Tenormin 25mg, 50mg, 100mg Atenolol Zastosowanie, skutki uboczne i dawkowanie. Cena w aptece internetowej. Leki generyczne bez recepty.

Co to jest Atenolol (Tenormin) i jak się go stosuje?

Atenolol to lek na receptę stosowany w leczeniu objawów nadciśnienia tętniczego, bólu w klatce piersiowej oraz u pacjentów po zawale serca. Atenolol może być stosowany samodzielnie lub z innymi lekami.

  • Atenolol jest beta-blokerem, selektywnym beta-1.

Jakie są możliwe skutki uboczne Atenololu?

Atenolol może powodować poważne działania niepożądane, w tym:

  • nowy lub nasilający się ból w klatce piersiowej,
  • wolne lub nierówne bicie serca,
  • zawroty,
  • duszność,
  • obrzęk,
  • szybki przyrost masy ciała,
  • uczucie zimna w dłoniach lub stopach,

Natychmiast uzyskaj pomoc medyczną, jeśli wystąpi którykolwiek z wymienionych powyżej objawów.

Najczęstsze działania niepożądane Atenololu to:

  • zawroty głowy
  • zmęczenie
  • depresyjny nastrój

Należy poinformować lekarza, jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, które Cię niepokoją lub które nie ustępują.

To nie wszystkie możliwe skutki uboczne Atenololu. Aby uzyskać więcej informacji, skontaktuj się z lekarzem lub farmaceutą.

Zadzwoń do lekarza, aby uzyskać poradę medyczną na temat skutków ubocznych. Możesz zgłosić skutki uboczne do FDA pod numerem 1-800-FDA-1088.

OPIS

TENORMIN® (atenolol), syntetyczny beta1 selektywny (kardioselektywny) środek blokujący receptory adrenergiczne, może być chemicznie opisany jako benzenoacetamid, 4-[2'-hydroksy-3'-[(1-metyloetylo)amino ] propoksy]-. Wzory molekularne i strukturalne to:

TENORMIN® (atenolol) Structural Formula Illustration

Atenolol (wolna zasada) ma masę cząsteczkową 266. Jest to stosunkowo polarny związek hydrofilowy o rozpuszczalności w wodzie 26,5 mg/ml w 37°C i logarytmicznym współczynniku podziału (oktanol/woda) 0,23. Jest swobodnie rozpuszczalny w 1N HCl (300 mg/ml w 25°C) i słabiej rozpuszczalny w chloroformie (3 mg/ml w 25°C).

TENORMIN jest dostępny w postaci tabletek 25, 50 i 100 mg do podawania doustnego.

Nieaktywne składniki: Stearynian magnezu Celuloza mikrokrystaliczna Powidon Karboksymetyloskrobia sodowa

Co to jest Tenormin 50mg Injection i jak się go stosuje?

Tenormin 25mg Injection to lek na receptę stosowany w leczeniu objawów nadciśnienia tętniczego, bólu w klatce piersiowej oraz u pacjentów po zawale serca. Tenormin Injection można stosować samodzielnie lub z innymi lekami.

Tenormin 100mg Injection to beta-bloker, beta-1 selektywny.

Jakie są możliwe skutki uboczne Tenormin Injection?

Tenormin 25mg Injection może powodować poważne skutki uboczne, w tym:

  • nowy lub nasilający się ból w klatce piersiowej,
  • wolne lub nierówne bicie serca,
  • zawroty,
  • duszność,
  • obrzęk,
  • szybki przyrost masy ciała,
  • uczucie zimna w dłoniach lub stopach,

Natychmiast uzyskaj pomoc medyczną, jeśli wystąpi którykolwiek z wymienionych powyżej objawów.

Najczęstsze działania niepożądane leku Tenormin Injection obejmują:

  • zawroty głowy
  • zmęczenie
  • depresyjny nastrój

Należy poinformować lekarza, jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, które Cię niepokoją lub które nie ustępują.

To nie wszystkie możliwe skutki uboczne Tenormin Injection. Aby uzyskać więcej informacji, skontaktuj się z lekarzem lub farmaceutą.

Zadzwoń do lekarza, aby uzyskać poradę medyczną na temat skutków ubocznych. Możesz zgłosić skutki uboczne do FDA pod numerem 1-800-FDA-1088.

OPIS

TENORMIN® (atenolol), syntetyczny beta1-selektywny (kardioselektywny) środek blokujący receptory adrenergiczne, może być chemicznie opisany jako benzenoacetamid, 4-[2'-hydroksy-3'-[(1 metyloetylo)amino]propoksy] -. Wzory molekularne i strukturalne to:

C14H22N2O3

Atenolol (wolna zasada) ma masę cząsteczkową 266. Jest to stosunkowo polarny związek hydrofilowy o rozpuszczalności w wodzie 26,5 mg/ml w 37°C i logarytmicznym współczynniku podziału (oktanol/woda) 0,23. Jest swobodnie rozpuszczalny w 1N HCl (300 mg/ml w 25°C) i słabiej rozpuszczalny w chloroformie (3 mg/ml w 25°C).

TENORMIN do podawania pozajelitowego jest dostępny jako TENORMIN 100 mg do wstrzykiwań dożylnych zawierający 5 mg atenololu w 10 ml jałowego, izotonicznego, wodnego roztworu buforowanego cytrynianem. pH roztworu wynosi 5,5-6,5.

Nieaktywne składniki : chlorek sodu do izotoniczności oraz kwas cytrynowy i wodorotlenek sodu do dostosowania pH.

WSKAZANIA

Nadciśnienie

TENORMIN jest wskazany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, w celu obniżenia ciśnienia krwi. Obniżenie ciśnienia krwi zmniejsza ryzyko śmiertelnych i niezakończonych zgonem zdarzeń sercowo-naczyniowych, przede wszystkim udarów i zawałów mięśnia sercowego. Korzyści te zaobserwowano w kontrolowanych badaniach leków przeciwnadciśnieniowych z wielu różnych klas farmakologicznych, w tym atenololu.

Kontrola wysokiego ciśnienia krwi powinna być częścią kompleksowego zarządzania ryzykiem sercowo-naczyniowym, w tym, w stosownych przypadkach, kontroli lipidów, leczenia cukrzycy, leczenia przeciwzakrzepowego, zaprzestania palenia, ćwiczeń i ograniczonego spożycia sodu. Wielu pacjentów będzie wymagało więcej niż 1 leku, aby osiągnąć cele dotyczące ciśnienia krwi. Aby uzyskać szczegółowe porady dotyczące celów i zarządzania, zobacz opublikowane wytyczne, takie jak wytyczne Wspólnego Narodowego Komitetu ds. Zapobiegania, Wykrywania, Oceny i Leczenia Wysokiego Ciśnienia Krwi (JNC) w ramach National High Blood Pressure Education Program.

randomizowanych kontrolowanych badaniach klinicznych wykazano, że liczne leki przeciwnadciśnieniowe z różnych klas farmakologicznych i o różnych mechanizmach działania zmniejszają chorobowość i śmiertelność sercowo-naczyniową, i można wywnioskować, że jest to obniżenie ciśnienia krwi, a nie jakaś inna właściwość farmakologiczna leki, które są w dużej mierze odpowiedzialne za te korzyści. Największą i najbardziej stałą korzyścią w wyniku leczenia sercowo-naczyniowego było zmniejszenie ryzyka udaru mózgu, ale regularnie obserwowano również zmniejszenie zawału mięśnia sercowego i śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych.

Podwyższone ciśnienie skurczowe lub rozkurczowe powoduje zwiększone ryzyko sercowo-naczyniowe, a bezwzględny wzrost ryzyka na mmHg jest większy przy wyższym ciśnieniu krwi, tak że nawet niewielkie zmniejszenie ciężkiego nadciśnienia może przynieść znaczne korzyści. Zmniejszenie względnego ryzyka wynikającego z obniżenia ciśnienia krwi jest podobne w populacjach o różnym ryzyku bezwzględnym, więc bezwzględna korzyść jest większa u pacjentów z wyższym ryzykiem niezależnie od nadciśnienia tętniczego (na przykład pacjenci z cukrzycą lub hiperlipidemią) i takich pacjentów można oczekiwać aby skorzystać z bardziej agresywnego leczenia w celu obniżenia ciśnienia krwi.

Niektóre leki przeciwnadciśnieniowe mają mniejszy wpływ na ciśnienie krwi (jako monoterapia) u pacjentów rasy czarnej, a wiele leków przeciwnadciśnieniowych ma dodatkowe zatwierdzone wskazania i działania (np. na dusznicę bolesną, niewydolność serca lub cukrzycową chorobę nerek). Te rozważania mogą kierować wyborem terapii.

TENORMIN 50 mg można podawać z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi.

Angina Pectoris z powodu miażdżycy naczyń wieńcowych

TENORMIN jest wskazany do długotrwałego leczenia pacjentów z dusznicą bolesną.

Ostry zawał mięśnia sercowego

TENORMIN jest wskazany w leczeniu stabilnych hemodynamicznie pacjentów z rozpoznanym lub podejrzewanym ostrym zawałem mięśnia sercowego w celu zmniejszenia śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych. Leczenie można rozpocząć, gdy tylko pozwala na to stan kliniczny pacjenta. (Widzieć DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA , PRZECIWWSKAZANIA , oraz OSTRZEŻENIA .) Ogólnie rzecz biorąc, nie ma podstaw do leczenia pacjentów takich jak ci, którzy zostali wykluczeni z badania ISIS-1 (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 100 mm Hg, częstość akcji serca poniżej 50 uderzeń na minutę) lub mają inne powody, aby uniknąć beta-blokady. Jak zauważono powyżej, niektóre podgrupy (np. starsi pacjenci ze skurczowym ciśnieniem krwi poniżej 120 mm Hg) wydawały się odnosić mniejsze korzyści.

DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA

Nadciśnienie

Początkowa dawka leku TENORMIN wynosi 50 mg, podawana jako jedna tabletka na dobę w monoterapii lub jako dodatek do leczenia moczopędnego. Pełny efekt tej dawki będzie zwykle widoczny w ciągu jednego do dwóch tygodni. Jeśli optymalna odpowiedź nie zostanie osiągnięta, dawkę należy zwiększyć do 100 mg leku TENORMIN podawanego jako jedna tabletka na dobę. Zwiększenie dawki powyżej 100 mg na dobę prawdopodobnie nie przyniesie żadnych dalszych korzyści.

TENORMIN można stosować samodzielnie lub jednocześnie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, w tym diuretykami tiazydowymi, hydralazyną, prazosyną i alfa-metylodopą.

Angina Pectoris

Początkowa dawka leku TENORMIN 50 mg wynosi 50 mg podawana w postaci jednej tabletki na dobę. Jeśli optymalna odpowiedź nie zostanie osiągnięta w ciągu jednego tygodnia, dawkę należy zwiększyć do 100 mg leku TENORMIN podawanego w postaci jednej tabletki na dobę. Niektórzy pacjenci mogą wymagać dawki 200 mg raz dziennie, aby uzyskać optymalny efekt.

Dwudziestoczterogodzinną kontrolę przy dawkowaniu raz na dobę osiąga się, podając dawki większe niż to konieczne, aby osiągnąć natychmiastowy maksymalny efekt. Maksymalny wczesny wpływ na tolerancję wysiłku występuje przy dawkach od 50 do 100 mg, ale przy tych dawkach efekt po 24 godzinach jest osłabiony, średnio około 50% do 75% tego obserwowanego przy dawkach doustnych raz dziennie 200 mg.

Ostry zawał mięśnia sercowego

pacjentów z rozpoznanym lub podejrzeniem ostrego zawału mięśnia sercowego leczenie preparatem TENORMIN 25 mg i.v. należy rozpocząć jak najszybciej po przybyciu pacjenta do szpitala i po ustaleniu kwalifikacji. Takie leczenie należy rozpocząć na oddziale wieńcowym lub podobnym oddziale natychmiast po ustabilizowaniu się stanu hemodynamicznego pacjenta. Leczenie należy rozpocząć od dożylnego podania 5 mg preparatu TENORMIN 100 mg w ciągu 5 minut, a następnie kolejne 5 mg wstrzyknięcia dożylnego po 10 minutach. TENORMIN 50 mg IV Iniekcja należy podawać w ściśle kontrolowanych warunkach, w tym monitorować ciśnienie krwi, częstość akcji serca i elektrokardiogram. Można stosować rozcieńczenia TENORMIN 100 mg IV do wstrzykiwań w dekstrozie do wstrzykiwań USP, chlorku sodu do wstrzykiwań USP lub chlorku sodu i dekstrozie do wstrzykiwań. Domieszki te są stabilne przez 48 godzin, jeśli nie zostaną natychmiast użyte.

pacjentów, którzy tolerują pełną dawkę dożylną (10 mg), leczenie produktem leczniczym TENORMIN tabletki 50 mg należy rozpocząć 10 minut po ostatniej dawce dożylnej, a następnie kolejną dawkę doustną 50 mg 12 godzin później. Następnie TENORMIN 50 mg można podawać doustnie w dawce 100 mg raz na dobę lub 50 mg dwa razy na dobę przez kolejne 6-9 dni lub do wypisu ze szpitala. W przypadku wystąpienia bradykardii lub niedociśnienia wymagającego leczenia lub jakichkolwiek innych niepomyślnych działań, produkt TENORMIN należy odstawić. (Widzieć pełne informacje dotyczące przepisywania leku przed rozpoczęciem leczenia tabletkami TENORMIN .)

Dane z innych badań dotyczących beta-adrenolityków sugerują, że w przypadku jakichkolwiek wątpliwości dotyczących stosowania beta-adrenolityka dożylnie lub oszacowania klinicznego, że istnieje przeciwwskazanie, można go wyeliminować, a pacjentom spełniającym kryteria bezpieczeństwa można podać TENORMIN tabletki 50 mg dwa razy dziennie lub 100 mg raz dziennie przez co najmniej siedem dni (jeśli wykluczone jest dawkowanie dożylne).

Chociaż wykazanie skuteczności leku TENORMIN 100 mg opiera się w całości na danych z pierwszych siedmiu dni po zawale, dane z innych badań dotyczących beta-adrenolityków sugerują, że leczenie beta-blokerami, które są skuteczne w stanie po zawale, można kontynuować przez okres od jednego do trzech lat, jeśli brak przeciwwskazań.

TENORMIN to zabieg uzupełniający do standardowej terapii na oddziale wieńcowym.

Pacjenci w podeszłym wieku lub pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

TENORMIN jest wydalany przez nerki; w związku z tym dawkowanie należy dostosować w przypadku ciężkich zaburzeń czynności nerek. Ogólnie rzecz biorąc, dobór dawki u pacjentów w podeszłym wieku powinien być ostrożny, zwykle zaczynając od dolnej granicy zakresu dawkowania, co odzwierciedla większą częstość pogorszenia czynności wątroby, nerek lub serca oraz współistniejących chorób lub innych leków. Ocena pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub zawałem mięśnia sercowego powinna zawsze obejmować ocenę czynności nerek. Oczekuje się, że wydalanie atenololu będzie się zmniejszać wraz z wiekiem.

Nie występuje znacząca kumulacja produktu TENORMIN 100 mg, dopóki klirens kreatyniny nie spadnie poniżej 35 ml/min/1,73 m². Akumulację atenololu i wydłużenie jego okresu półtrwania badano u osób z klirensem kreatyniny od 5 do 105 ml/min. Maksymalne stężenia w osoczu były znacząco podwyższone u osób z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min.

pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek z innych przyczyn zaleca się następujące maksymalne dawki doustne:

Niektórzy pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub pacjenci w podeszłym wieku leczeni z powodu nadciśnienia mogą wymagać mniejszej dawki początkowej produktu TENORMIN: 25 mg podawanej jako jedna tabletka na dobę. Jeśli stosuje się tę dawkę 25 mg, należy dokładnie ocenić skuteczność. Powinno to obejmować pomiar ciśnienia krwi tuż przed kolejną dawką („minimalne” ciśnienie krwi), aby upewnić się, że efekt leczenia utrzymuje się przez pełne 24 godziny.

Chociaż podobne zmniejszenie dawki można rozważyć u pacjentów w podeszłym wieku i (lub) z zaburzeniami czynności nerek leczonych ze wskazań innych niż nadciśnienie, dane dla tych populacji pacjentów nie są dostępne.

Pacjenci poddawani hemodializie powinni otrzymać 25 mg lub 50 mg po każdej dializie; należy to zrobić pod nadzorem szpitala, ponieważ mogą wystąpić znaczne spadki ciśnienia krwi.

Zaprzestanie terapii u pacjentów z dusznicą bolesną

Jeśli planowane jest odstawienie terapii TENORMIN, należy to robić stopniowo, a pacjentów należy uważnie obserwować i zalecać ograniczenie aktywności fizycznej do minimum.

JAK DOSTARCZONE

TENORMIN 50 mg tabletki

Tabletki 25 mg atenololu, NDC 0310-0107 (okrągłe, płaskie, niepowlekane białe tabletki oznaczone literą „T” wytłoczoną po jednej stronie i 107 po drugiej stronie) są dostarczane w butelkach po 100 tabletek.

Tabletki 50 mg atenololu, NDC 0310-0105 (okrągłe, płaskie, niepowlekane białe tabletki oznaczone „TENORMIN” wytłoczonym po jednej stronie i 105 po drugiej stronie, podzielone na dwie części) są dostarczane w butelkach po 100 tabletek.

Tabletki 100 mg atenololu, NDC 0310-0101 (okrągłe, płaskie, niepowlekane białe tabletki oznaczone „TENORMIN” wytłoczonym po jednej stronie i 101 wytłoczonym po drugiej stronie) są dostarczane w butelkach po 100 tabletek.

Przechowywać w kontrolowanej temperaturze pokojowej, 20-25°C (68-77°F) [patrz USP ]. Dozować w dobrze zamkniętych, odpornych na światło pojemnikach.

Dystrybucja: AstraZeneca Pharmaceuticals LP, Wilmington, DE 19850. Wersja: październik 2012

SKUTKI UBOCZNE

Większość działań niepożądanych była łagodna i przemijająca.

Oszacowania częstości występowania w poniższej tabeli pochodzą z kontrolowanych badań u pacjentów z nadciśnieniem, w których działania niepożądane były zgłaszane przez pacjenta (badania w USA) lub wywołane np. przez listę kontrolną (badania zagraniczne). Zgłoszona częstość wywoływanych działań niepożądanych była wyższa zarówno w przypadku pacjentów leczonych produktem TENORMIN, jak i placebo, niż w przypadku, gdy te reakcje były zgłaszane ochotniczo. Tam, gdzie częstość działań niepożądanych leku TENORMIN i placebo jest podobna, związek przyczynowy z lekiem TENORMIN 25 mg jest niepewny.

Ostry zawał mięśnia sercowego

serii badań dotyczących leczenia ostrego zawału mięśnia sercowego bradykardia i niedociśnienie występowały częściej, zgodnie z oczekiwaniami dla każdego beta-adrenolityka, u pacjentów leczonych atenololem niż u pacjentów z grupy kontrolnej. Jednak zwykle reagowały one na atropinę i/lub na wstrzymanie dalszej dawki atenololu. Atenolol nie zwiększał częstości występowania niewydolności serca. Rzadko stosowano środki inotropowe. W poniższej tabeli podano częstość występowania tych i innych zdarzeń występujących podczas tych badań. W badaniu z udziałem 477 pacjentów podczas podawania dożylnego i (lub) doustnego atenololu zgłoszono następujące działania niepożądane:

W kolejnym Międzynarodowym Badaniu Przetrwania Zawału (ISIS-1) obejmującym ponad 16 000 pacjentów, z których 8037 zostało losowo przydzielonych do grupy otrzymującej produkt TENORMIN 50 mg, dawkowanie dożylnego, a następnie doustnego produktu TENORMIN zostało przerwane lub zmniejszone z następujących powodów:

Po wprowadzeniu produktu TENORMIN 25 mg do obrotu zgłaszano następujące przypadki w związku czasowym ze stosowaniem leku: podwyższony poziom enzymów wątrobowych i (lub) stężenia bilirubiny, omamy, ból głowy, impotencja, choroba Peyroniego, niedociśnienie ortostatyczne, które może być związane z omdleniem, wysypka łuszczycopodobna lub zaostrzenie łuszczycy, psychoz, plamicy, odwracalnego łysienia, małopłytkowości, zaburzeń widzenia, zespołu chorej zatoki i suchości w ustach. TENORMIN 50mg, podobnie jak inne beta-blokery, jest związany z rozwojem przeciwciał przeciwjądrowych (ANA), zespołem tocznia i objawem Raynauda.

Potencjalne negatywne skutki

Ponadto zgłaszano szereg działań niepożądanych związanych z innymi lekami blokującymi receptory beta-adrenergiczne, które można uznać za potencjalne działania niepożądane leku TENORMIN.

Hematologiczny: Agranulocytoza.

Uczulony: Gorączka połączona z bólem gardła, skurczem krtani i niewydolnością oddechową.

Ośrodkowy układ nerwowy: odwracalna depresja psychiczna przechodząca w katatonię; ostry odwracalny zespół charakteryzujący się dezorientacją czasu i miejsca; utrata pamięci krótkotrwałej; labilność emocjonalna z lekko zamglonym sensorium; oraz zmniejszona wydajność w neuropsychometrii.

Przewód pokarmowy: Zakrzepica tętnicy krezkowej, niedokrwienne zapalenie okrężnicy.

Inny: Wysypka rumieniowa.

Różnorodny: Istnieją doniesienia o wysypkach skórnych i (lub) suchych oczach związanych ze stosowaniem leków blokujących receptory beta-adrenergiczne. Zgłaszana częstość występowania jest niewielka iw większości przypadków objawy ustąpiły po odstawieniu leczenia. Należy rozważyć odstawienie leku, jeśli takiej reakcji nie można wytłumaczyć w inny sposób. Pacjenci powinni być ściśle monitorowani po zaprzestaniu leczenia. (Widzieć DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA .)

Podczas stosowania produktu TENORMIN nie zgłoszono zespołu oczno-skórnego związanego z beta-adrenolitykiem praktololem. Ponadto, wielu pacjentów, u których wcześniej wystąpiły ustalone reakcje praktololu, zostało przeniesionych na terapię TENORMIN, z późniejszym ustąpieniem lub spoczynkiem reakcji.

INTERAKCJE Z LEKAMI

Leki zmniejszające zawartość katecholamin (np. rezerpina) mogą działać addytywnie, gdy są podawane z beta-adrenolitykami. Z tego względu pacjentów leczonych produktem TENORMIN 100 mg plus katecholaminy należy uważnie obserwować pod kątem objawów niedociśnienia i (lub) znacznej bradykardii, które mogą powodować zawroty głowy, omdlenia lub niedociśnienie ortostatyczne.

Blokery kanału wapniowego mogą również działać addytywnie, gdy są podawane z lekiem TENORMIN (patrz OSTRZEŻENIA ).

Dizopiramid jest lekiem antyarytmicznym typu I o silnym ujemnym działaniu inotropowym i chronotropowym. Dizopiramid podawany z beta-adrenolitykami wiązał się z ciężką bradykardią, asystolią i niewydolnością serca.

Amiodaron jest lekiem przeciwarytmicznym o ujemnych właściwościach chronotropowych, które mogą się sumować z właściwościami obserwowanymi w przypadku beta-adrenolityków.

Beta-adrenolityki mogą nasilać nadciśnienie z odbicia, które może wystąpić po odstawieniu klonidyny. Jeśli oba leki są podawane jednocześnie, beta-bloker należy odstawić na kilka dni przed stopniowym odstawieniem klonidyny. W przypadku zastąpienia klonidyny terapią beta-adrenolityczną, wprowadzenie beta-adrenolityków należy opóźnić o kilka dni po zaprzestaniu podawania klonidyny.

Jednoczesne stosowanie leków hamujących syntazę prostaglandyn, np. indometacyny, może zmniejszać hipotensyjne działanie beta-adrenolityków.

Informacje na temat jednoczesnego stosowania atenololu i aspiryny są ograniczone. Dane z kilku badań, tj. TIMI-II, ISIS-2, obecnie nie sugerują żadnej interakcji klinicznej między aspiryną a beta-adrenolitykami w ostrym zawale mięśnia sercowego.

Podczas przyjmowania beta-adrenolityków u pacjentów z reakcją anafilaktyczną na różne alergeny w wywiadzie może wystąpić cięższa reakcja na powtarzane prowokacje, przypadkowe, diagnostyczne lub terapeutyczne. Tacy pacjenci mogą nie reagować na zwykłe dawki epinefryny stosowane w leczeniu reakcji alergicznej.

Zarówno glikozydy naparstnicy, jak i beta-adrenolityki spowalniają przewodzenie przedsionkowo-komorowe i zmniejszają częstość akcji serca. Jednoczesne stosowanie może zwiększać ryzyko bradykardii.

OSTRZEŻENIA

Zawał serca

Stymulacja współczulna jest niezbędna do wspierania funkcji krążenia w zastoinowej niewydolności serca, a blokada beta niesie potencjalne ryzyko dalszego zmniejszenia kurczliwości mięśnia sercowego i wywołania cięższej niewydolności.

U pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego niewydolność serca, której nie można szybko i skutecznie kontrolować za pomocą 80 mg furosemidu dożylnie lub równoważnej terapii, jest przeciwwskazaniem do leczenia beta-adrenolitykami.

pacjentów bez historii niewydolności serca

Długotrwała depresja mięśnia sercowego pod wpływem beta-adrenolityków może w niektórych przypadkach prowadzić do niewydolności serca. Przy pierwszych oznakach lub objawach zbliżającej się niewydolności serca pacjenci powinni być odpowiednio leczeni zgodnie z obecnie zalecanymi wytycznymi, a odpowiedź powinna być ściśle obserwowana. Jeśli niewydolność serca utrzymuje się pomimo odpowiedniego leczenia, produkt TENORMIN należy odstawić. (Widzieć DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA .)

Zaprzestanie terapii z TENORMIN

Pacjentom z chorobą wieńcową leczonych preparatem TENORMIN należy odradzać nagłe przerwanie leczenia. U pacjentów z dusznicą bolesną po nagłym przerwaniu leczenia beta-adrenolitykami zgłaszano ciężkie zaostrzenie dławicy piersiowej i wystąpienie zawału mięśnia sercowego oraz komorowych zaburzeń rytmu serca. Ostatnie dwa powikłania mogą wystąpić z lub bez wcześniejszego zaostrzenia dławicy piersiowej. Podobnie jak w przypadku innych beta-adrenolityków, gdy planowane jest odstawienie leku TENORMIN 50 mg, należy uważnie obserwować pacjentów i zalecić im ograniczenie aktywności fizycznej do minimum. Jeśli dławica piersiowa nasili się lub rozwinie się ostra niewydolność wieńcowa, zaleca się niezwłoczne, przynajmniej tymczasowo, wznowienie leczenia preparatem TENORMIN 50 mg. Ponieważ choroba wieńcowa jest powszechna i może być nierozpoznana, rozsądnie jest nie przerywać nagle leczenia preparatem TENORMIN, nawet u pacjentów leczonych wyłącznie z powodu nadciśnienia tętniczego. (Widzieć DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA .)

Jednoczesne stosowanie blokerów kanału wapniowego

Po podaniu beta-adrenolityków z werapamilem lub diltiazemem może wystąpić bradykardia i blok serca, a ciśnienie końcoworozkurczowe w lewej komorze może wzrosnąć. Szczególnie podatni są pacjenci z istniejącymi wcześniej zaburzeniami przewodzenia lub dysfunkcją lewej komory. (Widzieć ŚRODKI OSTROŻNOŚCI .)

Choroby bronchospastyczne

PACJENCI Z CHOROBĄ ROZPATRYCZNĄ BRONCHOSPASTYCZNĄ NIE POWINNI OTRZYMYWAĆ BETA BLOCKERÓW. Jednak ze względu na swoją względną selektywność względem beta1 produkt TENORMIN 50 mg można stosować ostrożnie u pacjentów ze skurczem oskrzeli, którzy nie reagują na inne leki przeciwnadciśnieniowe lub nie tolerują ich. Ponieważ selektywność beta1 nie jest bezwzględna, należy stosować najniższą możliwą dawkę produktu TENORMIN z leczeniem rozpoczynanym od dawki 50 mg i należy udostępnić lek stymulujący beta2 (lek rozszerzający oskrzela). Jeśli konieczne jest zwiększenie dawki, należy rozważyć podział dawki w celu uzyskania niższych maksymalnych stężeń we krwi.

Główna operacja

Nie należy rutynowo przerywać leczenia beta-adrenolitycznego przed dużym zabiegiem chirurgicznym, jednak upośledzona zdolność serca do reagowania na odruchowe bodźce adrenergiczne może zwiększać ryzyko znieczulenia ogólnego i zabiegów chirurgicznych.

Cukrzyca i hipoglikemia

TENORMIN 25 mg należy stosować ostrożnie u pacjentów z cukrzycą, jeśli wymagany jest lek beta-adrenolityczny. Beta-adrenolityki mogą maskować tachykardię występującą przy hipoglikemii, ale inne objawy, takie jak zawroty głowy i pocenie się, mogą nie zostać znacząco zmienione. W zalecanych dawkach TENORMIN 25 mg nie nasila hipoglikemii wywołanej przez insulinę i, w przeciwieństwie do nieselektywnych beta-adrenolityków, nie opóźnia powrotu glikemii do normalnego poziomu.

Tyreotoksykoza

Blokada beta-adrenergiczna może maskować pewne objawy kliniczne (np. tachykardię) nadczynności tarczycy. Nagłe wycofanie blokady beta może wywołać burzę tarczycową; dlatego pacjenci z podejrzeniem rozwoju tyreotoksykozy, u których ma zostać przerwane leczenie produktem TENORMIN, powinni być ściśle monitorowani. (Widzieć DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA .)

Nieleczony guz chromochłonny

Produktu TENORMIN nie należy podawać pacjentom z nieleczonym guzem chromochłonnym.

Ciąża i uraz płodu

Atenolol może powodować uszkodzenie płodu, gdy jest podawany kobiecie w ciąży. Atenolol przenika przez barierę łożyskową i pojawia się we krwi pępowinowej. Podawanie atenololu, począwszy od drugiego trymestru ciąży, wiąże się z narodzinami małych jak na wiek ciążowy niemowląt. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania atenololu w pierwszym trymestrze i nie można wykluczyć możliwości uszkodzenia płodu. Jeżeli lek ten jest stosowany w okresie ciąży lub pacjentka zajdzie w ciążę podczas przyjmowania tego leku, pacjentkę należy poinformować o potencjalnym zagrożeniu dla płodu.

Noworodki urodzone przez matki otrzymujące TENORMIN 100 mg podczas porodu lub karmienia piersią mogą być narażone na ryzyko hipoglikemii i bradykardii. Należy zachować ostrożność podając produkt TENORMIN 50 mg w okresie ciąży lub kobiecie karmiącej piersią. (Widzieć ŚRODKI OSTROŻNOŚCI , Matki karmiące .)

Wykazano, że atenolol powodował zależne od dawki zwiększenie resorpcji zarodków/płodów u szczurów w dawkach równych lub większych niż 50 mg/kg/dobę lub 25 lub więcej razy większych od maksymalnej zalecanej dawki przeciwnadciśnieniowej u ludzi.* Chociaż nie zaobserwowano podobnych efektów u królików związek nie był oceniany u królików w dawkach powyżej 25 mg/kg/dobę lub 12,5-krotności maksymalnej zalecanej dawki przeciwnadciśnieniowej u ludzi.*

*W oparciu o maksymalną dawkę 100 mg/dobę u pacjenta o masie 50 kg.

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI

Ogólny

Pacjentów już przyjmujących beta-adrenolityki należy dokładnie ocenić przed podaniem leku TENORMIN. Początkowe i kolejne dawki produktu TENORMIN można zmniejszyć w zależności od obserwacji klinicznych, w tym tętna i ciśnienia krwi. TENORMIN może nasilać zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych.

Upośledzona funkcja nerek

Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. (Widzieć DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA .)

rakotwórczość, mutageneza, upośledzenie płodności

Dwa długoterminowe (maksymalny czas trwania dawkowania 18 lub 24 miesięcy) badania na szczurach i jedno długoterminowe (maksymalny czas trwania dawkowania 18 miesięcy) badanie na myszach, w każdym z nich stosowano dawki tak wysokie jak 300 mg/kg/dobę lub 150-krotność maksymalnej zalecanej dawki przeciwnadciśnieniowej stosowanej u ludzi,* nie wskazuje na rakotwórczy potencjał atenololu. W trzecim (24-miesięcznym) badaniu na szczurach, w którym zastosowano dawki 500 i 1500 mg/kg/dobę (250 i 750-krotność maksymalnej zalecanej dawki przeciwnadciśnieniowej u ludzi*) stwierdzono zwiększoną częstość występowania łagodnych guzów rdzenia nadnerczy u samców i samic, gruczolakowłókniaków sutka u samców i samic. kobiet, a gruczolaki przedniego płata przysadki i raki okołopęcherzykowe tarczycy u mężczyzn. Nie odkryto dowodów na mutagenny potencjał atenololu w teście dominującej śmierci (mysz), teście cytogenetycznym in vivo (chomik chiński) ani teście Amesa (S typhimurium).

Podawanie atenololu nie miało wpływu na płodność samców i samic szczurów (ocenianych przy dawkach tak wysokich jak 200 mg/kg/dobę lub 100-krotność maksymalnej zalecanej dawki u ludzi*).

Toksykologia zwierząt

Przewlekłe badania z zastosowaniem doustnego atenololu przeprowadzone na zwierzętach wykazały występowanie wakuolizacji komórek nabłonkowych gruczołów Brunnera w dwunastnicy zarówno samców, jak i samic psów przy wszystkich badanych poziomach dawek atenololu (począwszy od 15 mg/kg/dobę lub 7,5-krotność zalecanej dawki przeciwnadciśnieniowej u ludzi*) i zwiększonej częstości występowania zwyrodnienia przedsionków serca samców szczurów przy dawce 300, ale nie 150 mg atenololu/kg mc./dobę (odpowiednio 150 i 75-krotność maksymalnej zalecanej dawki przeciwnadciśnieniowej u ludzi*).

*W oparciu o maksymalną dawkę 100 mg/dobę u pacjenta o masie 50 kg.

Stosowanie w ciąży

Kategoria ciąży D

Widzieć OSTRZEŻENIA - Ciąża i uraz płodu .

Matki karmiące

Atenolol przenika do mleka kobiecego w stosunku 1,5 do 6,8 w porównaniu do stężenia w osoczu. Należy zachować ostrożność podczas podawania leku TENORMIN 50 mg kobiecie karmiącej. U niemowląt karmionych piersią zgłaszano klinicznie istotną bradykardię. Wcześniaki lub niemowlęta z zaburzeniami czynności nerek mogą być bardziej podatne na wystąpienie działań niepożądanych.

Noworodki urodzone przez matki otrzymujące produkt TENORMIN podczas porodu lub karmienia piersią mogą być narażone na ryzyko hipoglikemii i bradykardii. Należy zachować ostrożność podając produkt TENORMIN 100 mg kobietom w ciąży lub karmiącym piersią (patrz OSTRZEŻENIA , Ciąża i uraz płodu ).

Zastosowanie pediatryczne

Bezpieczeństwo i skuteczność u pacjentów pediatrycznych nie zostały ustalone.

Zastosowanie geriatryczne

Nadciśnienie i dusznica bolesna z powodu miażdżycy naczyń wieńcowych

Badania kliniczne preparatu TENORMIN 25 mg nie obejmowały wystarczającej liczby pacjentów w wieku 65 lat i starszych, aby określić, czy reagują oni inaczej niż osoby młodsze. Inne zgłoszone doświadczenia kliniczne nie wykazały różnic w odpowiedziach między pacjentami w podeszłym wieku i młodszymi. Ogólnie rzecz biorąc, dobór dawki u pacjentów w podeszłym wieku powinien być ostrożny, zwykle zaczynając od dolnej granicy zakresu dawkowania, co odzwierciedla większą częstość pogorszenia czynności wątroby, nerek lub serca oraz współistniejących chorób lub innych leków.

Ostry zawał mięśnia sercowego

Spośród 8037 pacjentów z podejrzeniem ostrego zawału mięśnia sercowego przydzielonych losowo do grupy TENORMIN w badaniu ISIS-1 (patrz FARMAKOLOGIA KLINICZNA ), 33% (2644) było w wieku 65 lat i starszych. Nie było możliwe zidentyfikowanie znaczących różnic w skuteczności i bezpieczeństwie między starszymi i młodszymi pacjentami; jednak wydaje się, że pacjenci w podeszłym wieku ze skurczowym ciśnieniem krwi WSKAZANIA I ZASTOSOWANIE ).

Ogólnie rzecz biorąc, dobór dawki u pacjentów w podeszłym wieku powinien być ostrożny, zwykle zaczynając od dolnej granicy zakresu dawkowania, co odzwierciedla większą częstość pogorszenia czynności wątroby, nerek lub serca oraz współistniejących chorób lub innych leków. Ocena pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub zawałem mięśnia sercowego powinna zawsze obejmować ocenę czynności nerek.

PRZEDAWKOWAĆ

Przedawkowanie produktu TENORMIN 100 mg zgłaszano u pacjentów, którzy przeżyli ostre dawki do 5 g. Jeden zgon został zgłoszony u mężczyzny, który mógł przyjąć aż 10 g z ostrym skutkiem.

Dominującymi objawami zgłaszanymi po przedawkowaniu leku TENORMIN 50 mg są letarg, zaburzenia napędu oddechowego, świszczący oddech, pauza zatokowa i bradykardia. Ponadto, częstymi działaniami związanymi z przedawkowaniem jakiegokolwiek leku blokującego receptory beta-adrenergiczne, których można się również spodziewać po przedawkowaniu produktu TENORMIN 50 mg, są: zastoinowa niewydolność serca, niedociśnienie, skurcz oskrzeli i (lub) hipoglikemia.

Leczenie przedawkowania powinno być ukierunkowane na usunięcie wszelkich niewchłoniętych leków poprzez wywołane wymioty, płukanie żołądka lub podanie węgla aktywowanego. TENORMIN 50mg można usunąć z krążenia ogólnego za pomocą hemodializy. Inne metody leczenia powinny być zastosowane według uznania lekarza i mogą obejmować:

BRADYKARDIA: Atropina dożylnie. Jeśli nie ma odpowiedzi na blokadę nerwu błędnego, należy ostrożnie podawać izoproterenol. W przypadkach opornych na leczenie może być wskazany przezżylny rozrusznik serca.

BLOK SERCA (DRUGI LUB TRZECI STOPIEŃ): Izoproterenol lub przezżylny rozrusznik serca.

ZAWAŁ SERCA: Digitalizuj pacjenta i podawaj lek moczopędny. Stwierdzono, że glukagon jest użyteczny.

NIEDOCIŚNIĘCIE: Wazopresory, takie jak dopamina lub norepinefryna (lewarterenol). Stale monitoruj ciśnienie krwi.

Skurcz oskrzeli: Stymulator beta2, taki jak izoproterenol lub terbutalina i/lub aminofilina.

HIPOGLIKEMIA: Dożylna glukoza.

W zależności od nasilenia objawów, postępowanie może wymagać intensywnej opieki i urządzeń do stosowania wspomagania serca i układu oddechowego.

PRZECIWWSKAZANIA

TENORMIN jest przeciwwskazany w bradykardii zatokowej, bloku serca większym niż pierwszego stopnia, wstrząsie kardiogennym i jawnej niewydolności serca. (Widzieć OSTRZEŻENIA .)

TENORMIN jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na atenolol lub którykolwiek ze składników produktu leczniczego.

FARMAKOLOGIA KLINICZNA

TENORMIN 100 mg jest beta1-selektywnym (kardioselektywnym) środkiem blokującym receptory beta-adrenergiczne bez działania stabilizującego błony lub wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (częściowego agonisty). Ten preferencyjny efekt nie jest jednak bezwzględny i w większych dawkach TENORMIN hamuje receptory beta2-adrenergiczne, zlokalizowane głównie w mięśniach oskrzeli i naczyń.

Farmakokinetyka i metabolizm

człowieka wchłanianie dawki doustnej jest szybkie i stałe, ale niepełne. Około 50% dawki doustnej wchłania się z przewodu pokarmowego, a pozostała część jest wydalana w postaci niezmienionej z kałem. Szczytowy poziom we krwi osiąga się w ciągu dwóch (2) do czterech (4) godzin po spożyciu. W przeciwieństwie do propranololu czy metoprololu, ale podobnie jak nadolol, TENORMIN nie podlega metabolizmowi w wątrobie w niewielkim stopniu lub wcale, a wchłonięta część jest eliminowana głównie przez nerki. Ponad 85% dawki dożylnej jest wydalane z moczem w ciągu 24 godzin w porównaniu z około 50% w przypadku dawki doustnej. TENORMIN 50 mg różni się również od propranololu tym, że tylko niewielka ilość (6%-16%) wiąże się z białkami osocza. Ten profil kinetyczny skutkuje względnie stałymi poziomami leku w osoczu z około czterokrotną zmiennością między pacjentami.

Okres półtrwania w fazie eliminacji doustnego leku TENORMIN 100 mg wynosi około 6 do 7 godzin i nie ma zmiany profilu kinetycznego leku przy długotrwałym podawaniu. Po podaniu dożylnym maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 5 minut. Spadki od poziomów szczytowych są gwałtowne (5 do 10 razy) w ciągu pierwszych 7 godzin; następnie poziomy w osoczu spadają z okresem półtrwania podobnym do leku podawanego doustnie. Po podaniu doustnych dawek 50 mg lub 100 mg zarówno beta-adrenolityczne, jak i przeciwnadciśnieniowe działanie utrzymuje się przez co najmniej 24 godziny. Gdy czynność nerek jest zaburzona, eliminacja produktu TENORMIN 100 mg jest ściśle związana z szybkością filtracji kłębuszkowej; znaczna kumulacja występuje, gdy klirens kreatyniny spada poniżej 35 ml/min/1,73 m². (Widzieć DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA .)

Farmakodynamika

standardowych badaniach farmakologicznych na zwierzętach lub ludziach wykazano, że TENORMIN 25 mg blokuje receptory beta-adrenergiczne poprzez: (1) zmniejszenie tętna spoczynkowego i wysiłkowego oraz rzutu serca, (2) zmniejszenie skurczowego i rozkurczowego ciśnienia krwi w spoczynku i podczas wysiłku , (3) hamowanie częstoskurczu wywołanego przez izoproterenol i (4) zmniejszenie odruchowego częstoskurczu ortostatycznego.

Znaczące działanie beta-adrenolityczne produktu TENORMIN, mierzone na podstawie zmniejszenia częstoskurczu wysiłkowego, jest widoczne w ciągu godziny po doustnym podaniu pojedynczej dawki. Efekt ten jest maksymalny po około 2 do 4 godzinach i utrzymuje się przez co najmniej 24 godziny. Maksymalne zmniejszenie częstoskurczu wysiłkowego występuje w ciągu 5 minut po podaniu dożylnym. Zarówno w przypadku leku podawanego doustnie, jak i dożylnie, czas działania jest zależny od dawki, a także wykazuje liniową zależność od logarytmu stężenia TENORMIN w osoczu. Wpływ pojedynczej dawki dożylnej 10 mg na częstoskurcz wysiłkowy w dużej mierze zanika po 12 godzinach, podczas gdy działanie beta-adrenolityczne pojedynczych dawek doustnych 50 mg i 100 mg jest nadal widoczne po upływie 24 godzin od podania. Jednak, jak wykazano w przypadku wszystkich beta-adrenolityków, działanie przeciwnadciśnieniowe nie wydaje się być związane ze stężeniem w osoczu.

zdrowych osób selektywność beta1 produktu TENORMIN 100 mg została wykazana przez jego zmniejszoną zdolność do odwracania działania rozszerzającego naczynia, w którym pośredniczy beta2 izoproterenol, w porównaniu z równoważnymi beta-adrenolitycznymi dawkami propranololu. U pacjentów z astmą dawka TENORMIN 25mg wywierająca większy wpływ na tętno spoczynkowe niż propranolol powodowała znacznie mniejszy wzrost oporu dróg oddechowych. W kontrolowanym placebo porównaniu w przybliżeniu równoważnych dawek doustnych kilku beta-adrenolityków, TENORMIN powodował znacznie mniejszy spadek FEV1 niż nieselektywne beta-adrenolityki, takie jak propranolol i, w przeciwieństwie do tych leków, nie hamował rozszerzenia oskrzeli w odpowiedzi na izoproterenol.

Zgodnie z negatywnym działaniem chronotropowym dzięki blokadzie beta węzła SA, TENORMIN 25 mg wydłuża cykl zatokowy i czas regeneracji węzła zatokowego. Przewodnictwo w węźle AV jest również przedłużone. TENORMIN 25 mg jest pozbawiony działania stabilizującego błony, a zwiększenie dawki znacznie powyżej powodującej blokadę beta nie powoduje dalszego zmniejszenia kurczliwości mięśnia sercowego. Kilka badań wykazało umiarkowany (około 10%) wzrost objętości wyrzutowej w spoczynku i podczas ćwiczeń.

kontrolowanych badaniach klinicznych preparat TENORMIN podawany doustnie w pojedynczej dawce dobowej był skutecznym lekiem przeciwnadciśnieniowym zapewniającym 24-godzinne obniżenie ciśnienia krwi. Lek TENORMIN 50 mg został przebadany w połączeniu z diuretykami tiazydowymi, a wpływ połączenia na ciśnienie krwi jest w przybliżeniu addytywny. TENORMIN 50mg jest również kompatybilny z metylodopą, hydralazyną i prazosin, każda kombinacja powoduje większy spadek ciśnienia krwi niż w przypadku pojedynczych środków. Zakres dawek produktu TENORMIN jest wąski i zwiększenie dawki powyżej 100 mg raz na dobę nie wiąże się ze zwiększonym działaniem przeciwnadciśnieniowym. Mechanizmy hipotensyjnego działania beta-adrenolityków nie zostały ustalone. Zaproponowano kilka możliwych mechanizmów, które obejmują: (1) kompetycyjny antagonizm katecholamin w obwodowych (zwłaszcza sercowych) neuronach adrenergicznych, prowadzący do zmniejszenia rzutu serca, (2) ośrodkowy efekt prowadzący do zmniejszenia współczulnego odpływu do obwodu i (3) ) tłumienie aktywności reniny. Wyniki badań długoterminowych nie wykazały zmniejszenia skuteczności hipotensyjnej preparatu TENORMIN 25 mg przy długotrwałym stosowaniu.

Blokując pozytywne chronotropowe i inotropowe działanie katecholamin oraz obniżając ciśnienie krwi, atenolol ogólnie zmniejsza zapotrzebowanie serca na tlen przy dowolnym poziomie wysiłku, co czyni go przydatnym dla wielu pacjentów w długotrwałym leczeniu dusznicy bolesnej. Z drugiej strony, atenolol może zwiększać zapotrzebowanie na tlen poprzez zwiększenie długości włókien lewej komory i ciśnienia końcoworozkurczowego, szczególnie u pacjentów z niewydolnością serca.

wieloośrodkowym badaniu klinicznym (ISIS-1) przeprowadzonym z udziałem 16 027 pacjentów z podejrzeniem zawału mięśnia sercowego, pacjenci zgłaszający się w ciągu 12 godzin (średnia = 5 godzin) od wystąpienia bólu zostali losowo przydzieleni do leczenia konwencjonalnego plus TENORMIN (n = 8037) lub samą terapię konwencjonalną (n = 7990). Wykluczono pacjentów z częstością akcji serca

okresie leczenia (0-7 dni) śmiertelność naczyniowa wyniosła 3,89% w grupie TENORMIN (313 zgonów) i 4,57% w grupie kontrolnej (365 zgonów). Ta bezwzględna różnica wskaźników, 0,68%, jest statystycznie istotna na poziomie P

Pomimo dużego rozmiaru badania ISIS-1 nie jest możliwe jednoznaczne zidentyfikowanie podgrup pacjentów z największym prawdopodobieństwem lub najmniejszym prawdopodobieństwem skorzystania z wczesnego leczenia atenololem. Dobra ocena kliniczna sugeruje jednak, że pacjenci uzależnieni od stymulacji współczulnej w celu utrzymania odpowiedniej pojemności minutowej serca i ciśnienia krwi nie są dobrymi kandydatami do beta-blokady. Rzeczywiście, protokół badania odzwierciedlał tę ocenę, wykluczając pacjentów z ciśnieniem skurczowym stale poniżej 100 mm Hg. Ogólne wyniki badania są zgodne z możliwością, że pacjenci z graniczną wartością ciśnienia krwi (skurczowe poniżej 120 mm Hg), zwłaszcza w wieku powyżej 60 lat, mogą odnieść mniejsze korzyści.

Mechanizm, dzięki któremu atenolol poprawia przeżycie pacjentów z rozpoznanym lub podejrzewanym ostrym zawałem mięśnia sercowego, jest nieznany, podobnie jak w przypadku innych beta-adrenolityków w stanie pozawałowym. Atenolol, oprócz wpływu na przeżycie, wykazał inne korzyści kliniczne, w tym zmniejszoną częstość przedwczesnych pobudzeń komorowych, zmniejszenie bólu w klatce piersiowej i zmniejszenie wzrostu enzymów.

Farmakologia geriatryczna z atenololem

Ogólnie rzecz biorąc, pacjenci w podeszłym wieku wykazują wyższe stężenie atenololu w osoczu, a wartości całkowitego klirensu są o około 50% niższe niż osoby młodsze. Okres półtrwania jest znacznie dłuższy u osób starszych w porównaniu z młodszymi osobami. Zmniejszenie klirensu atenololu jest zgodne z ogólną tendencją, zgodnie z którą eliminacja leków wydalanych przez nerki zmniejsza się wraz z wiekiem.

INFORMACJA O PACJENCIE

Brak informacji. Proszę odnieść się do OSTRZEŻENIA oraz ŚRODKI OSTROŻNOŚCI Sekcje.