Myambutol 200mg, 400mg, 600mg, 800mg Ethambutol Hydrochloride Zastosowanie, skutki uboczne i dawkowanie. Cena w aptece internetowej. Leki generyczne bez recepty.

Co to jest Myambutol i jak się go stosuje?

Myambutol to lek na receptę stosowany w leczeniu objawów gruźlicy. Myambutol 400mg może być stosowany samodzielnie lub z innymi lekami.

Myambutol należy do klasy leków zwanych środkami przeciwgruźliczymi.

Nie wiadomo, czy Myambutol 800mg jest bezpieczny i skuteczny u dzieci poniżej 13 roku życia.

Jakie są możliwe skutki uboczne Myambutol 800mg?

Myambutol może powodować poważne skutki uboczne, w tym:

• pokrzywka,
• trudności w oddychaniu,
• obrzęk twarzy, warg, języka lub gardła,
• Problemy ze wzrokiem,
• utrata wzroku, która może być trwała,
• rozmazany obraz,
• kłopoty z koncentracją,
• utrata widzenia w jednym oku trwająca godzinę lub dłużej,
• zwiększona wrażliwość oczu na światło,
• utrata widzenia barw,
• ból z ruchem gałek ocznych,
• ból za oczami,
• nowy lub nasilający się kaszel z gorączką,
• drętwienie lub mrowienie w dłoniach lub stopach,
• dezorientacja,
• halucynacje,
• gorączka,
• obrzęk gruczołów,
• bolesne owrzodzenia jamy ustnej,
• owrzodzenia skóry,
• objawy przeziębienia lub grypy,
• ogólne złe samopoczucie,
• łatwe siniaczenie lub krwawienie,
• krwotok z nosa,
• krwawiące dziąsła,
• mało lub brak oddawania moczu,
• ból w górnej części brzucha,
• ciemny mocz,
• stołki w kolorze gliny,
• zażółcenie skóry lub oczu (żółtaczka),
• ból gardła,
• płonący w twoich oczach,
• ból skóry,
• czerwona lub fioletowa wysypka skórna, która rozprzestrzenia się (zwłaszcza na twarzy lub górnej części ciała) i powoduje powstawanie pęcherzy i złuszczanie,
• ból w klatce piersiowej i
• duszność

Natychmiast uzyskaj pomoc medyczną, jeśli wystąpi którykolwiek z wymienionych powyżej objawów.

Najczęstsze skutki uboczne Myambutolu to:

• swędzący,
• wysypka,
• ból stawu,
• ból głowy,
• zawroty głowy,
• mdłości,
• wymioty,
• ból brzucha,
• niestrawność i
• utrata apetytu

Poinformuj lekarza, jeśli wystąpią jakiekolwiek skutki uboczne, które Ci przeszkadzają lub które nie ustępują.

To nie wszystkie możliwe skutki uboczne Myambutolu. Aby uzyskać więcej informacji, skontaktuj się z lekarzem lub farmaceutą.

Zadzwoń do lekarza, aby uzyskać poradę medyczną na temat skutków ubocznych. Możesz zgłosić skutki uboczne do FDA pod numerem 1-800-FDA-1088.

OPIS

MYAMBUTOL (chlorowodorek etambutolu) jest doustnym środkiem chemioterapeutycznym, który jest szczególnie skuteczny przeciwko aktywnie rosnącym mikroorganizmom z rodzaju Mycobacterium, w tym M. tuberculosis. Wzór strukturalny to:

Tabletki MYAMBUTOL (chlorowodorek etambutolu) 100 i 400 mg zawierają następujące nieaktywne składniki: żelatynę, hydroksypropylometylocelulozę, stearynian magnezu, laurylosiarczan sodu, sorbitol, kwas stearynowy, sacharozę, dwutlenek tytanu i inne składniki.

WSKAZANIA

MYAMBUTOL jest wskazany w leczeniu gruźlicy płuc. Nie powinien być stosowany jako jedyny lek przeciwgruźliczy, ale powinien być stosowany w połączeniu z co najmniej jednym innym lekiem przeciwgruźliczym. Wybór leku towarzyszącego powinien opierać się na doświadczeniu klinicznym, rozważeniu porównawczego bezpieczeństwa i odpowiednich badaniach wrażliwości in vitro. U pacjentów, którzy nie otrzymali wcześniejszej terapii przeciwgruźliczej, tj. leczenia początkowego, najczęściej stosowano następujące schematy:

MYAMBUTOL plus izoniazyd

MYAMBUTOL 800mg plus izoniazyd plus streptomycyna.

pacjentów, którzy otrzymali wcześniej terapię przeciwgruźliczą, częsta jest oporność prątków na inne leki stosowane w początkowej terapii. W związku z tym u takich pacjentów powtórnie leczonych preparat MYAMBUTOL należy łączyć z co najmniej jednym z leków drugiego rzutu, które nie były wcześniej podawane pacjentowi i na które podatność bakterii została wykazana w odpowiednich badaniach in vitro. Leki przeciwgruźlicze stosowane w MYAMBUTOL obejmują cykloserynę, etionamid, pirazynamid, wiomycynę i inne leki. Izoniazyd, kwas aminosalicylowy i streptomycynę również stosowano w schematach wielolekowych. Stosowano również schematy leczenia naprzemiennego.

DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA

MYAMBUTOL 200mg nie powinien być stosowany samodzielnie, w początkowym lub ponownym leczeniu. MYAMBUTOL 400 mg należy podawać tylko raz na dobę. Wchłanianie nie zmienia się znacząco po podaniu z pokarmem. Zasadniczo terapię należy kontynuować do czasu, gdy konwersja bakteriologiczna utrwali się i nastąpi maksymalna poprawa kliniczna.

MYAMBUTOL nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 13 lat, ponieważ nie ustalono bezpiecznych warunków stosowania.

Leczenie wstępne: U pacjentów, którzy nie otrzymywali wcześniej leczenia przeciwgruźliczego, należy podawać MYAMBUTOL w dawce 15 mg/kg (7 mg/lb) masy ciała w pojedynczej dawce doustnej raz na 24 godziny. W nowszych badaniach izoniazyd podawano jednocześnie w pojedynczej, dziennej dawce doustnej.

Ponowne leczenie: pacjentów, którzy otrzymywali wcześniej terapię przeciwgruźliczą, należy podawać MYAMBUTOL 25 mg/kg (11 mg/lb) masy ciała w pojedynczej dawce doustnej raz na 24 godziny. Równocześnie podawać co najmniej jeden inny lek przeciwgruźliczy, na który drobnoustroje są wrażliwe w odpowiednich testach in vitro. Odpowiednie leki to zazwyczaj te, które nie były wcześniej stosowane w leczeniu pacjenta. Po 60 dniach podawania MYAMBUTOLU 600 mg dawkę należy zmniejszyć do 15 mg/kg (7 mg/lb) masy ciała i podawać jako pojedynczą dawkę doustną raz na 24 godziny.

W okresie przyjmowania dawki dobowej 25 mg/kg zaleca się comiesięczne badania okulistyczne.

Zobacz tabelę, aby łatwo wybrać odpowiednią tabletkę (tabletki) wagowo-dawkową.

Tabela wagi i dawki

JAK DOSTARCZONE

Tabletki chlorowodorku etambutolu USP

100 mg – okrągłe, wypukłe, białe tabletki powlekane z wytłoczonym E6 po jednej stronie są dostarczane w następujący sposób:

NDC 54879-001-01 - Butelka 100 NDC 54879-001-00 - 10 blistrów x 10 tabletek

400 mg – okrągłe, wypukłe, białe tabletki powlekane z rowkiem dzielącym z wytłoczoną literą E po lewej stronie i 7 po prawej stronie nacięcia po jednej stronie są dostarczane w następujący sposób:

NDC 54879-002-01 - Butelka 100 NDC 54879-002-00 - 10 blistrów x 10 tabletek

Przechowywać w kontrolowanej temperaturze pokojowej 20° do 25°C (68° do 77°F).

Zadzwoń do lekarza, aby uzyskać poradę medyczną na temat skutków ubocznych. Możesz zgłosić skutki uboczne do FDA pod numerem 1-800-FDA-1088

Producent i dystrybutor: STI Pharma, LLC Langhorne, PA 19047. Wersja z marca 2013 r.

SKUTKI UBOCZNE

MYAMBUTOL może powodować pogorszenie ostrości wzroku, w tym nieodwracalną ślepotę, która wydaje się być spowodowana zapaleniem nerwu wzrokowego. Neuropatia nerwu wzrokowego, w tym zapalenie nerwu wzrokowego lub zapalenie nerwu pozagałkowego występujące w związku z leczeniem etambutolem, może się charakteryzować jednym lub więcej z następujących zdarzeń: obniżona ostrość widzenia, ubytek wzroku, ślepota barw i (lub) wada wzroku. Zdarzenia te zgłaszano również w przypadku braku rozpoznania zapalenia nerwu wzrokowego lub pozagałkowego.

Pacjentom należy zalecić, aby niezwłocznie zgłaszali lekarzowi wszelkie zmiany ostrości wzroku.

Zmiana ostrości wzroku może być jednostronna lub obustronna, dlatego każde oko musi być badane oddzielnie i oba oczy badane razem. Badanie ostrości wzroku należy wykonać przed rozpoczęciem leczenia MYAMBUTOLEM oraz okresowo w trakcie podawania leku, z wyjątkiem tego, że należy to robić co miesiąc, gdy pacjent przyjmuje dawkę większą niż 15 mg na kilogram na dobę. Do badania ostrości wzroku polecane są karty Snellena. Badania wykazały, że u wielu chorych na gruźlicę nieotrzymujących preparatu MYAMBUTOL występują wyraźne wahania jednej lub dwóch linii na wykresie Snellena.

Poniższa tabela może być przydatna w interpretacji możliwych zmian ostrości wzroku, które można przypisać MYAMBUTOL.

Ogólnie rzecz biorąc, zmiany ostrości wzroku mniejsze niż te wskazane w „Znacząca liczba linii” i „Spadek liczby punktów” mogą być spowodowane zmiennością losową, ograniczeniami metody badania lub zmiennością fizjologiczną. Odwrotnie, zmiany w ostrości wzroku równe lub przekraczające te w „Znaczącej liczbie linii” i „Spadek liczby punktów” wskazują na potrzebę ponownego badania i dokładnej oceny stanu wzroku pacjenta. Jeśli dokładna ocena potwierdzi wielkość zmiany wzrokowej i nie ujawni innej przyczyny, należy przerwać podawanie preparatu MYAMBUTOL 400 mg, a pacjentowi dokonywać ponownej oceny w częstych odstępach czasu. Postępujące pogorszenie ostrości wzroku podczas terapii należy uznać za spowodowane stosowaniem preparatu MYAMBUTOL.

Jeśli przed zabiegiem stosowane są okulary korekcyjne, należy je nosić podczas badania ostrości wzroku. W ciągu 1–2 lat terapii może wystąpić wada refrakcji, którą należy skorygować w celu uzyskania dokładnych wyników badań. Testowanie ostrości wzroku przez otworek eliminuje błąd refrakcji. Pacjenci, u których wystąpią zaburzenia widzenia podczas leczenia preparatem MYAMBUTOL 800 mg, mogą wykazywać subiektywne objawy wzrokowe przed lub jednocześnie z wykazaniem pogorszenia ostrości wzroku, a wszyscy pacjenci otrzymujący preparat MYAMBUTOL powinni być okresowo pytani o niewyraźne widzenie i inne subiektywne objawy dotyczące oczu.

Odzyskanie ostrości wzroku zwykle następuje w ciągu kilku tygodni lub miesięcy po odstawieniu leku. Niektórzy pacjenci otrzymywali ponownie MYAMBUTOL (chlorowodorek etambutolu) po takim wyzdrowieniu bez nawrotu utraty ostrości wzroku.

Inne zgłaszane działania niepożądane obejmują: nadwrażliwość, reakcję anafilaktyczną/rzekomoanafilaktyczną, zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy, świąd i ból stawów; anoreksja, nudności, wymioty, zaburzenia żołądkowo-jelitowe i ból brzucha; gorączka, złe samopoczucie, ból głowy i zawroty głowy; splątanie umysłowe, dezorientacja i możliwe halucynacje; małopłytkowość, leukopenia i neutropenia. Zgłaszano drętwienie i mrowienie kończyn z powodu zapalenia nerwów obwodowych.

Występuje podwyższony poziom kwasu moczowego w surowicy i zgłaszano wytrącanie ostrej dny moczanowej. Podczas leczenia preparatem MYAMBUTOL zgłaszano również nacieki w płucach, z eozynofilią lub bez eozynofilii. Zgłaszano przypadki toksycznego uszkodzenia wątroby, w tym przypadki zgonów (Patrz OSTRZEŻENIA .) Ponieważ MYAMBUTOL 400 mg jest zalecany do leczenia w połączeniu z jednym lub kilkoma innymi lekami przeciwgruźliczymi, zmiany te mogą być związane z równoczesną terapią. Zespół nadwrażliwości obejmujący reakcję skórną (taką jak wysypka lub złuszczające zapalenie skóry), eozynofilię i jedno lub więcej z następujących: zapalenie wątroby, zapalenie płuc, zapalenie nerek, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia. Może występować gorączka i powiększenie węzłów chłonnych.

INTERAKCJE Z LEKAMI

Wyniki badania, w którym 13 pacjentom z gruźlicą podawano jednocześnie MYAMBUTOL (50 mg/kg) z wodorotlenkiem glinu zawierającym środek zobojętniający sok żołądkowy, wykazały zmniejszenie średnich stężeń w surowicy i wydalania z moczem odpowiednio o około 20% i 13%, co sugeruje, że Wchłanianie doustne etambutolu może być zmniejszone przez te produkty zobojętniające kwas. Zaleca się unikanie jednoczesnego podawania etambutolu z lekami zobojętniającymi kwas żołądkowy zawierającymi wodorotlenek glinu przez co najmniej 4 godziny po podaniu etambutolu.

OSTRZEŻENIA

MYAMBUTOL 600 mg może powodować pogorszenie ostrości wzroku, które wydaje się być spowodowane zapaleniem nerwu wzrokowego. Efekt ten może być związany z dawką i czasem trwania leczenia. Efekt ten jest na ogół odwracalny, gdy podawanie leku zostanie natychmiast przerwane. Zgłaszano jednak nieodwracalną ślepotę. (Widzieć ŚRODKI OSTROŻNOŚCI oraz DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE ).

Zgłaszano działania toksyczne na wątrobę, w tym zgony (patrz DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE ). Należy przeprowadzić wyjściową i okresową ocenę czynności wątroby.

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI

MYAMBUTOL 800 mg chlorowodorku etambutolu nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 13 lat, ponieważ nie ustalono bezpiecznych warunków stosowania.

Pacjenci z obniżoną czynnością nerek wymagają dawki zmniejszonej do poziomu MYAMBUTOLU w surowicy, ponieważ główną drogą wydalania tego leku są nerki.

Ponieważ lek ten może mieć niekorzystny wpływ na wzrok, badanie fizykalne powinno obejmować oftalmoskopię, perymetrię palców i badanie rozróżniania kolorów. U pacjentów z wadami wzroku, takimi jak zaćma, nawracające stany zapalne oka, zapalenie nerwu wzrokowego i retinopatia cukrzycowa, ocena zmian ostrości wzroku jest trudniejsza i należy zachować ostrożność, aby upewnić się, że zmiany widzenia nie są spowodowane podstawowe stany chorobowe. U takich pacjentów należy zwrócić uwagę na związek między oczekiwanymi korzyściami a możliwym pogorszeniem wzroku, ponieważ ocena zmian wzrokowych jest trudna. (Zalecane procedury znajdują się w następnych paragrafach poniżej) DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE ).

Podobnie jak w przypadku każdego silnego leku, należy przeprowadzić wyjściową i okresową ocenę funkcji narządów, w tym nerek, wątroby i układu krwiotwórczego.

Ciąża

Efekty teratogenne

Ciąża Kategoria C.

Nie ma odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży. Istnieją doniesienia o nieprawidłowościach okulistycznych występujących u niemowląt urodzonych przez kobiety otrzymujące terapię przeciwgruźliczą zawierającą preparat MYAMBUTOL. MYAMBUTOL powinien być stosowany w okresie ciąży tylko wtedy, gdy korzyść przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Wykazano, że MYAMBUTOL 200 mg ma działanie teratogenne u ciężarnych myszy i królików, gdy jest podawany w dużych dawkach. Gdy ciężarne myszy lub króliki były leczone dużymi dawkami chlorowodorku etambutolu, śmiertelność płodów była nieznacznie, ale nie istotnie, zwiększona (P>0,05). Samice szczurów, którym podawano chlorowodorek etambutolu, wykazywały niewielki, ale nieznaczny (P>0,05) spadek płodności i wielkości miotu.

płodów myszy leczonych dużymi dawkami preparatu MYAMBUTOL 400mg podczas ciąży zaobserwowano małą częstość występowania rozszczepów podniebienia, egzencefalii i nieprawidłowości kręgosłupa. U noworodków szczurów leczonych dużymi dawkami chlorowodorku etambutolu w czasie ciąży obserwowano niewielkie nieprawidłowości kręgów szyjnych. Króliki otrzymujące duże dawki MYAMBUTOLU podczas ciąży urodziły dwa płody z monoftalmią, jeden ze skróconym prawym przedramieniem, któremu towarzyszył obustronny przykurcz nadgarstka, a drugi z zajęczą wargą i rozszczepem podniebienia.

Matki karmiące

MYAMBUTOL przenika do mleka matki. Stosowanie preparatu MYAMBUTOL należy rozważać tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla niemowlęcia.

Zastosowanie pediatryczne

Myambutol (chlorowodorek etambutolu) nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 13 lat, ponieważ nie ustalono bezpiecznych warunków stosowania.

Zastosowanie geriatryczne

Istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania etambutolu u osób starszych. Jedno badanie z udziałem 101 pacjentów w wieku 65 lat i starszych, leczonych wieloma lekami przeciwgruźliczymi, obejmowało 94 pacjentów leczonych etambutolem. Nie zaobserwowano różnic w bezpieczeństwie lub tolerancji u tych pacjentów w porównaniu z ogólnie zgłaszanymi u dorosłych. Inne odnotowane doświadczenia kliniczne nie wykazały różnic w odpowiedziach między pacjentami w podeszłym wieku i młodszymi, ale nie można wykluczyć większej wrażliwości niektórych osób starszych.

PRZEDAWKOWAĆ

Nie podano informacji

PRZECIWWSKAZANIA

MYAMBUTOL jest przeciwwskazany u pacjentów, u których stwierdzono nadwrażliwość na ten lek. Jest również przeciwwskazany u pacjentów z rozpoznanym zapaleniem nerwu wzrokowego, chyba że ocena kliniczna wykaże, że może być stosowany. MYAMBUTOL jest przeciwwskazany u pacjentów, którzy nie są w stanie docenić i zgłosić wizualnych skutków ubocznych lub zmian widzenia (np. małe dzieci, pacjenci nieprzytomni).

FARMAKOLOGIA KLINICZNA

MYAMBUTOL 600 mg, po podaniu pojedynczej dawki doustnej 25 mg/kg masy ciała, osiąga szczyt 2 do 5 mg/ml w surowicy 2 do 4 godzin po podaniu. Gdy lek jest podawany codziennie przez dłuższy czas w tej dawce, poziomy w surowicy są podobne. Stężenie preparatu MYAMBUTOL w surowicy spada do niewykrywalnego poziomu w ciągu 24 godzin po podaniu ostatniej dawki, z wyjątkiem niektórych pacjentów z nieprawidłową czynnością nerek. Stężenia wewnątrzkomórkowe erytrocytów osiągają wartości szczytowe w przybliżeniu dwukrotnie większe niż w osoczu i utrzymują ten stosunek przez 24 godziny.

ciągu 24 godzin po podaniu doustnym preparatu MYAMBUTOL około 50% dawki początkowej jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem, a dodatkowe 8 do 15% pojawia się w postaci metabolitów. Wydaje się, że główną ścieżką metabolizmu jest początkowe utlenienie alkoholu do aldehydowego związku pośredniego, a następnie konwersja do kwasu dikarboksylowego. Od 20 do 22 procent początkowej dawki jest wydalane z kałem w postaci niezmienionej. Nie zaobserwowano kumulacji leku przy kolejnych pojedynczych dawkach dobowych 25 mg/kg u pacjentów z prawidłową czynnością nerek, chociaż wykazano znaczną kumulację u pacjentów z niewydolnością nerek.

MYAMBUTOL dyfunduje do aktywnie rosnących komórek prątków, takich jak prątki gruźlicy. MYAMBUTOL 800mg wydaje się hamować syntezę jednego lub więcej metabolitów, powodując w ten sposób upośledzenie metabolizmu komórkowego, zatrzymanie namnażania i śmierć komórki. Nie wykazano oporności krzyżowej z innymi dostępnymi środkami przeciwprątkowymi.

Wykazano, że MYAMBUTOL 200 mg jest skuteczny przeciwko szczepom Mycobacterium tuberculosis, ale nie wydaje się być aktywny przeciwko grzybom, wirusom ani innym bakteriom. Szczepy Mycobacterium tuberculosis, które wcześniej nie były eksponowane na MYAMBUTOL, były jednakowo wrażliwe na stężenia 8 lub mniej mcg/ml, w zależności od charakteru podłoża hodowlanego. Gdy MYAMBUTOL był stosowany w monoterapii w leczeniu gruźlicy, prątki gruźlicy u tych pacjentów rozwinęły oporność na MYAMBUTOL (chlorowodorek etambutolu) w testach wrażliwości in vitro; rozwój oporności był nieprzewidywalny i wydaje się następować krok po kroku. Nie zgłoszono oporności krzyżowej między MYAMBUTOLEM a innymi lekami przeciwgruźliczymi. MYAMBUTOL zmniejszył częstość występowania oporności prątków na izoniazyd, gdy oba leki były stosowane jednocześnie.

Mikrobiologiczny test dyfuzji w agarze, oparty na hamowaniu Mycobacterium smegmatis (ATCC 607), może być użyty do określenia stężeń MYAMBUTOLU w surowicy i moczu.

Farmakologia zwierząt

Badania toksykologiczne na psach, którym podawano duże, długotrwałe dawki, dostarczyły dowodów na uszkodzenie i niewydolność mięśnia sercowego oraz depigmentację tasiemki jasnej oczu, których znaczenie nie jest znane. Zmiany zwyrodnieniowe w ośrodkowym układzie nerwowym, najwyraźniej niezwiązane z dawką, zostały również odnotowane u psów otrzymujących chlorowodorek etambutolu przez dłuższy czas.

U małp rezus objawy neurologiczne pojawiły się po leczeniu dużymi dawkami podawanymi codziennie przez okres kilku miesięcy. Były one skorelowane z określonymi poziomami etambutolu w surowicy oraz z określonymi zmianami neuroanatomicznymi w ośrodkowym układzie nerwowym. Ogniskowe śródmiąższowe zapalenie serca zaobserwowano również u małp, które otrzymywały chlorowodorek etambutolu w dużych dawkach przez dłuższy czas.

INFORMACJA O PACJENCIE

Brak informacji. Proszę odnieść się do OSTRZEŻENIA oraz ŚRODKI OSTROŻNOŚCI Sekcje.