Sinequan 10mg, 25mg, 75mg Doxepin Zastosowanie, skutki uboczne i dawkowanie. Cena w aptece internetowej. Leki generyczne bez recepty.

Co to jest Sinequan i jak się go stosuje?

Sinequan to lek na receptę stosowany w leczeniu objawów depresji i lęku. Sinequan można stosować samodzielnie lub z innymi lekami.

Sinequan 75mg należy do klasy leków zwanych antydepresantami, TCA.

Nie wiadomo, czy Sinequan jest bezpieczny i skuteczny u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Jakie są możliwe skutki uboczne Sinequan 25mg?

Sinequan 25mg może powodować poważne skutki uboczne, w tym:

• zmiany nastroju lub zachowania,
• lęk,
• atak paniki,
• problemy ze snem,
• zachowanie impulsywne,
• drażliwość,
• podniecenie,
• wrogość,
• agresywność,
• niepokój,
• nadpobudliwy (psychicznie lub fizycznie),
• więcej depresji,
• myśli samobójcze,
• rozmazany obraz,
• widzenie tunelowe,
• ból lub obrzęk oka,
• widząc aureole wokół świateł,
• zawroty,
• wysypka na skórze,
• siniaki,
• silne mrowienie,
• drętwienie,
• ból,
• słabe mięśnie,
• drżenia,
• niespokojne ruchy mięśni oczu, języka, szczęki lub szyi,
• dezorientacja,
• halucynacje,
• niezwykłe myśli,
• drgawki,
• bolesne lub trudne oddawanie moczu oraz
• oddawanie moczu mniej niż zwykle

Natychmiast uzyskaj pomoc medyczną, jeśli wystąpi którykolwiek z wymienionych powyżej objawów.

Najczęstsze skutki uboczne Sinequan to:

• senność,
• zmiany widzenia,
• mdłości,
• wymioty,
• biegunka,
• niestrawność,
• utrata apetytu,
• suchość w ustach,
• owrzodzenia jamy ustnej,
• problemy smakowe,
• obrzęk piersi (u mężczyzn lub kobiet) oraz
• zmniejszony lub zwiększony popęd seksualny

Poinformuj lekarza, jeśli wystąpią jakiekolwiek skutki uboczne, które Ci przeszkadzają lub które nie ustępują.

To nie wszystkie możliwe skutki uboczne Sinequan. Aby uzyskać więcej informacji, skontaktuj się z lekarzem lub farmaceutą.

Zadzwoń do lekarza, aby uzyskać poradę medyczną na temat skutków ubocznych. Możesz zgłosić skutki uboczne do FDA pod numerem 1-800-FDA-1088.

OPIS

SINEQUAN® (chlorowodorek doksepiny) należy do klasy środków psychoterapeutycznych znanych jako związki tricykliczne dibenzoksepin. Wzór cząsteczkowy związku to C19H21NO•HCl o masie cząsteczkowej 316. Jest to białe krystaliczne ciało stałe łatwo rozpuszczalne w wodzie, niższych alkoholach i chloroformie.

Składniki obojętne w postaci kapsułek to: twarde kapsułki żelatynowe (które mogą zawierać niebieski 1, czerwony 3, czerwony 40, żółty 10 i inne składniki obojętne); stearynian magnezu; laurylosiarczan sodu; skrobia.

Składniki obojętne w postaci koncentratu doustnego to: gliceryna; metyloparaben; olej miętowy; propyloparaben; woda.

Chemia

SINEQUAN (doksepina HCl) jest pochodną dibenzoksepiny i jest pierwszym z rodziny trójpierścieniowych środków psychoterapeutycznych. W szczególności jest to izomeryczna mieszanina: 1-propanaminy, chlorowodorku 3-dibenz[b,e]oksepiny-11(6H)ylideno-N,N-dimetylo-.

WSKAZANIA

SINEQUAN polecany jest do leczenia:

Pacjenci psychoneurotyczni z depresją i/lub lękiem.

Depresja i/lub lęk związany z alkoholizmem (nie należy przyjmować jednocześnie z alkoholem).

Depresja i/lub lęk związany z chorobą organiczną (należy rozważyć możliwość interakcji lekowej, jeśli pacjent przyjmuje jednocześnie inne leki).

Psychotyczne zaburzenia depresyjne z towarzyszącym lękiem, w tym depresja inwolucyjna i zaburzenia maniakalno-depresyjne.

Docelowe objawy psychonerwicy, które szczególnie dobrze reagują na SINEQUAN 10 mg, obejmują lęk, napięcie, depresję, objawy somatyczne i obawy, zaburzenia snu, poczucie winy, brak energii, strach, niepokój i zmartwienie.

Doświadczenie kliniczne wykazało, że SINEQUAN 25 mg jest bezpieczny i dobrze tolerowany nawet u pacjentów w podeszłym wieku. Ze względu na brak doświadczenia klinicznego w populacji pediatrycznej SINEQUAN nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA

U większości pacjentów z chorobą o nasileniu łagodnym do umiarkowanego zalecana jest początkowa dawka dobowa 75 mg. Dawkę można następnie zwiększać lub zmniejszać w odpowiednich odstępach czasu i zgodnie z indywidualną odpowiedzią. Zwykle optymalny zakres dawek wynosi od 75 mg/dobę do 150 mg/dobę.

U ciężej chorych pacjentów mogą być wymagane wyższe dawki, z późniejszym stopniowym zwiększaniem do 300 mg/dobę, jeśli to konieczne. Rzadko kiedy przekracza się dawkę 300 mg/dobę, uzyskuje się dodatkowy efekt terapeutyczny.

U pacjentów z bardzo łagodną symptomatologią lub objawami emocjonalnymi towarzyszącymi chorobie organicznej mogą wystarczyć mniejsze dawki. U niektórych z tych pacjentów kontrolowano dawki tak niskie, jak 25-50 mg/dobę.

Całkowitą dawkę dobową SINEQUAN 75 mg można podawać w schemacie dawkowania podzielonego lub raz dziennie. W przypadku stosowania schematu raz na dobę maksymalna zalecana dawka wynosi 150 mg/dobę. Ta dawka może być podana przed snem. Kapsułki o mocy 150 mg są przeznaczone wyłącznie do leczenia podtrzymującego i nie są zalecane do rozpoczynania leczenia.

Działanie przeciwlękowe jest widoczne przed działaniem przeciwdepresyjnym. Optymalne działanie przeciwdepresyjne może nie być widoczne przez dwa do trzech tygodni.

JAK DOSTARCZONE

SINEQUAN jest dostępny w postaci kapsułek zawierających doksepinę HCl równoważną:

10 mg – 100 ( NDC 0049-5340-66) 25 mg – 100 ( NDC 0049-5350-66) 50 mg – 100 ( NDC 0049-5360-66) 75 mg – 100 ( NDC 0049-5390-66) 100 mg – 100 ( NDC 0049-5380-66) 150 mg – lata 50. ( NDC 0049-5370-50)

SINEQUAN Koncentrat Doustny jest dostępny w butelkach 120 mL ( NDC 0049-5100-47) z dołączonym zakraplaczem skalibrowanym na 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg i 25 mg. Każdy ml zawiera chlorowodorek doksepiny w ilości odpowiadającej 10 mg doksepiny. Bezpośrednio przed podaniem SINEQUAN 25 mg koncentrat doustny należy rozcieńczyć w około 120 ml wody, pełnego lub odtłuszczonego mleka lub soku z pomarańczy, grejpfruta, pomidora, suszonych śliwek lub ananasa. SINEQUAN 25mg Koncentrat Doustny nie jest fizycznie kompatybilny z wieloma napojami gazowanymi. W przypadku pacjentów wymagających leczenia przeciwdepresyjnego, którzy są podtrzymywani metadonem, SINEQUAN 10 mg koncentrat doustny i syrop metadonowy można mieszać z Gatorade®, lemoniadą, sokiem pomarańczowym, wodą z cukrem, Tang® lub wodą; ale nie z sokiem winogronowym. Nie zaleca się przygotowywania i przechowywania rozcieńczeń luzem.

Dystrybutor: Roerig, Oddział Pfizer Inc, NY, NY 10017. Czerwiec 2014

SKUTKI UBOCZNE

NOTATKA: Niektóre z wymienionych poniżej działań niepożądanych nie zostały specjalnie zgłoszone podczas stosowania leku SINEQUAN 10 mg. Jednak ze względu na bliskie podobieństwa farmakologiczne między tricyklicznymi, reakcje powinny być brane pod uwagę przy przepisywaniu SINEQUAN (doksepina HCl).

Efekty antycholinergiczne

Zgłaszano suchość w ustach, niewyraźne widzenie, zaparcia i zatrzymanie moczu. Jeśli nie ustąpią podczas kontynuowania leczenia lub staną się ciężkie, może być konieczne zmniejszenie dawki.

Skutki dla centralnego układu nerwowego

Najczęściej zauważanym efektem ubocznym jest senność. To znika w miarę kontynuowania terapii. Inne rzadko zgłaszane działania niepożądane ośrodkowego układu nerwowego to splątanie, dezorientacja, halucynacje, drętwienie, parestezje, ataksja, objawy pozapiramidowe, drgawki, późne dyskinezy i drżenie.

Układ sercowo-naczyniowy

Sporadycznie zgłaszano wpływ na układ sercowo-naczyniowy, w tym niedociśnienie, nadciśnienie i tachykardię.

Uczulony

Czasami występowały wysypki skórne, obrzęki, nadwrażliwość na światło i świąd.

Hematologiczny

kilku pacjentów zgłoszono eozynofilię. Istnieją sporadyczne doniesienia o zahamowaniu czynności szpiku kostnego objawiającym się agranulocytozą, leukopenią, małopłytkowością i plamicą.

Przewód pokarmowy

Zgłaszano nudności, wymioty, niestrawność, zaburzenia smaku, biegunkę, anoreksję i aftowe zapalenie jamy ustnej. (Widzieć Efekty antycholinergiczne .)

Wewnątrzwydzielniczy

Po podaniu trójcyklicznym zgłaszano podwyższone lub obniżone libido, obrzęk jąder, ginekomastię u mężczyzn, powiększenie piersi i mlekotok u kobiet, podwyższenie lub obniżenie poziomu cukru we krwi oraz zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego.

Inny

Czasami jako działania niepożądane obserwowano zawroty głowy, szum w uszach, zwiększenie masy ciała, pocenie się, dreszcze, zmęczenie, osłabienie, uderzenia gorąca, żółtaczkę, łysienie, ból głowy, zaostrzenie astmy, jaskra z zamkniętym kątem przesączania, rozszerzenie źrenic i hiperpyreksję (w związku z chlorpromazyną).

Objawy odstawienia

Należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia objawów odstawiennych po nagłym przerwaniu leczenia po przedłużonym podawaniu produktu SINEQUAN. Nie wskazują one na uzależnienie i stopniowe odstawianie leków nie powinno powodować tych objawów.

INTERAKCJE Z LEKAMI

Leki metabolizowane przez P450 2D6

Aktywność biochemiczna leku metabolizującego izoenzym cytochromu P450 2D6 (hydroksylaza debrizochinowa) jest zmniejszona w podgrupie populacji kaukaskiej (około 7-10% osób rasy kaukaskiej to tak zwani „słabo metabolizujący”); wiarygodne szacunki częstości występowania zmniejszonej aktywności izoenzymu 2D6 P450 w populacjach azjatyckich, afrykańskich i innych nie są jeszcze dostępne. Osoby o słabym metabolizmie mają wyższe niż oczekiwane stężenia trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (TCA) w osoczu, gdy są podawane w zwykłych dawkach. W zależności od frakcji leku metabolizowanego przez P450 2D6, wzrost stężenia w osoczu może być niewielki lub dość duży (8-krotny wzrost AUC TCA w osoczu).

Ponadto niektóre leki hamują aktywność tego izoenzymu i sprawiają, że osoby normalnie metabolizujące przypominają osoby słabo metabolizujące. Osoba, która jest stabilna na danej dawce TCA, może nagle stać się toksyczne po podaniu jednego z tych leków hamujących w ramach terapii skojarzonej. Leki hamujące cytochrom P450 2D6 obejmują niektóre, które nie są metabolizowane przez enzym (chinidyna; cymetydyna) i wiele, które są substratami dla P450 2D6 (wiele innych leków przeciwdepresyjnych, fenotiazyn oraz leków przeciwarytmicznych typu 1C, propafenonu i flekainidu). Chociaż wszystkie selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), np. citalopram, escitalopram, fluoksetyna, sertralina i paroksetyna, hamują P450 2D6, ich stopień hamowania może być różny. Zakres, w jakim interakcje SSRI-TCA mogą stwarzać problemy kliniczne, będzie zależał od stopnia hamowania i farmakokinetyki zaangażowanych SSRI. Niemniej jednak wskazana jest ostrożność przy jednoczesnym podawaniu TCA z którymkolwiek z SSRI, a także przy przechodzeniu z jednej klasy do drugiej. Szczególnie ważne, biorąc pod uwagę długi okres półtrwania macierzystego i aktywnego metabolitu (może być konieczne co najmniej 5 tygodni), musi upłynąć dostatecznie dużo czasu przed rozpoczęciem leczenia TCA u pacjenta odstawionego od fluoksetyny.

Jednoczesne stosowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych z lekami, które mogą hamować cytochrom P450 2D6, może wymagać mniejszych dawek niż zwykle przepisywane dla trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub innych leków. Ponadto, ilekroć jeden z tych innych leków zostanie wycofany z terapii skojarzonej, może być wymagana zwiększona dawka trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Pożądane jest monitorowanie poziomu TCA w osoczu za każdym razem, gdy TCA będzie podawany razem z innym lekiem, o którym wiadomo, że jest inhibitorem P450 2D6.

Doksepina jest metabolizowana głównie przez CYP2D6 (z CYP1A2 i CYP3A4 jako szlaki drugorzędne). Inhibitory lub substraty CYP2D6 (tj. chinidyna, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny [SSRI]) mogą zwiększać stężenie doksepiny w osoczu podczas jednoczesnego podawania. Zakres interakcji zależy od zmienności wpływu na CYP2D6. Kliniczne znaczenie tej interakcji z doksepiną nie było systematycznie oceniane.

Inhibitory MAO

Zgłaszano poważne działania niepożądane, a nawet śmierć po jednoczesnym stosowaniu niektórych leków z inhibitorami MAO. Dlatego inhibitory MAO należy odstawić co najmniej dwa tygodnie przed ostrożnym rozpoczęciem leczenia produktem SINEQUAN. Dokładny czas może się różnić i zależy od konkretnego stosowanego inhibitora MAO, czasu jego podawania i stosowanej dawki.

Cymetydyna

Istnieją doniesienia, że cymetydyna powoduje klinicznie istotne wahania stężeń różnych trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych w surowicy w stanie stacjonarnym. Poważne objawy antycholinergiczne (tj. ciężka suchość w ustach, zatrzymanie moczu i niewyraźne widzenie) były związane ze zwiększeniem stężenia trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych w surowicy po rozpoczęciu leczenia cymetydyną. Ponadto, wyższe niż oczekiwano poziomy trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych zaobserwowano po rozpoczęciu ich stosowania u pacjentów już przyjmujących cymetydynę. U pacjentów, u których stwierdzono dobrą kontrolę objawów za pomocą trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, otrzymujących jednocześnie cymetydynę, odstawienie cymetydyny obniżyło ustalone stężenia trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych w surowicy w stanie stacjonarnym i osłabiło ich działanie terapeutyczne.

Alkohol: Należy pamiętać, że spożycie alkoholu może zwiększyć niebezpieczeństwo nieodłącznie związane z celowym lub niezamierzonym przedawkowaniem produktu SINEQUAN. Jest to szczególnie ważne u pacjentów, którzy mogą nadużywać alkoholu.

Tolazamid

Zgłoszono przypadek ciężkiej hipoglikemii u chorego na cukrzycę typu II, utrzymywanego na tolazamidzie (1 g/dobę) 11 dni po dodaniu doksepiny (75 mg/dobę).

OSTRZEŻENIA

Pogorszenie stanu klinicznego i ryzyko samobójstwa

Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi (MDD), zarówno dorośli, jak i pediatryczni, mogą doświadczać nasilenia depresji i/lub pojawienia się myśli i zachowań samobójczych (samobójstwa) lub nietypowych zmian w zachowaniu, niezależnie od tego, czy przyjmują leki przeciwdepresyjne, a to ryzyko może utrzymywać się aż do wystąpienia znacznej remisji. Samobójstwo jest znanym ryzykiem depresji i niektórych innych zaburzeń psychicznych, a same te zaburzenia są najsilniejszymi predyktorami samobójstwa. Od dawna istnieje jednak obawa, że leki przeciwdepresyjne mogą odgrywać rolę w wywoływaniu nasilenia depresji i pojawianiu się myśli samobójczych u niektórych pacjentów we wczesnych fazach leczenia. Zbiorcze analizy krótkoterminowych kontrolowanych placebo badań leków przeciwdepresyjnych (SSRI i inne) wykazały, że leki te zwiększają ryzyko myśli i zachowań samobójczych (samobójstwa) u dzieci, młodzieży i młodych dorosłych (w wieku 18-24 lat) z ciężką depresją zaburzenia (MDD) i inne zaburzenia psychiczne. Badania krótkoterminowe nie wykazały wzrostu ryzyka samobójstw w przypadku stosowania leków przeciwdepresyjnych w porównaniu z placebo u osób dorosłych w wieku powyżej 24 lat; u osób dorosłych w wieku 65 lat i starszych odnotowano zmniejszenie liczby przyjmowanych leków przeciwdepresyjnych w porównaniu z placebo.

Połączone analizy badań kontrolowanych placebo u dzieci i młodzieży z MDD, zaburzeniami obsesyjno-kompulsywnymi (OCD) lub innymi zaburzeniami psychicznymi obejmowały łącznie 24 krótkoterminowe badania 9 leków przeciwdepresyjnych z udziałem ponad 4400 pacjentów. Zbiorcze analizy badań kontrolowanych placebo u dorosłych z MDD lub innymi zaburzeniami psychicznymi obejmowały łącznie 295 krótkoterminowych badań (mediana czasu trwania wynosząca 2 miesiące) 11 leków przeciwdepresyjnych z udziałem ponad 77 000 pacjentów. Istniało znaczne zróżnicowanie ryzyka samobójstwa wśród leków, ale tendencja do wzrostu u młodszych pacjentów w przypadku prawie wszystkich badanych leków. Istniały różnice w bezwzględnym ryzyku samobójstwa w różnych wskazaniach, z największą częstością występowania MDD. Różnice ryzyka (lek vs placebo) były jednak stosunkowo stabilne w obrębie warstw wiekowych i we wskazaniach. Te różnice w ryzyku (różnica między lekami a placebo w liczbie przypadków samobójstw na 1000 leczonych pacjentów) przedstawiono w Tabeli 1.

żadnym z badań pediatrycznych nie doszło do samobójstw. W badaniach z udziałem dorosłych zdarzały się samobójstwa, ale liczba ta nie była wystarczająca, aby wyciągnąć jakiekolwiek wnioski na temat wpływu leku na samobójstwo.

Nie wiadomo, czy ryzyko samobójstwa rozciąga się na długotrwałe używanie, tj. dłużej niż kilka miesięcy. Jednak istnieją dowody z kontrolowanych placebo badań podtrzymujących u dorosłych z depresją, że stosowanie leków przeciwdepresyjnych może opóźnić nawrót depresji.

Wszyscy pacjenci leczeni lekami przeciwdepresyjnymi w jakimkolwiek wskazaniu powinni być odpowiednio monitorowani i obserwowani pod kątem pogorszenia stanu klinicznego, skłonności samobójczych i nietypowych zmian w zachowaniu, szczególnie w ciągu pierwszych kilku miesięcy terapii lekowej lub w czasie zmiany dawki, albo zwiększa się lub maleje.

Następujące objawy: lęk, pobudzenie, ataki paniki, bezsenność, drażliwość, wrogość, agresywność, impulsywność, akatyzję (niepokój psychoruchowy), hipomanię i manię zgłaszano również u dorosłych i dzieci leczonych lekami przeciwdepresyjnymi z powodu dużych zaburzeń depresyjnych. co do innych wskazań, zarówno psychiatrycznych, jak i niepsychiatrycznych. Chociaż nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego między pojawieniem się takich objawów a nasileniem depresji i/lub pojawieniem się impulsów samobójczych, istnieje obawa, że takie objawy mogą być prekursorem pojawiania się samobójstw.

Należy rozważyć zmianę schematu leczenia, w tym ewentualnie odstawienie leku, u pacjentów, u których depresja jest stale nasilona lub u których pojawiają się myśli samobójcze lub objawy, które mogą być prekursorami nasilenia depresji lub myśli samobójczych, zwłaszcza jeśli objawy te są ciężkie, nagłe na początku lub nie były częścią objawów występujących u pacjenta.

Rodziny i opiekunowie pacjentów leczonych lekami przeciwdepresyjnymi z powodu dużych zaburzeń depresyjnych lub innych wskazań, zarówno psychiatrycznych, jak i niepsychiatrycznych, powinni być ostrzeżeni o konieczności monitorowania pacjentów pod kątem pojawienia się pobudzenia, drażliwości, nietypowych zmian w zachowaniu i innych objawów opisanych powyżej , a także pojawienia się samobójstw i natychmiastowego zgłaszania takich objawów świadczeniodawcom. Taki monitoring powinien obejmować codzienną obserwację rodzin i opiekunów. Recepty na Sinequan należy wypisać na najmniejszą ilość tabletek, zgodnie z dobrym postępowaniem z pacjentem, aby zmniejszyć ryzyko przedawkowania.

Badania przesiewowe pacjentów pod kątem choroby afektywnej dwubiegunowej

Poważny epizod depresyjny może być początkowym objawem choroby afektywnej dwubiegunowej. Powszechnie uważa się (chociaż nie zostało to potwierdzone w badaniach kontrolowanych), że leczenie takiego epizodu samym lekiem przeciwdepresyjnym może zwiększyć prawdopodobieństwo wystąpienia epizodu mieszanego/maniakalnego u pacjentów z ryzykiem choroby afektywnej dwubiegunowej. Nie wiadomo, czy którykolwiek z objawów opisanych powyżej reprezentuje taką konwersję. Jednak przed rozpoczęciem leczenia lekiem przeciwdepresyjnym pacjenci z objawami depresji powinni zostać odpowiednio przebadani w celu ustalenia, czy są oni zagrożeni chorobą afektywną dwubiegunową; takie badania przesiewowe powinny obejmować szczegółowy wywiad psychiatryczny, w tym wywiad rodzinny dotyczący samobójstw, choroby afektywnej dwubiegunowej i depresji. Należy zauważyć, że Sinequan 75 mg nie jest zatwierdzony do stosowania w leczeniu depresji dwubiegunowej.

Jaskra zamykającego się kąta

Rozszerzenie źrenicy, które występuje po zastosowaniu wielu leków przeciwdepresyjnych, w tym Sinequan, może wywołać atak zamykania kąta u pacjenta z anatomicznie wąskim kątem, który nie ma drożnej tęczówki.

Zastosowanie w geriatrii: Stosowanie produktu SINEQUAN 10 mg w schemacie dawkowania raz na dobę u pacjentów w podeszłym wieku należy starannie dostosować w zależności od stanu pacjenta (patrz ŚRODKI OSTROŻNOŚCI - Zastosowanie geriatryczne ).

Zastosowanie w ciąży: Badania dotyczące reprodukcji przeprowadzono na szczurach, królikach, małpach i psach i nie było dowodów na szkodliwość dla płodu zwierzęcego. Znaczenie dla ludzi nie jest znane. Ponieważ nie ma doświadczenia u kobiet w ciąży, które otrzymywały ten lek, bezpieczeństwo w ciąży nie zostało ustalone. Istnieją doniesienia o występowaniu bezdechu i senności u karmionego niemowlęcia, którego matka przyjmowała SINEQUAN.

Zastosowanie u dzieci: Nie zaleca się stosowania leku SINEQUAN 75 mg u dzieci w wieku poniżej 12 lat, ponieważ nie ustalono bezpiecznych warunków jego stosowania.

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI

Informacje dla pacjentów

Lekarze przepisujący lek lub inni pracownicy służby zdrowia powinni informować pacjentów, ich rodziny i ich opiekunów o korzyściach i zagrożeniach związanych z leczeniem preparatem Sinequan oraz powinni doradzać im w zakresie jego właściwego stosowania. Pacjent Przewodnik po lekach o „Lekach przeciwdepresyjnych, depresji i innych poważnych chorobach psychicznych oraz myślach lub działaniach samobójczych” jest dostępny dla Sinequan. Lekarz lub pracownik służby zdrowia powinien poinstruować pacjentów, ich rodziny i ich opiekunów, aby przeczytali Przewodnik po lekach i powinien pomóc im w zrozumieniu jego treści. Pacjenci powinni mieć możliwość omówienia treści Przewodnik po lekach oraz uzyskanie odpowiedzi na wszelkie pytania, jakie mogą mieć. Pełny tekst Przewodnik po lekach jest przedrukowany na końcu tego dokumentu.

Pacjentów należy poinformować o następujących problemach i poprosić ich o powiadomienie lekarza, jeśli wystąpią one podczas przyjmowania leku Sinequan.

Pogorszenie stanu klinicznego i ryzyko samobójstwa

Należy zachęcać pacjentów, ich rodziny i ich opiekunów do wyczulenia na pojawienie się lęku, pobudzenia, ataków paniki, bezsenności, drażliwości, wrogości, agresywności, impulsywności, akatyzji (niepokoju psychoruchowego), hipomanii, manii i innych nietypowych zmian w zachowaniu , nasilenie depresji i myśli samobójcze, szczególnie na początku leczenia przeciwdepresyjnego oraz przy zwiększaniu lub zmniejszaniu dawki. Rodzinom i opiekunom pacjentów należy zalecić, aby codziennie zwracali uwagę na pojawienie się takich objawów, ponieważ zmiany mogą być nagłe. Takie objawy należy zgłaszać lekarzowi lub pracownikowi służby zdrowia, zwłaszcza jeśli są one ciężkie, mają nagły początek lub nie były częścią objawów występujących u pacjenta. Takie objawy mogą wiązać się ze zwiększonym ryzykiem myśli i zachowań samobójczych i wskazują na potrzebę bardzo ścisłego monitorowania i ewentualnie zmian w leczeniu.

Należy poinformować pacjentów, że przyjmowanie leku Sinequan może powodować łagodne rozszerzenie źrenic, które u osób podatnych może prowadzić do epizodu jaskry zamykającego się kąta. Wcześniej istniejąca jaskra jest prawie zawsze jaskrą otwartego kąta, ponieważ jaskra zamkniętego kąta, po zdiagnozowaniu, może być ostatecznie leczona za pomocą irydektomii. Jaskra otwartego kąta nie jest czynnikiem ryzyka jaskry zamykającego się kąta. Pacjenci mogą chcieć zostać przebadani w celu określenia, czy są podatni na zamknięcie kąta i przejść zabieg profilaktyczny (np. irydektomię), jeśli są podatni.

Zastosowanie pediatryczne

Bezpieczeństwo i skuteczność w populacji pediatrycznej nie zostały ustalone (patrz PUDEŁKO OSTRZEŻENIE oraz OSTRZEŻENIA - Pogorszenie stanu klinicznego i ryzyko samobójstwa ).

Każdy, kto rozważa zastosowanie SINEQUAN u dzieci lub młodzieży, musi zrównoważyć potencjalne ryzyko z potrzebą kliniczną.

Senność

Ponieważ podczas stosowania tego leku może wystąpić senność, należy ostrzec pacjentów o takiej możliwości i przestrzec przed prowadzeniem samochodu lub obsługiwaniem niebezpiecznych maszyn podczas przyjmowania leku. Należy również ostrzec pacjentów, że ich reakcja na alkohol może być nasilona.

Leki uspokajające mogą powodować dezorientację i nadmierną sedację u osób starszych; Pacjenci w podeszłym wieku na ogół powinni rozpoczynać od małych dawek produktu SINEQUAN i być pod ścisłą obserwacją. (Widzieć ŚRODKI OSTROŻNOŚCI - Zastosowanie geriatryczne .)

Samobójstwo

Ponieważ samobójstwo jest nieodłącznym ryzykiem u każdego pacjenta z depresją i może nim pozostawać aż do uzyskania znaczącej poprawy, pacjenci powinni być pod ścisłą obserwacją we wczesnym okresie leczenia. Recepty należy wypisywać na najmniejszą możliwą kwotę.

Psychoza

W przypadku nasilenia objawów psychozy lub przejścia do objawów maniakalnych może być konieczne zmniejszenie dawki lub dodanie do schematu dawkowania silnego środka uspokajającego.

Zastosowanie geriatryczne

Nie ustalono, czy kontrolowane badania kliniczne produktu SINEQUAN obejmowały wystarczającą liczbę osób w wieku 65 lat i starszych, aby określić różnicę w odpowiedzi w porównaniu z osobami młodszymi. Inne zgłoszone doświadczenia kliniczne nie wykazały różnic w odpowiedziach między pacjentami w podeszłym wieku i młodszymi. Ogólnie rzecz biorąc, dobór dawki u pacjentów w podeszłym wieku powinien być ostrożny, zwykle zaczynając od dolnej granicy zakresu dawkowania, co odzwierciedla większą częstość występowania pogorszenia czynności wątroby, nerek lub serca oraz współistniejących chorób lub innych leków.

Nie określono stopnia wydalania produktu SINEQUAN przez nerki. Ponieważ pacjenci w podeszłym wieku są bardziej narażeni na zaburzenia czynności nerek, należy zachować ostrożność przy doborze dawki.

Leki uspokajające mogą powodować dezorientację i nadmierną sedację u osób starszych; Pacjenci w podeszłym wieku na ogół powinni rozpoczynać od małych dawek produktu SINEQUAN i być pod ścisłą obserwacją. (Widzieć OSTRZEŻENIA .)

PRZEDAWKOWAĆ

Zgony mogą wystąpić z powodu przedawkowania tej klasy leków. Przyjmowanie wielu leków (w tym alkoholu) jest powszechne w celowym przedawkowaniu trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Ponieważ postępowanie jest złożone i zmienne, zaleca się, aby lekarz skontaktował się z centrum kontroli zatruć w celu uzyskania aktualnych informacji na temat leczenia. Objawy podmiotowe i przedmiotowe toksyczności rozwijają się szybko po przedawkowaniu trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych; dlatego monitorowanie szpitala jest wymagane tak szybko, jak to możliwe.

Manifestacje

Krytyczne objawy przedawkowania obejmują: zaburzenia rytmu serca, ciężkie niedociśnienie, drgawki i depresję ośrodkowego układu nerwowego, w tym śpiączkę. Zmiany w elektrokardiogramie, szczególnie w osi lub szerokości QRS, są klinicznie istotnymi wskaźnikami toksyczności trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych.

Inne objawy przedawkowania mogą obejmować: splątanie, zaburzenia koncentracji, przemijające halucynacje wzrokowe, rozszerzenie źrenic, pobudzenie, nadpobudliwość, otępienie, senność, sztywność mięśni, wymioty, hipotermię, gorączkę lub którykolwiek z objawów wymienionych poniżej. DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE .

Zgłaszano zgony związane z przedawkowaniem doksepiny.

Ogólne zalecenia

Ogólny

Wykonaj EKG i natychmiast rozpocznij monitorowanie pracy serca. Chronić drogi oddechowe pacjenta, założyć linię dożylną i rozpocząć odkażanie żołądka. Zdecydowanie zaleca się co najmniej sześciogodzinną obserwację z monitorowaniem pracy serca i obserwacją objawów ośrodkowego układu nerwowego lub depresji oddechowej, niedociśnienia, zaburzeń rytmu serca i/lub blokad przewodzenia oraz drgawek. Jeśli w tym okresie wystąpią objawy toksyczności, zaleca się przedłużone monitorowanie. Istnieją doniesienia o przypadkach pacjentów, u których późno po przedawkowaniu doszło do śmiertelnej arytmii; ci pacjenci mieli kliniczne dowody znacznego zatrucia przed śmiercią, a większość z nich została poddana nieodpowiedniemu odkażaniu przewodu pokarmowego. Monitorowanie stężeń leków w osoczu nie powinno kierować postępowaniem z pacjentem.

Dekontaminacja przewodu pokarmowego

Wszyscy pacjenci z podejrzeniem przedawkowania trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych powinni otrzymać odkażenie przewodu pokarmowego. Powinno to obejmować płukanie żołądka o dużej objętości, a następnie węgiel aktywowany. Jeśli świadomość jest osłabiona, przed płukaniem należy zabezpieczyć drogi oddechowe. Wymioty są przeciwwskazane.

Układ sercowo-naczyniowy

Najlepszym wskaźnikiem ciężkości przedawkowania może być maksymalny czas trwania zespołu QRS odprowadzenia kończyny ≥ 0,10 sekundy. W celu utrzymania pH surowicy w zakresie od 7,45 do 7,55 należy stosować dożylnie wodorowęglan sodu. Jeśli odpowiedź pH jest niewystarczająca, można również zastosować hiperwentylację. Jednoczesne stosowanie hiperwentylacji i wodorowęglanu sodu należy prowadzić z najwyższą ostrożnością, z częstym monitorowaniem pH. Niepożądane jest pH > 7,60 lub pCO2

rzadkich przypadkach hemoperfuzja może być korzystna w przypadku ostrej opornej na leczenie niestabilności sercowo-naczyniowej u pacjentów z ostrą toksycznością. Jednak hemodializa, dializa otrzewnowa, transfuzje wymienne i wymuszona diureza są ogólnie zgłaszane jako nieskuteczne w zatruciu trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi.

CNS

U pacjentów z depresją OUN zaleca się wczesną intubację ze względu na możliwość nagłego pogorszenia. Napady padaczkowe należy kontrolować za pomocą benzodiazepin lub, jeśli są nieskuteczne, innych leków przeciwdrgawkowych (np. fenobarbital, fenytoina). Fizostygmina nie jest zalecana, z wyjątkiem leczenia objawów zagrażających życiu, które nie reagowały na inne terapie, i tylko w porozumieniu z centrum kontroli zatruć.

Obserwacja psychiatryczna

Ponieważ przedawkowanie jest często celowe, w fazie zdrowienia pacjenci mogą próbować popełnić samobójstwo innymi sposobami. Wskazane może być skierowanie do psychiatry.

Zarządzanie pediatryczne

Zasady postępowania w przypadku przedawkowania u dzieci i dorosłych są podobne. Zdecydowanie zaleca się, aby lekarz skontaktował się z lokalnym ośrodkiem kontroli zatruć w celu uzyskania określonego leczenia pediatrycznego.

PRZECIWWSKAZANIA

SINEQUAN jest przeciwwskazany u osób, które wykazały nadwrażliwość na lek. Należy pamiętać o możliwości wystąpienia nadwrażliwości krzyżowej z innymi dibenzoksepinami.

SINEQUAN 75 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z jaskrą lub skłonnością do zatrzymywania moczu. Zaburzenia te należy wykluczyć, szczególnie u starszych pacjentów.

FARMAKOLOGIA KLINICZNA

działania

Mechanizm działania SINEQUAN (doksepiny HCl) nie jest do końca poznany. Nie jest stymulantem ośrodkowego układu nerwowego ani inhibitorem monoaminooksydazy. Obecna hipoteza jest taka, że efekty kliniczne są spowodowane, przynajmniej częściowo, wpływem na aktywność adrenergiczną w synapsach, co zapobiega dezaktywacji norepinefryny przez wychwyt zwrotny do zakończeń nerwowych. Badania na zwierzętach sugerują, że chlorowodorek doksepiny nie antagonizuje w znacznym stopniu przeciwnadciśnieniowego działania guanetydyny. W badaniach na zwierzętach wykazano działanie antycholinergiczne, antyserotoninowe i antyhistaminowe na mięśnie gładkie. Przy wyższych niż zwykle dawkach klinicznych odpowiedź na norepinefrynę była nasilona u zwierząt. Efektu tego nie wykazano u ludzi.

dawkach klinicznych do 150 mg na dobę SINEQUAN 25 mg można podawać ludziom jednocześnie z guanetydyną i pokrewnymi związkami bez blokowania działania przeciwnadciśnieniowego. W dawkach powyżej 150 mg dziennie donoszono o blokowaniu działania przeciwnadciśnieniowego tych związków.

SINEQUAN 10mg jest praktycznie pozbawiony euforii jako efektu ubocznego. Charakterystyczny dla tego typu związku, SINEQUAN nie wykazuje fizycznej tolerancji lub uzależnienia psychicznego związanego ze związkami uzależniającymi.

INFORMACJA O PACJENCIE

Leki przeciwdepresyjne, depresja i inne poważne choroby psychiczne oraz myśli lub działania samobójcze

Przeczytaj Przewodnik po lekach, który jest dostarczany wraz z lekiem przeciwdepresyjnym stosowanym przez Ciebie lub członka Twojej rodziny. Ten przewodnik po lekach dotyczy wyłącznie ryzyka myśli i działań samobójczych związanych z lekami przeciwdepresyjnymi.

Porozmawiaj z lekarzem lub lekarzem o:

• wszystkie zagrożenia i korzyści związane z leczeniem lekami przeciwdepresyjnymi
• wszystkie możliwości leczenia depresji lub innej poważnej choroby psychicznej

Jakie są najważniejsze informacje, które powinienem wiedzieć o lekach przeciwdepresyjnych, depresji i innych poważnych chorobach psychicznych oraz myślach i działaniach samobójczych?

Leki przeciwdepresyjne mogą nasilać myśli lub działania samobójcze u niektórych dzieci, nastolatków i młodych dorosłych w ciągu pierwszych kilku miesięcy leczenia.

Depresja i inne poważne choroby psychiczne są najważniejszymi przyczynami myśli i działań samobójczych. Niektóre osoby mogą być szczególnie narażone na myśli lub działania samobójcze. Należą do nich osoby, które mają (lub mają w rodzinie) chorobę afektywną dwubiegunową (zwaną również chorobą maniakalno-depresyjną) lub myśli lub działania samobójcze.

Jak mogę obserwować i próbować zapobiegać myślom i działaniom samobójczym u siebie lub członka rodziny?

• Zwróć szczególną uwagę na wszelkie zmiany, zwłaszcza nagłe zmiany nastroju, zachowań, myśli lub uczuć. Jest to bardzo ważne w przypadku rozpoczęcia przyjmowania leku przeciwdepresyjnego lub zmiany dawki.
• Natychmiast zadzwoń do lekarza, aby zgłosić nowe lub nagłe zmiany nastroju, zachowania, myśli lub uczuć.
• Zachowaj wszystkie wizyty kontrolne u lekarza zgodnie z planem. Zadzwoń do lekarza między wizytami w razie potrzeby, zwłaszcza jeśli masz obawy dotyczące objawów.

Zadzwoń do lekarza natychmiast, jeśli ty lub członek twojej rodziny ma którykolwiek z poniższych objawów, zwłaszcza jeśli są nowe, gorsze lub martwią cię:

• myśli o samobójstwie lub śmierci
• próby popełnienia samobójstwa
• nowa lub gorsza depresja
• nowy lub gorszy niepokój
• czuję się bardzo poruszony lub niespokojny
• atak paniki
• kłopoty ze snem (bezsenność)
• nowa lub gorsza drażliwość
• zachowywanie się agresywnie, złość lub przemoc
• działając na niebezpieczne impulsy
• skrajny wzrost aktywności i mówienia (mania) inne nietypowe zmiany w zachowaniu lub nastroju
• Problemy ze wzrokiem
  • ból oka
  • zmiany w wizji
  • obrzęk lub zaczerwienienie w oku lub wokół niego

Tylko niektórzy ludzie są narażeni na te problemy. Możesz chcieć przejść badanie wzroku, aby sprawdzić, czy jesteś zagrożony i otrzymać leczenie zapobiegawcze, jeśli tak.

Zadzwoń do lekarza, aby uzyskać poradę medyczną na temat skutków ubocznych. Możesz zgłosić skutki uboczne do FDA pod numerem 1-800-FDA-1088.

Co jeszcze muszę wiedzieć o lekach przeciwdepresyjnych?

• Nigdy nie odstawiaj leku przeciwdepresyjnego bez uprzedniej rozmowy z lekarzem. Nagłe zatrzymanie leku przeciwdepresyjnego może spowodować inne objawy.
• Antydepresanty to leki stosowane w leczeniu depresji i innych chorób. Ważne jest omówienie wszystkich zagrożeń związanych z leczeniem depresji, a także zagrożeń związanych z jej nieleczeniem. Pacjenci i ich rodziny lub inni opiekunowie powinni omówić z lekarzem wszystkie opcje leczenia, a nie tylko stosowanie leków przeciwdepresyjnych.
• Leki przeciwdepresyjne mają inne skutki uboczne. Porozmawiaj z lekarzem o skutkach ubocznych leku przepisanego Tobie lub członkowi Twojej rodziny.
• Leki przeciwdepresyjne mogą wchodzić w interakcje z innymi lekami. Poznaj wszystkie leki, które przyjmujesz Ty lub członek Twojej rodziny. Zachowaj listę wszystkich leków, aby pokazać je lekarzowi. Nie rozpoczynaj nowych leków bez uprzedniej konsultacji z lekarzem.
• Nie wszystkie leki przeciwdepresyjne przepisywane dzieciom są zatwierdzone przez FDA do stosowania u dzieci. Porozmawiaj z lekarzem swojego dziecka, aby uzyskać więcej informacji.

Niniejszy przewodnik po lekach został zatwierdzony przez amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków dla wszystkich leków przeciwdepresyjnych.