie,
• wysoka gorączka,
• wyzysk,
• dezorientacja,
• szybkie lub nierówne bicie serca,
• drżenia i
• zawroty

Natychmiast uzyskaj pomoc medyczną, jeśli wystąpi którykolwiek z wymienionych powyżej objawów.

Najczęstsze skutki uboczne Lexapro to:

• zawroty głowy,
• senność,
• słabość,
• wyzysk,
• uczucie roztrzęsienia lub niepokoju,
• problemy ze snem (bezsenność),
• suchość w ustach,
• utrata apetytu,
• mdłości,
• zaparcie,
• ziewanie,
• zmiany wagi,
• zmniejszony popęd płciowy,
• impotencja i
• trudności z orgazmem

Poinformuj lekarza, jeśli wystąpią jakiekolwiek skutki uboczne, które Ci przeszkadzają lub które nie ustępują. To nie wszystkie możliwe skutki uboczne Lexapro. Aby uzyskać więcej informacji, skontaktuj się z lekarzem lub farmaceutą. Zadzwoń do lekarza, aby uzyskać poradę medyczną na temat skutków ubocznych. Możesz zgłosić skutki uboczne do FDA pod numerem 1-800-FDA-1088.

OPIS

Lexapro® (szczawian escitalopramu) jest podawanym doustnie selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Escitalopram jest czystym senancjomerem (pojedynczym izomerem) racemicznej bicyklicznej pochodnej ftalanu citalopramu. Szczawian escytalopramu jest oznaczony jako szczawian S-(+)-1-[3(dimetylo-amino)propylo]-1-(p-fluorofenylo)-5-ftalanokarbonitrylu o następującym wzorze strukturalnym:

Wzór cząsteczkowy to C20H21FN2O • C2H2O4, a masa cząsteczkowa to 414,40.

Szczawian escytalopramu występuje w postaci drobnego proszku o barwie od białej do lekko żółtej i jest łatwo rozpuszczalny w metanolu i dimetylosulfotlenku (DMSO), rozpuszczalny w izotonicznym roztworze soli, słabo rozpuszczalny w wodzie i etanolu, słabo rozpuszczalny w octanie etylu i nierozpuszczalny w heptanie.

Lexapro (szczawian escitalopramu) jest dostępny w postaci tabletek lub roztworu doustnego.

Tabletki Lexapro to powlekane, okrągłe tabletki zawierające szczawian escitalopramu o mocy odpowiadającej 5 mg, 10 mg i 20 mg zasady escitalopramu. Tabletki 10 i 20 mg są podzielone. Tabletki zawierają również następujące składniki nieaktywne: talk, kroskarmelozę sodową, celulozę mikrokrystaliczną/koloidalny dwutlenek krzemu i stearynian magnezu. Powłoka zawiera hypromelozę, dwutlenek tytanu i glikol polietylenowy.

Lexapro 5 mg roztwór doustny zawiera szczawian escitalopramu w ilości odpowiadającej 1 mg/ml zasady escitalopramu. Zawiera również następujące nieaktywne składniki: sorbitol, wodę oczyszczoną, kwas cytrynowy, cytrynian sodu, kwas jabłkowy, glicerynę, glikol propylenowy, metyloparaben, propyloparaben oraz naturalny aromat mięty pieprzowej.

WSKAZANIA

Ciężkie zaburzenie depresyjne

Lexapro (escitalopram) jest wskazany do doraźnego i podtrzymującego leczenia dużych zaburzeń depresyjnych u dorosłych i młodzieży w wieku od 12 do 17 lat [patrz Studia kliniczne ].

Epizod depresji dużej (DSM-IV) oznacza wyraźny i stosunkowo utrzymujący się (prawie codziennie przez co najmniej 2 tygodnie) nastrój depresyjny lub dysforyczny, który zwykle zakłóca codzienne funkcjonowanie i obejmuje co najmniej pięć z następujących dziewięciu objawów: nastrój depresyjny, utrata zainteresowania zwykłymi czynnościami, znaczna zmiana masy ciała i (lub) apetytu, bezsenność lub nadmierna senność, pobudzenie lub opóźnienie psychoruchowe, zwiększone zmęczenie, poczucie winy lub bezwartościowości, spowolnienie myślenia lub zaburzenia koncentracji, próba samobójcza lub myśli samobójcze.

Uogólnione zaburzenie lękowe

Lexapro 20 mg jest wskazany w ostrym leczeniu zespołu lęku uogólnionego (GAD) u dorosłych [patrz Studia kliniczne ].

Zespół lęku uogólnionego (DSM-IV) charakteryzuje się nadmiernym niepokojem i niepokojem (niepokojem oczekiwanym), który utrzymuje się przez co najmniej 6 miesięcy i które dana osoba ma trudności z kontrolowaniem. Musi mu towarzyszyć co najmniej 3 z następujących objawów: niepokój lub uczucie podenerwowania lub podenerwowania, łatwe zmęczenie, trudności z koncentracją lub uczucie pustki w głowie, drażliwość, napięcie mięśni i zaburzenia snu.

DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA

Lek Lexapro 5 mg należy podawać raz na dobę, rano lub wieczorem, z posiłkiem lub bez posiłku.

Ciężkie zaburzenie depresyjne

Leczenie wstępne

Młodzież

Zalecana dawka leku Lexapro to 10 mg raz na dobę. Próba elastycznej dawki Lexapro (10 do 20 mg / dzień) wykazała skuteczność Lexapro [patrz Studia kliniczne ]. Jeśli dawka zostanie zwiększona do 20 mg, powinno to nastąpić po co najmniej trzech tygodniach.

Dorośli ludzie

Zalecana dawka leku Lexapro 10 mg to 10 mg raz na dobę. Próba stałej dawki Lexapro wykazała skuteczność zarówno 10 mg, jak i 20 mg Lexapro 5 mg, ale nie wykazała większej korzyści 20 mg w porównaniu z 10 mg [patrz Studia kliniczne ]. Jeśli dawka zostanie zwiększona do 20 mg, powinno to nastąpić po co najmniej jednym tygodniu.

Leczenie podtrzymujące

Powszechnie uważa się, że ostre epizody dużej depresji wymagają kilku miesięcy lub dłużej długotrwałej terapii farmakologicznej, wykraczającej poza odpowiedź na ostry epizod. Systematyczna ocena kontynuowania leczenia lekiem Lexapro w dawce 10 lub 20 mg/dobę u dorosłych pacjentów z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi, u których wystąpiła odpowiedź podczas przyjmowania leku Lexapro podczas 8-tygodniowej ostrej fazy leczenia, wykazała korzyści z takiego leczenia podtrzymującego [patrz Studia kliniczne ]. Niemniej jednak lekarz, który zdecyduje się na stosowanie leku Lexapro 5 mg przez dłuższy czas, powinien okresowo ponownie oceniać długoterminową przydatność leku dla indywidualnego pacjenta. Pacjenci powinni być okresowo poddawani ponownej ocenie w celu ustalenia potrzeby leczenia podtrzymującego.

Uogólnione zaburzenie lękowe

Leczenie wstępne

Dorośli ludzie

Zalecana dawka początkowa leku Lexapro to 10 mg raz na dobę. Jeśli dawka zostanie zwiększona do 20 mg, powinno to nastąpić po co najmniej jednym tygodniu.

Leczenie podtrzymujące

Uogólnione zaburzenie lękowe jest uznawane za stan przewlekły. Skuteczność leku Lexapro w leczeniu GAD po 8 tygodniach nie była systematycznie badana. Lekarz, który zdecyduje się na stosowanie leku Lexapro przez dłuższy czas, powinien okresowo ponownie oceniać długoterminową przydatność leku dla indywidualnego pacjenta.

Ekran w kierunku choroby afektywnej dwubiegunowej przed rozpoczęciem Lexapro

Przed rozpoczęciem leczenia lekiem Lexapro lub innym lekiem przeciwdepresyjnym należy przebadać pacjentów pod kątem obecności w rodzinie choroby afektywnej dwubiegunowej, manii lub hipomanii [patrz OSTRZEŻENIA I ŚRODKI ].

Specjalne populacje

10 mg/dobę jest zalecaną dawką dla większości pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. Lek Lexapro należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.

Przerwanie leczenia lekiem Lexapro

Zgłaszano objawy związane z odstawieniem leku Lexapro 5 mg i innych leków z grupy SSRI i SNRI [patrz OSTRZEŻENIA I ŚRODKI ]. Pacjenci powinni być monitorowani pod kątem tych objawów po przerwaniu leczenia. Jeśli to możliwe, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki zamiast nagłego jej zaprzestania. Jeśli po zmniejszeniu dawki lub po przerwaniu leczenia wystąpią objawy nie do zniesienia, można rozważyć wznowienie wcześniej przepisanej dawki. Następnie lekarz może kontynuować zmniejszanie dawki, ale w bardziej stopniowym tempie.

Zmiana pacjenta na lub z inhibitora monoaminooksydazy (MAOI) przeznaczonego do leczenia zaburzeń psychicznych

Pomiędzy odstawieniem MAOI przeznaczonego do leczenia zaburzeń psychicznych a rozpoczęciem leczenia lekiem Lexapro powinno upłynąć co najmniej 14 dni. I odwrotnie, należy odczekać co najmniej 14 dni po odstawieniu leku Lexapro 20 mg przed rozpoczęciem stosowania MAOI przeznaczonego do leczenia zaburzeń psychicznych [patrz PRZECIWWSKAZANIA ].

Stosowanie Lexapro z innymi MAOI, takimi jak linezolid lub błękit metylenowy

Nie należy rozpoczynać stosowania leku Lexapro 5 mg u pacjenta leczonego linezolidem lub dożylnym błękitem metylenowym, ponieważ istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. U pacjenta wymagającego pilniejszego leczenia schorzenia psychicznego należy rozważyć inne interwencje, w tym hospitalizację [zob. PRZECIWWSKAZANIA ].

niektórych przypadkach pacjent już otrzymujący lek Lexapro w dawce 10 mg może wymagać pilnego leczenia linezolidem lub dożylnym błękitem metylenowym. Jeśli akceptowalne alternatywy dla leczenia linezolidem lub błękitem metylenowym podawanym dożylnie nie są dostępne, a potencjalne korzyści z leczenia linezolidem lub błękitem metylenowym podawanym dożylnie są oceniane jako przewyższające ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego u konkretnego pacjenta, lek Lexapro należy natychmiast przerwać, a linezolid lub błękit metylenowy dożylnie można podawać. Pacjenta należy monitorować pod kątem objawów zespołu serotoninowego przez 2 tygodnie lub do 24 godzin po podaniu ostatniej dawki linezolidu lub dożylnego błękitu metylenowego, w zależności od tego, co nastąpi wcześniej. Leczenie lekiem Lexapro można wznowić 24 godziny po podaniu ostatniej dawki linezolidu lub dożylnego błękitu metylenowego [patrz OSTRZEŻENIA I ŚRODKI ].

Ryzyko podawania błękitu metylenowego drogą nie dożylną (taką jak tabletki doustne lub miejscowe wstrzyknięcie) lub w dawkach dożylnych znacznie niższych niż 1 mg/kg z lekiem Lexapro 10 mg jest niejasne. Klinicysta powinien jednak mieć świadomość, że przy takim stosowaniu mogą pojawić się objawy zespołu serotoninowego [patrz OSTRZEŻENIA I ŚRODKI ].

JAK DOSTARCZONE

Formy dawkowania i mocne strony

Tablety

Tabletki Lexapro 10 mg to powlekane, okrągłe tabletki zawierające szczawian escitalopramu o mocy odpowiadającej 5 mg, 10 mg i 20 mg zasady escitalopramu. Tabletki 10 i 20 mg są podzielone. Z nadrukiem „FL” po jednej stronie i „5”, „10” lub „20” po drugiej stronie, zgodnie z ich mocą.

Rozwiązanie doustne

Lexapro roztwór doustny zawiera szczawian escitalopramu w ilości odpowiadającej 1 mg/ml zasady escitalopramu (obecnie nie wprowadzany do obrotu).

Składowania i stosowania

Tablety

Tabletki 5 mg

Butelka 100 - NDC # 0456-2005-01

Białe do złamanej bieli, okrągłe, bez rowków, powlekane. Nadruk „FL” po jednej stronie tabletu i „5” po drugiej.

Tabletki 10 mg

Butelka 100 - NDC 0456-2010-01 Dawka jednostkowa 10 x 10 - NDC # 0456-2010-63

Białe lub prawie białe, okrągłe, z rowkiem, powlekane. Nadruk na karbowanej stronie z literą „F” po lewej stronie i literą „L” po prawej stronie. Nadruk „10” po stronie bez rowka.

Tabletki 20 mg

Butelka 100 - NDC # 0456-2020-01 Dawka jednostkowa 10 x 10 - NDC # 0456-2020-63

Białe lub prawie białe, okrągłe, z rowkiem, powlekane. Nadruk na karbowanej stronie z literą „F” po lewej stronie i literą „L” po prawej stronie. Nadruk „20” po stronie bez rowka.

Rozwiązanie doustne

5 mg/5 ml, aromat miętowy (240 ml) - NDC # 0456-2101-08. Roztwór doustny nie jest obecnie sprzedawany.

Składowania i stosowania

Przechowywać w temperaturze 20°C do 25°C (68°F do 77°F); wycieczki dozwolone do 15 do 30 ° C (59 ° do 86 ° F).

Dystrybutor: Allergan USA, Inc. Madison, NJ 07940. Aktualizacja: wrzesień 2021

SKUTKI UBOCZNE

Doświadczenie w badaniach klinicznych

Ponieważ badania kliniczne prowadzone są w bardzo zróżnicowanych warunkach, częstość występowania działań niepożądanych obserwowanych w badaniach klinicznych leku nie może być bezpośrednio porównywana z częstością w badaniach klinicznych innego leku i może nie odzwierciedlać częstości obserwowanych w praktyce.

Źródła danych z badań klinicznych

Pediatria (6-17 lat)

Zdarzenia niepożądane zebrano u 576 pacjentów pediatrycznych (286 Lexapro 5 mg, 290 placebo) z dużym zaburzeniem depresyjnym w badaniach z podwójnie ślepą próbą, kontrolowanych placebo. Bezpieczeństwo i skuteczność leku Lexapro 5 mg u dzieci w wieku poniżej 12 lat nie zostały ustalone.

Dorośli ludzie

Informacje o działaniach niepożądanych leku Lexapro 5 mg zebrano od 715 pacjentów z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi, którym podawano escitalopram oraz od 592 pacjentów, którym podawano placebo w podwójnie ślepych badaniach kontrolowanych placebo. Dodatkowych 284 pacjentów z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi zostało niedawno poddanych działaniu escitalopramu w otwartych badaniach klinicznych. Informacje o zdarzeniach niepożądanych leku Lexapro u pacjentów z GAD zebrano od 429 pacjentów otrzymujących escitalopram i od 427 pacjentów otrzymujących placebo w badaniach z podwójnie ślepą próbą, kontrolowanych placebo.

Zdarzenia niepożądane podczas narażenia uzyskano głównie na podstawie ogólnych badań i odnotowali badacze kliniczni przy użyciu wybranej przez siebie terminologii. W konsekwencji nie jest możliwe dostarczenie znaczącego oszacowania odsetka osób doświadczających zdarzeń niepożądanych bez wcześniejszego pogrupowania podobnych rodzajów zdarzeń w mniejszą liczbę standaryzowanych kategorii zdarzeń. W poniższych tabelach i tabelach do klasyfikacji zgłaszanych zdarzeń niepożądanych zastosowano standardową terminologię Światowej Organizacji Zdrowia (WHO).

Podane częstości występowania działań niepożądanych reprezentują odsetek osób, u których przynajmniej raz wystąpiło zdarzenie niepożądane wymienionego typu, które wystąpiło podczas leczenia. Zdarzenie uznawano za pojawiające się w trakcie leczenia, jeśli wystąpiło po raz pierwszy lub nasiliło się podczas leczenia po ocenie początkowej.

Zdarzenia niepożądane związane z przerwaniem leczenia

Ciężkie zaburzenie depresyjne

Pediatria (6-17 lat)

Zdarzenia niepożądane były związane z przerwaniem leczenia 3,5% z 286 pacjentów otrzymujących lek Lexapro i 1% z 290 pacjentów otrzymujących placebo. Najczęstszym zdarzeniem niepożądanym (częstość występowania co najmniej 1% dla leku Lexapro 10 mg i większa niż placebo) związanym z przerwaniem leczenia była bezsenność (1% Lexapro, 0% placebo).

Dorośli ludzie

Spośród 715 pacjentów z depresją, którzy otrzymywali lek Lexapro w badaniach kontrolowanych placebo, 6% przerwało leczenie z powodu zdarzenia niepożądanego, w porównaniu z 2% z 592 pacjentów otrzymujących placebo. W dwóch badaniach z ustaloną dawką wskaźnik przerwania leczenia z powodu zdarzeń niepożądanych u pacjentów otrzymujących lek Lexapro 20 mg w dawce 10 mg/dobę nie różnił się istotnie od wskaźnika przerwania leczenia z powodu zdarzeń niepożądanych u pacjentów otrzymujących placebo. Wskaźnik przerwania z powodu zdarzeń niepożądanych u pacjentów przypisanych do stałej dawki 20 mg/dobę leku Lexapro wyniósł 10%, co znacznie różniło się od wskaźnika przerwania z powodu zdarzeń niepożądanych u pacjentów otrzymujących 10 mg/dobę leku Lexapro (4%) i placebo (3%). Zdarzeniami niepożądanymi, które były związane z przerwaniem leczenia co najmniej 1% pacjentów leczonych lekiem Lexapro 5 mg i których częstość występowania była co najmniej dwukrotnie większa niż w przypadku placebo, były nudności (2%) i zaburzenia wytrysku (2% pacjentów płci męskiej).

Uogólnione zaburzenie lękowe

Dorośli ludzie

Spośród 429 pacjentów z GAD, którzy otrzymywali lek Lexapro w dawce 10-20 mg/dobę w badaniach kontrolowanych placebo, 8% przerwało leczenie z powodu zdarzenia niepożądanego, w porównaniu z 4% z 427 pacjentów otrzymujących placebo. Zdarzeniami niepożądanymi, które były związane z przerwaniem leczenia co najmniej 1% pacjentów leczonych Lexapro 20 mg, i których częstość występowania była co najmniej dwukrotnie wyższa niż w przypadku placebo, były nudności (2%), bezsenność (1%) i zmęczenie (1 %).

Częstość występowania działań niepożądanych w badaniach klinicznych kontrolowanych placebo

Ciężkie zaburzenie depresyjne

Pediatria (6-17 lat)

Ogólny profil działań niepożądanych u dzieci i młodzieży był zasadniczo podobny do profilu obserwowanego w badaniach z udziałem dorosłych, jak przedstawiono w Tabeli 2. Jednak następujące działania niepożądane (z wyłączeniem tych, które pojawiają się w Tabeli 2 oraz tych, dla których zakodowane terminy były nieinformacyjne lub wprowadzające w błąd ) zgłaszano z częstością co najmniej 2% dla leku Lexapro i większą niż placebo: ból pleców, zakażenie dróg moczowych, wymioty i przekrwienie błony śluzowej nosa.

Dorośli ludzie

Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi u pacjentów otrzymujących lek Lexapro w dawce 10 mg (częstość występowania około 5% lub większa i około dwukrotność częstości występowania u pacjentów otrzymujących placebo) były bezsenność, zaburzenia wytrysku (głównie opóźnienie wytrysku), nudności, nasilone pocenie się, zmęczenie i senność.

W tabeli 2 wymieniono częstość występowania, zaokrągloną do najbliższego procentu, zdarzeń niepożądanych związanych z leczeniem, które wystąpiły u 715 pacjentów z depresją, którzy otrzymywali lek Lexapro 20 mg w dawkach od 10 do 20 mg/dobę w badaniach kontrolowanych placebo. Uwzględnione zdarzenia to te, które wystąpiły u 2% lub więcej pacjentów leczonych Lexapro 20 mg i dla których częstość występowania u pacjentów leczonych Lexapro 10 mg była większa niż częstość występowania u pacjentów otrzymujących placebo.

TABELA 2 Działania niepożądane związane z leczeniem obserwowane z częstością ≥ 2% i większą niż placebo w przypadku dużego zaburzenia depresyjnego

Uogólnione zaburzenie lękowe

Dorośli ludzie

Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi u pacjentów stosujących lek Lexapro (częstość występowania około 5% lub większa i około dwukrotność częstości występowania u pacjentów otrzymujących placebo) były nudności, zaburzenia wytrysku (głównie opóźnienie wytrysku), bezsenność, zmęczenie, zmniejszone libido i anorgazmia.

wylicza częstość występowania, zaokrągloną do najbliższego procentu zdarzeń niepożądanych związanych z leczeniem, które wystąpiły u 429 pacjentów z GAD, którzy otrzymywali lek Lexapro w dawce 10 do 20 mg/dobę w badaniach kontrolowanych placebo. Uwzględnione zdarzenia to te, które wystąpiły u 2% lub więcej pacjentów leczonych lekiem Lexapro i dla których częstość występowania u pacjentów leczonych lekiem Lexapro była większa niż częstość występowania u pacjentów otrzymujących placebo.

TABELA 3 Działania niepożądane pojawiające się podczas leczenia, obserwowane z częstością ≥ 2% i większą niż placebo dla zespołu lęku uogólnionego

Zależność działań niepożądanych od dawki

Potencjalną zależność częstych działań niepożądanych od dawki (definiowanych jako częstość występowania ≥5% w grupach otrzymujących lek Lexapro 10 mg lub 20 mg) zbadano na podstawie łącznej częstości występowania działań niepożądanych w dwóch badaniach z zastosowaniem stałej dawki. Ogólna częstość występowania zdarzeń niepożądanych u pacjentów leczonych preparatem Lexapro w dawce 10 mg (66%) była podobna do częstości występowania u pacjentów otrzymujących placebo (61%), natomiast częstość występowania u pacjentów leczonych preparatem Lexapro w dawce 20 mg/dobę była większa (86 %). Tabela 4 przedstawia częste działania niepożądane, które wystąpiły w grupie otrzymującej 20 mg/dobę leku Lexapro z częstością około dwukrotnie większą niż w grupie 10 mg/dobę leku Lexapro 10 mg i około dwukrotnie większą niż w grupie placebo.

TABELA 4 Częstość występowania częstych działań niepożądanych u pacjentów z dużym zaburzeniem depresyjnym

Zaburzenia seksualne u mężczyzn i kobiet z SSRI

Chociaż zmiany w pożądaniu seksualnym, sprawności seksualnej i satysfakcji seksualnej często pojawiają się jako przejawy zaburzeń psychicznych, mogą być również konsekwencją leczenia farmakologicznego. W szczególności niektóre dowody sugerują, że SSRI mogą powodować takie niepożądane doświadczenia seksualne.

Wiarygodne oszacowanie częstości występowania i nasilenia niepożądanych doświadczeń związanych z pożądaniem seksualnym, sprawnością i satysfakcją jest jednak trudne do uzyskania, po części dlatego, że pacjenci i lekarze mogą niechętnie o nich mówić. W związku z tym szacunki częstości występowania nieprzewidzianych doświadczeń seksualnych i zachowań seksualnych przytaczane na etykietach produktów prawdopodobnie zaniżają ich rzeczywistą częstość występowania.

TABELA 5 Częstość występowania działań niepożądanych na tle seksualnym w badaniach klinicznych kontrolowanych placebo

Nie ma odpowiednio zaprojektowanych badań oceniających dysfunkcję seksualną podczas leczenia escitalopramem.

Priapizm odnotowano w przypadku wszystkich SSRI.

Chociaż trudno jest dokładnie określić ryzyko dysfunkcji seksualnych związanych ze stosowaniem SSRI, lekarze powinni rutynowo pytać o takie możliwe skutki uboczne.

Zmiany Znaków Życiowych

Grupy otrzymujące Lexapro 5 mg i placebo porównano w odniesieniu do (1) średniej zmiany w stosunku do wartości wyjściowej w zakresie parametrów życiowych (tętno, skurczowe ciśnienie krwi i rozkurczowe ciśnienie krwi) oraz (2) częstości występowania pacjentów spełniających kryteria potencjalnie klinicznie istotnych zmian w stosunku do wartości wyjściowych w te zmienne. Analizy te nie wykazały żadnych klinicznie istotnych zmian parametrów życiowych związanych z leczeniem Lexapro 20 mg. Ponadto porównanie pomiarów parametrów życiowych w pozycji leżącej i stojącej u pacjentów otrzymujących lek Lexapro 20 mg wykazało, że leczenie lekiem Lexapro nie jest związane ze zmianami ortostatycznymi.

Zmiany wagi

Pacjenci leczeni lekiem Lexapro w kontrolowanych badaniach nie różnili się od pacjentów otrzymujących placebo pod względem klinicznie istotnej zmiany masy ciała.

Zmiany laboratoryjne

Grupy Lexapro 5 mg i placebo porównano w odniesieniu do (1) średniej zmiany w stosunku do wartości wyjściowej w różnych zmiennych chemii surowicy, hematologii i analizy moczu oraz (2) częstości występowania pacjentów spełniających kryteria potencjalnie istotnych klinicznie zmian w stosunku do wartości wyjściowych w tych zmiennych. Analizy te nie wykazały klinicznie istotnych zmian w parametrach testów laboratoryjnych związanych z leczeniem lekiem Lexapro.

Zmiany EKG

Elektrokardiogramy z grup Lexapro (N=625) i placebo (N=527) porównano w odniesieniu do wartości odstających zdefiniowanych jako osoby ze zmianami QTc w ciągu 60 ms od wartości początkowych lub wartości bezwzględnych w ciągu 500 ms po podaniu dawki, a osoby ze wzrostem częstości akcji serca do powyżej 100 uderzeń na minutę lub zmniejsza się do mniej niż 50 uderzeń na minutę z 25% zmianą w stosunku do wartości wyjściowych (odpowiednio tachykardia lub bradykardia). Żaden z pacjentów w grupie Lexapro 20 mg nie miał odstępu QTcF > 500 ms lub wydłużenia > 60 ms w porównaniu z 0,2% pacjentów w grupie placebo. Częstość występowania wartości odstających tachykardii wynosiła 0,2% w grupie Lexapro 5 mg i placebo. Częstość występowania objawów odstających bradykardii wynosiła 0,5% w grupie Lexapro 10 mg i 0,2% w grupie placebo.

Odstęp QTcF oceniano w randomizowanym, kontrolowanym placebo i aktywnym (moksyfloksacyna 400 mg) naprzemiennym badaniu z dawką wielokrotną, u 113 zdrowych osób. Maksymalna średnia (95% górna granica ufności) różnica w porównaniu z grupą placebo wyniosła odpowiednio 4,5 (6,4) i 10,7 (12,7) ms dla dawki 10 mg i supraterapeutycznego 30 mg escitalopramu podawanego raz na dobę. Na podstawie ustalonej zależności ekspozycja-odpowiedź przewidywana zmiana odstępu QTcF od ramienia placebo (95% przedział ufności) pod Cmax dla dawki 20 mg wynosi 6,6 (7,9) ms. Escitalopram w dawce 30 mg podawany raz na dobę powodował, że średnie Cmax było 1,7 razy większe niż średnie Cmax dla maksymalnej zalecanej dawki terapeutycznej w stanie stacjonarnym (20 mg). Ekspozycja po supraterapeutycznej dawce 30 mg jest podobna do stężeń w stanie stacjonarnym spodziewanych u osób słabo metabolizujących CYP2C19 po dawce terapeutycznej 20 mg.

Inne reakcje obserwowane podczas oceny leku Lexapro przed wprowadzeniem do obrotu

Poniżej znajduje się lista zdarzeń niepożądanych związanych z leczeniem, zgodnie z definicją we wstępie do DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE zgłoszony przez 1428 pacjentów leczonych preparatem Lexapro przez okres do jednego roku w podwójnie ślepych lub otwartych badaniach klinicznych podczas oceny przed wprowadzeniem do obrotu. Wykaz nie obejmuje tych zdarzeń, które zostały już wymienione w tych zdarzeniach, dla których przyczyna leku była odległa i występowała w tempie mniejszym niż 1% lub niższym niż placebo, zdarzeń, które były tak ogólne, że nie dostarczały informacji, oraz zdarzeń zgłoszonych tylko raz, które nie miał dużego prawdopodobieństwa ostrego zagrożenia życia. Zdarzenia są kategoryzowane według układu ciała. Zdarzenia o dużym znaczeniu klinicznym opisano w OSTRZEŻENIA I ŚRODKI Sekcja.

Układ sercowo-naczyniowy -nadciśnienie, kołatanie serca.

Zaburzenia ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego - uczucie pustki w głowie, migrena.

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe -skurcze brzucha, zgaga, zapalenie żołądka i jelit.

Ogólny - alergia, ból w klatce piersiowej, gorączka, uderzenia gorąca, ból kończyn.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania -zwiększona waga.

Zaburzenia układu mięśniowo-szkieletowego - ból stawów, ból mięśni sztywność szczęki.

Zaburzenia psychiczne zwiększony apetyt, zaburzenia koncentracji, drażliwość.

Zaburzenia układu rozrodczego/kobieta - skurcze menstruacyjne, zaburzenia miesiączkowania.

Zaburzenia układu oddechowego - zapalenie oskrzeli, kaszel, przekrwienie błony śluzowej nosa, przekrwienie zatok, zatokowy ból głowy.

Zaburzenia skóry i przydatków - wysypka.

Specjalne zmysły - niewyraźne widzenie, szum w uszach.

Zaburzenia układu moczowego -częste oddawanie moczu, infekcja dróg moczowych.

Doświadczenie pomarketingowe

Działania niepożądane zgłoszone po wprowadzeniu do obrotu escytalopramu®

Następujące działania niepożądane zostały zidentyfikowane podczas stosowania leku Lexapro po dopuszczeniu do obrotu. Ponieważ reakcje te są zgłaszane dobrowolnie w populacji o niepewnej wielkości, nie zawsze jest możliwe wiarygodne oszacowanie ich częstości lub ustalenie związku przyczynowego z ekspozycją na lek.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego: niedokrwistość, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna, idiopatyczna plamica małopłytkowa, leukopenia, małopłytkowość.

Zaburzenia serca: migotanie przedsionków, bradykardia, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, tachykardia, torsade de pointes, arytmia komorowa, częstoskurcz komorowy.

Zaburzenia ucha i błędnika: zawrót głowy

Zaburzenia endokrynologiczne: cukrzyca, hiperprolaktynemia, SIADH.

Zaburzenia oka: jaskra zamykającego się kąta, podwójne widzenie, rozszerzenie źrenic, zaburzenia widzenia.

Zaburzenia żołądka i jelit: dysfagia, krwotok z przewodu pokarmowego, refluks żołądkowo-przełykowy, zapalenie trzustki, krwotok z odbytu.

Ogólne Zaburzenia i Warunki Miejsca Administracji: nieprawidłowy chód, astenia, obrzęk, upadek, nieprawidłowe samopoczucie, złe samopoczucie.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: piorunujące zapalenie wątroby, niewydolność wątroby, martwica wątroby, zapalenie wątroby.

Zaburzenia układu immunologicznego: reakcja alergiczna, anafilaksja.

Dochodzenia: zwiększenie stężenia bilirubiny, zmniejszenie masy ciała, wydłużenie odstępu QT w elektrokardiogramie, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, hipercholesterolemia, zwiększenie INR, zmniejszenie protrombiny.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: hiperglikemia, hipoglikemia, hipokaliemia, hiponatremia.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: skurcze mięśni, sztywność mięśni, osłabienie mięśni, rabdomioliza.

Zaburzenia układu nerwowego: akatyzja, amnezja, ataksja, choreoatetoza, udar naczyniowy mózgu, dyzartria, dyskineza, dystonia, zaburzenia pozapiramidowe, napady padaczkowe typu grand mal (lub konwulsje), niedoczulica, mioklonie, oczopląs, parkinsonizm, niespokojne nogi, drgawki, omdlenia, dyskineza późna, drgawki.

Ciąża, połóg i okres okołoporodowy: spontaniczna aborcja.

Zaburzenia psychiczne: ostra psychoza, agresja, pobudzenie, gniew, lęk, apatia, samobójstwo, splątanie, depersonalizacja, nasilenie depresji, majaczenie, urojenia, dezorientacja, uczucie nierealności, halucynacje (wzrokowe i słuchowe), wahania nastroju, nerwowość, koszmary senne, reakcja paniki, paranoja , niepokój ruchowy, samookaleczenie lub myśli o samookaleczeniu, próba samobójcza, myśli samobójcze, skłonność samobójcza.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych: ostra niewydolność nerek, bolesne oddawanie moczu, zatrzymanie moczu.

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: krwotok miesiączkowy, priapizm.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: duszność, krwawienie z nosa, zatorowość płucna, nadciśnienie płucne noworodka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: łysienie, obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, wybroczyny, rumień wielopostaciowy, nadwrażliwość na światło, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, pokrzywka.

Zaburzenia naczyniowe: zakrzepica żył głębokich, uderzenia gorąca, przełom nadciśnieniowy, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, zapalenie żył, zakrzepica.

INTERAKCJE Z LEKAMI

Inhibitory monoaminooksydazy (MAOI)

[Widzieć DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA oraz , PRZECIWWSKAZANIA oraz OSTRZEŻENIA I ŚRODKI ].

Leki serotoninergiczne

[Widzieć DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA oraz , PRZECIWWSKAZANIA oraz OSTRZEŻENIA I ŚRODKI ].

Tryptany

Istnieją rzadkie doniesienia postmarketingowe dotyczące zespołu serotoninowego po zastosowaniu SSRI i tryptanu. Jeśli jednoczesne leczenie Lexapro 10 mg z tryptanem jest klinicznie uzasadnione, zaleca się uważną obserwację pacjenta, szczególnie podczas rozpoczynania leczenia i zwiększania dawki [patrz OSTRZEŻENIA I ŚRODKI ].

Leki na OUN

Biorąc pod uwagę podstawowe działanie escitalopramu na ośrodkowy układ nerwowy, należy zachować ostrożność, gdy jest on stosowany w skojarzeniu z innymi lekami działającymi ośrodkowo.

Alkohol

Chociaż Lexapro nie nasilał poznawczych i motorycznych skutków alkoholu w badaniu klinicznym, tak jak w przypadku innych leków psychotropowych, nie zaleca się spożywania alkoholu przez pacjentów przyjmujących lek Lexapro.

Leki, które zakłócają hemostazę (NLPZ, aspiryna, warfaryna itp.)

Uwalnianie serotoniny przez płytki krwi odgrywa ważną rolę w hemostazie. Badania epidemiologiczne w układzie kliniczno-kontrolnym i kohorcie, które wykazały związek między stosowaniem leków psychotropowych zaburzających wychwyt zwrotny serotoniny a występowaniem krwawienia z górnego odcinka przewodu pokarmowego, wykazały również, że jednoczesne stosowanie NLPZ lub aspiryny może nasilać ryzyko krwawienia. Zgłaszano zmiany w działaniu przeciwzakrzepowym, w tym zwiększone krwawienie, gdy SSRI i SNRI są podawane jednocześnie z warfaryną. Pacjenci otrzymujący leczenie warfaryną powinni być uważnie obserwowani podczas rozpoczynania lub kończenia leczenia Lexapro.

Cymetydyna

pacjentów, którzy przez 21 dni otrzymywali racemiczny citalopram w dawce 40 mg/dobę, łączne podawanie cymetydyny w dawce 400 mg dwa razy na dobę przez 8 dni powodowało zwiększenie AUC i Cmax cytalopramu odpowiednio o 43% i 39%. Kliniczne znaczenie tych wyników nie jest znane.

Digoksyna

U pacjentów, którzy przez 21 dni otrzymywali racemiczny citalopram w dawce 40 mg/dobę, skojarzone podawanie citalopramu i digoksyny (pojedyncza dawka 1 mg) nie miało istotnego wpływu na farmakokinetykę ani citalopramu, ani digoksyny.

Lit

Jednoczesne podawanie racemicznego citalopramu (40 mg/dobę przez 10 dni) i litu (30 mmol/dobę przez 5 dni) nie miało istotnego wpływu na farmakokinetykę cytalopramu lub litu. Niemniej jednak należy monitorować stężenie litu w osoczu, odpowiednio dostosowując dawkę litu zgodnie ze standardową praktyką kliniczną. Ponieważ lit może nasilać działanie serotoninergiczne escitalopramu, należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania leku Lexapro 5 mg i litu.

Pimozyd i Celexa

kontrolowanym badaniu pojedyncza dawka pimozydu 2 mg podawana jednocześnie z racemicznym citalopramem 40 mg raz na dobę przez 11 dni była związana ze średnim wzrostem wartości odstępu QTc o około 10 ms w porównaniu z pimozydem podawanym w monoterapii. Racemiczny citalopram nie zmieniał średniego AUC ani Cmax pimozydu. Mechanizm tej interakcji farmakodynamicznej nie jest znany.

Sumatryptan

Istnieją rzadkie doniesienia po wprowadzeniu do obrotu opisujące pacjentów z osłabieniem, hiperrefleksją i brakiem koordynacji po zastosowaniu SSRI i sumatryptanu. Jeśli jednoczesne leczenie sumatryptanem i SSRI (np. fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna, sertralina, citalopram, escitalopram) jest klinicznie uzasadnione, zaleca się odpowiednią obserwację pacjenta.

Teofilina

Łączne podawanie racemicznego citalopramu (40 mg/dobę przez 21 dni) i teofiliny będącej substratem CYP1A2 (pojedyncza dawka 300 mg) nie miało wpływu na farmakokinetykę teofiliny. Nie oceniano wpływu teofiliny na farmakokinetykę cytalopramu.

Warfaryna

Podawanie 40 mg/dobę racemicznego citalopramu przez 21 dni nie miało wpływu na farmakokinetykę warfaryny, substratu CYP3A4. Czas protrombinowy wydłużył się o 5%, którego znaczenie kliniczne nie jest znane.

Karbamazepina

Łączne podawanie racemicznego citalopramu (40 mg/dobę przez 14 dni) i karbamazepiny (dawkowanej do 400 mg/dobę przez 35 dni) nie miało istotnego wpływu na farmakokinetykę karbamazepiny, substratu CYP3A4. Chociaż minimalne stężenie cytalopramu w osoczu nie miało wpływu, biorąc pod uwagę właściwości karbamazepiny indukujące enzymy, należy rozważyć możliwość, że karbamazepina może zwiększać klirens escitalopramu w przypadku jednoczesnego stosowania tych dwóch leków.

Triazolam

Połączone podawanie racemicznego citalopramu (dawkowanego do 40 mg/dobę przez 28 dni) i triazolamu będącego substratem CYP3A4 (pojedyncza dawka 0,25 mg) nie miało istotnego wpływu na farmakokinetykę ani citalopramu, ani triazolamu.

Ketokonazol

Połączone podawanie racemicznego citalopramu (40 mg) i ketokonazolu (200 mg), silnego inhibitora CYP3A4, zmniejszyło Cmax i AUC ketokonazolu odpowiednio o 21% i 10% i nie miało istotnego wpływu na farmakokinetykę citalopramu.

Rytonawir

Skojarzone podanie pojedynczej dawki rytonawiru (600 mg), zarówno substratu CYP3A4, jak i silnego inhibitora CYP3A4, oraz escitalopramu (20 mg) nie miało wpływu na farmakokinetykę rytonawiru ani escitalopramu.

Inhibitory CYP3A4 i -2C19

Badania in vitro wykazały, że CYP3A4 i -2C19 są głównymi enzymami biorącymi udział w metabolizmie escitalopramu. Jednak jednoczesne podawanie escitalopramu (20 mg) i rytonawiru (600 mg), silnego inhibitora CYP3A4, nie wpływało znacząco na farmakokinetykę escitalopramu. Ponieważ escitalopram jest metabolizowany przez wiele układów enzymatycznych, hamowanie pojedynczego enzymu może nie zmniejszać znacząco klirensu escitalopramu.

Leki metabolizowane przez cytochrom P4502D6

Badania in vitro nie wykazały hamującego działania escitalopramu na CYP2D6. Ponadto, poziomy racemicznego citalopramu w stanie stacjonarnym nie różniły się istotnie u osób słabo metabolizujących i intensywnie metabolizujących CYP2D6 po wielokrotnym podaniu citalopramu, co sugeruje, że jest mało prawdopodobne, aby jednoczesne podawanie z escitalopramem leku hamującego CYP2D6 miało klinicznie istotny wpływ na metabolizm escitalopramu. Istnieją jednak ograniczone dane in vivo sugerujące niewielkie działanie hamujące escitalopram na CYP2D6, tj. jednoczesne podawanie escitalopramu (20 mg/dobę przez 21 dni) z trójpierścieniowym lekiem przeciwdepresyjnym dezypraminą (pojedyncza dawka 50 mg), będącym substratem CYP2D6, spowodowało w 40% wzroście Cmax i 100% wzroście AUC dezypraminy. Kliniczne znaczenie tego odkrycia nie jest znane. Niemniej jednak wskazana jest ostrożność przy jednoczesnym podawaniu escitalopramu i leków metabolizowanych przez CYP2D6.

Metoprolol

Podawanie leku Lexapro 20 mg w dawce 20 mg/dobę przez 21 dni zdrowym ochotnikom powodowało 50% wzrost Cmax i 82% wzrost AUC metoprololu, blokera beta-adrenergicznego (podanego w pojedynczej dawce 100 mg). Zwiększone stężenie metoprololu w osoczu wiązało się ze zmniejszoną kardioselektywnością. Jednoczesne podawanie leku Lexapro 5 mg i metoprololu nie miało klinicznie istotnego wpływu na ciśnienie krwi lub częstość akcji serca.

Terapia elektrowstrząsowa (ECT)

Nie ma badań klinicznych dotyczących skojarzonego stosowania EW i escitalopramu.

Nadużywanie i uzależnienie od narkotyków

Nadużycie i uzależnienie

Uzależnienie fizyczne i psychologiczne

Badania na zwierzętach sugerują, że ryzyko nadużywania racemicznego citalopramu jest niskie. Lek Lexapro 10 mg nie był systematycznie badany u ludzi pod kątem możliwości nadużywania, tolerancji lub uzależnienia fizycznego. Doświadczenie kliniczne przed wprowadzeniem leku do obrotu z lekiem Lexapro nie wykazało żadnych zachowań związanych z poszukiwaniem leku. Jednak obserwacje te nie były systematyczne i nie jest możliwe przewidzenie na podstawie tego ograniczonego doświadczenia, w jakim stopniu lek działający na OUN będzie niewłaściwie używany, przekierowywany i/lub nadużywany po wprowadzeniu do obrotu. W związku z tym lekarze powinni dokładnie oceniać pacjentów Lexapro pod kątem historii nadużywania leków i uważnie obserwować takich pacjentów, obserwując ich pod kątem oznak niewłaściwego lub nadużywania (np. rozwój tolerancji, zwiększenie dawki, zachowanie związane z poszukiwaniem leków).

OSTRZEŻENIA

Zawarte jako część "ŚRODKI OSTROŻNOŚCI" Sekcja

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI

Myśli i zachowania samobójcze u nastolatków i młodych dorosłych

zbiorczych analizach kontrolowanych placebo badań leków przeciwdepresyjnych (SSRI i innych klas leków przeciwdepresyjnych), obejmujących około 77 000 pacjentów dorosłych i 4500 pacjentów pediatrycznych, częstość występowania myśli i zachowań samobójczych u pacjentów w wieku 24 lat i młodszych leczonych lekami przeciwdepresyjnymi była większa niż u pacjentów otrzymujących placebo. Istniało znaczne zróżnicowanie ryzyka myśli i zachowań samobójczych wśród leków, ale w przypadku większości badanych leków stwierdzono zwiększone ryzyko u młodych pacjentów. Istniały różnice w bezwzględnym ryzyku myśli i zachowań samobójczych w różnych wskazaniach, z największą częstością występowania u pacjentów z MDD. Różnice między lekami a placebo w liczbie przypadków myśli i zachowań samobójczych na 1000 leczonych pacjentów przedstawiono w:

Nie wiadomo, czy ryzyko myśli i zachowań samobójczych u dzieci, młodzieży i młodych dorosłych rozciąga się na dłuższe stosowanie, tj. powyżej czterech miesięcy. Jednak istnieją dowody z kontrolowanych placebo badań podtrzymujących u dorosłych z MDD, że leki przeciwdepresyjne opóźniają nawrót depresji i że sama depresja jest czynnikiem ryzyka myśli i zachowań samobójczych.

Należy monitorować wszystkich pacjentów leczonych lekami przeciwdepresyjnymi pod kątem oznak pogorszenia stanu klinicznego i pojawienia się myśli i zachowań samobójczych, zwłaszcza podczas pierwszych kilku miesięcy terapii lekowej oraz w czasie zmiany dawkowania. Poradzić członkom rodziny lub opiekunom pacjentów, aby monitorowali zmiany w zachowaniu i ostrzegali świadczeniodawcę. Należy rozważyć zmianę schematu leczenia, w tym ewentualnie odstawienie leku Lexapro, u pacjentów z utrzymującą się depresją lub z pojawiającymi się myślami lub zachowaniami samobójczymi.

Zespół serotoninowy

Zgłaszano rozwój potencjalnie zagrażającego życiu zespołu serotoninowego w przypadku stosowania samych leków SNRI i SSRI, w tym leku Lexapro, ale szczególnie z jednoczesnym stosowaniem innych leków serotoninergicznych (w tym tryptanów, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, fentanylu, litu, tramadolu, tryptofanu, buspironu, amfetaminy, i ziele dziurawca) oraz z lekami zaburzającymi metabolizm serotoniny (w szczególności MAOI, zarówno te przeznaczone do leczenia zaburzeń psychicznych, jak i inne, jak linezolid i dożylny błękit metylenowy).

Objawy zespołu serotoninowego mogą obejmować zmiany stanu psychicznego (np. pobudzenie, halucynacje, majaczenie i śpiączka), niestabilność autonomiczną (np. tachykardia, niestabilne ciśnienie krwi, zawroty głowy, pocenie się, uderzenia gorąca, hipertermia), objawy nerwowo-mięśniowe (np. drżenie, sztywność, mioklonie, hiperrefleksja, brak koordynacji) drgawki i/lub objawy żołądkowo-jelitowe (np. nudności, wymioty, biegunka). Pacjenci powinni być monitorowani pod kątem wystąpienia zespołu serotoninowego.

Jednoczesne stosowanie leku Lexapro 10 mg z inhibitorami MAO przeznaczonymi do leczenia zaburzeń psychicznych jest przeciwwskazane. Leku Lexapro 5 mg nie należy również rozpoczynać u pacjentów leczonych inhibitorami MAO, takimi jak linezolid lub dożylny błękit metylenowy. Wszystkie raporty z błękitem metylenowym, które dostarczały informacji na temat drogi podania, dotyczyły podawania dożylnego w zakresie dawek od 1 mg/kg do 8 mg/kg. Żadne doniesienia nie dotyczyły podawania błękitu metylenowego innymi drogami (takimi jak tabletki doustne lub miejscowe wstrzyknięcie do tkanek) lub w niższych dawkach. Mogą zaistnieć okoliczności, w których konieczne jest rozpoczęcie leczenia IMAO, takim jak linezolid lub dożylny błękit metylenowy u pacjenta przyjmującego lek Lexapro. Lexapro należy odstawić przed rozpoczęciem leczenia IMAO [patrz PRZECIWWSKAZANIA oraz DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA ].

Jeśli jednoczesne stosowanie leku Lexapro 5 mg z innymi lekami serotoninergicznymi, w tym tryptanami, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, fentanylem, litem, tramadolem, buspironem, tryptofanem, amfetaminą i zielem dziurawca, należy uświadomić pacjentom o potencjalnym zwiększonym ryzyku wystąpienia zespołu serotoninowego , szczególnie podczas rozpoczynania leczenia i zwiększania dawki.

Leczenie preparatem Lexapro i innymi jednocześnie stosowanymi środkami serotoninergicznymi należy natychmiast przerwać, jeśli wystąpią powyższe zdarzenia, i należy rozpocząć wspomagające leczenie objawowe.

Przerwanie leczenia lekiem Lexapro

Podczas wprowadzania do obrotu Lexapro i innych leków z grupy SSRI i SNRI (inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny) odnotowano spontaniczne zgłoszenia zdarzeń niepożądanych występujących po odstawieniu tych leków, szczególnie nagłych, w tym: nastrój dysforyczny, drażliwość, pobudzenie, zawroty głowy, zaburzenia czucia zaburzenia (np. parestezje, takie jak uczucie wstrząsu elektrycznego), lęk, splątanie, ból głowy, letarg, labilność emocjonalna, bezsenność i hipomania. Chociaż zdarzenia te na ogół ustępują samoistnie, pojawiły się doniesienia o poważnych objawach odstawienia.

Pacjenci powinni być monitorowani pod kątem tych objawów po przerwaniu leczenia lekiem Lexapro. Jeśli to możliwe, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki zamiast nagłego jej zaprzestania. Jeśli po zmniejszeniu dawki lub po przerwaniu leczenia wystąpią objawy nie do zniesienia, można rozważyć wznowienie wcześniej przepisanej dawki. Następnie lekarz może kontynuować zmniejszanie dawki, ale w bardziej stopniowym tempie [patrz DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA ].

Napady padaczkowe

Chociaż w badaniach na zwierzętach obserwowano działanie przeciwdrgawkowe racemicznego citalopramu, lek Lexapro nie był systematycznie oceniany u pacjentów z napadami padaczkowymi. Pacjenci ci zostali wykluczeni z badań klinicznych podczas testów przed wprowadzeniem produktu do obrotu. W badaniach klinicznych leku Lexapro 5 mg zgłaszano przypadki drgawek w związku z leczeniem lekiem Lexapro. Podobnie jak inne leki skuteczne w leczeniu dużych zaburzeń depresyjnych, Lexapro 20 mg należy wprowadzać ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami napadowymi w wywiadzie.

Aktywacja manii lub hipomanii

pacjentów z chorobą afektywną dwubiegunową leczenie epizodu depresyjnego lekiem Lexapro lub innym lekiem przeciwdepresyjnym może wywołać epizod mieszany/maniakalny. W kontrolowanych placebo badaniach leku Lexapro 20 mg w ciężkim zaburzeniu depresyjnym, aktywację manii/hipomanii zgłoszono u jednego (0,1%) z 715 pacjentów leczonych Lexapro 20 mg i u żadnego z 592 pacjentów otrzymujących placebo. Zgłoszono jeden dodatkowy przypadek hipomanii w związku z leczeniem lekiem Lexapro 10 mg. U małego odsetka pacjentów z poważnymi zaburzeniami afektywnymi leczonych racemicznym citalopramem i innymi dostępnymi na rynku lekami skutecznymi w leczeniu dużych zaburzeń depresyjnych zgłaszano również aktywację manii/hipomanii. Przed rozpoczęciem leczenia lekiem Lexapro należy przebadać pacjentów pod kątem jakiejkolwiek osobistej lub rodzinnej historii choroby afektywnej dwubiegunowej, manii lub hipomanii [patrz DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA ].

Hiponatremia

Hiponatremia może wystąpić w wyniku leczenia SSRI i SNRI, w tym Lexapro. W wielu przypadkach ta hiponatremia wydaje się być wynikiem zespołu nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH) i była odwracalna po odstawieniu leku Lexapro 20 mg. Zgłaszano przypadki ze stężeniem sodu w surowicy poniżej 110 mmol/l. Pacjenci w podeszłym wieku mogą być bardziej narażeni na rozwój hiponatremii w przypadku SSRI i SNRI. Również pacjenci przyjmujący leki moczopędne lub z niedoborem płynów w inny sposób mogą być bardziej narażeni na ryzyko [patrz Zastosowanie geriatryczne ]. U pacjentów z objawową hiponatremią należy rozważyć przerwanie leczenia lekiem Lexapro i wdrożyć odpowiednią interwencję medyczną.

Oznaki i objawy hiponatremii obejmują ból głowy, trudności z koncentracją, zaburzenia pamięci, splątanie, osłabienie i chwiejność, które mogą prowadzić do upadków. Oznaki i objawy związane z cięższymi i/lub ostrymi przypadkami obejmowały halucynacje, omdlenia, drgawki, śpiączkę, zatrzymanie oddechu i śmierć.

Nieprawidłowe krwawienie

SSRI i SNRI, w tym Lexapro 20 mg, mogą zwiększać ryzyko krwawienia. Jednoczesne stosowanie aspiryny, niesteroidowych leków przeciwzapalnych, warfaryny i innych antykoagulantów może zwiększyć ryzyko. Opisy przypadków i badania epidemiologiczne (kontrola przypadków i projekt kohortowy) wykazały związek między stosowaniem leków zakłócających wychwyt zwrotny serotoniny a występowaniem krwawienia z przewodu pokarmowego. Krwawienia związane ze stosowaniem SSRI i SNRI obejmowały wybroczyny, krwiaki, krwawienie z nosa i wybroczyny do zagrażających życiu krwotoków.

Pacjentów należy ostrzec przed ryzykiem krwawienia związanym z jednoczesnym stosowaniem leku Lexapro 20 mg i NLPZ, aspiryny lub innych leków wpływających na krzepnięcie.

Zakłócenia sprawności poznawczej i motorycznej

badaniu z udziałem zdrowych ochotników Lexapro w dawce 10 mg/dobę nie powodował upośledzenia funkcji intelektualnych ani sprawności psychomotorycznej. Ponieważ każdy lek psychoaktywny może zaburzać ocenę, myślenie lub zdolności motoryczne, należy jednak ostrzec pacjentów przed obsługą niebezpiecznych maszyn, w tym samochodów, dopóki nie upewnią się, że terapia lekiem Lexapro nie wpływa na ich zdolność do wykonywania takich czynności.

Jaskra zamykającego się kąta

Jaskra zamykającego się kąta: rozszerzenie źrenic, które występuje po zastosowaniu wielu leków przeciwdepresyjnych, w tym Lexapro 20 mg, może wywołać atak zamknięcia kąta u pacjenta z anatomicznie wąskim kątem, który nie ma drożnej irydektomii.

Stosowanie u pacjentów ze współistniejącą chorobą

Doświadczenie kliniczne ze stosowaniem leku Lexapro u pacjentów z pewnymi współistniejącymi chorobami ogólnoustrojowymi jest ograniczone. Zaleca się ostrożność podczas stosowania leku Lexapro 5 mg u pacjentów z chorobami lub stanami, które powodują zmieniony metabolizm lub odpowiedzi hemodynamiczne.

Lek Lexapro nie był systematycznie oceniany u pacjentów z niedawno przebytym zawałem mięśnia sercowego lub niestabilną chorobą serca. Pacjenci z tymi diagnozami byli generalnie wykluczani z badań klinicznych podczas testów przed wprowadzeniem produktu do obrotu.

U osób z zaburzeniami czynności wątroby klirens racemicznego citalopramu był zmniejszony, a stężenia w osoczu zwiększone. Zalecana dawka leku Lexapro u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wynosi 10 mg/dobę [patrz DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA ].

Ponieważ escitalopram jest intensywnie metabolizowany, wydalanie niezmienionego leku z moczem jest drugorzędną drogą eliminacji. Do czasu oceny odpowiedniej liczby pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek podczas długotrwałego leczenia preparatem Lexapro 20 mg, należy go stosować ostrożnie u takich pacjentów [patrz DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA ].

Seksualna dysfunkcja

Stosowanie SSRI, w tym Lexapro, może powodować objawy dysfunkcji seksualnych [patrz DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE ]. U pacjentów płci męskiej stosowanie SSRI może skutkować opóźnieniem lub niepowodzeniem wytrysku, zmniejszeniem libido i zaburzeniami erekcji. U pacjentek stosowanie SSRI może skutkować obniżeniem libido i opóźnieniem lub brakiem orgazmu.

Ważne jest, aby lekarze przepisujący lek pytali o funkcje seksualne przed rozpoczęciem leczenia lekiem Lexapro i konkretnie o zmiany funkcji seksualnych podczas leczenia, ponieważ funkcje seksualne mogą nie być zgłaszane spontanicznie. Podczas oceny zmian funkcji seksualnych ważne jest zebranie szczegółowej historii (w tym czasu wystąpienia objawów), ponieważ objawy seksualne mogą mieć inne przyczyny, w tym leżące u ich podstaw zaburzenia psychiczne. Omów potencjalne strategie postępowania, aby wspierać pacjentów w podejmowaniu świadomych decyzji dotyczących leczenia.

Informacje dotyczące poradnictwa dla pacjentów

Poinformuj pacjenta, aby przeczytał zatwierdzone przez FDA oznakowanie pacjenta ( Przewodnik po lekach ).

Myśli i zachowania samobójcze

Doradź pacjentom, ich rodzinom i opiekunom, aby zwracali uwagę na pojawienie się myśli i zachowań samobójczych, zwłaszcza w trakcie leczenia i gdy dawka jest zwiększana lub zmniejszana, oraz poinstruuj ich, aby zgłaszali takie objawy swojemu lekarzowi [zob. PUDEŁKO OSTRZEŻENIE oraz OSTRZEŻENIA I ŚRODKI ].

Zespół serotoninowy

Należy ostrzec pacjentów o ryzyku wystąpienia zespołu serotoninowego podczas jednoczesnego stosowania leku Lexapro z innymi lekami serotoninergicznymi, w tym tryptanami, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, fentanylem, litem, tramadolem, tryptofanem, buspironem, amfetaminami i zielem dziurawca oraz lekami zaburzającymi metabolizm serotonina (w szczególności MAOI, zarówno te przeznaczone do leczenia zaburzeń psychicznych, jak i inne, np. linezolid) [zob. OSTRZEŻENIA I ŚRODKI ].

Aktywacja manii lub hipomanii

Poradź pacjentom i ich opiekunom, aby obserwowali oznaki aktywacji manii/hipomanii i poinstruuj ich, aby zgłaszali takie objawy lekarzowi [patrz OSTRZEŻENIA I ŚRODKI ].

Nieprawidłowe krwawienie

Należy ostrzec pacjentów przed jednoczesnym stosowaniem Lexapro 5 mg i NLPZ, kwasu acetylosalicylowego, warfaryny lub innych leków wpływających na krzepnięcie, ponieważ skojarzone stosowanie leków psychotropowych, które wpływają na wychwyt zwrotny serotoniny, wiązało się ze zwiększonym ryzykiem krwawienia [patrz OSTRZEŻENIA I ŚRODKI ].

Jaskra zamykającego się kąta

Należy poinformować pacjentów, że przyjmowanie leku Lexapro 5 mg może powodować łagodne rozszerzenie źrenic, które u osób podatnych może prowadzić do epizodu jaskry zamykającego się kąta. Wcześniej istniejąca jaskra jest prawie zawsze jaskrą otwartego kąta, ponieważ jaskra zamkniętego kąta, po zdiagnozowaniu, może być ostatecznie leczona za pomocą irydektomii. Jaskra otwartego kąta nie jest czynnikiem ryzyka jaskry zamykającego się kąta. Pacjenci mogą chcieć zostać przebadani w celu ustalenia, czy są podatni na zamknięcie kąta i przejść zabieg profilaktyczny (np. irydektomia), jeśli są podatni [patrz OSTRZEŻENIA I ŚRODKI ].

Seksualna dysfunkcja

Poinformuj pacjentów, że stosowanie leku Lexapro może powodować objawy dysfunkcji seksualnych zarówno u pacjentów płci męskiej, jak i żeńskiej. Poinformuj pacjentów, że powinni omówić wszelkie zmiany funkcji seksualnych i potencjalne strategie postępowania ze swoim lekarzem [patrz OSTRZEŻENIA I ŚRODKI ].

Leki towarzyszące

Ponieważ escitalopram jest aktywnym izomerem racemicznego citalopramu (Celexa), nie należy jednocześnie stosować tych dwóch leków. Pacjentom należy doradzić, aby informowali swojego lekarza o przyjmowaniu lub planowaniu przyjmowania jakichkolwiek leków na receptę lub bez recepty, ponieważ istnieje możliwość interakcji.

Kontynuacja przepisanej terapii

Chociaż pacjenci mogą zauważyć poprawę po zastosowaniu leku Lexapro 10 mg w ciągu 1 do 4 tygodni, należy im zalecić kontynuację leczenia zgodnie z zaleceniami.

Zakłócanie sprawności psychomotorycznej

Ponieważ leki psychoaktywne mogą zaburzać osąd, myślenie lub zdolności motoryczne, pacjentów należy ostrzec przed obsługą niebezpiecznych maszyn, w tym samochodów, dopóki nie upewnią się, że terapia lekiem Lexapro nie wpływa na ich zdolność do wykonywania takich czynności.

Alkohol

Należy poinformować pacjentów, że chociaż w eksperymentach z udziałem zdrowych osób nie wykazano, że lek Lexapro 5 mg zwiększa upośledzenie zdolności umysłowych i motorycznych spowodowane przez alkohol, nie zaleca się jednoczesnego stosowania leku Lexapro 20 mg i alkoholu u pacjentów z depresją.

Ciąża

Doradzić kobietom w ciąży, aby powiadomiły swoich lekarzy, jeśli zajdą w ciążę lub zamierzają zajść w ciążę podczas leczenia lekiem LEXAPRO. Należy poinformować pacjentki, że stosowanie LEXAPRO 10 mg w późniejszym okresie ciąży może prowadzić do zwiększonego ryzyka powikłań noworodkowych wymagających przedłużonej hospitalizacji, wspomagania oddychania, karmienia przez sondę i/lub przetrwałego nadciśnienia płucnego (PPHN) noworodka [patrz Używaj w określonych populacjach ].

Poinformuj kobiety, że istnieje rejestr ekspozycji w czasie ciąży, który monitoruje przebieg ciąży u kobiet narażonych na LEXAPRO podczas ciąży [patrz Używaj w określonych populacjach ].

Laktacja

Należy doradzić kobietom karmiącym piersią stosującym LEXAPRO w celu monitorowania niemowląt pod kątem nadmiernej sedacji, niepokoju, pobudzenia, złego karmienia i słabego przyrostu masy ciała oraz zwrócić się o pomoc medyczną, jeśli zauważą te objawy [patrz Używaj w określonych populacjach ].

Potrzeba kompleksowego programu leczenia

Lexapro 20mg jest wskazany jako integralna część całkowitego programu leczenia MDD, który może obejmować inne środki (psychologiczne, edukacyjne, społeczne) dla pacjentów z tym zespołem. Leczenie farmakologiczne może nie być wskazane dla wszystkich nastolatków z tym zespołem. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności leku Lexapro 10 mg w MDD u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Leki przeciwdepresyjne nie są przeznaczone do stosowania u młodzieży wykazującej objawy wtórne do czynników środowiskowych i/lub innych pierwotnych zaburzeń psychicznych. Odpowiednie umiejscowienie edukacyjne jest niezbędne, a interwencja psychospołeczna jest często pomocna. Gdy same środki zaradcze są niewystarczające, decyzja o przepisaniu leków przeciwdepresyjnych będzie zależeć od oceny przez lekarza przewlekłości i nasilenia objawów u pacjenta.

Toksykologia niekliniczna

rakotwórczość, mutageneza, upośledzenie płodności

Karcynogeneza

Racemiczny citalopram podawano w diecie myszom szczepu NMRI/BOM i szczurom szczepu COBS WI odpowiednio przez 18 i 24 miesiące. Nie ma dowodów na rakotwórczość racemicznego citalopramu u myszy otrzymujących do 240 mg/kg/dobę. Obserwowano zwiększoną częstość występowania raka jelita cienkiego u szczurów otrzymujących racemiczny citalopram w dawce 8 lub 24 mg/kg/dobę. Nie ustalono dawki niepowodującej efektów dla tego stwierdzenia. Znaczenie tych wyników dla ludzi nie jest znane.

Mutageneza

Racemiczny cytalopram wykazywał działanie mutagenne w teście rewersji mutacji bakteryjnych in vitro (test Amesa) w 2 z 5 szczepów bakterii (Salmonella TA98 i TA1537) przy braku aktywacji metabolicznej. Wykazano klastogenne działanie w teście komórek płucnych chomika chińskiego in vitro pod kątem aberracji chromosomowych w obecności i braku aktywacji metabolicznej. Racemiczny cytalopram nie wykazywał działania mutagennego w teście mutacji genów do przodu u ssaków (HPRT) in vitro w komórkach chłoniaka myszy ani w teście połączonej nieplanowej syntezy DNA (UDS) in vitro/in vivo w wątrobie szczura. Nie był klastogenny w teście aberracji chromosomowych in vitro w ludzkich limfocytach ani w dwóch testach mikrojądrowych in vivo u myszy.

Upośledzenie płodności

Gdy racemiczny citalopram podawano doustnie 16 samcom i 24 samicom szczurów przed i podczas kojarzenia oraz w czasie ciąży w dawkach 32, 48 i 72 mg/kg/dobę, kojarzenie się zmniejszało się przy wszystkich dawkach, a płodność zmniejszała się przy dawkach ≥ 32 mg/kg/dzień. Czas trwania ciąży został wydłużony przy 48 mg/kg/dzień.

Używaj w określonych populacjach

Ciąża

Rejestr ekspozycji w ciąży

Istnieje rejestr ekspozycji w czasie ciąży, który monitoruje przebieg ciąży u kobiet narażonych na działanie leków przeciwdepresyjnych w czasie ciąży. Zachęcamy pracowników służby zdrowia do rejestrowania pacjentów, dzwoniąc do National Pregnancy Registry for Antidepressants pod numer 1-844-405-6185 lub odwiedzając stronę internetową https://womensmentalhealth.org/clnical-and-research-programs/pregnancyregistry/antydepresanty/

Podsumowanie ryzyka

Dostępne dane z opublikowanych badań epidemiologicznych i raportów postmarketingowych nie wykazały zwiększonego ryzyka poważnych wad wrodzonych lub poronienia. Istnieje ryzyko przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodków (PPHN) (patrz Dane ) i słaba adaptacja noworodka (patrz Rozważania kliniczne ) z ekspozycją na selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), w tym LEXAPRO 5 mg, w czasie ciąży. Istnieje ryzyko związane z nieleczoną depresją w ciąży (patrz Rozważania kliniczne ).

badaniach na zwierzętach dotyczących reprodukcji wykazano, że zarówno escitalopram, jak i racemiczny citalopram, podawane w dawkach większych niż dawki terapeutyczne stosowane u ludzi, miały niekorzystny wpływ na rozwój zarodka/płodu i rozwój pourodzeniowy, w tym na nieprawidłowości strukturalne płodu (patrz Dane ).

Szacowane ryzyko tła poważnych wad wrodzonych i poronienia dla wskazanej populacji jest nieznane. Wszystkie ciąże wiążą się z ryzykiem wady wrodzonej, utraty lub innych niekorzystnych skutków. W ogólnej populacji USA szacowane podstawowe ryzyko poważnych wad wrodzonych i poronienia w klinicznie rozpoznanych ciążach wynosi odpowiednio 2 do 4% i 15 do 20%.

Rozważania kliniczne

Związane z chorobą ryzyko dla matki i/lub ryzyko zarodka/płodu

Kobiety, które odstawiają leki przeciwdepresyjne, częściej doświadczają nawrotu ciężkiej depresji niż kobiety, które kontynuują przyjmowanie leków przeciwdepresyjnych. To odkrycie pochodzi z prospektywnego badania podłużnego 201 kobiet w ciąży z historią ciężkiej depresji, które były w stanie eutymii i przyjmowały leki przeciwdepresyjne na początku ciąży. Rozważ ryzyko nieleczonej depresji, przerywając lub zmieniając leczenie lekami przeciwdepresyjnymi w czasie ciąży i połogu.

Działania niepożądane dotyczące płodu/noworodka

noworodków narażonych na SSRI lub SNRI, w tym Lexapro 5 mg, pod koniec trzeciego trymestru wystąpiły powikłania wymagające przedłużonej hospitalizacji, wspomagania oddychania i karmienia przez sondę. Takie komplikacje mogą pojawić się natychmiast po porodzie. Zgłaszane objawy kliniczne obejmowały niewydolność oddechową, sinicę, bezdech, drgawki, niestabilność temperatury, trudności w karmieniu, wymioty, hipoglikemię, hipotonię, hipertonię, hiperrefleksję, drżenie, drżenie, drażliwość i ciągły płacz. Cechy te są zgodne albo z bezpośrednim toksycznym działaniem SSRI i SNRI, albo ewentualnie z zespołem odstawienia leku. Należy zauważyć, że w niektórych przypadkach obraz kliniczny jest zgodny z zespołem serotoninowym [patrz OSTRZEŻENIA I ŚRODKI ].

Dane

Dane ludzkie

Narażenie na SSRI, szczególnie w późniejszej ciąży, może zwiększać ryzyko PPHN. PPHN występuje w 1–2 na 1000 żywych urodzeń w populacji ogólnej i wiąże się ze znaczną zachorowalnością i śmiertelnością noworodków.

Dane zwierząt

badaniu dotyczącym rozwoju zarodka/płodu szczura doustne podawanie escitalopramu (56, 112 lub 150 mg/kg/dobę) ciężarnym zwierzętom w okresie organogenezy powodowało zmniejszenie masy ciała płodu i związane z tym opóźnienie kostnienia przy dwóch wyższych dawkach [około ≥ 55-krotność maksymalnej zalecanej dawki u ludzi (MRHD) wynoszącej 20 mg/dobę w przeliczeniu na mg/m 2 ]. Toksyczność dla matki (objawy kliniczne i zmniejszony przyrost masy ciała i spożycie pokarmu), łagodna przy 56 mg/kg/dobę, występowała przy wszystkich poziomach dawek. Niepowodująca rozwoju dawka 56 mg/kg/dobę jest około 27 razy większa od MRHD wynoszącej 20 mg w przeliczeniu na mg/m2. Nie zaobserwowano żadnych wad rozwojowych przy żadnej z badanych dawek (nawet 73-krotności MRHD w przeliczeniu na mg/m2).

Gdy samicom szczurów podawano escitalopram (6, 12, 24 lub 48 mg/kg/dobę) w czasie ciąży i podczas odsadzania, zaobserwowano nieznacznie zwiększoną śmiertelność potomstwa i opóźnienie wzrostu przy dawce 48 mg/kg/dobę, co stanowi około 23-krotność MRHD 20 mg w przeliczeniu na mg/m2. Przy tej dawce zaobserwowano niewielką toksyczność u matek (objawy kliniczne i zmniejszony przyrost masy ciała i spożycie pokarmu). Nieznacznie zwiększoną śmiertelność potomstwa zaobserwowano również przy dawce 24 mg/kg/dzień. Dawka niepowodująca efektu wynosiła 12 mg/kg/dzień, co stanowi około 6-krotność MRHD 20 mg w przeliczeniu na mg/m2.

dwóch badaniach nad rozwojem zarodka/płodu szczurów doustne podawanie racemicznego citalopramu (32, 56 lub 112 mg/kg/dobę) ciężarnym zwierzętom w okresie organogenezy skutkowało zmniejszeniem wzrostu i przeżycia zarodków/płodów oraz zwiększeniem częstości występowania płodów. nieprawidłowości (w tym wady sercowo-naczyniowe i szkieletowe) przy dużej dawce, która jest około 18-krotnością MRHD 60 mg/dobę w przeliczeniu na mg/m2. Dawka ta była również związana z toksycznością matczyną (objawy kliniczne, zmniejszony przyrost masy ciała). Dawka niepowodująca zmian w rozwoju wynosiła 56 mg/kg/dobę, co stanowi około 9-krotność MRHD w przeliczeniu na mg/m2. W badaniu na królikach nie zaobserwowano niepożądanego wpływu na rozwój zarodka/płodu przy dawkach racemicznego citalopramu do 16 mg/kg/dobę lub około 5-krotności MRHD w przeliczeniu na mg/m2. W związku z tym u szczurów zaobserwowano działanie rozwojowe racemicznego citalopramu w dawkach toksycznych dla matek i nie obserwowano ich u królików.

Gdy samicom szczurów podawano racemiczny citalopram (4,8, 12,8 lub 32 mg/kg/dobę) od późnej ciąży do odsadzenia, obserwowano zwiększoną śmiertelność potomstwa w ciągu pierwszych 4 dni po urodzeniu i utrzymujące się opóźnienie wzrostu potomstwa przy najwyższej dawce, co jest około 5-krotnością MRHD 60 mg w przeliczeniu na mg/m2. Dawka niepowodująca efektu wynosiła 12,8 mg/kg/dobę i jest około 2 razy większa od MRHD w przeliczeniu na mg/m2. Podobny wpływ na śmiertelność i wzrost potomstwa zaobserwowano, gdy matki były leczone przez cały okres ciąży i wczesnej laktacji dawkami ≥ 24 mg/kg/dobę, około 4 razy większymi niż MRHD w przeliczeniu na mg/m2. W badaniu tym nie określono dawki niepowodującej efektu.

Laktacja

Podsumowanie ryzyka

Dane z opublikowanej literatury wskazują na obecność escitalopramu i desmetyloescitalopramu w mleku ludzkim (patrz Dane ). Istnieją doniesienia o nadmiernej sedacji, niepokoju, pobudzeniu, złym karmieniu i słabym przybieraniu na wadze u niemowląt narażonych na escitalopram poprzez mleko matki (patrz Rozważania kliniczne ). Brak danych dotyczących wpływu escitalopramu lub jego metabolitów na produkcję mleka. Należy wziąć pod uwagę korzyści rozwojowe i zdrowotne wynikające z karmienia piersią wraz z klinicznym zapotrzebowaniem matki na LEXAPRO 5 mg i wszelkimi potencjalnymi niepożądanymi działaniami LEXAPRO na dziecko karmione piersią lub wynikającymi z tego schorzenia.

Rozważania kliniczne

Niemowlęta narażone na LEXAPRO 20 mg powinny być monitorowane pod kątem nadmiernej sedacji, niepokoju, pobudzenia, złego karmienia i słabego przyrostu masy ciała.

Dane

Badanie 8 matek karmiących piersią otrzymujących escitalopram w dawkach dobowych 10-20 mg/dobę wykazało, że niemowlęta karmione wyłącznie piersią otrzymują około 3,9% dawki escitalopramu dostosowanej do masy ciała matki i 1,7% dawki desmetylocitalopramu dostosowanej do masy ciała matki. .

Zastosowanie pediatryczne

Bezpieczeństwo i skuteczność leku Lexapro 10 mg zostały ustalone u młodzieży (w wieku od 12 do 17 lat) w leczeniu dużych zaburzeń depresyjnych [patrz Studia kliniczne ]. Chociaż skuteczność leczenia podtrzymującego u młodzieży z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi nie była systematycznie oceniana, skuteczność leczenia podtrzymującego można ekstrapolować na podstawie danych dotyczących dorosłych wraz z porównaniem parametrów farmakokinetycznych escitalopramu u dorosłych i młodzieży.

Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności leku Lexapro u dzieci (w wieku poniżej 12 lat) z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi. W 24-tygodniowym, otwartym badaniu dotyczącym bezpieczeństwa u 118 dzieci (w wieku od 7 do 11 lat) z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi, wyniki dotyczące bezpieczeństwa były zgodne ze znanym profilem bezpieczeństwa i tolerancji leku Lexapro.

Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności leku Lexapro u dzieci w wieku poniżej 18 lat z zespołem lęku uogólnionego.

związku ze stosowaniem SSRI zaobserwowano zmniejszenie apetytu i utratę masy ciała. W związku z tym u dzieci i młodzieży leczonych SSRI, takimi jak Lexapro, należy regularnie monitorować masę ciała i wzrost.

Zastosowanie geriatryczne

Około 6% z 1144 pacjentów otrzymujących escitalopram w kontrolowanych badaniach Lexapro 10 mg w leczeniu dużego zaburzenia depresyjnego i GAD było w wieku 60 lat lub starszych; pacjenci w podeszłym wieku w tych badaniach otrzymywali Lexapro w dawkach dobowych od 10 do 20 mg. Liczba pacjentów w podeszłym wieku w tych badaniach była niewystarczająca, aby odpowiednio ocenić możliwe różnice w ocenie skuteczności i bezpieczeństwa w zależności od wieku. Niemniej jednak nie można wykluczyć większej wrażliwości niektórych osób starszych na działanie leku Lexapro.

SSRI i SNRI, w tym Lexapro 5 mg, były związane z przypadkami klinicznie istotnej hiponatremii u pacjentów w podeszłym wieku, którzy mogą być bardziej narażeni na to zdarzenie niepożądane [patrz Hiponatremia ].

dwóch badaniach farmakokinetycznych okres półtrwania escytalopramu był wydłużony o około 50% u osób w podeszłym wieku w porównaniu z osobami młodymi, a Cmax pozostało niezmienione [patrz FARMAKOLOGIA KLINICZNA ]. 10 mg/dobę jest zalecaną dawką dla pacjentów w podeszłym wieku [patrz DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA ].

Spośród 4422 pacjentów biorących udział w badaniach klinicznych racemicznego citalopramu, 1357 miało 60 lat i więcej, 1034 miało 65 lat i więcej, a 457 miało 75 lat i więcej. Nie zaobserwowano ogólnych różnic w bezpieczeństwie lub skuteczności między tymi pacjentami a młodszymi pacjentami, a inne zgłoszone doświadczenia kliniczne nie wykazały różnic w odpowiedziach między pacjentami w podeszłym wieku i młodszymi, ale znowu nie można wykluczyć większej wrażliwości niektórych osób w podeszłym wieku.

PRZEDAWKOWAĆ

Po przedawkowaniu tabletek Lexapro zgłaszano następujące przypadki:

• Napady padaczkowe, które mogą być opóźnione, oraz zmieniony stan psychiczny, w tym śpiączka.
• Toksyczność sercowo-naczyniowa, która może być opóźniona, w tym wydłużenie odstępu QRS i QTc, szeroko złożone tachyarytmie i torsade de pointes. Najczęściej obserwowane nadciśnienie, ale rzadko można zaobserwować niedociśnienie samodzielnie lub z towarzyszącymi lekami, w tym alkoholem.
• Zespół serotoninowy (pacjenci z przedawkowaniem wielu leków z innymi lekami proserotonergicznymi mogą być narażeni na większe ryzyko).

W przypadku przedawkowania leku Lexapro zaleca się przedłużone monitorowanie pracy serca ze względu na ryzyko arytmii.

U pacjentów, którzy zgłaszają się do nas wcześnie po przedawkowaniu leku Lexapro, należy rozważyć odkażenie przewodu pokarmowego węglem aktywowanym.

Rozważ skontaktowanie się z centrum zatruć (1-800-221-2222) lub toksykologiem medycznym w celu uzyskania zaleceń dotyczących przedawkowania.

PRZECIWWSKAZANIA

Inhibitory monoaminooksydazy (MAOI)

Stosowanie inhibitorów MAO przeznaczonych do leczenia zaburzeń psychicznych za pomocą leku Lexapro lub w ciągu 14 dni od zakończenia leczenia lekiem Lexapro 5 mg jest przeciwwskazane ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Stosowanie leku Lexapro 20mg w ciągu 14 dni od odstawienia MAOI przeznaczonego do leczenia zaburzeń psychicznych jest również przeciwwskazane [patrz DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA , oraz OSTRZEŻENIA I ŚRODKI ].

Rozpoczęcie podawania leku Lexapro 20 mg u pacjenta leczonego inhibitorami MAO, takimi jak linezolid lub dożylnie błękit metylenowy, jest również przeciwwskazane ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego [patrz DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA , oraz OSTRZEŻENIA I ŚRODKI ].

Pimozyd

Jednoczesne stosowanie u pacjentów przyjmujących pimozyd jest przeciwwskazane [patrz INTERAKCJE Z LEKAMI ].

Nadwrażliwość na escytalopram lub cytalopram

Lexapro 20 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na escitalopram lub citalopram lub którykolwiek z nieaktywnych składników leku Lexapro.

FARMAKOLOGIA KLINICZNA

Mechanizm akcji

Przypuszcza się, że mechanizm działania przeciwdepresyjnego escitalopramu, S-enancjomeru racemicznego citalopramu, jest powiązany z nasileniem aktywności serotoninergicznej w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN) w wyniku hamowania neuronalnego wychwytu zwrotnego serotoniny (5-HT).

Farmakodynamika

Badania in vitro i in vivo na zwierzętach sugerują, że escitalopram jest wysoce selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) o minimalnym wpływie na neuronalny wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy. Escitalopram jest co najmniej 100 razy silniejszy niż enancjomer R w odniesieniu do hamowania wychwytu zwrotnego 5-HT i hamowania szybkości odpalania neuronów 5-HT. Długotrwałe (do 5 tygodni) leczenie escitalopramem nie wywołało tolerancji na model działania przeciwdepresyjnego u szczurów. Escitalopram nie wykazuje lub ma bardzo małe powinowactwo do receptorów serotoninergicznych (5-HT1-7) lub innych, w tym receptorów alfa- i beta-adrenergicznych, dopaminy (D1-5), histaminy (H1-3), muskarynowych (M1-5) i benzodiazepiny receptory. Escitalopram również nie wiąże się lub ma niskie powinowactwo do różnych kanałów jonowych, w tym kanałów Na+, K+, Cl- i Ca++. Przypuszcza się, że antagonizm receptorów muskarynowych, histaminergicznych i adrenergicznych jest związany z różnymi antycholinergicznymi, uspokajającymi i sercowo-naczyniowymi skutkami ubocznymi innych leków psychotropowych.

Farmakokinetyka

Farmakokinetyka pojedynczej i wielokrotnej dawki escitalopramu jest liniowa i proporcjonalna do dawki w zakresie dawek od 10 do 30 mg/dobę. Biotransformacja escitalopramu zachodzi głównie w wątrobie, ze średnim końcowym okresem półtrwania około 27-32 godzin. Przy dawkowaniu raz na dobę stężenia w osoczu w stanie stacjonarnym są osiągane w ciągu około jednego tygodnia. W stanie stacjonarnym stopień kumulacji escitalopramu w osoczu u młodych zdrowych osób był 2,2-2,5 razy większy niż stężenia w osoczu obserwowane po podaniu pojedynczej dawki. Postacie dawkowania szczawianu escitalopramu w postaci tabletki i roztworu doustnego są biorównoważne.

Absorpcja i dystrybucja

Po podaniu pojedynczej dawki doustnej (tabletka lub roztwór 20 mg) escitalopramu maksymalne stężenie we krwi występuje po około 5 godzinach. Pokarm nie wpływa na wchłanianie escitalopramu.

Całkowita biodostępność cytalopramu wynosi około 80% w stosunku do dawki dożylnej, a objętość dystrybucji cytalopramu wynosi około 12 l/kg. Dane dotyczące escitalopramu są niedostępne.

Wiązanie escitalopramu z białkami osocza ludzkiego wynosi około 56%.

Metabolizm i eliminacja

Po podaniu doustnym escitalopramu frakcja leku odzyskanego w moczu jako escitalopram i S-demetylocytalopram (S-DCT) wynosi odpowiednio około 8% i 10%. Klirens escitalopramu po podaniu doustnym wynosi 600 ml/min, z czego około 7% wynika z klirensu nerkowego.

Escitalopram jest metabolizowany do S-DCT i S-didemetylocytalopramu (S-DDCT). U ludzi escytalopram w postaci niezmienionej jest dominującym związkiem w osoczu. W stanie stacjonarnym stężenie metabolitu S-DCT escitalopramu w osoczu wynosi około jedną trzecią stężenia escitalopramu. U większości osób poziom S-DDCT nie był wykrywalny. Badania in vitro wykazały, że escitalopram jest co najmniej 7 i 27 razy silniejszy niż odpowiednio S-DCT i S-DDCT w hamowaniu wychwytu zwrotnego serotoniny, co sugeruje, że metabolity escitalopramu nie przyczyniają się znacząco do przeciwdepresyjnego działania escitalopramu. S-DCT i SDDCT również nie mają lub mają bardzo niskie powinowactwo do receptorów serotoninergicznych (5-HT1-7) lub innych, w tym receptorów alfa- i beta-adrenergicznych, dopaminy (D1-5), histaminy (H1-3), muskarynowych (M1- 5) i receptory benzodiazepinowe. S-DCT i S-DDCT również nie wiążą się z różnymi kanałami jonowymi, w tym z kanałami Na+, K+, Cl- i Ca++.

Badania in vitro z użyciem mikrosomów wątroby ludzkiej wykazały, że CYP3A4 i CYP2C19 są głównymi izoenzymami biorącymi udział w N-demetylacji escitalopramu.

Podgrupy ludności

Wiek

Młodzież

W badaniu pojedynczej dawki 10 mg escitalopramu, AUC escitalopramu zmniejszyło się o 19%, a Cmax zwiększyło się o 26% u zdrowych nastolatków (w wieku od 12 do 17 lat) w porównaniu z dorosłymi. Po wielokrotnym podaniu 40 mg/dobę citalopramu okres półtrwania w fazie eliminacji escitalopramu, Cmax i AUC w stanie stacjonarnym były podobne u pacjentów z MDD (w wieku od 12 do 17 lat) w porównaniu z pacjentami dorosłymi. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów w wieku młodzieńczym.

Osoby starsze

Farmakokinetykę escytalopramu u osób w wieku ≥ 65 lat porównywano z młodszymi osobami w badaniu z dawką pojedynczą i dawką wielokrotną. U osób w podeszłym wieku AUC i okres półtrwania escytalopramu zwiększyły się o około 50%, a Cmax pozostało niezmienione. 10 mg jest zalecaną dawką dla pacjentów w podeszłym wieku [patrz DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA ].

Płeć

Na podstawie danych z badań z zastosowaniem pojedynczej i wielokrotnej dawki escitalopramu u osób w podeszłym wieku, młodych dorosłych i młodzieży nie jest konieczne dostosowanie dawki ze względu na płeć.

Zmniejszona czynność wątroby

Klirens cytalopramu po podaniu doustnym zmniejszył się o 37%, a okres półtrwania podwoił się u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby w porównaniu z osobami zdrowymi. 10 mg jest zalecaną dawką escitalopramu u większości pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby [patrz DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA ].

Zmniejszona czynność nerek

U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek klirens cytalopramu po podaniu doustnym był zmniejszony o 17% w porównaniu z osobami zdrowymi. Nie zaleca się dostosowywania dawkowania u takich pacjentów. Brak dostępnych informacji na temat farmakokinetyki escitalopramu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny

Interakcje między lekami

Dane dotyczące hamowania enzymów in vitro nie wykazały hamującego wpływu escitalopramu na CYP3A4, -1A2, -2C9, -2C19 i -2E1. Na podstawie danych in vitro można oczekiwać, że escitalopram będzie miał niewielki wpływ hamujący na metabolizm in vivo za pośrednictwem tych cytochromów. Chociaż dane in vivo, które odpowiadają na to pytanie, są ograniczone, wyniki badań interakcji leków sugerują, że escitalopram w dawce 20 mg nie wykazuje działania hamującego na 3A4 i ma niewielkie działanie hamujące na 2D6. Widzieć INTERAKCJE Z LEKAMI aby uzyskać bardziej szczegółowe informacje na temat dostępnych danych dotyczących interakcji leków.

Toksykologia i/lub farmakologia zwierząt

Zmiany siatkówkowe u szczurów

dwuletnim badaniu rakotwórczości z racemicznym citalopramem w siatkówkach szczurów albinosów obserwowano zmiany patologiczne (degenerację/atrofię). Zaobserwowano wzrost zarówno częstości występowania, jak i nasilenia patologii siatkówki zarówno u samców, jak i samic szczurów otrzymujących 80 mg/kg/dobę. Podobnych wyników nie stwierdzono u szczurów otrzymujących 24 mg/kg/dobę racemicznego citalopramu przez dwa lata, u myszy otrzymujących do 240 mg/kg/dobę racemicznego citalopramu przez 18 miesięcy ani u psów otrzymujących do 20 mg/kg/dobę. dzień racemicznego citalopramu przez jeden rok.

Nie przeprowadzono dodatkowych badań w celu zbadania mechanizmu tej patologii, a potencjalne znaczenie tego efektu u ludzi nie zostało ustalone.

Zmiany sercowo-naczyniowe u psów

rocznym badaniu toksykologicznym 5 z 10 psów rasy beagle otrzymujących doustnie racemiczny citalopram w dawce 8 mg/kg/dobę zmarł nagle między 17 a 31 tygodniem po rozpoczęciu leczenia. Nie zaobserwowano nagłych zgonów u szczurów, którym podawano racemiczny citalopram w dawkach do 120 mg/kg/dobę, co powodowało, że stężenia cytalopramu i jego metabolitów demetylocytalopramu i didemetylocitalopramu (DDCT) w osoczu były podobne do obserwowanych u psów w dawce 8 mg/kg/dobę. Kolejne badanie dawkowania dożylnego wykazało, że u psów rasy beagle racemiczny DDCT powodował wydłużenie odstępu QT, co jest znanym czynnikiem ryzyka obserwowanych wyników u psów.

Studia kliniczne

Ciężkie zaburzenie depresyjne

Młodzież

Skuteczność leku Lexapro w ostrym leczeniu dużych zaburzeń depresyjnych u młodzieży ustalono w 8-tygodniowym badaniu kontrolowanym placebo z zastosowaniem zmiennej dawki, w którym porównywano lek Lexapro 10-20 mg/dobę z placebo u pacjentów ambulatoryjnych w wieku od 12 do 17 lat włącznie, którzy spełnili kryteria DSM-IV dla dużego zaburzenia depresyjnego. Pierwszorzędowym punktem końcowym była zmiana od punktu początkowego do punktu końcowego w Zrewidowanej Skali Oceny Depresji Dziecięcej (CDRS-R). W tym badaniu Lexapro 5 mg wykazał statystycznie istotnie większą średnią poprawę w porównaniu z placebo w CDRS-R.

Skuteczność preparatu Lexapro w ostrym leczeniu dużych zaburzeń depresyjnych u młodzieży została ustalona częściowo na podstawie ekstrapolacji z 8-tygodniowego badania kontrolowanego placebo z zastosowaniem zmiennej dawki z racemicznym citalopramem w dawce 20-40 mg/dobę. W tym badaniu ambulatoryjnym z udziałem dzieci i młodzieży w wieku od 7 do 17 lat, które spełniały kryteria dużej depresji wg DSM-IV, leczenie cytalopramem wykazało statystycznie znamiennie większą średnią poprawę w porównaniu z placebo w porównaniu z placebo w porównaniu z placebo; pozytywne wyniki tego badania pochodziły głównie z podgrupy nastolatków.

Dwa dodatkowe, kontrolowane placebo badania MDD ze zmienną dawką (jedno badanie Lexapro z udziałem pacjentów w wieku od 7 do 17 lat i jedno badanie z citalopramem u młodzieży) nie wykazały skuteczności.

Chociaż skuteczność leczenia podtrzymującego u młodzieży nie była systematycznie oceniana, skuteczność leczenia podtrzymującego można ekstrapolować na podstawie danych dotyczących dorosłych wraz z porównaniem parametrów farmakokinetycznych escitalopramu u dorosłych i młodzieży.

Dorośli ludzie

Skuteczność leku Lexapro 5 mg w leczeniu dużych zaburzeń depresyjnych została ustalona w trzech 8-tygodniowych badaniach kontrolowanych placebo, przeprowadzonych u pacjentów ambulatoryjnych w wieku od 18 do 65 lat, którzy spełniali kryteria dużej depresji wg DSM-IV. Pierwszorzędowym punktem końcowym we wszystkich trzech badaniach była zmiana od punktu początkowego do punktu końcowego w Skali Oceny Depresji Montgomery Asberg (MADRS).

W badaniu ze stałą dawką porównywano lek Lexapro w dawce 10 mg/dobę i lek Lexapro w dawce 20 mg/dobę z placebo i citalopramem w dawce 40 mg/dobę. Grupy otrzymujące 10 mg/dobę i 20 mg/dobę Lexapro 5 mg wykazały statystycznie istotnie większą średnią poprawę w porównaniu z placebo w badaniu MADRS. Grupy 10 mg i 20 mg leku Lexapro były podobne pod względem tego pomiaru wyników.

W drugim badaniu z zastosowaniem stałej dawki leku Lexapro w dawce 10 mg/dobę i placebo, grupa leczona 10 mg/dobę lekiem Lexapro wykazała statystycznie znamiennie większą średnią poprawę w porównaniu z placebo w badaniu MADRS.

badaniu ze zmienną dawką, porównującym Lexapro 20 mg, miareczkowany w zakresie od 10 do 20 mg/dobę, z placebo i citalopramem, miareczkowanym w zakresie od 20 do 40 mg/dobę, grupa leczona Lexapro 5 mg wykazała statystycznie istotnie większą średnią poprawę w porównaniu z placebo MADR.

Analizy związku między wynikiem leczenia a wiekiem, płcią i rasą nie sugerowały żadnej zróżnicowanej reakcji na podstawie tych cech pacjentów.

W badaniu długoterminowym 274 pacjentów spełniających (DSM-IV) kryteria dużego zaburzenia depresyjnego, u których wystąpiła odpowiedź w początkowej 8-tygodniowej, otwartej fazie leczenia lekiem Lexapro w dawce 10 lub 20 mg/dobę, zostało losowo przydzielonych do kontynuacji leczenia lekiem Lexapro. w tej samej dawce lub placebo przez okres do 36 tygodni obserwacji pod kątem nawrotu. Odpowiedź w fazie otwartej próby zdefiniowano jako spadek całkowitego wyniku MADRS do ≤ 12. Nawrót podczas fazy podwójnie ślepej próby zdefiniowano jako wzrost całkowitego wyniku MADRS do ≥ 22 lub przerwanie leczenia z powodu niewystarczającej odpowiedzi klinicznej . U pacjentów otrzymujących w dalszym ciągu lek Lexapro czas do nawrotu był statystycznie istotnie dłuższy w porównaniu z pacjentami otrzymującymi placebo.

Uogólnione zaburzenie lękowe

Skuteczność leku Lexapro 5 mg w ostrym leczeniu zespołu lęku uogólnionego (GAD) wykazano w trzech 8-tygodniowych, wieloośrodkowych, kontrolowanych placebo badaniach ze zmienną dawką, w których porównywano lek Lexapro 10-20 mg/dobę z placebo u dorosłych pacjentów ambulatoryjnych między 18 i 80 lat, którzy spełniali kryteria DSM-IV dla GAD. We wszystkich trzech badaniach lek Lexapro wykazał statystycznie istotnie większą średnią poprawę w porównaniu z placebo w skali lęku Hamiltona (HAM-A).

Było zbyt mało pacjentów w różnych grupach etnicznych i wiekowych, aby właściwie ocenić, czy lek Lexapro ma zróżnicowane działanie w tych grupach. Nie było różnicy w reakcji na Lexapro między mężczyznami i kobietami.

INFORMACJA O PACJENCIE

Lexapro® (leks-a-pro) (escitalopram) tabletki/roztwór doustny

Przeczytaj Przewodnik po lekach dołączony do Lexapro, zanim zaczniesz go zażywać i za każdym razem, gdy otrzymasz uzupełnienie. Mogą pojawić się nowe informacje. Ten przewodnik po lekach nie zastępuje rozmowy z lekarzem o stanie zdrowia lub leczeniu. Porozmawiaj ze swoim lekarzem, jeśli jest coś, czego nie rozumiesz lub chcesz dowiedzieć się więcej.

Jakie są najważniejsze informacje, które powinienem wiedzieć o Lexapro 20mg?

Lexapro 10 mg i inne leki przeciwdepresyjne mogą powodować poważne działania niepożądane, w tym:

Zachowaj wszystkie wizyty kontrolne u swojego lekarza i dzwoń między wizytami, jeśli obawiasz się objawów.

Zadzwoń do swojego lekarza natychmiast, jeśli masz którykolwiek z poniższych objawów, lub zadzwoń pod numer 911 w nagłych wypadkach, zwłaszcza jeśli są nowe, gorsze lub martwią Cię:

Zadzwoń do swojego lekarza natychmiast, jeśli wystąpi którykolwiek z poniższych objawów, lub zadzwoń pod numer 911 w nagłych wypadkach. Lexapro może być związany z następującymi poważnymi skutkami ubocznymi:

Objawy u mężczyzn mogą obejmować:

Objawy u kobiet mogą obejmować:

Porozmawiaj z lekarzem, jeśli wystąpią jakiekolwiek zmiany funkcji seksualnych lub jeśli masz jakiekolwiek pytania lub wątpliwości dotyczące problemów seksualnych podczas leczenia lekiem Lexapro. Mogą istnieć zabiegi, które może zasugerować Twój lekarz.

Myśli lub działania samobójcze:

• Lexapro 5 mg i inne leki przeciwdepresyjne mogą nasilać myśli lub działania samobójcze u niektórych dzieci, nastolatków lub młodych dorosłych w pierwszych kilku miesiącach leczenia lub zmiany dawki.
• Depresja lub inne poważne choroby psychiczne są najważniejszymi przyczynami myśli lub działań samobójczych.
• Zwróć uwagę na te zmiany i natychmiast skontaktuj się z lekarzem, jeśli zauważysz:
• Nowe lub nagłe zmiany nastroju, zachowania, działań, myśli lub uczuć, zwłaszcza jeśli są poważne.
• Należy zwrócić szczególną uwagę na takie zmiany po rozpoczęciu stosowania leku Lexapro 5 mg lub zmianie dawki.

• próby popełnienia samobójstwa
• działając na niebezpieczne impulsy
• zachowywanie się agresywnie lub agresywnie
• myśli o samobójstwie lub śmierci
• nowa lub gorsza depresja
• nowy lub gorszy lęk lub ataki paniki
• uczucie pobudzenia, niepokoju, złości lub poirytowania
• problemy ze snem
• wzrost aktywności lub mówienie więcej niż to, co jest dla Ciebie normalne
• inne nietypowe zmiany w zachowaniu lub nastroju

Zespół serotoninowy. Ten stan może zagrażać życiu i może obejmować:

• pobudzenie, halucynacje, śpiączka lub inne zmiany stanu psychicznego
• problemy z koordynacją lub drgania mięśni (nadmierne odruchy)
• przyspieszone bicie serca, wysokie lub niskie ciśnienie krwi
• pocenie się lub gorączka
• nudności, wymioty lub biegunka
• sztywność mięśni

Ciężka reakcja alergiczna

• problemy z oddychaniem
• obrzęk twarzy, języka, oczu lub ust
• wysypka, swędzące pręgi (pokrzywka) lub pęcherze, samodzielnie lub z gorączką lub bólem stawów

Nieprawidłowe krwawienie: Lexapro i inne leki przeciwdepresyjne mogą zwiększać ryzyko krwawienia lub siniaków, zwłaszcza jeśli przyjmujesz warfarynę rozrzedzającą krew (Coumadin®, Jantoven®), niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ, taki jak ibuprofen lub naproksen) lub aspirynę.

Drgawki lub konwulsje

Epizody maniakalne:

• znacznie zwiększona energia
• poważne problemy ze snem
• wyścigi myśli
• lekkomyślne zachowanie
• niezwykle wielkie pomysły
• nadmierne szczęście lub drażliwość
• mówisz więcej lub szybciej niż zwykle

Zmiany apetytu lub wagi. Podczas leczenia dzieci i młodzież należy monitorować wzrost i wagę.

Niski poziom soli (sodu) we krwi. Osoby starsze mogą być na to bardziej narażone. Objawy mogą obejmować:

• ból głowy
• słabość lub niepewność
• splątanie, problemy z koncentracją, myślenie lub problemy z pamięcią

Problemy ze wzrokiem

Tylko niektórzy ludzie są narażeni na te problemy. Możesz chcieć przejść badanie wzroku, aby sprawdzić, czy jesteś zagrożony i otrzymać leczenie zapobiegawcze, jeśli tak.

• ból oka
• zmiany w wizji
• obrzęk lub zaczerwienienie w oku lub wokół niego

Seksualna dysfunkcja. Przyjmowanie selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), w tym Lexapro, może powodować problemy seksualne.

• Opóźniony wytrysk lub niezdolność do wytrysku
• Zmniejszony popęd seksualny
• Problemy z uzyskaniem lub utrzymaniem erekcji

• Zmniejszony popęd seksualny
• Opóźniony orgazm lub niezdolność do orgazmu

Nie należy przerywać stosowania leku Lexapro bez uprzedniej rozmowy z lekarzem. Zbyt szybkie zatrzymanie leku Lexapro 5 mg może spowodować poważne objawy, w tym:

• lęk, drażliwość, wysoki lub niski nastrój, uczucie niepokoju lub zmiany nawyków snu
• ból głowy, pocenie się, nudności, zawroty głowy
• odczucia podobne do porażenia prądem, drżenie, dezorientacja

Co to jest Lexapro?

Lexapro 20mg to lek na receptę stosowany w leczeniu depresji. Ważne jest, aby porozmawiać z lekarzem o ryzyku związanym z leczeniem depresji, a także o ryzyku nieleczenia jej. Powinieneś omówić wszystkie opcje leczenia z lekarzem. Lek Lexapro stosuje się również w leczeniu:

• Poważne zaburzenie depresyjne (MDD)
• Uogólnione zaburzenie lękowe (GAD)

Porozmawiaj ze swoim lekarzem, jeśli uważasz, że Twój stan nie poprawia się po leczeniu lekiem Lexapro.

Kto nie powinien brać Lexapro 5mg?

Nie należy przyjmować leku Lexapro 10 mg, jeśli:

Osoby, które przyjmują lek Lexapro 20 mg w czasie zbliżonym do MAOI, mogą mieć poważne, a nawet zagrażające życiu skutki uboczne. Natychmiast uzyskaj pomoc medyczną, jeśli wystąpi którykolwiek z tych objawów:

• jesteś uczulony na escitalopram lub citalopram lub którykolwiek ze składników leku Lexapro. Pełna lista składników leku Lexapro znajduje się na końcu niniejszego Przewodnika po lekach.
• Weź inhibitor monoaminooksydazy (MAOI). Zapytaj swojego lekarza lub farmaceutę, jeśli nie jesteś pewien, czy przyjmujesz IMAO, w tym linezolid.
• Nie należy przyjmować IMAO w ciągu 2 tygodni od odstawienia leku Lexapro 10 mg, chyba że zaleci to lekarz
• Nie należy rozpoczynać stosowania leku Lexapro 20 mg, jeśli pacjent przestał przyjmować IMAO w ciągu ostatnich 2 tygodni, chyba że zaleci to lekarz.
  • wysoka gorączka
  • niekontrolowane skurcze mięśni
  • sztywne mięśnie
  • gwałtowne zmiany częstości akcji serca lub ciśnienia krwi
  • dezorientacja
  • utrata przytomności (omdlenie)
• Nie należy przyjmować leku Lexapro z Orap® (pimozydem), ponieważ przyjmowanie tych dwóch leków razem może powodować poważne problemy z sercem.

Co powinienem powiedzieć mojemu lekarzowi przed zażyciem leku Lexapro 20mg? Zapytaj, jeśli nie jesteś pewien.

Przed rozpoczęciem stosowania leku Lexapro 20mg należy poinformować lekarza, jeśli:

• Przyjmują niektóre leki, takie jak:
• Tryptany stosowane w leczeniu migrenowego bólu głowy
• Leki stosowane w leczeniu nastroju, lęku, zaburzeń psychotycznych lub zaburzeń myślenia, w tym trójpierścieniowe, lit, SSRI, SNRI, amfetamina lub leki przeciwpsychotyczne
• Tramadol
• Suplementy dostępne bez recepty, takie jak tryptofan lub ziele dziurawca
• masz problemy z wątrobą
• masz problemy z nerkami
• masz problemy z sercem
• masz lub miałeś drgawki lub konwulsje
• masz chorobę afektywną dwubiegunową lub manię
• masz niski poziom sodu we krwi
• masz historię udaru mózgu
• mieć wysokie ciśnienie krwi
• masz lub miałeś problemy z krwawieniem
• są w ciąży lub planują zajść w ciążę. Przyjmowanie leku LEXAPRO w późnej ciąży może prowadzić do zwiększonego ryzyka wystąpienia pewnych problemów u noworodka. Porozmawiaj ze swoim lekarzem o korzyściach i zagrożeniach związanych z leczeniem depresji podczas ciąży
  • Jeśli zajdziesz w ciążę podczas przyjmowania leku LEXAPRO, porozmawiaj ze swoim lekarzem o rejestracji w Krajowym Rejestrze Ciąży dla Antydepresantów. Możesz zarejestrować się dzwoniąc pod numer 1-844-405-6185 lub wejdź na stronę https://womensmentalhealth.org/clinicaland-researchprograms/ciążeregistry/antdepressants/
• karmisz piersią lub planujesz karmić piersią. Lek Lexapro może przenikać do mleka matki. Porozmawiaj z lekarzem o najlepszym sposobie karmienia dziecka, jeśli przyjmujesz lek Lexapro.

Poinformuj swojego lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach, w tym leki na receptę i bez recepty, witaminy i suplementy ziołowe. Lek Lexapro 10 mg i niektóre leki mogą wchodzić ze sobą w interakcje, mogą nie działać tak dobrze lub mogą powodować poważne działania niepożądane.

Twój lekarz lub farmaceuta może powiedzieć, czy można bezpiecznie przyjmować lek Lexapro 20 mg z innymi lekami. Nie należy rozpoczynać ani przerywać przyjmowania jakichkolwiek leków podczas przyjmowania leku Lexapro 10 mg bez uprzedniej konsultacji z lekarzem.

Jak powinienem wziąć Lexapro?

• Weź Lexapro dokładnie zgodnie z zaleceniami. Twój lekarz może potrzebować zmienić dawkę leku Lexapro, dopóki nie będzie to odpowiednia dawka dla Ciebie.
• Lek Lexapro 5 mg można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.
• przypadku pominięcia dawki leku Lexapro, należy przyjąć pominiętą dawkę, gdy tylko sobie o tym przypomni. Jeśli zbliża się pora przyjęcia następnej dawki, pomiń pominiętą dawkę i weź kolejną dawkę o zwykłej porze. Nie należy przyjmować dwóch dawek leku Lexapro w tym samym czasie.
• Jeśli zażyjesz zbyt dużo leku Lexapro, natychmiast skontaktuj się z lekarzem lub ośrodkiem kontroli zatruć lub skorzystaj z pomocy w nagłych wypadkach.

Czego powinienem unikać podczas przyjmowania leku Lexapro?

Lexapro 5mg może powodować senność lub może wpływać na zdolność podejmowania decyzji, jasnego myślenia lub szybkiego reagowania. Nie należy prowadzić pojazdów, obsługiwać ciężkich maszyn ani wykonywać innych niebezpiecznych czynności, dopóki nie dowiesz się, jak Lexapro wpływa na Ciebie. Nie należy pić alkoholu podczas stosowania leku Lexapro.

Jakie są możliwe skutki uboczne Lexapro 20mg?

Lexapro 10mg może powodować poważne skutki uboczne, w tym wszystkie z tych opisanych w sekcji zatytułowanej „Jakie są najważniejsze informacje, które powinienem wiedzieć o Lexapro?”

Częste możliwe działania niepożądane u osób przyjmujących lek Lexapro 5 mg obejmują:

• Mdłości
• Senność
• Słabość
• Zawroty głowy
• Czuję się niespokojny
• Problemy ze snem
• Problemy seksualne
• Wyzysk
• Drżący
• Nie czuję się głodny
• Suchość w ustach
• Zaparcie
• Infekcja
• Ziewanie

Inne działania niepożądane u dzieci i młodzieży obejmują:

• zwiększone pragnienie
• nieprawidłowy wzrost ruchu mięśni lub pobudzenie
• krwotok z nosa
• trudne oddawanie moczu
• obfite miesiączki
• możliwe spowolnienie tempa wzrostu i zmiana masy ciała. Podczas leczenia lekiem Lexapro należy monitorować wzrost i wagę dziecka.

Poinformuj swojego lekarza, jeśli masz jakiekolwiek skutki uboczne, które Ci przeszkadzają lub które nie ustępują. To nie wszystkie możliwe skutki uboczne Lexapro. Aby uzyskać więcej informacji, zapytaj swojego lekarza lub farmaceutę.

ZADZWOŃ DO LEKARZA, ABY UZYSKAĆ PORADĘ MEDYCZNĄ DOTYCZĄCĄ SKUTKÓW UBOCZNYCH. SKUTKI UBOCZNE MOŻNA ZGŁASZAĆ FDA POD numerem 1-800-FDA-1088.

Jak przechowywać lek Lexapro 20mg?

• Przechowywać Lexapro w temperaturze 68 ° F do 77 ° F (20 ° C do 25 ° C); wycieczki dozwolone do 59 ° F do 86 ° F (15 ° C do 30 ° C).
• Butelkę Lexapro przechowywać szczelnie zamkniętą.

Lek Lexapro 10 mg i wszystkie leki należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Ogólne informacje o Lexapro

Leki są czasami przepisywane do celów innych niż wymienione w Przewodniku po lekach. Nie należy stosować leku Lexapro w stanie, na który nie został przepisany. Nie należy podawać leku Lexapro 10 mg innym osobom, nawet jeśli mają ten sam stan. Może im to zaszkodzić.

Ten przewodnik po lekach podsumowuje najważniejsze informacje o Lexapro. Jeśli chcesz uzyskać więcej informacji, porozmawiaj ze swoim lekarzem. Możesz poprosić swojego lekarza lub farmaceutę o informacje na temat leku Lexapro, które są przeznaczone dla pracowników służby zdrowia.

Aby uzyskać więcej informacji na temat połączenia Lexapro 20mg 1-800-678-1605 lub przejdź do www.Lexapro.com.

Jakie są składniki leku Lexapro 20mg?

Składnik aktywny: szczawian escitalopramu Składniki nieaktywne:

• talk, kroskarmeloza sodowa, celuloza mikrokrystaliczna/koloidalny dwutlenek krzemu i stearynian magnezu. Powłoka zawiera hypromelozę, dwutlenek tytanu i glikol polietylenowy.
• Rozwiązanie doustne: sorbitol, woda oczyszczona, kwas cytrynowy, cytrynian sodu, kwas jabłkowy, gliceryna, glikol propylenowy, metyloparaben, propyloparaben i naturalny aromat mięty pieprzowej (roztwór doustny nie jest obecnie dostępny na rynku).

Ten przewodnik po lekach został zatwierdzony przez amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków.