Erythromycin 250mg, 500mg Zastosowanie, skutki uboczne i dawkowanie. Cena w aptece internetowej. Leki generyczne bez recepty.

Co to jest erytromycyna i jak się ją stosuje?

Erytromycyna 500 mg to antybiotyk na receptę stosowany w leczeniu objawów infekcji bakteryjnych. Erytromycynę 250 mg można stosować samodzielnie lub z innymi lekami.

Erytromycyna jest lekiem makrolidowym. Jakie są skutki uboczne erytromycyny 500mg? Częste działania niepożądane erytromycyny obejmują:

• ból w prawym górnym rogu brzucha,
• obrzęk brzucha,
• mdłości,
• wymioty,
• Czuję się niedobrze,
• dezorientacja,
• senność,
• ciemny kolor moczu,
• stołki w kolorze gliny,
• utrata apetytu,
• słabość,
• swędzący,
• zażółcenie skóry lub oczu (żółtaczka),
• gorączka,
• skurcze brzucha,
• odwodnienie,
• wodnista biegunka,
• ropa lub śluz w stolcu,
• duszność,
• wyścigi lub wolne bicie serca,
• ból w klatce piersiowej,
• zawroty głowy,
• trzepotanie lub łomotanie serca,
• półomdlały,
• zawroty,
• zimne poty,
• niskie ciśnienie krwi,
• swędzący,
• obrzęk warg, powiek i wnętrza gardła,
• ból stawu,
• nagła wysypka na dłoniach, podeszwach stóp i twarzy,
• wysypka,
• szorstkie i bolesne miejsca na skórze,
• peeling skóry bez pęcherzy,
• zwiększone wydalanie moczu,
• wysokie ciśnienie krwi,
• nagły przyrost masy ciała,
• ból brzucha promieniujący do pleców,
• ból brzucha nasilający się po jedzeniu,
• podwyższony puls,
• drgawki (konwulsje) i
• odwracalny ubytek słuchu

Natychmiast uzyskaj pomoc medyczną, jeśli wystąpi którykolwiek z wymienionych powyżej objawów.

Najczęstsze działania niepożądane erytromycyny to:

• mdłości,
• wymioty,
• biegunka,
• ból brzucha i
• utrata apetytu

Poinformuj lekarza, jeśli wystąpią jakiekolwiek skutki uboczne, które Ci przeszkadzają lub które nie ustępują.

To nie wszystkie możliwe skutki uboczne erytromycyny. Aby uzyskać więcej informacji, skontaktuj się z lekarzem lub farmaceutą.

Zadzwoń do lekarza, aby uzyskać poradę medyczną na temat skutków ubocznych. Możesz zgłosić skutki uboczne do FDA pod numerem 1-800-FDA-1088.

Aby ograniczyć rozwój bakterii opornych na leki i utrzymać skuteczność tabletek Erythroomycin 500 mg Base Filmtab i innych leków przeciwbakteryjnych, tabletki Erythroomycin Base Filmtab byłyby stosowane wyłącznie w leczeniu lub zapobieganiu infekcjom, co do których udowodniono, że są powodowane przez bakterie lub które z dużym podejrzeniem są powodowane przez bakterie.

OPIS

Erytromycyna 250 mg Base Filmtab (tabletki erytromycyny, USP) to produkt przeciwbakteryjny zawierający erytromycynę, USP, w unikalnej, niejelitowej powłoce do podawania doustnego. Tabletki Erythromycin Base Filmtab (tabletki erytromycyny) są dostępne w dwóch mocach zawierających 250 mg lub 500 mg erytromycyny w postaci zasady.

Erytromycyna 250mg jest wytwarzana przez szczep Sacchapolispora erythraea (dawniej Streptomyces erythraeus) i należy do grupy antybiotyków makrolidowych. Jest zasadowy i łatwo tworzy sole z kwasami. Erytromycyna 250 mg jest białym lub prawie białym proszkiem, słabo rozpuszczalnym w wodzie i rozpuszczalnym w alkoholu, chloroformie i eterze. Erytromycyna 250mg jest chemicznie znana jako (3R*, 4S*, 5S*, 6R*, 7R*, 9R*, 11R*, 12R*, 13S*, 14R*)-4-[(2,6-dideoksy-3- C-metylo-3-O-metylo-α-L-rybo-heksopiranozylo)oksy]-14-etylo-7,12,13-trihydroksy-3,5,7,9,11,13-heksametylo-6-[ [3,4,6-trideoksy-3-(dimetyloamino)-β-D-ksylo-heksopiranozylo]oksy]oksacyklotetradekano-2,10-dion. Wzór cząsteczkowy to C37H67NO13, a masa cząsteczkowa to 733,94. Wzór strukturalny to:

Nieaktywne składniki

Koloidalny dwutlenek krzemu, kroskarmeloza sodowa, krospowidon, D&C Red No. 30 Aluminium Lake, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, ftalan hydroksypropylometylocelulozy, stearynian magnezu, celuloza mikrokrystaliczna, powidon, glikol polietylenowy, glikol propylenowy, cytrynian sodu, wodorotlenek sodu, kwas sorbinowy, sorbitan monooleinian, talk i dwutlenek tytanu.

WSKAZANIA

W celu ograniczenia rozwoju bakterii opornych na leki i utrzymania skuteczności tabletek Erythroomycin 500 mg Base Filmtab i innych leków przeciwbakteryjnych, tabletki Erythroomycin Base Filmtab (tabletki erytromycyny) powinny być stosowane wyłącznie w leczeniu lub zapobieganiu zakażeniom, o których udowodniono lub z silnym podejrzeniem wrażliwe bakterie. Gdy dostępne są informacje dotyczące hodowli i wrażliwości, należy je uwzględnić przy wyborze lub modyfikacji terapii przeciwbakteryjnej. W przypadku braku takich danych, lokalna epidemiologia i wzorce podatności mogą przyczynić się do empirycznego doboru terapii.

Tabletki Erythroomycin Base Filmtab (erytromycyna 500 mg tabletki) są wskazane w leczeniu zakażeń wywołanych przez wrażliwe szczepy wskazanych drobnoustrojów w chorobach wymienionych poniżej:

Infekcje górnych dróg oddechowych o nasileniu łagodnym do umiarkowanego wywołane przez Streptococcus pyogenes; Streptococcus pneumoniae; Haemophilus influenzae (w przypadku jednoczesnego stosowania z odpowiednimi dawkami sulfonamidów, ponieważ wiele szczepów H. influenzae nie jest wrażliwych na zwykle osiągane stężenia erytromycyny). (Widzieć odpowiednie oznakowanie sulfonamidów do przepisywania informacji. )

Infekcje dolnych dróg oddechowych o nasileniu łagodnym do umiarkowanego wywołane przez Streptococcus pyogenes lub Streptococcus pneumoniae.

Listerioza wywołana przez Listeria monocytogenes.

Infekcje dróg oddechowych wywołane przez Mycoplasma pneumoniae.

Zakażenia skóry i struktury skóry o nasileniu łagodnym do umiarkowanego wywołane przez Streptococcus pyogenes lub Staphylococcus aureus (podczas leczenia mogą pojawić się oporne gronkowce).

Krztusiec (koklusz) wywołany przez Bordetella pertussis. Erytromycyna 250 mg jest skuteczna w usuwaniu organizmu z nosogardzieli zakażonych osób, czyniąc je niezakaźnymi. Niektóre badania kliniczne sugerują, że erytromycyna może być pomocna w profilaktyce krztuśca u narażonych osób.

Błonica: Infekcje wywołane przez Corynebacterium diphtheriae, jako dodatek do antytoksyny, aby zapobiec osiedleniu się nosicieli i zwalczyć organizm nosicieli.

Erytrasma -W leczeniu zakażeń wywołanych przez Corynebacterium minutissimum.

Amebiaza jelitowa wywołana przez Entamoeba histolytica (tylko doustna erytromycyna 250 mg). Amebiaza pozajelitowa wymaga leczenia innymi środkami.

Ostre zapalenie narządów miednicy mniejszej wywołane przez Neisseria gonorrhoeae : Erythrocin® Lactobionate-IV (laktobionian erytromycyny do wstrzykiwań, USP), a następnie doustnie zasada erytromycyny, jako lek alternatywny w leczeniu ostrego zapalenia narządów miednicy mniejszej wywołanego przez N. gonorrhoeae u pacjentek z historią wrażliwości na penicylinę. Pacjenci powinni mieć wykonanie testu serologicznego w kierunku kiły przed otrzymaniem erytromycyny 250 mg w leczeniu rzeżączki oraz kontrolnego testu serologicznego w kierunku kiły po 3 miesiącach.

Erytromycyny są wskazane w leczeniu następujących zakażeń wywołanych przez Chlamydia trachomatis : zapalenie spojówek noworodka, zapalenie płuc w okresie niemowlęcym oraz infekcje układu moczowo-płciowego w czasie ciąży. Gdy tetracykliny są przeciwwskazane lub nietolerowane, erytromycyna 500 mg jest wskazana w leczeniu niepowikłanych zakażeń cewki moczowej, szyjki macicy lub odbytnicy u dorosłych wywołanych przez Chlamydia trachomatis.3

Gdy tetracykliny są przeciwwskazane lub nie tolerowane, erytromycyna jest wskazana w leczeniu nierzeżączkowego zapalenia cewki moczowej wywołanego przez Ureaplasma urealyticum.3

Kiła pierwotna wywołana przez Treponema pallidum. Erytromycyna (tylko w postaci doustnej) jest alternatywną metodą leczenia kiły pierwotnej u pacjentów uczulonych na penicyliny. W leczeniu kiły pierwotnej należy zbadać płyn mózgowo-rdzeniowy przed leczeniem oraz w ramach obserwacji po leczeniu.

Choroba legionistów wywołana przez Legionella pneumophila. Chociaż nie przeprowadzono kontrolowanych badań skuteczności klinicznej, in vitro i ograniczone wstępne dane kliniczne sugerują, że erytromycyna 500 mg może być skuteczna w leczeniu choroby legionistów.

Profilaktyka

Zapobieganie początkowym napadom gorączki reumatycznej -Penicylina jest uważana przez American Heart Association za lek z wyboru w zapobieganiu początkowym napadom gorączki reumatycznej (leczenie infekcji górnych dróg oddechowych wywołanych przez Streptococcus pyogenes, np. zapalenia migdałków lub gardła).3 Erytromycyna w dawce 500 mg jest wskazana w leczeniu leczenie pacjentów uczulonych na penicylinę. Dawkę terapeutyczną należy podawać przez dziesięć dni.

Zapobieganie nawracającym atakom gorączki reumatycznej -Penicylina lub sulfonamidy są uważane przez American Heart Association za leki z wyboru w zapobieganiu nawracającym atakom gorączki reumatycznej. U pacjentów uczulonych na penicylinę i sulfonamidy erytromycyna doustna jest zalecana przez American Heart Association w długoterminowej profilaktyce paciorkowcowego zapalenia gardła (w zapobieganiu nawrotom gorączki reumatycznej).3

DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA

Optymalne stężenie we krwi uzyskuje się, gdy tabletki Erythroomycin Base Filmtab (tabletki erytromycyny 500 mg) są podawane na czczo (co najmniej 1/2 godziny, a najlepiej 2 godziny przed posiłkiem).

Dorośli ludzie: Zazwyczaj stosowana dawka leku Erythroomycin Base Filmtab (tabletki erytromycyny 500 mg) to jedna tabletka 250 mg cztery razy na dobę w równych dawkach lub jedna tabletka 500 mg co 12 godzin. Dawkę można zwiększyć do 4 g na dobę w zależności od ciężkości zakażenia. Nie zaleca się jednak dawkowania dwa razy na dobę w przypadku podawania dawek większych niż 1 g na dobę.

Dzieci: Wiek, waga i ciężkość infekcji są ważnymi czynnikami przy ustalaniu właściwej dawki. Zazwyczaj stosowana dawka to 30 do 50 mg/kg/dobę, w równych dawkach podzielonych. W przypadku cięższych infekcji dawka ta może zostać podwojona, ale nie powinna przekraczać 4 g dziennie.

leczeniu zakażeń paciorkowcowych górnych dróg oddechowych (np. zapalenie migdałków lub zapalenie gardła) terapeutyczną dawkę erytromycyny należy podawać przez co najmniej dziesięć dni.

American Heart Association sugeruje doustną dawkę 250 mg erytromycyny dwa razy dziennie w długoterminowej profilaktyce zakażeń paciorkowcowych górnych dróg oddechowych w celu zapobiegania nawrotom napadów gorączki reumatycznej u pacjentów uczulonych na penicylinę i sulfonamidy.3

Zapalenie spojówek noworodka wywołane przez Chlamydia trachomatis: Doustna zawiesina erytromycyny 500 mg 50 mg/kg/dobę w 4 dawkach podzielonych przez co najmniej 2 tygodnie.3

Zapalenie płuc niemowląt wywołane przez Chlamydia trachomatis: Chociaż optymalny czas trwania leczenia nie został ustalony, zalecaną terapią jest doustna zawiesina erytromycyny 50 mg/kg/dobę w 4 dawkach podzielonych przez co najmniej 3 tygodnie.

Zakażenia układu moczowo-płciowego w czasie ciąży wywołane przez Chlamydia trachomatis: Chociaż optymalna dawka i czas trwania terapii nie zostały ustalone, sugerowane leczenie to 500 mg erytromycyny 500 mg doustnie cztery razy dziennie na pusty żołądek przez co najmniej 7 dni. W przypadku kobiet, które nie tolerują tego schematu, należy przez co najmniej 14 dni stosować zmniejszoną dawkę jednej tabletki erytromycyny 500 mg doustnie co 12 godzin lub 250 mg doustnie cztery razy na dobę.5

Dla dorosłych z niepowikłanymi zakażeniami cewki moczowej, szyjki macicy lub odbytnicy wywołanymi przez Chlamydia trachomatis, gdy tetracyklina jest przeciwwskazana lub nietolerowana : 500 mg erytromycyny 500 mg doustnie cztery razy dziennie przez co najmniej 7 dni.5

Dla pacjentów z nierzeżączkowym zapaleniem cewki moczowej wywołanym przez Ureaplasma urealyticum, gdy tetracyklina jest przeciwwskazana lub nietolerowana : 500 mg erytromycyny 500 mg doustnie cztery razy dziennie przez co najmniej siedem dni

Kiła pierwotna: 30 do 40 g podawane w dawkach podzielonych przez 10 do 15 dni.

Ostre zapalenie narządów miednicy mniejszej wywołane przez N. gonorrhoeae: 500 mg Erythrocin® Lactobionate-IV (erytromycyna 250 mg laktobionianu do wstrzykiwań, USP) co 6 godzin przez 3 dni, a następnie 500 mg erytromycyny 250 mg zasady doustnie co 12 godzin przez 7 dni.

Amebiaza jelitowa: Dorośli ludzie : 500 mg co 12 godzin lub 250 mg co 6 godzin przez 10 do 14 dni. Dzieci : 30 do 50 mg/kg/dobę w dawkach podzielonych przez 10 do 14 dni.

Krztusiec: Chociaż nie ustalono optymalnej dawki i czasu trwania, dawki 500 mg erytromycyny stosowane w raportowanych badaniach klinicznych wynosiły od 40 do 50 mg/kg/dobę, podawane w dawkach podzielonych przez 5 do 14 dni.

Choroba legionistów : legioneloza: Chociaż optymalna dawka nie wynosiła 4 g na dobę w dawkach podzielonych.

JAK DOSTARCZONE

Tabletki Erythroomycin Base Filmtab (erytromycyna 250 mg tabletki, USP) są dostarczane w postaci różowych owalnych tabletek bez rowka dzielącego w następujących mocach i opakowaniach.

250 mg tabletki (z wytłoczeniem i EB):

Butelki po 100 ................................................ ...( NDC 0074-6326-13); Butelki 500 ............................................. ...( NDC 0074-6326-53); ABBO-PAC® w opakowaniach jednostkowych pasków dozujących po 100 tabletek ....................................... ........... ( NDC 0074-6326-11).

500 mg tabletki (z wytłoczeniem i EA):

Butelki po 100 ................................................ ...( NDC 0074-6227-13).

Zalecane miejsce do przechowywania : Przechowywać w temperaturze poniżej 86°F (30 °C). Przechowywać szczelnie zamknięte.

Abbott Laboratories, North Chicago, IL 60064, USA. Zmieniono: listopad 2004. Data aktualizacji FDA: 1/12/1998

BIBLIOGRAFIA

3. Komitet ds. Gorączki Reumatycznej, Zapalenia Wsierdzia i Choroby Kawasaki Rady ds. Chorób Sercowo-Naczyniowych u Młodych Amerykańskiego Towarzystwa Kardiologicznego: Zapobieganie Gorączce Reumatycznej. Krążenie. 78(4):1082-1086, październik 1988.

5. Dane w aktach, Abbott Laboratories.

SKUTKI UBOCZNE

Najczęstsze działania niepożądane doustnych preparatów erytromycyny dotyczą przewodu pokarmowego i są zależne od dawki. Należą do nich nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka i anoreksja. Mogą wystąpić objawy zapalenia wątroby, zaburzenia czynności wątroby i/lub nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby. (Widzieć OSTRZEŻENIA. )

Podczas lub po leczeniu przeciwbakteryjnym mogą wystąpić objawy rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego. (Widzieć OSTRZEŻENIA. ) Erytromycyna była związana z wydłużeniem odstępu QT i komorowymi zaburzeniami rytmu, w tym częstoskurczem komorowym i torsades de pointes.

Wystąpiły reakcje alergiczne, od pokrzywki do anafilaksji. Rzadko zgłaszano reakcje skórne, od łagodnych wykwitów po rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona i martwicę toksyczno-rozpływną naskórka.

Odnotowano rzadkie przypadki zapalenia trzustki i drgawek.

Istnieją pojedyncze doniesienia o odwracalnej utracie słuchu występującej głównie u pacjentów z niewydolnością nerek oraz u pacjentów otrzymujących duże dawki erytromycyny.

INTERAKCJE Z LEKAMI

Stosowanie erytromycyny u pacjentów otrzymujących duże dawki teofiliny może wiązać się ze wzrostem stężenia teofiliny w surowicy i potencjalną toksycznością teofiliny. W przypadku toksyczności teofiliny i (lub) podwyższonego stężenia teofiliny w surowicy, dawkę teofiliny należy zmniejszyć podczas jednoczesnego leczenia erytromycyną.

Zgłaszano, że równoczesne podawanie 500 mg erytromycyny i digoksyny powodowało zwiększenie stężenia digoksyny w surowicy. Istnieją doniesienia o zwiększonym działaniu przeciwzakrzepowym podczas jednoczesnego stosowania erytromycyny 250 mg i doustnych leków przeciwzakrzepowych. Nasilone działanie przeciwzakrzepowe spowodowane interakcjami erytromycyny z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi może być bardziej wyraźne u osób starszych.

Erytromycyna jest substratem i inhibitorem podrodziny izoform 3A układu enzymatycznego cytochromu p450 (CYP3A). Jednoczesne podawanie 250 mg erytromycyny i leku metabolizowanego głównie przez CYP3A może wiązać się ze zwiększeniem stężenia leku, które może zwiększyć lub przedłużyć zarówno działanie terapeutyczne, jak i działania niepożądane jednocześnie stosowanego leku. Można rozważyć dostosowanie dawkowania, a jeśli to możliwe, należy ściśle monitorować stężenia w surowicy leków metabolizowanych głównie przez CYP3A u pacjentów otrzymujących jednocześnie erytromycynę.

Poniżej przedstawiono przykłady niektórych klinicznie istotnych interakcji leków opartych na CYP3A. Możliwe są również interakcje z innymi lekami metabolizowanymi przez izoformę CYP3A. Po wprowadzeniu produktu do obrotu obserwowano następujące interakcje lekowe oparte na CYP3A z produktami zawierającymi erytromycynę:

Ergotamina/dihydroergotamina: Jednoczesne stosowanie erytromycyny i ergotaminy lub dihydroergotaminy było związane u niektórych pacjentów z ostrą toksycznością sporyszu, charakteryzującą się ciężkim skurczem naczyń obwodowych i zaburzeniami czucia.

Triazolobenzodiazepiny (takich jak triazolam i alprazolam) i pokrewne benzodiazepiny: Istnieją doniesienia, że erytromycyna zmniejsza klirens triazolamu i midazolamu, a zatem może nasilać działanie farmakologiczne tych benzodiazepin.

Inhibitory reduktazy HMG-CoA: Istnieją doniesienia, że erytromycyna 500 mg zwiększa stężenia inhibitorów reduktazy HMG-CoA (np. lowastatyny i simwastatyny). Rzadko zgłaszano przypadki rabdomiolizy u pacjentów przyjmujących jednocześnie te leki.

Sildenafil (Viagra): Stwierdzono, że erytromycyna 500 mg zwiększa ogólnoustrojową ekspozycję (AUC) na syldenafil. Należy rozważyć zmniejszenie dawki syldenafilu. (Widzieć Ulotka dołączona do opakowania Viagry. )

Istnieją spontaniczne lub opublikowane doniesienia o interakcjach erytromycyny 250 mg opartych na CYP3A z cyklosporyną, karbamazepiną, takrolimusem, alfentanilem, dyzopiramidem, ryfabutyną, chinidyną, metyloprednizolonem, cilostazolem, winblastyną i bromokryptyną.

Jednoczesne podawanie 250 mg erytromycyny z cyzaprydem, pimozydem, astemizolem lub terfenadyną jest przeciwwskazane. (Widzieć PRZECIWWSKAZANIA. )

Ponadto zgłaszano interakcje erytromycyny z lekami, które nie są metabolizowane przez CYP3A, w tym heksobarbitalem, fenytoiną i walproinianem.

Istnieją doniesienia, że erytromycyna istotnie zmienia metabolizm niesedatywnych leków przeciwhistaminowych, terfenadyny i astemizolu, stosowanych jednocześnie. Obserwowano rzadkie przypadki poważnych sercowo-naczyniowych zdarzeń niepożądanych, w tym elektrokardiograficznego wydłużenia odstępu QT/QTc, zatrzymania akcji serca, torsades de pointes i innych arytmii komorowych. (Widzieć PRZECIWWSKAZANIA . Ponadto rzadko zgłaszano zgony po jednoczesnym podaniu terfenadyny i erytromycyny.

Istnieją doniesienia po wprowadzeniu do obrotu o interakcjach, gdy erytromycyna w dawce 250 mg była podawana jednocześnie z cyzaprydem, co prowadziło do wydłużenia odstępu QT, zaburzeń rytmu serca, częstoskurczu komorowego, migotania komór i torsade de pointes, najprawdopodobniej z powodu hamowania wątrobowego metabolizmu cyzaprydu . Zgłoszono ofiary śmiertelne. (Widzieć PRZECIWWSKAZANIA ).

Interakcje lek/test laboratoryjny: Erytromycyna 250mg zaburza fluorometryczne oznaczanie katecholamin w moczu.

OSTRZEŻENIA

Istnieją doniesienia o zaburzeniach czynności wątroby, w tym o zwiększonej aktywności enzymów wątrobowych oraz wątrobowokomórkowym i (lub) cholestatycznym zapaleniu wątroby, z żółtaczką lub bez, występujących u pacjentów otrzymujących doustnie produkty zawierające erytromycynę.

Istnieją doniesienia sugerujące, że 250 mg erytromycyny nie dociera do płodu w odpowiednim stężeniu, aby zapobiec wrodzonej kile. Niemowlęta urodzone przez kobiety leczone w czasie ciąży doustną erytromycyną z powodu kiły wczesnej powinny być leczone odpowiednim schematem leczenia penicyliną.

U ciężko chorych pacjentów otrzymujących erytromycynę w dawce 500 mg jednocześnie z lowastatyną opisywano rabdomiolizę z zaburzeniami czynności nerek lub bez nich. Dlatego pacjentów otrzymujących jednocześnie lowastatynę i erytromycynę należy uważnie monitorować pod kątem aktywności kinazy kreatynowej (CK) i aminotransferaz w surowicy. (Widzieć ulotka dołączona do opakowania lowastatyny. )

W przypadku prawie wszystkich środków przeciwbakteryjnych, w tym erytromycyny, zgłaszano rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, którego nasilenie może wahać się od łagodnego do zagrażającego życiu. Dlatego ważne jest rozważenie tej diagnozy u pacjentów, u których po podaniu leków przeciwbakteryjnych wystąpiła biegunka.

Leczenie środkami przeciwbakteryjnymi zmienia normalną florę okrężnicy i może umożliwić przerost Clostridia. Badania wskazują, że toksyna wytwarzana przez Clostridium difficile jest główną przyczyną „zapalenia jelita grubego związanego z antybiotykami”.

Po ustaleniu rozpoznania rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego należy podjąć działania terapeutyczne. Łagodne przypadki rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego zwykle ustępują po odstawieniu samego leku. W umiarkowanych lub ciężkich przypadkach należy rozważyć leczenie płynami i elektrolitami, suplementację białka oraz leczenie lekiem przeciwbakteryjnym, który jest klinicznie skuteczny w zapaleniu jelita grubego wywołanym przez Clostridium difficile.

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI

Ogólny : Przepisywanie tabletek Erythroomycin Base Filmtab (tabletki erytromycyny 500 mg) w przypadku braku potwierdzonego lub silnie podejrzewanego zakażenia bakteryjnego lub wskazania profilaktycznego prawdopodobnie nie przyniesie korzyści pacjentowi i zwiększy ryzyko rozwoju bakterii lekoopornych.

Ponieważ erytromycyna jest wydalana głównie przez wątrobę, należy zachować ostrożność podając erytromycynę pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby. (Widzieć FARMAKOLOGIA KLINICZNA oraz OSTRZEŻENIA. )

Istnieją doniesienia, że erytromycyna 250 mg może nasilać osłabienie pacjentów z miastenią.

Istnieją doniesienia o wystąpieniu u niemowląt po leczeniu erytromycyną 500 mg u niemowląt przerostowego zwężenia odźwiernika (ang. infantile hypertrophic stenosis, IHPS). W jednej kohorcie 157 noworodków, którym podawano 250 mg erytromycyny w profilaktyce krztuśca, u siedmiu noworodków (5%) wystąpiły objawy nieżółciowych wymiotów lub drażliwość podczas karmienia, a następnie zdiagnozowano IHPS wymagającą chirurgicznej pyloromiotomii. Możliwy efekt odpowiedzi na dawkę opisano jako bezwzględne ryzyko IHPS wynoszące 5,1% dla niemowląt, które przyjmowały erytromycynę w dawce 250 mg przez 8-14 dni i 10% dla niemowląt, które przyjmowały erytromycynę przez 15-21 dni.4 Ponieważ erytromycyna może być stosowana w leczeniu leczenia chorób u niemowląt, które wiążą się ze znaczną śmiertelnością lub zachorowalnością (takich jak zakażenia krztuścem lub noworodkami Chlamydia trachomatis), korzyści z leczenia erytromycyną w dawce 250 mg należy rozważyć w stosunku do potencjalnego ryzyka rozwoju IHPS. Należy poinformować rodziców o konieczności skontaktowania się z lekarzem w przypadku wystąpienia wymiotów lub drażliwości podczas karmienia.

Długotrwałe lub wielokrotne stosowanie erytromycyny może spowodować przerost niewrażliwych bakterii lub grzybów. W przypadku wystąpienia nadkażenia należy odstawić erytromycynę 250 mg i wdrożyć odpowiednie leczenie.

Jeśli jest to wskazane, nacięcie i drenaż lub inne zabiegi chirurgiczne powinny być wykonywane w połączeniu z antybiotykoterapią.

Karcynogeneza, mutageneza, upośledzenie płodności: Długotrwałe (2-letnie) badania doustne przeprowadzone na szczurach z erytromycyną w dawce 500 mg nie dostarczyły dowodów na rakotwórczość. Nie przeprowadzono badań mutagenności. Nie było widocznego wpływu na płodność samców lub samic szczurów karmionych erytromycyną (zasada) w ilości do 0,25% diety.

Ciąża: Działanie teratogenne. Ciąża Kategoria B: Nie ma dowodów na teratogenność lub jakikolwiek inny niekorzystny wpływ na reprodukcję u samic szczurów karmionych erytromycyną 250 mg zasady (do 0,25 procent diety) przed iw trakcie krycia, w czasie ciąży oraz po odsadzeniu dwóch kolejnych miotów. Nie ma jednak odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży. Ponieważ badania reprodukcji na zwierzętach nie zawsze pozwalają przewidzieć reakcję człowieka, lek ten powinien być stosowany w czasie ciąży tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne.

Praca i dostawa: Wpływ erytromycyny na poród i poród nie jest znany.

Matki karmiące: Erytromycyna przenika do mleka ludzkiego. Należy zachować ostrożność podając erytromycynę kobiecie karmiącej.

Zastosowanie pediatryczne: Widzieć WSKAZANIA oraz DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA.

BIBLIOGRAFIA

4. Honein, MA, i in. al.: Dziecięce przerostowe zwężenie odźwiernika po profilaktyce krztuśca erytromycyną: przegląd przypadku i badanie kohortowe. Lancet 1999; 354 (9196): 2101-5.

PRZEDAWKOWAĆ

przypadku przedawkowania należy odstawić erytromycynę 250 mg. W przypadku przedawkowania należy niezwłocznie usunąć niewchłonięty lek i zastosować wszystkie inne odpowiednie środki.

Erytromycyna nie jest usuwana przez dializę otrzewnową lub hemodializę.

PRZECIWWSKAZANIA

Erytromycyna jest przeciwwskazana u pacjentów ze stwierdzoną nadwrażliwością na ten antybiotyk.

Erytromycyna jest przeciwwskazana u pacjentów przyjmujących terfenadynę, astemizol, pimozyd lub cyzapryd. (Widzieć ŚRODKI OSTROŻNOŚCI: INTERAKCJE Z LEKAMI. )

FARMAKOLOGIA KLINICZNA

Podawana doustnie erytromycyna 500 mg zasady i jej sole są łatwo wchłaniane w postaci mikrobiologicznie czynnej. Obserwuje się jednak międzyosobnicze różnice we wchłanianiu erytromycyny 500 mg, a niektórzy pacjenci nie osiągają optymalnych poziomów w surowicy. Erytromycyna w dużej mierze wiąże się z białkami osocza. Po wchłonięciu erytromycyna łatwo dyfunduje do większości płynów ustrojowych. Przy braku zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych niskie stężenia są zwykle osiągane w płynie mózgowo-rdzeniowym, ale w zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych przenikanie leku przez barierę krew-mózg wzrasta. Erytromycyna 250 mg przenika przez barierę łożyskową, ale stężenie w osoczu płodu jest niskie. Lek przenika do mleka ludzkiego. Erytromycyna 500 mg nie jest usuwana przez dializę otrzewnową lub hemodializę.

przypadku prawidłowej czynności wątroby erytromycyna jest skoncentrowana w wątrobie i wydalana z żółcią; wpływ zaburzeń czynności wątroby na wydalanie 250 mg erytromycyny z żółcią nie jest znany. Po podaniu doustnym mniej niż 5% podanej dawki można odzyskać w postaci aktywnej w moczu.

Optymalne stężenie we krwi uzyskuje się, gdy tabletki Erytromycyny 500 mg Base Filmtab (tabletki erytromycyny 500 mg) są podawane na czczo (co najmniej 1/2 godziny, a najlepiej 2 godziny przed posiłkiem). Dane dotyczące biodostępności są dostępne z Abbott Laboratories, Dept. 42W.

Mikrobiologia

Erytromycyna 250 mg działa poprzez hamowanie syntezy białek poprzez wiązanie podjednostek rybosomalnych 50 S wrażliwych organizmów. Nie wpływa na syntezę kwasów nukleinowych. Wykazano antagonizm in vitro między erytromycyną 250 mg a klindamycyną, linkomycyną i chloramfenikolem.

Wiele szczepów Haemophilus influenzae jest opornych na samą erytromycynę, ale są wrażliwe na erytromycynę 500 mg i sulfonamidy stosowane jednocześnie.

W trakcie leczenia erytromycyną mogą pojawić się gronkowce oporne na erytromycynę.

Wykazano, że erytromycyna 250 mg działa na większość szczepów następujących mikroorganizmów, zarówno in vitro, jak i w zakażeniach klinicznych, jak opisano w WSKAZANIA Sekcja.

Organizmy Gram-dodatnie:

Corynebacterium diphtheriae Corynebacterium minutissimum Listeria monocytogenes Staphylococcus aureus (drobnoustroje oporne mogą pojawić się podczas leczenia) Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes

Organizmy Gram-ujemne:

Bordetella pertussis Legionella pneumophila Neisseria gonorrhoeae

Inne mikroorganizmy:

Chlamydia trachomatis Entamoeba histolytica Mycoplasma pneumoniae Treponema pallidum Ureaplasma urealyticum

Dostępne są następujące dane in vitro, ale ich znaczenie kliniczne jest nieznane.

Erytromycyna wykazuje in vitro minimalne stężenia hamujące (MIC) wynoszące 0,5 µg/ml lub mniej w stosunku do większości (≥ 90%) szczepów następujących mikroorganizmów; jednak bezpieczeństwo i skuteczność 250 mg erytromycyny w leczeniu zakażeń klinicznych wywoływanych przez te drobnoustroje nie zostały ustalone w odpowiednich i dobrze kontrolowanych badaniach klinicznych.

Organizmy Gram-dodatnie:

Paciorkowce z grupy Viridans

Organizmy Gram-ujemne:

Moraxella catarrhalis

Testy podatności

Techniki rozcieńczania

Do określenia minimalnych stężeń hamujących (MIC) środków przeciwdrobnoustrojowych stosuje się metody ilościowe. Te wartości MIC zapewniają oszacowanie wrażliwości bakterii na związki przeciwdrobnoustrojowe. MIC należy określić przy użyciu standardowej procedury. Standaryzowane procedury opierają się na metodzie rozcieńczania1 (bulion lub agar) lub równoważnej ze standaryzowanymi stężeniami inokulum i standaryzowanymi stężeniami proszku erytromycyny. Wartości MIC należy interpretować zgodnie z następującymi kryteriami:

Raport „Podatny” wskazuje, że patogen prawdopodobnie zostanie zahamowany, jeśli związek przeciwdrobnoustrojowy we krwi osiągnie zwykle osiągalne stężenia. Raport „Pośredni” wskazuje, że wynik należy uznać za niejednoznaczny, a jeśli mikroorganizm nie jest w pełni podatny na alternatywne, klinicznie możliwe leki, test należy powtórzyć. Kategoria ta implikuje możliwość zastosowania klinicznego w miejscach ciała, w których lek jest stężony fizjologicznie lub w sytuacjach, w których można stosować duże dawki leku. W tej kategorii przewidziano również strefę buforową, która zapobiega powodowaniu poważnych rozbieżności w interpretacji przez małe, niekontrolowane czynniki techniczne. Raport „Odporny” wskazuje, że patogen prawdopodobnie nie zostanie zahamowany, jeśli związek przeciwdrobnoustrojowy we krwi osiągnie zwykle osiągalne stężenia; należy wybrać inną terapię.

Znormalizowane procedury badania wrażliwości wymagają użycia laboratoryjnych mikroorganizmów kontrolnych do kontroli technicznych aspektów procedur laboratoryjnych. Standardowy proszek erytromycyny powinien zapewniać następujące wartości MIC:

Techniki dyfuzji

Metody ilościowe, które wymagają pomiaru średnic stref, zapewniają również powtarzalne szacunki podatności bakterii na związki przeciwdrobnoustrojowe. Jedna z takich standaryzowanych procedur2 wymaga użycia standaryzowanych stężeń inokulum. W procedurze tej wykorzystuje się papierowe krążki nasączone 15 µg erytromycyny do badania wrażliwości drobnoustrojów na erytromycynę.

Sprawozdania z laboratorium zawierające wyniki standardowego jednokrążkowego testu wrażliwości z użyciem krążka z 15 µg erytromycyny należy interpretować zgodnie z następującymi kryteriami:

Interpretacja powinna być taka, jak podano powyżej dla wyników przy użyciu technik rozcieńczania. Interpretacja polega na korelacji średnicy uzyskanej w teście krążkowym z wartością MIC dla erytromycyny.

Podobnie jak w przypadku standardowych technik rozcieńczania, metody dyfuzyjne wymagają użycia laboratoryjnych mikroorganizmów kontrolnych, które są używane do kontrolowania technicznych aspektów procedur laboratoryjnych. W przypadku techniki dyfuzyjnej krążek 15 µg erytromycyny 500 mg powinien zawierać następujące średnice stref w tych szczepach kontroli jakości testu laboratoryjnego:

BIBLIOGRAFIA

1. Krajowy Komitet ds. Standardów Laboratoryjnych Klinicznych. Methods for Dimilution Antimicrobial Susceptibility Tests for Bacteria, które rosną w warunkach tlenowych, wydanie trzecie. Zatwierdzony Standard NCCLS Dokument M7-A3, tom. 13, nr 25 NCCLS, Villanova, PA, grudzień 1993.

2. National Committee for Clinical Laboratory Standards, Performance Standards for Antimicrobial Disk Susceptibility Tests, wydanie piąte. Zatwierdzony Standardowy Dokument NCCLS M2-A5, tom. 13, nr 24 NCCLS, Villanova, PA, grudzień 1993.

INFORMACJA O PACJENCIE

Pacjentów należy pouczyć, że leki przeciwbakteryjne, w tym tabletki Erythroomycin Base Filmtab, należy stosować wyłącznie w leczeniu zakażeń bakteryjnych. Nie leczą infekcji wirusowych (np. przeziębienia). Kiedy Erytromycyna 500 mg Base Filmtab jest przepisywana w celu leczenia infekcji bakteryjnej, pacjentom należy poinformować, że chociaż powszechne jest samopoczucie na początku leczenia, lek należy przyjmować dokładnie zgodnie z zaleceniami. Pomijanie dawek lub nieukończenie pełnego cyklu leczenia może (1) zmniejszyć skuteczność natychmiastowego leczenia i (2) zwiększyć prawdopodobieństwo, że bakterie rozwiną oporność i nie będą mogły być wyleczone za pomocą tabletek Erythroomycin Base Filmtab (erytromycyna 500 mg) lub innych leki przeciwbakteryjne w przyszłości.